盐酸地尔硫缓释片的制备工艺研究

应用羟丙甲纤维素、乙基纤维素为主要骨架材料,掺入适量的乳糖和海藻酸钠调节释药速率和片剂的重量,１５％ ＰＶＰ乙醇液作粘合剂,采用湿颗粒间接压片法制得了日服一次的盐酸地尔硫卓艹缓释片。采用均匀设计结合综合评分方法,经多元线性回归和多元逐步回归处理,建立了处方组成因素等对释药速率影响的多元定量关系式。缓释片中的药物释放基本符合一级方程。照相法描述了缓释片的体外膨胀行为。     

盐酸地尔硫注射液的稳定性加速试验考察

采用加速试验方法 ,考察了盐酸地尔硫苫卓 注射液的稳定性。结果表明 :时间、温度对其物理性质及含量有影响 ,并有少量分解产物产生     

RP-HPLC法测定盐酸地尔硫缓释胶囊中盐酸地尔硫的含量

目的：建立反相高效液相色谱法测定盐酸地尔硫革含量的方法。方法：采用岛津LC-2010AHT,Diamondc18（150mm×4．6mm,5μm）色谱柱;流动相为缓冲液（取d-樟脑磺酸1．16g,用0．1mol／L醋酸钠溶液溶解并稀释至1000ml,用0．1mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至6．2）-乙腈-甲醇（50：25：25）,检测波长240nm。结果：20～200μg／ml范围内溶液浓度与峰面积呈良好的线性关系,平均回收率为100．1％,RSD为0．2％（n=9）。结论：该方法简单、快速、准确,重现性及专属性好。     

地尔硫注射剂治疗老年慢性肾功能不全临床疗效观察

目的 :观察地尔硫注射剂治疗老年慢性肾功能不全的临床疗效。方法 :对 32例老年慢性肾功能不全病人 ,在常规治疗基础上 ,以地尔硫注射液 30mg稀释于 5 %葡萄糖注射液或氯化钠注射液2 5 0mL中静脉滴注 ,滴速为 5～ 7μg·kg- 1·min- 1,qd× 10d。结果 :治疗 10d后 ,血清肌酐、尿素氮水平和收缩压、舒张压均有明显下降 ,差异均有非常显著意义 (均P <0 .0 1) ,而治疗前后心率无明显变化(P >0 .0 5 )。未见明显不良反应。结论 :伴有高血压的老年慢性肾功能不全病人静脉滴注地尔硫 ,在有效地控制血压同时 ,对肾功能有保护和改善作用     

地尔硫 联合盐酸川芎嗪治疗慢性阻塞性肺疾病合并肺动脉高压的临床研究

目的 探讨地尔硫 联合盐酸川芎嗪治疗慢性阻塞性肺疾病（COPD）合并肺动脉高压的临床疗效。方法 将2012年12月—2014年2月就诊于围场满族蒙古族自治县医院的COPD合并肺动脉高压患者90例,随机分为地尔硫 组（30例）、川芎嗪组（30例）和联合用药组（30例）,3组均给予吸氧、抗感染、解痉、平喘、祛痰等对症治疗。地尔硫 组在对症治疗的基础上口服盐酸地尔硫 片,1片/次,3次/d。川芎嗪组在对症治疗基础上,静脉滴注盐酸川芎嗪注射液80 mg加入5%葡萄糖250 mL,2 h内滴注完毕,1次/d。联合用药组在对症治疗基础上加用盐酸地尔硫 片和盐酸川芎嗪注射液,用法用量同以上两组。3组均持续治疗2周。对3组患者的临床疗效进行评价,同时对肺动脉压力指标进行检测。结果 地尔硫 组、川芎嗪组、联合用药组的有效率分别为76.7%、76.7%、90.0%,联合用药组的有效率显著高于其他两组,差异均有统计学意义（P<0.05）。治疗后,各组肺动脉收缩压和平均压均较治疗前有所下降,治疗前后差异有统计学意义（P<0.05）;治疗后联合用药组较其他两组降低更加明显,差异有统计学意义（P<0.05）。3组患者治疗后动脉氧分压（PaO₂）、血氧饱和度（SaO₂）、一秒用力呼气容积（FEV1）占预计值的百分比（FEV₁%Pred）、FEV1/用力肺活量（FVC）均较治疗前有所升高,治疗前后差异有统计学意义（P<0.05）,联合用药组较其他两组升高更加明显,差异有统计学意义（P<0.05）。结论 地尔硫 联合川芎嗪治疗COPD合并肺动脉高压有较好的临床疗效,改善肺动脉压力相关指标,优于两药单独应用。     

盐酸地尔硫芯溶液的稳定性考察

目的:研究盐酸地尔硫芯溶液在不同条件下的稳定性。方法:采用经典恒温法考察了盐酸地尔硫芯在不同pH值的磷酸盐缓冲液、相同pH值的不同缓冲盐溶液及多种有机溶剂中的稳定性。结果:盐酸地尔硫芯在pH4时最为稳定;枸橼酸盐缓冲液和酒石酸盐缓冲液能延缓其水解;其在乙醇和甲醇中较稳定。结论:盐酸地尔硫芯溶液在不同条件下稳定性不同,该结果为盐酸地尔硫芯的分析及相关制剂的研究提供了参考。     

盐酸地尔硫控释胶囊人体内外相关性

目的:考察盐酸地尔硫控释胶囊(DTZ-CRC)的体外释放度与体内吸收的相关性.方法:测定DTZ- CRC在不同pH释放介质中的释放度;10名男性健康志愿者po 60mg DTZ-CRC,HPLC法测定血药浓度,按照Wagner-Nelson公式计算药物吸收分数.结果:不同释放介质中药物的体外释放度与体内吸收分数的相关系数r分别为0.984 8、0.986 7和0.982 8.结论:DTZ-CRC的体外释放度与体内吸收具有显著的相关性.     

