水性包衣工艺制备红霉素肠溶微丸的研究

目的　采用丙烯酸树脂水性包衣工艺制备红霉素肠溶微丸。方法　采用切线喷型流化床包衣设备和肠溶丙烯酸树脂水性包衣材料对红霉素微丸进行包衣 ,考察药物体外释放度和稳定性 ,并进行人体生物利用度研究。结果　包衣微丸具有良好的肠溶效果 ,pH1.2盐酸溶液中释放量小于 10 % ,pH6 .8磷酸盐缓冲液中药物迅速释放完全。微丸体外稳定 ,工艺重现性好。 2 0例健康志愿者体内药动学证明 ,自制肠溶胶囊与进口对照品生物等效 ,相对生物利用度 (10 0 .5 9± 19.47) %。结论　水性包衣方法制备红霉素肠溶微丸工艺可行 ,制剂质量稳定。     

三七总皂苷肠溶微囊的制备及体外释放度

目的:探讨三七总皂苷(PNS)肠溶微囊的制备方法,并对其进行体外释放度研究。方法:以聚丙烯酸树脂Ⅱ为囊材,采用溶剂-非溶剂法制备PNS肠溶微囊,并考察其包封率、载药量及其体外释放性能。结果:3批PNS肠溶微囊的包封率分别为90.85%,90.15%,89.06%;载药量分别为26.05%,25.04%,25.16%;R1,Rg1,Rb1在人工胃液中释放量<10%,人工肠液中45 min累积释放率分别达到86.08%,88.76%,84.98%。结论:溶剂-非溶剂法制备PNS肠溶微囊方法简单,体外释放符合药典对肠溶制剂的要求。     

三七总皂苷肠溶微囊的制备及体外释放度研究

目的 探讨三七总皂苷( Panax Notoginseng Saponins, PNS)肠溶微囊的制备方法，并对其进行体外释放度研究。方法 以聚丙烯酸树脂Ⅱ为囊材，采用溶剂-非溶剂法制备PNS肠溶微囊，并考察其包封率、载药量及其体外释放性能。结果 三批PNS肠溶微囊的包封率分别为90.85%、90.15%、89.06%，载药量分别为26.05%、25.04%、25.16%，R1, Rg1和 Rb1在人工胃液中释放量＜10%，人工肠液中45min累积释放率分别达到86.08%，88.76%，84.98%。结论 溶剂-非溶剂法制备PNS肠溶微囊方法简单，体外释放符合药典对肠溶制剂的要求。     

pH依赖型愈肠宁结肠靶向片的制备及体内外释放评价

目的制备用于治疗溃疡性结肠炎的pH依赖型愈肠宁结肠靶向片(pH-dependen t Y uchangn ing T ab let forco lon-spec ific de livery,PYTCSD),并对其体内外释放性能进行评价,探讨制备中药结肠靶向制剂的可行性。方法以苦参碱和氧化苦参碱体外释放度为指标,对制剂的包衣处方进行筛选;采用体外释放度测定法考察该制剂的体外释放性能;采用硫酸钡造影技术对该制剂在人体内的释放性能进行评价。结果拟订了PYTCSD的制备方法:将药物制备得片芯后,以质量浓度3.70%(g/mL)丙烯酸树脂Ⅲ(Eudrag itⅢ)、0.37%(g/mL)邻苯二甲酸二乙酯(DEP)、0.93%(g/mL)滑石粉的乙醇混悬溶液为包衣液,包衣使片芯增重8%,即得;体外释放度测定结果表明,在人工胃液2 h时溶出液中未检测到苦参碱和氧化苦参碱,在人工小肠液4 h时两指标累积溶出率均<10%,而在人工结肠液1 h时苦参碱和氧化苦参碱分别累积溶出86.5%和86.8%;体内释放度试验结果表明,PYTCSD在8名志愿者体内均能完整到达回盲部或升结肠,并在上述部位崩解释放出药物。结论制备得pH依赖型愈肠宁结肠靶向片能达到较好结肠定位释药的目的。     

