乳安巴布剂体外透皮吸收研究

目的：以乳安巴布剂中芍药苷为检测指标，研究不同浓度氮酮对该制剂体外透皮吸收的影响。方法：采用改良Franz扩散池进行体外透皮试验，HPLC测定接受液中芍药苷含量。结果：不同浓度氮酮对芍药苷均有促渗作用，3％氮酮对芍药苷的促渗作用最强。结论：氮酮浓度为3％时促渗效果最佳，为该制剂的深入研究提供了依据。     

吴茱萸挥发油、芥子油及大黄总蒽醌对芍药苷体外经皮渗透的影响

目的考察吴茱萸挥发油、芥子油、大黄总蒽醌作为促渗剂对芍药苷经皮渗透的影响。方法采用YB-P6型智能透皮试验仪,以小鼠离体腹部皮肤为渗透屏障,采用高效液相色谱法对芍药苷含量进行测定,考察吴茱萸挥发油、芥子油、大黄总蒽醌3种促渗剂在12 h内对芍药苷累积渗透量、透皮吸收速率、透皮时滞等体外透皮吸收动力学参数的影响。结果吴茱萸挥发油、芥子油、大黄总蒽醌的渗透速率分别为8.188 6、3.4117、1.230 3 g/(cm2?h),增渗倍数分别为22.6、9.40、3.40,透皮时滞分别为0.93、0.51、0.83 h。结论 3种天然透皮促渗剂均能明显促进芍药苷的透皮吸收,为其作为透皮促渗剂提供了参考依据。     

高山红景天挥发油对黄芩苷体外透皮吸收的影响

目的研究高山红景天挥发油、氮酮及丙二醇对黄芩苷体外透皮吸收的影响。方法以离体小鼠腹部皮肤为透皮屏障,采用改良Franz扩散池装置进行透皮吸收实验;黄芩苷为指标性成分,用HPLC法测定黄芩苷在不同促渗剂下的透皮浓度,计算累积渗透量和透皮吸收动力学参数。结果不同促渗剂对黄芩苷的透皮吸收有不同程度的促进作用。在单一促渗剂含量低时,1%高山红景天挥发油对黄芩苷的促渗效果最好;在单一促渗剂含量高时,5%氮酮对黄芩苷的促渗效果最好;氮酮与高山红景天挥发油对黄芩苷的透皮吸收有协同作用,在使用联合促渗剂时,1%高山红景天挥发油3%氮酮对黄芩苷的促渗效果最好。结论高山红景天挥发油是一种可开发的新型促渗剂。     

薄荷醇对芍药苷透皮吸收作用的影响

目的：研究不同含量的薄荷醇对芍药苷促渗作用和贮库效应的影响,确定薄荷醇的适宜用量。方法：采用两室扩散池体外实验装置和紫外分光光度法,以生理盐水为接收介质,大鼠离体背部皮肤为透皮屏障,研究薄荷醇用量分别为0．5％、1％、2％时对芍药苷透皮吸收的影响,同时以氮酮作为对照。结果：0．5％和1％的薄荷醇对芍药苷具有显著的促渗作用,且渗透量随薄荷醇用量的增加而增加,但当薄荷醇含量大于2％时,芍药苷的渗透量减少;与不加促渗剂的空白组相比,薄荷醇不能增加芍药苷的贮库效应;氮酮对芍药苷的经皮渗透和贮库均无增强作用。结论：薄荷醇对芍药苷的透皮吸收具有显著的促进作用,但不能增加其贮库效应,薄荷醇的适宜用量为l％。     

不同促渗剂对三威跌打风湿贴中柚皮苷体外透皮吸收的影响

目的:研究三威跌打风湿贴中柚皮苷体外透皮吸收行为,比较不同透皮吸收促进剂对其透皮吸收性能的影响。方法:采用Franz扩散池装置,以HPLC测定接收液中柚皮苷含量,流动相0.1%磷酸-乙腈(81∶19),检测波长283 nm,考察制剂中柚皮苷体外透皮吸收行为及各促透剂的促渗效果。结果:不含促渗剂的凝胶膏剂中柚皮苷体外透皮吸收符合零级释放模型,24 h体外累积渗透方程Q=1.126t+2.795,透皮速率1.126μg·cm-2·h-1;加入促透剂丙二醇、氮酮、薄荷脑后柚皮苷体外透皮吸收速率明显提高,且薄荷脑丙二醇氮酮。结论:凝胶膏剂中柚皮苷可透皮吸收;促透剂丙二醇、氮酮、薄荷脑均能促进柚皮苷透皮吸收,且以薄荷脑作用最明显。     

