海嘧啶毒性的实验研究

目的：研究海嘧啶的毒性作用。方法：通过海嘧啶对FC小鼠和S180，H22荷瘤小鼠胸腺和精囊重量及指数的研究，观察海嘧啶的毒性作用。结果：海嘧啶可使不同荷瘤小鼠胸腺及精囊萎缩，使不同荷瘤小鼠白细胞及血小板数量下降，但其萎缩及下降程度均小于5－Fu。结论：海嘧啶在毒性方面产生了拮抗作用，使5－Fu的毒性明显下降，即海嘧啶在增强5－Fu抗肿瘤作用的同时，显著降低了5－Fu的毒性。     

海嘧啶对肿瘤细胞膜钠泵活性的影响

目的 :观察海嘧啶对小白鼠实体型肿瘤 (S180 )和腹水型肿瘤 (EAC、H2 2 )细胞膜钠泵活性的影响。方法 :荷瘤小鼠分为治疗组和对照组 ,分别测定各组瘤细胞膜钠泵活性。结果 :海嘧啶对小鼠S180 、EAC及H2 2 肿瘤细胞膜钠泵活性有明显的抑制作用。结论 :海嘧啶抗肿瘤的药理机制与其能够抑制肿瘤细胞膜钠泵活性有关。     

海嘧啶对H22小鼠完整细胞膜脂流动性及人胃腺癌细胞内DNA含量影响的研究

目的 研究海嘧啶对H22荷瘤小鼠红细胞膜的影响以及对人胃腺癌细胞DNA合成的影响。方法 采用荧光分光光度法及激光扫描共聚焦显微镜进行研究。结果 海嘧啶可使荷瘤小鼠红细胞微粘度下降，膜脂流动性升高，体外实验对胃腺癌细胞内DNA荧光强度降低，DNA合成减少。结论 海嘧啶可改善荷瘤机体的血液循环，提高红细胞免疫粘附肿瘤细胞的能力，同时通过影响肿瘤细胞内DNA的合成发挥抗肿瘤作用。     

金荞麦Fr4对荷瘤小鼠的抗肿瘤作用研究

目的　观察金荞麦有效部位Fr4对荷瘤小鼠的抗肿瘤作用。方法　采用荷瘤小鼠模型,口服金荞麦Fr47d后,观察其对肉瘤S180、肝癌H22实体瘤的抑制作用及对S180腹水瘤的生命延长作用,并观察其对荷瘤小鼠免疫效应指标的影响。结果　Fr4对肉瘤S180、肝癌H22实体瘤抑制率为41.4%～68.3%。Fr4对S180腹水型小鼠生命延长率无明显变化。结论　金荞麦Fr4可抑制S180肉瘤、肝癌H22实体瘤的生长,对荷瘤小鼠免疫机能无改善及抑制作用。     

金荞麦Fr4对荷癌小鼠的抗肿瘤作用研究

目的：观察金荞麦有效部位Fr4对荷瘤小鼠的抗肿瘤作用。方法：采用荷瘤小鼠模型,口服金荞麦Fr47d后,观察其对肉瘤S180,肝癌H22实体瘤的抑制作用及对S180腹水瘤的生命延长作用,并观察其对荷瘤小鼠免疫效应指标的影响。结果：Fr4对肉瘤S180,肝癌H22实体瘤抑制率为41．4％－68．3％,Fr4对S180腹水型小鼠生命延长率无明显变化,结论：金荞麦Fr4可抑制S180肉瘤,肝癌H22实体的生长,对荷瘤小鼠免疫机能无改善及抑制作用。     