老鹳草鞣质结肠定位制剂的体外释放度

目的:考察老鹳草鞣质结肠定位制剂的体外释放特征。方法:以果胶钙为载体材料,老鹳草鞣质为模型药物制备小丸,并将其填充于肠溶胶囊;以没食子酸为检测指标,测定制剂在不同介质中的体外释放度。结果:在人工胃液及人工肠液中5 h累积释放率<10%,在含0.5%果胶酶的人工结肠液中4 h累积释放率>80%。结论:该制剂初步具备结肠定位释药特征。     

pH依赖型白头翁汤结肠靶向片的制备及体外释放度评价

目的:拟制备用于治疗痢疾、慢性溃疡性结肠炎、结肠炎等疾病的中药新制剂pH依赖型白头翁汤结肠靶向片,并对其体外释放性能进行考察,探讨制备中药结肠靶向制剂的可行性。方法:以白头翁汤中的有效成分白头翁皂苷B4和盐酸小檗碱为评价指标,对制剂的包衣处方进行筛选;采用体外释放度测定法考察该制剂的体外释放性能。结果:拟定了白头翁汤结肠靶向片的制备方法,并进行了体外释放度评价,体外释放度测定结果表明,在人工胃液2H溶出液中未检测到白头翁皂苷B4和盐酸小檗碱,在人工小肠液4H两指标累积溶出率均小于5%,而在人工结肠液1H两指标累积溶出率均达90%以上。结论:制备得白头翁汤结肠靶向片,该制剂能达到结肠定位释药的目的。     

淫羊藿总黄酮仿生酶解肠溶胶囊的制备及评价

目的以淫羊藿总黄酮为模型药物,蜗牛酶为水解酶,加入制剂辅料制备可实时酶解、实时吸收的淫羊藿总黄酮仿生酶解肠溶胶囊,对其处方工艺进行优化和评价。方法以淫羊藿总黄酮释放度为评价指标,采用UV法和单因素实验筛选制备淫羊藿总黄酮仿生酶解肠溶胶囊所需的填充剂种类、用量,崩解剂种类、用量及润湿剂种类等关键因素,并采用响应面法优化其制剂处方,同时采用HPLC法对肠溶胶囊中4种主要黄酮苷(淫羊藿苷及朝藿定A、B、C)的酶解过程进行考察。结果淫羊藿总黄酮仿生酶解肠溶胶囊的最优处方为淫羊藿总黄酮提取物100 mg,蜗牛酶68 mg,α-乳糖65 mg,低取代羟丙纤维素11.7 mg,该制剂在人工肠液中45 min内的总黄酮累积释放率可达85.43%,同时能够在肠道排空时间内(3-6h)酶解完全。结论所制备的淫羊藿总黄酮仿生酶解肠溶胶囊有利于促进淫羊藿总黄酮在体内的水解转化,为研发高效的淫羊藿总黄酮新制剂提供研究基础。     

大黄素自微乳-微丸的制备及其体外评价

目的:优选大黄素自微乳-微丸最佳制备工艺并对其进行体外评价。方法:采用流化床法制备大黄素自微乳-微丸。以载体材料用量、恒流泵转速、雾化压力为考察对象,微丸得率、大黄素上药率、微丸再分散粒径为评价指标,优化工艺参数;考察大黄素累积释放度并进行f_2相似因子评价;采用差热分析法及X-射线衍射法对其进行表征。结果:最优工艺参数为载体材料HPMC K4M用量:2.1%,恒流泵转速:7.2 r/min,雾化压力:0.15 MPa。微丸得率:(81.74±1.13)%,大黄素上药率:(84.43±1.72)%,再分散粒径:(84.3±1.3)nm;20 min内大黄素累积释放度达90%以上,大黄素溶出行为相似且以无定型状态分散于微丸中。结论:流化床法制得的大黄素自微乳-微丸兼顾自微乳制剂和微丸制剂的优点,可为解决大黄素溶解度差和自微乳不稳定性问题提供一定参考。     

