苦木总生物碱的药理研究(摘要)

<正> 苦木Picrasma quassioidles(D.Don.)Benn 别名苦胆木,系苦木科苦木属植物苦木,分布于我国黄河流域以南各省区,我区北部广为存在,药源十分丰富。作者对苦木进行了分离、提取、筛选,找到了其降压有效成分——苦木总生物碱(以下简称总碱)并对总碱进行了毒性研究、降压作用及其机理分析。     

坦桑尼亚药用植物中含有α,β-不饱和羰基的抗疟化合物

近年来开发了一种半自动抗疟试验法,用恶性疟原虫 Plasmodiam falciparum 体外吸收〔~3H〕-6-次黄嘌呤作为一种生长指示。从苦木科植物中得到的几种苦木味素(quassinoids)具有抗恶性疟原虫的活性,遗憾的是大多数苦木味素对哺乳类动物有较高的细胞毒性,但对其构效关系的初步研究表明活性和毒性所需的结构是不同的。 Khalid等曾用放射分析法试验了从苏丹传统药用植物中分离出的化合物,发现受试的21种化合物中,柠檬苦素葛杜宁(1imonoidgedunin)最为有效(其1C_(50)大约1μmol)。本文作者研究了早已发现的有体外抗疟活性的一些提取物,包括香附子Cyperus ro-     

苦木治疗高血压病52例临床疗效观察

<正> 苦木(Picrasma quassioides(D.Don)Benn)别名苦胆木。系苦木科苦木属落叶乔木,药用茎部(包括茎皮和木质部),性味苦寒有小毒,具有抗菌消炎、清热解毒、杀虫等功能。经初步药理实验及临床观察其乙醇浸膏片具有良好的降压作用。为扩大临床验证我科于1979年10—12月,用降压灵组作对照进行了苦木的降压疗效观察。     

胆木及其伪品苦木的生药鉴别

目的:确定胆木茎与其伪品苦木茎的生药学鉴别特征,为两者的生药学鉴定提供依据.方法:采用性状鉴别和显微鉴别比较两种药材的组织结构.结果:通过实验两者存在着不同的组织结构,胆木茎横切面皮层有石细胞而苦木则无;胆木粉末有淀粉粒,而苦木无淀粉粒等特征.结论:通过鉴别特征,胆木与苦木在性状方面有一定的区别,在显微特征上有明显不同;苦木不能作为胆木使用.     

芜荑抗疟作用实验研究：一,对疟原虫配子体的效应

在抗疟中药研究中发现芜荑具有抗疟作用,通过体内和体外试验证实其亲脂性提取物丙(C)是抗疟有效部位。获得国家自然科学基金会资助后,又进一步观察了对耐药疟原虫株、疟原虫配子体、红内期疟原虫及红外期疟原虫的效应。本文先报道对耐药疟原虫株的效应,其余内容将另文陆续报告。 1 材料及方法 1.1 实验用药:芜荑提取到亲脂性提取物丙(C)后,再用薄层及拄层层析进一     

从鸦胆子中筛选抗疟药物

本文意在通过体外细胞毒性试验和抗疟原虫试验从鸦胆子中筛选抗疟药物。为了在体内试验前分离出具有抗疟原虫活性的天然药物,一般宜先用恶性疟原虫在体外做试验。为在体外做可靠的选择性抗疟原虫活性试验,作者采用哺乳动物KB细胞系(从人体鼻咽表皮样癌中得到)微量稀释。以植物提取物的IC_(50)值和分离所得化合物的IC_(50)值作比较抗疟原虫活性和细胞毒(KB细胞)活性,两值之比作为选择抗疟原虫活性的标准。比值小于1,则表示抗哺乳动物细胞活性大于抗疟原虫活性。鸦胆子为传统抗疟中药。一般用其水煎     

人体多形核白细胞对被恶性疟原虫寄生的红细胞的吞噬作用

<正> 有充分证据表明特异性抗疟抗体在人体抗疟过程中起重要作用(Mc Gregor等,1963,Cohen等,1969)。至少有两种机理用来阐明抗疟抗体的防御作用;第一,这些抗体可集结在裂殖休表面,阻止疟原虫侵入红细胞(Cohen等,1969),第二、抗疟抗体可调理受染红细胞(I R B C)和裂殖体,以利单核细胞和巨噬细胞的吞噬(Hunter等,1979)。在疟疾患者出现危象时、疟原虫数开始     

