高效纳豆激酶片的制备

目的探讨纳豆的最佳制备方法及高效纳豆激酶片的制备过程。方法通过分离和筛选,选择出枯草芽孢杆菌纳豆亚种为菌种,并确定其活性的检测方法,然后将最佳条件下发酵的纳豆经调味、制粉压片后制成纳豆激酶片。结果将大豆煮熟,接入纳豆菌后发酵,发酵后的纳豆经冷冻、升华干燥后粉碎,然后用葡萄糖、食盐、卡拉胶等调味,压制成片。结论经以上处理后的纳豆激酶片,既最大地保留了其活性,又掩盖了其原有的臭味,口味易于接受,有较好的可操作性和良好的发展前景。     

主动载药法制备双氯芬酸钠脂质体及其体外释放

目的:采用主动载药法制备双氯芬酸钠脂质体,考察包封率的影响因素,并对其体外释放进行评价。方法:利用醋酸钙梯度法制备双氯酚酸钠脂质体,考察不同因素对包封率的影响,并对药物体外释放行为进行研究。结果:脂质体包封率随温度和醋酸钙浓度的升高而增加、随药脂比的增大而降低。与混悬剂相比,其体外释放较完全。结论:醋酸钙梯度法适于制备双氯芬酸钠脂质体,后者的体外释放具有明显缓释特征。     

注射用多西他赛脂质体的制备、体外释放及细胞毒作用

目的:制备注射用多西他赛脂质体,并考察其理化性质、体外释放特性及细胞毒作用。方法:采用薄膜分散高压均质结合冻干工艺制备多西他赛脂质体,冻干曲线为预冻温度-45℃,保温4h,第1次干燥温度-30℃,保温30h,第2次干燥25℃,保温10h;考察脂质体形态、粒径分布、Zeta电位和稳定性,过滤-超滤离心法测定脂质体的包封率;以多西他赛注射液为对照,比较了体外释放、血浆蛋白结合率及其体外细胞毒作用。结果:多西他赛脂质体的平均粒径为(85.3±4.8)nm,Zeta电位-(51.5±2.1)mV,包封率为(99.89±0.06),5葡萄糖注射液稀释后8h内稳定;在1mol/L水杨酸钠-磷酸盐缓冲液中24h累积释放约85,血浆的存在使释放所有减少;多西他赛脂质体对肿瘤细胞(HepG2、BXPC-3、SK-OV-3)的IC50均较注射液低。结论:制得的注射用多西他赛脂质体载药量和包封率均较高,粒径均匀,稳定性良好,体外细胞毒作用较注射液强。     

类紫杉醇脂质体体外释放的桨膜结合分析法研究

体外释放度是评价脂质体制剂质量的重要指标,目前各国药典中均未收载脂质体体外释放度评价方法,致使脂质体质量评价缺乏统一标准和无法提供安全性保障。本研究以自制类紫杉醇脂质体为例,通过优化外部释放条件建立的桨膜结合法模拟了在生理条件下类紫杉醇药物12 h的释放情况,结果表明以0.5% SDS-HEPES作为释放介质,采用截留分子量为1 000 kD的透析袋对脂质体水溶液进行释放的结果满足要求,且具有区分能力,为载药脂质体体外释放方法开发提供参考。     

纳豆激酶的分子生物学研究进展

综述了纳豆激酶的分子生物学研究进展。内容包括：纳豆激酶基因的核苷酸序列分析;纳豆激酶基因的克隆及表达;纳豆激酶的结构和功能,纳豆激酶的生产调控;纳豆激酶同其它枯草杆菌蛋白酶同源性比较。     