香青兰总黄酮渗透泵片的制备及体外释药影响因素考察

目的:制备香青兰总黄酮渗透泵片,并对其体外药物释放影响因素进行研究。方法:紫外分光光度法测定渗透泵片体外释放度,考察不同处方和工艺对药物释放的影响。结果:促渗剂的种类及用量,碳酸氢钠用量,包衣增重对药物的体外释放均有显著影响。结论:渗透泵片制备工艺合理稳定,释药规律符合控释制剂要求。     

葛根钩藤复方缓释片的制备及体外释放度考察

目的:研究葛根钩藤中药复方缓释片的制备方法,并考察其体外释放特性。方法:以羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,采用湿法制粒,制备葛根钩藤缓释片。采用正交设计以体外溶出度为评价指标,进行处方筛选。结果:HPMC规格与用量、乳糖用量对释放度影响显著,当以22%的HPMC K4M为骨架材料,18%乳糖为稀释剂时,制剂具有良好的12 h体外释药特性。结论:葛根钩藤中药复方缓释片处方合理,制备工艺简单可行,药物在体外释放可以达到缓释效果。     

舒神灵胶囊质量标准研究

目的建立舒神灵胶囊的质量标准。方法用薄层色谱法对五味子、北合欢、丹参、人参进行定性鉴别;用高效液相色谱法测定舒神灵胶囊中大黄素的含量。结果定性鉴别分离度好,专属性强;测定大黄素的平均加样回收率为99.31%,RSD=1.54%。结论方法简便、灵敏度高,可用于舒神灵胶囊的质量控制。     

美常安联合蒙脱石散治疗腹泻型肠易激综合征的临床疗效观察

目的:观察美常安联合蒙脱石散治疗腹泻型肠易激综合征(IBS)的临床疗效。方法:选取120例腹泻型肠易激综合征患者作为研究对象,将其随机分为三组,即A组(美常安治疗组)、B组(蒙脱石散治疗组)和C组(联合治疗组)各40例,治疗两周后比较临床疗效。结果:①治疗两周后,三组患者较治疗前各项临床症状评分均有所改善,A、B组组间比较无明显差异(P>0.05),与C组比较均有显著差异(P<0.05),具有统计学意义;②三组患者总有效率分别为77.5%、80.0%、95.0%,A、B两组比较无明显差异(P>0.05),与C组比较均有显著差异(P<0.05),具有统计学意义;③A组恶心2例,头晕1例;C组恶心1例;B组无明显不良反应。结论:美常安联合蒙脱石散治疗腹泻型肠易激综合征(IBS)效果理想,可有效改善临床症状,值得临床推广应用。     

小金丹漂浮缓释制剂的研究

目的：研究小金丹漂浮缓释胶囊、缓释性能。方法：用HPMC为骨架制成含小金丹的漂浮缓释胶囊。进行含汩体外漂浮时间和释放度的比较。结果：体外漂浮时间大于3h,3h累计释放达60%,传统小金丹无漂浮性能。结论：本实验制备的小金丹缓释胶囊体外缓释优于传统小金丹。     

三黄胃血平胶囊制备工艺优选

优选三黄胃血平胶囊制备工艺。方法：采用有效成分大黄素、小檗碱,黄芩苷含量和药效双向指标控制优化条件。结果：优选的工艺为：95%乙醇提取小檗碱,白芨水浸70%乙醇沉淀,大黄,黄芩,甘草水煎60%乙醇沉淀,所制胶囊具有较强的药理效应。结论：工艺合理,有效成分提出率高。     