苦木总生物碱的化学成分分析及其对大鼠胶原诱导性关节炎的作用

研究苦木总生物碱对大鼠胶原诱导性关节炎的作用。采用酸提碱沉法制备苦木总生物碱(TAPQ),并通过HPLC-Q-TOF-MS/MS对苦木总生物碱进行定性分析,分析得到14个生物碱化合物,并通过HPLC对其中的3个成分进行了定量分析。以地塞米松为阳性对照,考察了苦木总生物碱对脂多糖(LPS)诱导的RAW264.7抗炎活性;并建立牛Ⅱ型胶原诱导性关节炎SD大鼠模型。苦木总生物碱尾静脉注射0.907或1.814 mg/kg,连续给药18 d,记录大鼠足跖肿胀的关节炎分数以及足跖体积变化,相对于模型组,苦木总生物碱能够显著降低给药组大鼠的足跖肿胀程度(P<0.001);大鼠处死后,检测血清中炎症因子的含量,苦木总生物碱能够显著降低给药组大鼠血清TNF-α(P<0.01)和IL-6(P<0.001)的含量;关节组织经HE染色观察病理改变情况,结果表明苦木总生物碱抗炎活性良好,给药组大鼠关节受损程度明显降低。     

人体多形核白细胞对被恶性疟原虫寄生的红细胞的吞噬作用

<正> 有充分证据表明特异性抗疟抗体在人体抗疟过程中起重要作用(Mc Gregoz等,1963,Cohen等,1969)。至少有两种机理用来阐明抗疟抗体的防御作用;第一,这些抗体可集结在裂殖体表面,阻止疟原虫侵入红细胞(Cohen等,1969);第二,抗疟抗体可调理受染红细胞(IRBC)和裂殖体,以利单核细胞和巨噬细胞的吞噬(Hunter等1979)。在疟疾患者出现危象时,疟原虫数开始下降,吞噬细胞大量吞噬疟色素、IRBC甚至正常红细胞(Russel,1963 )。曾有人     

海立新苦木注射液治疗小儿感冒60例疗效观察

目的海立新苦木注射液医治小儿感冒(伤风)的临床效果观察。方法将感冒患儿104例随机分为两组,治疗组60例采用海立新苦木注射液治疗,对照组54例给予其他药物常规治疗;对比两组病情转归情况。结果治疗组和对照组总有效率分别为100.00%、96.30%;医治3天后治疗组患儿鼻塞、流涕、喷嚏、发烧、咽喉疼痛、腹泻的改善情况均显著优于对照组。结论海立新苦木注射液能有效地治疗小儿感冒,疗效确切,尤其治疗胃肠型感冒方面优于其他常规药物。     

HPLC 法测定苦木药材中铁屎米酮生物碱

目的 建立苦木药材中 4-甲氧基-5-羟基-铁屎米酮、4, 5-二甲氧基-铁屎米酮 HPLC 测定方法，为苦木质量分析和评价提供依据。方法 用 Agilent Hypersil C18色谱柱，以乙腈-0.1% 磷酸 (35∶65) 为流动相，210 nm 为检测波长。结果 4-甲氧基-5-羟基-铁屎米酮、4, 5-二甲氧基-铁屎米酮与其他生物碱获得较好分离，4-甲氧基-5-羟基-铁屎米酮质量浓度在 15.6～156 μg/mL 与峰面积呈良好的线性关系 ( r = 0.999 7)，加样回收率为 98.17%，RSD = 1.98%；4, 5-二甲氧基-铁屎米酮在 3.45～55.2 μg/mL 与峰面积呈良好的线性关系 ( r = 0.999 8)，加样回收率为 98.40%，RSD = 1.90%。结论 方法简便、稳定、可靠，为控制和评价苦木质量提供了科学依据。     

HPLC法测定苦木中3种活性成分的含量

[目的] 建立苦木药材中3 种活性成分苦木碱乙（1-甲氧甲酰-β-咔巴啉）,苦木碱己（4-甲氧基-5-羟基-铁屎米酮）和苦木碱丁（4,5-二甲氧基-铁屎米酮）的高效液相色谱（HPLC）含量测定方法。[方法] 采用HPLC,色谱柱为Agilent Eclipse Plus C₁₈（250 mm×4.6 mm,5μm）,以乙腈-0.2%磷酸为流动相梯度洗脱,流速1 mL/min,检测波长为210 nm。[结果] 苦木药材中苦木碱乙,苦木碱己和苦木碱丁线性范围分别为0.012~0.365μg（r=0.999 9）,0.031~0.936μg（r=0.999 9）,0.021~0.629μg（r=0.999 9）;平均加样回收率（n=6）分别为99.30%,99.07%,100.17%。[结论] 该方法简单快捷,稳定可靠,可作为苦木药材的质量控制方法。     