香加皮水提取物诱导人胃癌细胞BGC-823凋亡及其作用机制

目的研究香加皮水提取物(CPE)诱导人胃癌细胞BGC-823凋亡及其作用机制。方法采用G iem sa染色观察细胞凋亡形态学变化;电子显微镜观察凋亡细胞的超微结构变化;流式细胞术和琼脂糖凝胶电泳方法检测BGC-823细胞凋亡率、细胞周期和细胞凋亡的DNA水平变化;RT-PCR方法检测细胞凋亡相关基因bcl-2、bax和surv iv in mRNA表达水平变化;免疫细胞化学方法检测bcl-2、bax和surv iv in蛋白表达的变化。结果经CPE作用后,人胃癌细胞BGC-823出现明显的细胞凋亡形态学变化及超微结构改变,细胞DNA琼脂糖凝胶电泳呈现梯形图。经250μg/mL CPE处理48 h后,多数BGC-823细胞被阻滞在G2/M期,而且细胞发生明显的凋亡变化,BGC-823细胞凋亡率可达18.9%。CPE可抑制BGC-823细胞bcl和surv iv in mRNA及蛋白的表达,促进baxmRNA及蛋白的表达。CPE可明显延长S180荷瘤小鼠生存期,且具有剂量依赖性。结论CPE通过阻滞BGC-823细胞于G2/M期及诱导BGC-823细胞凋亡发挥抗肿瘤作用,其作用机制与抑制细胞的bcl-2和surv iv in基因mRNA及蛋白表达、促进bax基因和蛋白的表达有关。     

海嘧啶对肺腺癌多药耐药细胞A549/T及其亲代细胞的作用观察和机制的初步研究

目的:探讨海嘧啶对肺腺癌多药耐药细胞A549/T及其亲代细胞的生长抑制作用及其抗肿瘤作用机制。方法:应用(mincroculturetetrazolium assay,MTT)比色法和光镜观察等方法,观察A549/T及其亲代细胞在海嘧啶作用后,细胞生长曲线、生长抑制率及形态学等方面的变化。结果:MTT比色结果表明,海嘧啶对A549/T细胞及其亲代细胞具有明显的生长抑制作用,并且在10~100μg/ml剂量范围内存在剂量及时间依赖关系。A549/T细胞在海嘧啶作用12~24 h较亲代细胞敏感(P<0.01),在48 h开始表现出其药物耐受性(P<0.01),在72 h则与亲代细胞间无显著性差异(P>0.05);光镜观察结果发现,A549/T细胞及其亲代细胞的胞质内空泡均明显增多,出现细胞核固缩,或碎裂形成大小不等的核碎片,最后可见细胞死亡后的残骸。结论:海嘧啶对肺腺癌多药物耐药细胞及其亲代细胞均具有明显的生长抑制作用,并可能通过透导肿瘤细胞坏死,从而发挥其细胞毒作用。     

海嘧啶对小鼠S180和EAC肿瘤细胞 P53蛋白表达的影响

目的观察海嘧啶对小白鼠S180肿瘤和EAC肿瘤细胞P53蛋白表达的影响.方法将含有传代后的小鼠S180肿瘤细胞和EAC肿瘤细胞的培养瓶各分为A,B1,B2,B3,B4 5组,B1～ B4组分别加入海嘧啶,使培养液中药物的终浓度分别为50 mg/L、100 mg/L、200 mg/L、400 mg/L,A组加入等体积的培养液(对照组).用Western blot法测定瘤细胞P53蛋白表达.结果S180肿瘤细胞和EAC肿瘤细胞P53蛋白表达率分别是100%和90%;海嘧啶100～400 mg/L时能抑制肿瘤细胞P53蛋白的表达,与对照组比较,差异有统计学意义(P<0.05).结论海嘧啶抗肿瘤的药理机制与其能够抑制肿瘤细胞突变型P53蛋白表达有关.     

青龙衣不同提取部位的抗肿瘤作用研究

目的 观察青龙衣不同提取部位的抗肿瘤作用。方法 制备S180和H22荷瘤小鼠模型，青龙衣不同提取部位ip给药，观察其对S180小鼠的抑瘤作用及对胸腺、脾脏器官指数的影响，对S180和H22荷瘤小鼠癌细胞膜和红细胞膜表面唾液酸(SA)含量的影响。结果 青龙衣冷、热醇提取部位对S180荷瘤小鼠均有明显的抑瘤作用，并呈良好的剂量效应关系；对H22荷瘤小鼠可延长生存期；冷、热醇提取部位能显著降低S180和H22小鼠肿瘤细胞膜表面SA含量，同时显著提高荷瘤小鼠红细胞膜表面SA含量。结论 青龙衣冷、热醇提取部位具有抗肿瘤作用。     