纳豆激酶基因的克隆及其在大肠杆菌中的表达

利用ＰＣＲ方法以分泌纳豆激酶的纳豆杆菌染色体ＤＮＡ为模板扩增纳豆激酶基因,将该基因克隆到质粒载体ＰＵＣ１９上,筛选重组子,通过限制性内切酶和ＰＣＲ技术分析初步确定该重组子所携外源基因为纳豆激酶基因。利用基因重组技术构建了纳豆激酶基因的表达载体,并在大肠杆菌中进行了表达,凝块溶解时间法（ＣＬＴ）测出表达产物具有溶解血栓性。在确定了最佳培养时间与诱导时间后,ＳＤＳＰＡＧＥ分析结果表明基因表达产物为分泌     

丹酚酸B脂质体的制备及其体外释药的研究

目的 研究丹酚酸B脂质体的制备方法及其体外释放情况。方法 采用逆向蒸发法制备丹酚酸B脂质体,超滤离心法测其包封率,以包封率和粒径为指标,采用正交试验设计法优化处方,并对其表面特征、包封率、粒径、体外释放情况进行考察。结果 制备的丹酚酸B脂质的体平均粒径为109.8 nm,药物的平均包封率为71.0%,体外12 h累积释放率为43.7%。脂质体外观圆整而均匀,分散性好。结论 制备的丹酚酸B脂质体包封率较高,粒径小,有良好的缓释作用,为后期研究其长循环心靶向脂质体奠定了基础。     

纳豆及纳豆激酶在心脑血管疾病治疗中的应用

<正>心脑血管疾病是危害人类健康的严重疾病,其死亡率已超过了癌症。而血栓又是心脑血管疾病中致死率最高的疾病之一。寻找并开发具有预防心脑血管疾病的保健食品,研制价廉、无不良反应、高效的溶栓药物已成为当务之急。纳豆由纳豆菌发酵大豆得到,在民间多年来用于预防和治疗心脑血管疾病,纳豆中保留了大豆原有的有效成分,并在     

纳豆激酶研究进展

纳豆激酶(nattok inase)是一种在纳豆发酵过程中由纳豆菌(bac iuus natto)或纳豆枯草杆菌(bac illus subtilis natto)产生的丝氨酸蛋白酶,它可分泌到细胞外。纳豆激酶具有很强的纤溶活性,不但能直接作用于纤溶蛋白,而且还能激活体内纤溶酶原,从而增加内源性纤溶酶的量与作用[1]     

纳豆激酶液体发酵条件的研究

纳豆来源于中国的豆豉。纳豆含有大量丰富的生理活性物质,具有抗血栓、降血压、抗菌、抗氧化、预防癌症、有利于神经损伤的再生[1],能诱发玻璃体后脱离（PVD）[2,3],抗血小板聚集[4]等多种显著的生理调节功能,日益受到世界各国的重视。1987年,日本的须见洋行[5]首先在这种日本传统食品中发现并且提取出具有溶解血栓功能的活性物质,     

纳豆激酶（Nattokinase）的药效学研究

本文研究了纳豆激酶对实验性血栓的作用。结果表明，纳豆激酶静脉注射给药（10000μ/mg、5000μ/mg、2500μ/mg）可以使穿线法形成的家兔颈动脉血栓有效减少；即纳豆激酶拥有溶栓、抗栓作用。为其进一步开发成为一种新型的溶栓药物奠定理论基础。     

固体发酵产纳豆激酶工艺条件的研究

本文以大豆为原料,采用固体发酵法制备纳豆激酶,并对其发酵工艺条件进行了研究。实验结果表明,固体发酵产纳豆激酶的最佳发酵条件为:发酵时间48小时,发酵温度30～37℃,培养基初始pH值7.0,培养基的含水量70%。     

纳豆激酶（Nattokinase）的药效学研究

本文研究了纳豆激酶对实验性血栓的作用。结果表明，纳豆激酶静脉注射给药（10000μ／mg、5000μ/mg、2500μ/mg）可以使穿线法形成的家兔颈动脉血栓有效减少；即纳豆激酶拥有溶栓、抗栓作用。为其进一步开发成为一种新型的溶栓药物奠定理论基础。     

盐酸左氧氟沙星脂质体的包封率和体外释放研究

目的:研究盐酸左氧氟沙星脂质体的包封率测定方法和影响因素,初步考察其体外释放规律.方法:用硫酸铵梯度法制备了盐酸左氧氟沙星脂质体;用凝胶过滤色谱法测定脂质体的包封率,并研究各种因素对包封率的影响;用溶出度第三法考察了脂质体的释放规律.结果:制得脂质体的包封率约为80%,脂质体的体外释放规律符合一级动力学过程.结论:体系pH值和硫酸铵浓度对包封率影响最大,制得脂质体的体外释放具有缓释特点.     