抗菌消炎中草药“苦木”鉴定投产

1975年初,我院药物研究所派出科研小分队深入粤北韶关地区,同该地区15个县市的医药卫生人员组成了中草药发掘、研制、使用协作组。一年多来,协作组在各级党组织的领导下,遵照伟大领袖毛主席关于“中国医药学是一个伟大的宝库,应当努力发掘,加以提高”的教导,以阶级斗争为纲,大搞中草药群众运动,发掘、研制、验证了60余种中草药制剂,其中苦木是一个防治常见病、多发病效果较好的药物。1977年1月28至31日,在韶关市召开了苦木鉴定会。协作单位的代表和苦木资源较多的九个省     

Hannoa klaineana植物的苦木内酯类化合物的抗肿瘤活性

由苦木科植物Hannoa klaineana的根皮中分离得到5种苦木内酯类化合物(quasi-noids),其中仅15-desacetylundulatone对P388小鼠淋巴性白血病细胞及结肠38腺癌显示出抗癌活性。Undulatone与15-O-β-glucopyranosy1-21-hydroxy-glaucarubolone毒性较大,而6α-tigloyxy-glau-carubol和21-hydroxyglaucartlbolone没有活性。本文对构效关系进行了研究。     

矿泉“851”对抗疟治疗的非特异性免疫作用

感染伯氏疟原虫(P.berghe ANKA株)小鼠,经矿泉“851”及与抗疟酮合用治疗后,腹腔巨噬细胞吞噬百分率和吞噬指数明显高于感染对照组(P<0.01)。两组药均能提高小鼠单核巨噬细胞系统(MPS)对碳微粒的廓清率,其K值与对照组相比,P<0.01,MPS活性的增强程度与其疟原虫的抑制率成正相关。     

治疗神经和消化紊乱的粉绿苦木和飞扬草的复合制剂

粉绿苦木Simmarouba glauca配以飞扬草Euphorbia hirta作为有效成分的新复方,其制备方法是将苦木皮晾干、粉碎成细末。粉末可直接制成胶囊。也可制成乙醇溶液,酊剂或是浸膏。本品含10％～90％粉绿苦木成分和10％～90％飞扬草。口服单位剂量是0.2～0.9g粉绿苦木和0.1～0.8g飞扬草,每天服用三次。     

芜荑亲脂性提取物对三种疟原虫的效应

在中药抗疟实验研究中证实芜荑具有抗疟作用后,对芜荑的化学成分作了进一步提取,在动物疟疾模型上亲脂性提取物C对P.vinckei、亲脂性提取物C的Rf=0.2层析组分对P.yulli以及Rf=0和Rf=0.27的两个组分对人工培养P.falciparum等三种疟原虫均有明显抗疟作用。提示芜荑是一种有研究前途的抗疟中药。     

从抗痢鸦胆子分得新抗白血病苦木甙类——埃鸦胆子苦素甙A和B

埃塞俄比亚产苦木科抗痢鸦胆子(Brucea antidysenterica)地上部分用甲醇渗漉、浓缩后,经甲醇-水混合液溶解,用二氯甲烷提取,提取物     

苦木茎的化学成分

采用硅胶、ODS和凝胶等柱色谱方法对苦木(Picrasma quassioides Bennet)干燥茎的化学成分进行分离纯化,通过NMR、MS等波谱技术鉴定了17个化合物,包括6个β-咔巴啉类生物碱:1-methoxycarbonyl-β-carboline(1),1-carbamoyl-β-carbolin(2),4-methoxy-β-carboline-1-carboxylic acid methyl ester(3),1-ethoxycarbonyl-β-carboline(4),1-ethyl-β-carboline(5),cordysinin C(6),5个铁屎米-6-酮类生物碱:4,5-dimethoxycanthin-6-one(7),11-hydroxycanthin-6-one(8),5-hydroxycanthin-6-one(9),5-hydroxy-4-methoxycanthin-6-one(10),canthin-6-one(11);2个铁屎米-5,6-二酮类生物碱:3-methyl-4-methyoxycanthin-5,6-dione(12),3-methylcanthin-5,6-dione(13);3个倍半萜类化合物:10α-hydroxycadin-4-en-al(14),canangaterpenes III(15),15-oxo-T-cadinol(16),1个甾体类化合物androsta-1,4-diene-3,17-dione(17)。其中化合物16为新的天然产物,化合物5、6和14~17为首次从苦木中分离鉴定。     

抗疟药物的合理联用

<正> 自1961年发现恶性疟的抗氯喹虫株以来,抗药性疟疾日益增多,有的地区已严重到必须改变常规治疗的地步。因此,除了积极发展新药之外,还应当重视联合用药,力求更合理地利用现有药物,使之发挥更有效的抗疟作用,并防止产生抗药性。一、疟原虫的抗药性及其特点 (一)疟原虫可产生抗药性的药物已经证实,恶性疟原虫对几乎所有的抗疟药都能产