不同粒径半夏抗肿瘤复方对人食道癌Eca-109细胞生长影响的比较研究

目的 观察不同粒径半夏抗肿瘤复方对体外人食道癌Eca-109细胞生长的影响。方法 以人食道癌Eca-109细胞为材料，用MTT法检测半夏抗肿瘤复方粗粉及细粉对体外人食道癌Eca-109细胞生长的抑制作用，并比较二者作用差异。结果 半夏抗肿瘤复方粗、细粉对人食道癌Eca-109细胞生长均有抑制作用（OD值与细胞对照组比差异均显著，P＜0．05），但两者之间作用差异不显著。结论 半夏抗肿瘤复方粗、细粉对人食道癌Eca-109细胞生长均有抑制作用。     

消瘤丸的体内抗瘤作用

探讨消瘤丸对小鼠移植性肿瘤的抑制和对环磷酰胺的增效作用。方法给小鼠腋下或腹腔接种肉瘤Ｓ１８０或肝癌Ｈ２２肿瘤细胞。结果消瘤丸对小鼠Ｓ１８０的生长有明显抑制作用,抑瘤率达２４％,并可显著增强环磷酰胺的抑瘤作用。     

苦参总黄酮体内外抗肿瘤作用实验研究

目的：考察苦参总黄酮（kushenflavonoids，KS—Fs）的体内外抗肿瘤作用。方法：采用甲基噻唑基四唑（methylthiazolyltetrazolium，MTT）比色法检测KS—Fs对多种肿瘤细胞株的生长抑制作用；构建S180肉瘤、H22肝癌和Lewis肺癌小鼠肿瘤模型和人非小细胞肺癌H460、食管癌Eca-109裸小鼠移植肿瘤模型，研究KS—Fs体内抗肿瘤作用；急性毒性试验考察KS—Fs的毒副作用。结果：KS—Fs和苦参酮（kurarinone，Kur）在体外有比苦参总碱（kushenalkaloids。KS—As）更强的细胞毒作用（半数抑制率：KSFs4．9～29．4〉g／ml，Kur2．0～13．1〉g／ml，KSAs〉200／lg／m1）。体内研究表明KSFs和Kur不仅能有效抑制小鼠H22肝癌、S180肉瘤、Lewis肺癌（瘤质量抑瘤率60％～80％），而且能显著抑制人非小细胞肺癌H460和人食管癌Eca109裸小鼠移植肿瘤的生长（瘤质量抑瘤率在41％～47％）。小鼠口服和静脉注射KS—Fs的最大耐受剂量分别大于2．8g／kg和750mg／kg，远远超过苦参碱（口服半数致死量为1．18g／kg），且无明显毒副作用。结论：研究表明KSFs或Kur是新颖的高效低毒的抗肿瘤候选药物。     

槲皮素-锌抗肿瘤作用及对HepG22的细胞凋亡诱导机制研究

[目的]观察槲皮素-锌配合物的体内外抗肿瘤作用及其机制。[方法]采用四氮唑盐(MTT)法观察槲皮素-锌配合物对人肝癌细胞HepG2的抑制率,并采用流式细胞术(FCM)观察分析癌细胞周期;通过建立荷瘤小鼠模型,观察槲皮素-锌配合物对S180荷瘤小鼠瘤重和H22小鼠生存时间的影响,观察其体内抗肿瘤作用。[结果]槲皮素-锌配合物可显著抑制HepG2的体外增殖,且抑制作用呈浓度依赖性,可使G0/G1期细胞增多,S期和G2/M期细胞减少。对S180小鼠的瘤体生长有显著的抑制作用,对H22小鼠的生存时间有显著的延长作用。[结论]槲皮素-锌配合物在体内、外均能有效抑制肿瘤细胞的增殖,并诱导HepG2肿瘤细胞的凋亡。     

