蓬莪术挥发油中治疗痛经的活性成分研究

研究蓬莪术Curcuma phaeocaulis根茎挥发油中治疗痛经的活性成分,采用分子蒸馏、硅胶和葡聚糖凝胶Sephadex LH-20柱色谱、制备薄层色谱及半制备高效液相色谱等方法对蓬莪术挥发油进行分离纯化,运用质谱、核磁共振等波谱学手段鉴定化合物的结构。利用原发性痛经动物模型和大鼠离体子宫平滑肌收缩模型研究蓬莪术挥发油治疗痛经的活性组分及成分。从蓬莪术挥发油高沸点组分中分离得到6个倍半萜类化合物,分别鉴定为dehydrocommiterpene A(1)、comosoneⅡ(2)、5α(H)-eudesma-3(4),7(11)-dien-9β-ol-6-one(3)、guaia-6(7)-en-11-ol(4)、莪术烯醇(5)、异莪术烯醇(6),其中化合物1为新化合物。整体动物实验表明,蓬莪术挥发油可显著降低原发性痛经动物模型大鼠子宫平滑肌中前列腺素F_2α(PGF_2α)含量。离体动物实验表明,蓬莪术挥发油高沸点组分舒张子宫活性优于低沸点组分,从高沸点组分中分离出的化合物1、2、5、6具有舒张子宫平滑肌活性,其中,化合物5和6可通过抑制...     

蓬莪术吉玛烷型倍半萜化学成分研究

目的 研究蓬莪术Curcuma phaeocaulis根茎中吉玛烷型倍半萜化学成分及其抗血小板聚集活性.方法 采用硅胶柱色谱、葡聚糖凝胶Sephadex LH-20柱色谱、反相中压液相色谱、制备薄层色谱及半制备高效液相色谱等技术进行分离纯化,运用现代波谱学手段鉴定各化合物的结构,采用计算电子圆二色谱(ECD)方法确定新...     

姜黄中1个新的裂环没药烷型倍半萜成分

目的研究姜黄Curcuma longa的化学成分及其生物活性。方法采用硅胶柱色谱、制备薄层色谱和半制备高效液相色谱等分离技术进行分离纯化,运用多种现代波谱技术对化合物进行结构鉴定,并通过NOESY和计算NMR确定其相对构型,计算电子圆二色谱(electrostatic circular dichroism,ECD)确定其绝对构型。采用KCl预收缩的大鼠胸主动脉环模型对分离得到的化合物进行舒张血管活性评价。结果从姜黄95%乙醇提取物中分离得到1个新的裂环没药烷型倍半萜成分,鉴定为(1S,6S,7R)-3,4-裂环没药烷-10-烯-3,9-二酮-1,4-内酯(1),活性评价显示该化合物对KCl预收缩的大鼠胸主动脉环无舒张作用。结论化合物1为从姜黄中分离得到的新化合物,命名为姜黄烷G,其在没药烷型骨架的基础上,C-4-C-3经氧化断裂后,4-COOH与1-OH成酯形成五元内酯环结构。     

穆库尔没药中的2个新吉玛烷型倍半萜

目的研究穆库尔没药Commiphora mukul树脂的化学成分。方法采用硅胶和Sephadex LH-20凝胶柱色谱法进行分离纯化,运用波谱学方法鉴定化合物的结构。结果从穆库尔没药树脂醋酸乙酯提取物中分离获得2个吉玛烷型倍半萜化合物,分别鉴定为1α,8α,12α-三羟基-2β-甲氧基-8,12-环氧吉玛烷-7(11),9-二烯-6-酮(1)和1α,8β,12α-三羟基-2β-甲氧基-8,12-环氧吉玛烷-7(11),9-二烯-6-酮(2)。结论 2个吉玛烷型倍半萜化合物1和2为未见文献报道的新化合物,分别命名为穆库尔素A(1)和穆库尔素B(2)。     

川芎化学成分及其抑制子宫平滑肌收缩作用

目的研究川芎Ligusticum striatum DC.的化学成分及其抑制子宫平滑肌收缩作用。方法川芎水煎液正丁醇部位采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20、半制备HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物结构。采用缩宫素致大鼠离体子宫平滑肌痉挛模型考察化合物对子宫平滑肌收缩活动的影响。结果从中分离得到8个化合物,分别鉴定为环(L-苯丙氨酸-L-亮氨酸)(1)、环(L-苯丙氨酸-L-缬氨酸)(2)、环(L-苯丙氨酸-L-异亮氨酸)(3)、尿嘧啶(4)、胸腺嘧啶(5)、6-羟甲基-3-羟基吡啶(6)、烟酸(7)、腺嘌呤(8)。与空白组比较,化合物1～3均在高剂量时可以抑制子宫收缩张力和收缩活力(P0.05),中、低剂量组对子宫平滑肌收缩无明显作用。结论化合物1～3、6～7首次从该植物中分离鉴定。化合物1～3对离体子宫平滑肌收缩活动有抑制作用。     