康摩膏的基质及促渗透剂考察

目的:优选康摩膏中基质类型及复合促渗透剂,为改善该制剂的透皮扩散速率提供参考。方法:采用HPLC测定芍药苷含量,流动相甲醇-0.1%冰乙酸(30∶70),流速0.9 m L·min~(-1),检测波长234 nm。选择SD小鼠腹部皮肤,通过Franz扩散池法进行体外透皮吸收试验,以芍药苷12 h累积渗透量及渗透率为指标,评价药物在不同类型基质中的释放性能和透皮性能,优选基质类型;通过星点设计-效应面法考察复合促渗剂氮酮、丙二醇对康摩膏中芍药苷体外经皮渗透的影响,优选最佳的透皮吸收促进剂组合。结果:选择O/W乳剂型基质,最佳促渗透剂组合为2.4%氮酮和1.6%丙二醇,芍药苷在12 h的累积渗透率72.20%。结论:优选的基质及促渗透剂可明显提高康摩膏的透皮吸收性能,可为该制剂的工业化生产提供参考。     

几种中药挥发油对祛痘凝胶中连翘苷的促渗作用比较研究

目的研究当归挥发油、连翘籽挥发油、冰片、鳄梨油及氮酮对祛痘凝胶中连翘苷的体外透皮吸收的影响。方法以离体小鼠腹部皮肤为透皮屏障,采用改良Franz扩散池进行透皮吸收实验,以连翘苷为指标性成分,HPLC法测定在不同的促渗剂下的连翘苷,计算累积渗透量和透皮吸收动力学参数。结果不同促渗剂对连翘苷的透皮吸收有不同程度的促进作用,其促渗能力大小为1%当归挥发油+3%连翘籽挥发油>1%当归挥发油+3%连翘籽挥发油+2%鳄梨油>1%当归挥发油+2%鳄梨油>3%连翘籽挥发油+2%鳄梨油>3%氮酮>阴性对照组,当1%当归挥发油+3%连翘籽挥发油合用时,药物的稳态透皮速率可达0.524μg/(cm2·h),与空白对照组相比增渗倍数为43.67。结论 1%当归挥发油+3%连翘籽挥发油可作为祛痘凝胶中连翘苷的促渗剂。     

透皮促进剂对天山雪莲巴布剂中3种有效成分经皮渗透的影响

目的:研究不同透皮促进剂对天山雪莲巴布剂中3种有效成分紫丁香苷、绿原酸及芦丁体外经皮渗透的影响,筛选有效的透皮吸收促进剂.方法:采用改良的Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,用高效液相色谱法测定透皮吸收促进剂对紫丁香苷、绿原酸及芦丁的透皮速率及累积透皮百分率等体外透皮吸收动力学参数的影响.对氮酮(azone)、丙二醇(PG)透皮吸收促进剂单独应用和合用的促渗效果进行考察.结果:7%氮酮为促进剂,天山雪莲巴布剂中紫丁香苷、绿原酸及芦丁3种有效成分的促透效果最好.结论:通过考察促进剂对天山雪莲巴布剂中紫丁香苷、绿原酸及芦丁的影响,为天山雪莲巴布剂的制备提供实验依据.     

不同保湿剂和促透剂对三黄肿痛湿敷贴局部透皮吸收的影响

目的:研究不同保湿剂和促透剂对三黄肿痛湿敷贴局部透皮吸收影响。方法:采用猪耳皮肤进行体外透皮吸收实验,以HPLC法测定三黄肿痛湿敷贴中7种活性成分,累积透皮量为指标,考察制剂中体外局部透皮吸收行为及各保湿剂与促透剂的渗透性效果。结果:不同保湿剂和促透剂对三黄肿痛湿敷贴中7种活性成分的促透影响不尽相同。薄荷油、氮酮、油酸、柠檬酸、肉豆蔻酸异丙酯5种促透剂均能促进三黄肿痛湿敷贴中各活性成分的经皮渗透,其中薄荷油的促渗作用最强。而保湿剂的丙二醇促渗作用高于甘油。结论:保湿剂丙二醇、促透剂薄荷油对三黄肿痛湿敷贴的透皮吸收影响显著。     

渗透促进剂对川乌总生物碱和新乌头碱透皮吸收的影响

 目的研究各种促渗剂对乌头总碱和新乌头碱透皮吸收的影响。方法采用改良的Franz扩散池,以生理盐水为接收介质,以大鼠离体背部皮肤为透皮屏障,计算不同浓度单元促透剂和不同组合促透剂作用下乌头总碱和新乌头碱的累积渗透量Q及相关参数。结果不同促渗剂对乌头总碱和新乌头碱都有不同程度的促渗作用。结论1%月桂氮酮+10%丙二醇的促渗效果最好,为乌头总碱透皮吸收制剂处方的优化提供依据。     

外用芍药苷对银屑病小鼠的治疗作用研究*

目的:研究外用芍药苷（PF）对咪喹莫特银屑病小鼠模型的治疗作用。方法:BALB/c小鼠12只随机分为空白、IMQ造模、治疗低剂量组及治疗高剂量组4组,利用咪喹莫特（IMQ）构建银屑病小鼠模型,治疗组在建模过程中同时给小鼠耳部皮肤连续外用涂抹不同浓度的PF。连续7 d后分别与空白组、IMQ单纯造模组及比较,观察模型小鼠的银屑病表型变化及HE染色下皮肤组织病理改变。结果:7 d后与空白组及IMQ组相比较,外用涂抹PF后小鼠红斑鳞屑明显减轻,表皮厚度明显减轻,HE显示真皮浸润淋巴细胞数量明显减少,并且PF的治疗作用随剂量的增加而增强,提示外用PF能够抑制银屑病炎症反应从而缓解银屑病表型。结论:外用PF具有治疗银屑病的作用,PF可作为银屑病靶向治疗药物进一步开发及临床应用。     