地冬及天冬对荷瘤小鼠的抑瘤作用

地冬及天冬水提物分别灌胃给药可使荷瘤ＢＡＬＢ／ｃ小鼠瘤块（Ｓ１８０，Ｈ２２）重量减小，使Ｓ１８０腹水型昆明种小鼠平均存活时间明显延长。提示地冬及天冬具有抗肿瘤作用。     

金蒲抑瘤片的药效和毒理研究

目的：评价金蒲抑瘤片对小鼠药效及毒性研究。方法：用NIH小鼠分组试验，接种瘤株为肉瘤S180和肝癌H22，灌胃给药，观察相关指标，结果：金蒲抑瘤片能制小鼠肉瘤S180和小鼠肝癌癌H22实体瘤的生长，平均抑瘤率分别为43．6％和26．2％；能延长腹腔积液型肝癌和S180腹腔积液上的生存时间，平均生命延长率分别为60．9％和29．7％，并能增强免疫功能低下的荷瘤小鼠的碳粒廓清指数和半数溶血值，升值荷瘤小鼠的白细胞数，减轻环磷酰胺对小鼠白细胞的毒性，提高热板致痛小鼠的痛阈值，急性毒性和长期毒性试验，表明毒性反应低，使用安全，结论：本品具有活血祛阏，行气止痛，抑痛减毒，增强免疫功能等作用。     

白头翁醇提物的抗肿瘤作用

目的：主要探索中药白头翁抗肿瘤的有效组分，研究其醇提物的作用及安全性。方法：采用小鼠移植性肿瘤模型（S180肉瘤、HepA肝癌、EAC腹水癌）、碳末廓清试验及口服最大耐量试验进行观察。结果：白头翁醇提物30、20、109／kg／d口服共9天，对S180肉瘤、HepA肝癌的抑瘤率分别为35．6、30．1、27．9％及40．2、38．0、31．8％；对EAC的生命延长率为12．5、7．0及1．2％。各剂量组均能提高非特异性免疫功能。口服最大耐量超过105g／kg。结论：醇提物口服毒性小，确有较高抑瘤和提高免疫功能的作用。     

海藻多糖对肿瘤细胞膜流动性的影响

目的 研究海藻多糖的抗肿瘤作用机制。方法 采用荧光探针DPH法，观察海藻多糖对S180和H22小鼠细胞膜流动性的影响。结果 海藻多糖可升高S180荷瘤小鼠肿瘤细胞的膜流动性，降低H22荷瘤小鼠肿瘤细胞膜流动性。结论 海藻多糖可恢复肿瘤细胞膜流动性至正常细胞膜流动性而达到抗肿瘤的作用。     

博落回总碱对肝癌细胞的毒性作用和体内抗肿瘤作用

OBJECTIVE: To observe the cytotoxic effects in vitro and antitumor effects in vivo of total alkaloid of Macleaya cordata. METHODS: MTT assay was used to assess the proliferation of Hep3B and H22 cells in vitro treated with the alkloid, and the inhibitory effects of the alkaloid on H22 and S180 tumors were observed in mice with subcutaneous inoculation of the tumor cells. RESULTS: The total alkaloid significantly inhibited the proliferation of human Hep3B cells and murine H22 cells in a dose-dependent in vitro. IC(50) of the alkloid in 3 repeated experiments was 3.04, 3.98 and 2.98 mug/ml respectively in Hep3B cells, and was 2.89, 2.21 and 2.34 mug/ml in H22 cells. In the tumor-bearing mice, the alkaloid inhibited the development of H22 tumor and prolonged the survival of S180 tumor-bearing mice. At the daily dose of 1, 2, and 4 mg/kg.b.w (i.p.) and 4 mg/kg.b.w. (i.g.) for 10 days, the inhibition rates of the alkaloid on H22 tumor in 3 repeated experiments were 18.6%, 35.1%, 44.9% and 7.9% respectively, and the rates of survival prolongation of the tumor-bearing mice were 24.8%, 48.9%, and 52.7%, respectively. CONCLUSION: The alkloid possesses antitumor effects both in vitro and in vivo.