蓬莪术姜黄素类化学成分研究

目的研究蓬莪术Curcuma phaeocaulis根茎的姜黄素类化学成分及其细胞毒活性。方法将蓬莪术根茎的95%乙醇提取物经石油醚、醋酸乙酯、正丁醇依次萃取,对醋酸乙酯萃取部位采用硅胶和葡聚糖凝胶Sephadex LH-20柱色谱、反相中压液相色谱、制备薄层色谱及半制备高效液相色谱等分离技术进行分离纯化,利用现代波谱学手段对分离的化学成分进行结构鉴定;采用MTT法对分离得到的化合物进行细胞毒活性筛选。结果从蓬莪术根茎的醋酸乙酯萃取部位分离得到4个姜黄素类化合物,分别鉴定为1,7-双(4-羟基苯基)-1E,6E-庚二烯-3-酮(1)、1,7-双(4-羟基苯基)-1,4,6-庚三烯-3-酮(2)、1,7-双(4-羟基苯基)-4E,6E-庚二烯-3-酮(3)和(1R,5S,6S)-1,5-环氧-6-羟基-1,7-双(3-甲氧基-4-羟基苯基)-庚烷(4)。MTT实验显示化合物1～3均可抑制人胃癌HGC-27细胞的增殖,仅化合物2对人乳腺癌MDA-MB-231细胞有抑制作用;化合物2和3还对人正常肝细胞L-02表现出强烈的毒性作用。结论从蓬莪术中分离得到4个姜黄素类成分,其中化合物1为新化合物,命名为姜黄素P。化合物1～3均具有一定的抑制HGC-27细胞增殖作用,其中化合物1可选择性抑制HGC-27细胞的增殖并对人正常肝L-02细胞无明显毒性作用。     

元胡止痛滴丸镇痛作用配伍合理性体外研究

目的通过观察元胡止痛滴丸及其组成成分对离体子宫收缩及原代子宫平滑肌细胞外钙内流的影响,探讨其配伍的合理性及可能的作用靶点。方法利用离体子宫及原代子宫平滑肌细胞测定元胡止痛滴丸及其组份对缩宫素或前列腺素F_(2α)引起的子宫收缩的影响、对缩宫素或高K~+引起的子宫平滑肌细胞外钙内流的影响。结果元胡止痛滴丸可有效降低缩宫素或前列腺素F_(2α)引起的子宫收缩的活动力,舒张子宫平滑肌,可有效减少缩宫素或高K~+引起的子宫平滑肌细胞外钙内流,可部分拮抗缩宫素或高K~+引起的子宫平滑肌收缩。结论元胡止痛滴丸可有效抑制子宫收缩而具有镇痛作用,作用强度优于组份单用,配伍具有合理性,作用靶点与受体激活的钙通道及电压依赖的钙通道有关。     

姜黄中1个新的降碳没药烷型倍半萜

目的研究姜黄Curcuma longa L.的化学成分。方法姜黄95%乙醇提取物采用硅胶、制备薄层层析和半制备HPLC等进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构,通过计算ECD确定其绝对构型。同时采用KCl预收缩的大鼠胸主动脉环模型对分离得到的化合物进行舒张血管活性评价。结果从中分离得到1个新的降碳没药烷型倍半萜,鉴定为(1R,7S)-4,7-二甲基-12-氧杂螺[4.5]癸烷-4-烯-9-酮(1)。其对KCl预收缩的大鼠胸主动脉环无显著舒张作用。结论化合物1首次以天然产物形式分离得到,该化合物无舒张血管作用。     

归圆口服液对大鼠离体子宫平滑肌收缩活力的影响

目的：观察归圆口服液对子宫收缩活力的影响。方法：以收缩频率和幅度为指标,观察归圆口服液对正常和经缩宫素诱发的大鼠离体子宫平滑肌收缩活性的影响。结果：归圆口服液能明显抑制大鼠离体子宫平滑肌自发收缩频率,能明显降低大鼠离体子宫平滑肌自发收缩幅度及最大值;归圆口服液能剂量依赖性的拮抗缩宫素所致的大鼠离体子宫收缩活性的增强,降低收缩频率。结论：归圆口服液对正常和经缩宫素诱发的大鼠离体子宫平滑肌收缩活性有明显的抑制作用。     