厚朴温中汤加味治疗脾胃虚寒型慢性胃炎43例

目的:观察厚朴温中汤化裁治疗脾胃虚寒型慢性胃炎的临床疗效。方法:将85例患者随机分为观察组43例、对照组42例。观察组以厚朴温中汤化裁治疗,1剂/d,连服21天。对照组服用奥美拉唑肠溶片、阿莫西林胶囊、甲硝唑片14天,再单服奥美拉唑肠溶片1天。观察2组临床疗效及幽门螺旋杆菌(HP)转阴率。结果:观察组痊愈率为44.18%,总有效率为88.37%;对照组痊愈率为21.42%,总有效率为61.91%。2组临床疗效比较,差异有统计学意义(P0.05)。幽门螺旋杆菌(Hp)转阴率观察组为79.07%,对照组为66.67%。2组比较差异有统计学意义(P0.05)。结论:厚朴温中汤化裁治疗脾胃虚寒型慢性胃炎,能提高临床疗效及幽门螺旋杆菌转阴率。     

薄层扫描法测定抗脑衰胶囊及何首乌中大黄素的含量

采用薄层扫描法测定抗脑衰胶囊中大黄素的含量,方法简单,结果准确。平均回收率为99.17%,RSD=1.14%。同法测定了原料药何首乌中大黄素的含量,可以控制产品质量。     

甘草酸二铵肠溶胶囊预防抗结核药物性肝损伤疗效观察

目的观察甘草酸二铵肠溶胶囊防治抗结核药物性肝损伤的疗效。方法将135例肺结核患者随机分为治疗组和对照组,均给予常规2HRZE／4HR化疗方案治疗;治疗组同时给予甘草酸二铵肠溶胶囊,对照组给予护肝片预防肝损伤。结果治疗组肝功能损害的发生率为4．35％,对照组为22．73％,两组具有统计学差异（P〈0．05）。结论甘草酸二铵肠溶胶囊可预防抗结核药物性肝损伤。     

HPLC法测定疏肝利胆胶囊中大黄素和大黄酚的含量

目的：建立疏肝利胆胶囊的含量测定方法。方法：采用高效液相色谱法。色谱柱：SHIMADZU VP-ODS（250mm×4．6mm，5um），流动相：甲醇：0．1％磷酸溶液（80：20，V／V），流速：1．0ml·min^-1，检测渡长：254nm，柱温：30℃。结果：大黄素在10．13～250．8μg·ml^-1范围内线性关系良好（r=0．9996）；平均加样回收率为96．2％，RSD=1．2％（n=6）；大黄酚在10．00—250．0μg·ml^-1范围内线性关系良好（r=0．9998）；平均加样回收率为96．7％。KSD=1．3％（n=6）.结论：该方法简便易行，结果准确可靠，可适用于连翘败毒丸的质量控制。     

前列宁Ⅰ号配合坐浴治疗慢性非细菌性前列腺炎142例临床观察

目的　观察前列宁Ⅰ号配合坐浴治疗慢性非细菌性前列腺炎的临床疗效。方法　将 2 82例慢性非细菌性前列腺炎患者随机分为 2组。治疗组 14 2例 ,采用前列宁Ⅰ号配合坐浴疗法 ;对照组 14 0例 ,采用口服男康片配合坐浴疗法。 2组均 4周为 1个疗程。结果　治疗组总有效率为 92 .3% ,对照组总有效率为77.9%。 2组比较有显著性差异 (P <0 .0 5 )。结论　前列宁Ⅰ号配合坐浴可有效改善慢性非细菌性前列腺炎的临床症状 ,恢复或减少前列腺液的白细胞数 ,增加卵磷脂小体 ,且无任何毒副作用     

烫伤膜体外释放的初步研究

目的：比较烫伤油及其改良剂型烫伤膜不同配方中大黄素的释放的差异，为烫伤油剂型改良提供依据。方法：采用改良Franz扩散池法，以透析膜为穿透介质，模拟大黄素的透皮释放，HPLC法测定释放液中大黄素的含量。结果：以甲壳素为基质的改良烫伤膜释放大黄素的速度和累计渗透量在12h内均较烫伤油为高。结论：以甲壳素为基质的改良烫伤膜对大黄素的释放能力优于以麻油为基质的传统烫伤油。