酸性成纤维细胞生长因子脂质体的制备及体外释药动力学

采用pH梯度法制备酸性成纤维细胞生长因子（aFGF）脂质体,以包封率为考察指标,单因素筛选最优制备工艺：十八胺用量为0.02 g,柠檬酸缓冲液浓度为0.03 mol/L,aFGF投药量为0.04 mg/mL,内外水相pH差（ΔpH）为3.5,孵育温度为35 ℃,孵育时间为15 min。aFGF脂质体包封率为(78.82±2.56)%,Zeta电位为 9.68 mV,平均粒径 124.03 nm。透析法测定aFGF脂质体的体外释药动力学,研究结果表明aFGF脂质体与 aFGF原液相比具有一定的缓释作用。稳定性研究表明,aFGF脂质体较aFGF原液稳定性得到提高,4 ℃贮存为佳。所制备的aFGF脂质体包封率较高,稳定性较好,具有一定的缓释作用。     

发酵纳豆中加入中药后对纳豆激酶活力的影响

目的：通过对纳豆发酵中加入中药苦参、板蓝根、漏芦、红花后纳豆激酶活力的改变进行研究,从而筛选出能够提高纳豆激酶活力的中药,同时也将中药之药性融入其中,以便更好地提高纳豆之医疗、保健功能。方法：本实验采用纤维蛋白-琼脂糖平板法测定发酵后产物中纳豆激酶的活力大小。结果：苦参、板蓝根可提高纳豆激酶活性,漏芦可降低纳豆激酶活性,红花可抑制枯草芽孢杆菌的生长使之没有活性。结论：发酵纳豆中加入中药后对纳豆激酶的活力有不同程度的影响。     

粉防己碱阿霉素脂质体的制备与体外释放度的研究

目的 以阿霉素和粉防己碱为模型药物制备脂质体并进行工艺研究，同时对该脂质体进行体外释放度的研究。方法 采用3种不同脂质体制备方法，并以包封率为指标采用正交设计法进行处方筛选和工艺优化。结果 确定了硫酸铵梯度法结合pH梯度法制备脂质体的最佳制备处方为：药脂比为1∶20,磷脂与胆固醇质量的比例为3∶1、外水相pH值为7.6,孵育温度50 ℃、硫酸铵浓度为250 mmol/L。释放度试验显示脂质体中阿霉素和粉防己碱分别在24 h和16 h内完全释放。结论 制备的粉防己碱阿霉素脂质体包封率及外观良好，具有一定的缓释效果。     

甘草次酸脂质体的制备及其药剂学性质的研究

目的 研究甘草次酸阳离子脂质体的制备方法并考察其药剂学性质。方法 采用正交设计筛选处方,乙醇注入法制备甘草次酸脂质体;用葡聚糖凝胶G-50柱分离脂质体和游离药物,用HPLC法测定包封率;用透射电镜观察脂质体的外观形态,并用粒径分析仪测定脂质体的粒径和zeta电位;进一步考察脂质体的释放规律。结果 所得脂质体包封率为(91.61±1.16)％;形态为粒径均匀的球形和类球形,粒径为(141±10) nm,Zeta电位为(35.9±5) mV;脂质体的体外释放符合Higuchi方程;具有较好的稳定性。结论 优选得到的甘草次酸脂质体处方和制备工艺合理、稳定,其体外释放具有缓释特点。