经前方的优化与优化方中的挥发油成分对痛经模型的药效作用

目的优化经前止痛方,探讨经前止痛优化方与其挥发油成分对小鼠痛经模型的药理作用比较,为原发性痛经的治疗提供理论依据。方法采用缩宫素导致的小鼠扭体、镇痛实验,二甲苯引起耳廓肿胀以及大鼠离体子宫实验,研究比较经前方(JQF),经前止痛优化方(JF)与其挥发油对雌鼠痛经模型的药效。结果在由缩宫素引起的子宫剧烈收缩而表现的扭体抑制作用挥发油JFJQF,在提高小鼠痛阈值的作用上挥发油JQFJF,减轻二甲苯所致小鼠耳廓肿胀程度的作用挥发油JFJQF,优化方的挥发油组抑制离体子宫平滑肌收缩作用与经前方及其优化方比较无明显差异。结论JF与JQF对于治疗原发性痛经是等效的,处方优化成功。镇痛作用及抗炎作用均为挥发油组优于优化方组,而抑制大鼠离体子宫平滑肌的收缩作用两组药效相当。     

山莨菪中1个新的降碳香根螺烷型倍半萜

目的 研究山莨菪Anisodus tanguticus的化学成分及其生物活性.方法 采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、制备薄层色谱和半制备高效液相色谱等方法进行分离纯化,运用多种现代波谱学手段对化合物进行结构鉴定,进一步通过X-ray单晶衍射分析和计算电子圆二色光谱(electronic circular dichroism...     

连翘中的2个多元醇类新化合物

目的对连翘Forsythia suspensa的化学成分进行研究。方法通过大孔吸附树脂、Sephadex LH-20、反相HPLC等多种色谱进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果从连翘的50%乙醇提取物中分离得到2个化合物,分别鉴定为(2R,3S)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯)-3-甲氧基丙烷-1,2-二醇(1)和2-甲基己烷-1,2,3,6-四醇(2)。结论化合物1为新立体构型化合物,化合物2为新化合物,分别命名为(2R,3S)-forsythiayanoside D和连翘己四醇。     

赤芍中的单萜类成分

 目的研究毛茛科植物赤药(Paeonia lactiflora Pall.)的化学成分。方法应用色谱技术分离纯化,波谱方法解析结构。结果从赤芍中分离出5个化合物:9-乙基芍药新苷A(1),(1S,2S,4R)-反式-1,8-桉叶素-2-O-(6-O-α-L-鼠李糖基)-β-D-葡萄糖苷(2),(1S,2S,4R)-反式-2-羟基-1,8-桉叶素(3),没食子酸(4),没食子酸乙酯(5)。结论化合物1为新的天然产物,2、3为首次从赤芍中分离得到。     

斑蝥化学成分及体外抗肿瘤活性研究

运用MCI树脂、硅胶、高效液相反相制备色谱等技术手段从斑蝥的95%乙醇提取物中分离得到10个化合物,通过理化性质和MS,1D-NMR,2D-NMR波谱方法并结合已有的文献鉴定化合物的结构分别为5'-[(1 R*,2 R*,3 S*,6 R*)-1-甲醇羟基-2-甲基-3,6-环氧环己烷-1,2-二甲酰亚胺]-2'-甲基-2'-丁烯酸乙酯(1)、斑蝥素(2)、环-(L-脯氨酸-L-丙氨酸)(3)、环-(R-脯氨酸-R-亮氨酸)(4)、环-(S-脯氨酸-R-亮氨酸)(5)、环-(D-脯氨酸-L-酪氨酸)(6)、吲哚-3-醛(7)、吲哚乙酸(8)、戊内酰胺(9)、4-Hydroxyphthalid(10)。其中化合物1为新化合物,化合物2~10均首次从该属动物中分离得到。采用MTT法对分离的化合物1~9进行抗肿瘤活性的测试,结果表明,化合物2对结肠癌细胞HCT-116、人肝癌细胞Hep G2、人胃癌细胞BGC-823、人非小细胞肺癌细胞NCI-H1650、人卵巢癌细胞A2780表现明显的抑制作用,具有较强的抗肿瘤活性,其他化合物体外抗肿瘤作用不明显。     