逐瘀止痛远红外灸贴体外透皮实验研究

目的:以芍药苷、阿魏酸及藁本内酯为指标成分,采用体外透皮实验,考察逐瘀止痛远红外灸贴的透皮性能.方法:以3种成分的24h累积透过量(Q24)及渗透倍数为指标对制剂中所用的氮酮的量及接受介质的浓度进行考察.在此基础上测定逐瘀止痛远红外灸贴中芍药苷、阿魏酸及藁本内酯的Q24.并通过测定2、6、8、12、16、24 h的Q2...     

芍药苷凝胶剂与醇质体凝胶剂透皮性能比较

目的:比较芍药苷凝胶剂与芍药苷醇质体凝胶剂的体外透皮性能,判断芍药苷的透皮形式。方法:采用改良Franz扩散池法,以大鼠腹皮为体外模型,考察芍药苷凝胶剂与芍药苷醇质体凝胶剂中芍药苷的透皮速率及滞留量。运用HPLC测定透皮液中芍药苷含量,流动相乙腈-0.4%冰乙酸溶液(14∶86),检测波长230 nm。结果:芍药苷醇质体凝胶剂中芍药苷的累计透过量(361.67±69.98)μg·cm-2,14 h累计透过率(17.42±3.34)%,分别为芍药苷凝胶剂的1.76倍和2.03倍。芍药苷在凝胶剂和醇质体凝胶剂中的透过方式均符合零级方程;在透皮时部分醇质体以完整形式透过皮肤。结论:醇质体载药体系通过变形性及与皮肤的融合性提高了芍药苷的经皮渗透性。     

芍药苷固体脂质纳米粒凝胶剂的制备与体外透皮研究

[目的] 制备芍药苷固体脂质纳米粒凝胶剂,并评价其体外透皮性能。[方法] 采用热熔乳化-均质法制备芍药苷固体脂质纳米粒,以脂药比（X₁）、固体脂质浓度（X₂）、表面活性剂浓度（X₃）作为自变量,以粒径大小（Y₁）和包封率（Y₂）作为因变量,利用Box-Behnken实验设计优化得到芍药苷固体脂质纳米粒处方,通过透射电镜观察芍药苷固体脂质纳米粒的微观结构;并以卡波姆940作为凝胶基质制备成芍药苷固体脂质纳米粒凝胶剂。采用Franz扩散池法比较了冲和凝胶和芍药苷固体脂质纳米粒凝胶剂的体外透皮吸收性能。[结果] 芍药苷固体脂质纳米粒的最佳处方组成为脂药比为80∶1,固体脂质浓度为12.0 mg/mL,表面活性剂浓度为10.0 mg/mL,在透射电镜下可观察到芍药苷固体脂质纳米粒表面光滑圆整,平均粒径为（179.3±10.9） nm,包封率为（91.1±0.9）%。芍药苷固体脂质纳米粒凝胶在12 h内药物单位面积累积透皮量明显高于冲和凝胶,其在皮肤内药物滞留量是冲和凝胶的4.8倍。[结论] 将芍药苷制备成固体脂质纳米粒凝胶可以显著提高药物累积透皮量及在皮肤中的滞留量,有望增强芍药苷对皮肤疾病的治疗效果。     

止痛巴布剂的体外透皮促进剂筛选

目的:优选止痛巴布剂的体外透皮促进剂.方法:采用Franz扩散池,以磷酸缓冲液pH 7.4为接收介质,经白兔腹部离体皮肤渗透,HPLC测定阿魏酸含量,计算药物累积透皮量和累积渗透率,考察透皮吸收促进剂氮酮、N-甲基-2-吡咯烷酮、丙二醇单独使用或混合使用对阿魏酸体外经皮渗透效果的影响.结果:最佳透皮促进剂为3％氮酮+3％丙二醇.N-甲基-2-吡咯烷酮几乎不能增加阿魏酸的透过量,单独加入2％氮酮使阿魏酸透过率增加1.7倍,单独加入3％丙二醇使阿魏酸得透过率增加1.4倍,3％氮酮与3％丙二醇联合使用使阿魏酸的透过率约增加2.2倍.结论:3％氮酮+3％丙二醇作为止痛巴布剂的透皮促进剂效果最好.     

乳康巴布膏体外透皮吸收研究

目的：探讨乳康巴布膏中药物透皮吸收的动力学模式及氮酮对药物透皮吸收的影响，以提高乳康巴布膏的疗效；方法：采用体外扩散池法，以乳康巴布膏中芍药苷的经皮渗透量为指标，模拟出芍药苷透皮吸收的动力学方程式。结果：乳康巴布膏中芍药苷的透皮吸收量与时间呈一级动力学模式；氮酮能增加药物的吸收速度和吸收量，当氮酮含量为3％时．药物的吸收量和吸收速度最大，再增加氮酮的用量药物的吸收量和吸收速度减小。