川产道地药材蓬莪术醋制前后挥发油的大鼠肠吸收差异研究

目的对比研究川产道地药材蓬莪术醋制前后挥发油的大鼠肠吸收差异。方法通过建立大鼠在体循环肠灌流模型,设置蓬莪术醋制前挥发油组、醋制后挥发油组、醋制前挥发油+醋制前总姜黄素组及醋制后挥发油+醋制后总姜黄素组共4个组,分别计算挥发油中主要有效成分吉马酮、呋喃二烯的吸收速率常数(Ka)、吸收半衰期(t1/2)、单位时间吸收率(P)。结果醋制后蓬莪术挥发油药效成分吸收速率和程度均小于醋制前,醋制前后分别加入总姜黄素之后,蓬莪术挥发油药效成分吸收速率和程度又进一步降低。结论蓬莪术醋制后,通过延缓挥发油中成分的吸收,使血药浓度平稳,从而达到缓解蓬莪术峻猛药性,满足临床用药安全有效的目的。     

雷公藤中倍半萜生物碱类化学成分的研究

目的 对雷公藤Tripterygium wilfordii乙醇提取物氯仿部位中的倍半萜生物碱类成分进行研究。方法 采用酸提碱沉法,结合中性氧化铝、十八烷基硅烷键合硅胶（ODS）及半制备高效液相等多种色谱技术进行分离纯化,并运用1D-NMR、2D-NMR、MS、ECD等波谱学方法对化合物进行结构鉴定。结果 从雷公藤乙醇提取物氯仿部位中分离得到5个倍半萜生物碱类成分,分别鉴定为(1S,4S,5R,6R,7R,8S,9S,10S)-1,8,11-triacetoxy-7-nicotinoyloxy-4,5-dihydroxy-dihydroagarofuran(1）、triptersinine U(2）、macroregeline F(3）、雷公藤宁碱B(4）和triptonine B(5）。结论 化合物1为新化合物,命名为雷公藤司宁Z15;化合物3为首次从该植物中分离得到。     

多枝雾水葛化学成分研究

目的研究多枝雾水葛Pouzolzia zeylanica var. microphylla醋酸乙酯部位的化学成分。方法采用95%乙醇回流提取,系统溶剂法对醇提物进行萃取,醋酸乙酯萃取部位通过正相、反相柱色谱,半制备高效液相色谱等方法进行分离,化合物通过波谱解析法确定结构。结果从多枝雾水葛醋酸乙酯部位分离鉴定了10个化合物,分别为(2R,3S,4R,5S)-2,5-二-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-3,4-二-(3,5-二羟基苯基)四氢呋喃(1)、pouzolignan K(2)、saropeptide(3)、去氢吐叶醇(4)、对羟基苯甲酸(5)、异香兰酸(6)、原儿茶酸(7)、丁香酸(8)、原儿茶醛(9)、原儿茶酸乙酯(10)。结论化合物1为新化合物,命名为异雾水葛木脂素K,化合物3～10均为首次从该属植物中分离得到。     

烟叶中1个新的开环西松烷二萜类化合物

目的研究烟草Nicotiana tabacum叶中的西松烷类化学成分。方法采用硅胶柱色谱及高效液相色谱等方法进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据对化合物的结构进行鉴定。结果从烟叶95%乙醇提取物中分离得到5个西松烷二萜类成分,分别鉴定为(1S,2E,4R,6R,7E)-4,6,11-trihydroxy-1-isopropyl-4,8-dimethylpentadeca-2,7-dien-12-one(1)、(1S,2E,4R,6R,7E,11E)-2,7,11-cembradiene-4,6-diol(2)、(1S,2E,4S,6R,7E,11E)-2,7,11-cembradiene-4,6-diol(3)、(1S,2E,4R,6R,7E,11S)-2,7,12(20)-cembratriene-4,6,11-triol(4)、(1S,2E,4S,6R,7E,11S)-2,7,12(20)-cembratriene-4,6,11-triol(5)。结论化合物1为新化合物,命名为烟叶二萜A。     

藏药肉果草中1对新的木脂素苷

目的 研究肉果草Lancea tibetica的化学成分。方法 综合应用硅胶、Sephadex LH-20和制备液相等多种色谱方法进行分离纯化,并根据化合物NMR谱、MS谱等数据进行结构鉴定。采用斑马鱼炎症模型进行抗炎活性评价。结果 从肉果草乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部位中分离得到1对新的四氢呋喃型木脂素苷类化合物（1a和1b）和已知化合物肉果草苷（2）。结论 化合物1a和1b为新化合物,是1对能发生差向异构的、不可分的化合物,分别命名为肉果草苷A(1a)、肉果草苷B(1b),且具有抗炎活性。