地尔硫革治疗慢性阻塞性肺病伴快速性室上性心律失常28例疗效观察

慢性阻塞性肺病(COPD)在临床上较常见，其中有部分易合并快速性室上性心律失常，包括房性心动过速(下称房速)、心房颤动(下称房颤)、心房扑动(下称房扑)，这类病人在常规治疗的基础上应用洋地黄类药物控制心室率疗效差，且易引起药物中毒，作自1999年4月至2002年9月对28例此类患静脉注射地尔硫草控制心室率取得满意疗效，现报告如下。     

地尔硫治疗合并快速心房颤动的心力衰竭

目的 :观察地尔硫对合并快速心房颤动心力衰竭的疗效。方法 :4 2例合并快速心房颤动的心力衰竭病人分为地尔硫组 2 2例 ,硝酸甘油组2 0例 ,除常规治疗外 ,分别给予地尔硫 30mg或硝酸甘油 30mg ,均iv ,gtt,gd× 2wk。采用心功能分级和超声心动图检查左室射血分数 ,评价静脉滴注地尔硫和硝酸甘油的治疗效果。结果 :地尔硫对快速心房颤动心力衰竭治疗的有效率达 86% ,左室射血分数显著增加 ,且较硝酸甘油更明显。结论 :地尔硫对合并快速心房颤动心力衰竭治疗有效 ,不良反应少 ,较硝酸甘油疗效更好。     

地尔硫的临床应用

地尔硫治疗冠心病疗效显著，优于丹参注射液；治疗高血压左室肥大，疗效优于复方降压片；用于肥厚性心肌病的治疗，能显著改善左心室舒张功能；还可用于治疗偏头痛急性发作及哮喘急性发作。     

盐酸地尔硫缓释片产业化研究

目的:探讨盐酸地尔硫缓释片的生产工艺、稳定性,了解临床验证研究结果。方法:分析比较不同工艺阶段影响释放度的因素,进而确定相关工艺参数;考察产品室温贮存的稳定性;采用开放自身对照试验观察本品对轻、中度原发性高血压的临床疗效和耐受性。结果:本品共生产20多批,室温下贮存2~3年,其各项质量指标均在规定范围内。临床验证表明,每日服用本品1次,剂量为1片,降压总有效率为70.37%;剂量为2片,降压总有效率为88.88%。结论:本品生产工艺可行,产品质量稳定,日服1次能获满意血压控制,有良好的耐受性和安全性。     

盐酸地尔硫缓释片的制备及体外释放度

以羟丙基甲基纤维素为凝胶骨架材料 ,以淀粉 糊精混合物及乳糖为填充剂 ,采用湿法制粒压片 ,制备了盐酸地尔硫缓释片 ,并对其释放度进行了测定 .所制备的缓释片在释放 90 %之前的释放符合Higuchi方程 .片剂中羟丙基甲基纤维素的含量及稀释剂的种类与含量对药物的释放速度有较大影响 ,而压片力对药物的释放速度无明显影响 .改变缓释片中羟丙基甲基纤维素的含量及稀释剂的种类可改变药物的释放速度     

盐酸地尔硫与阿托伐他汀联用治疗阵发性心房颤动的疗效观察

目的探讨盐酸地尔硫与阿托伐他汀联用治疗阵发性心房颤动的有效性和安全性。方法发作频繁的阵发性房颤患者82例随机分为研究组40例和对照组42例,研究组应用地尔硫和阿托伐他汀治疗,对照组仅应用盐酸地尔硫治疗。比较2组临床治疗效果。结果研究组治疗显效率为70%高于对照组的45.2%,差异有统计学意义（P〈0.05）。治疗后研究组LDL-C水平低于治疗前,且低于对照组,差异有统计学意义（P〈0.01）。2组均未发生严重不良反应。结论盐酸地尔硫和阿托伐他汀联用能够显著提高预防阵发性房颤发作的效果,同时并未增加严重不良反应。     

地尔硫治疗快速室上性心律失常的临床观察

目的 :观察地尔硫对快速室上性心律失常的临床疗效。方法 :对 30例无低血压的快速室上性心律失常病人给予地尔硫 10～ 2 0mg·d- 1静脉滴注 ,用 2 4h动态心电图检查 ,比较治疗前后的平均心室率。结果 :30例快速室上性心律失常病人经1～ 2d治疗后心室率从 (12 9± 17)次·min- 1降至(88± 15 )次·min- 1(P <0 .0 1)。未见明显不良反应。结论 :地尔硫是一种治疗快速室上性心律失常的有效、安全的药物。     

地尔硫辅治变异性心绞痛疗效观察

目的观察地尔硫辅治变异型心绞痛的疗效。方法将50例变异型心绞痛患者随机分为地尔卓组和对照组各25例。在常规治疗基础上,对照组给予单硝酸异山梨酯泵注,地尔硫组给予地尔卓泵注。治疗后观察2组临床疗效、心绞痛发作次数及持续时间。结果 2组总有效率均为100.0%,差异无统计学意义(P>0.05)。2组治疗后心绞痛发作次数减少,持续时间缩短(P<0.05)。结论地尔硫辅治变异型心绞痛安全、有效。     

压制包衣法制备盐酸地尔硫缓释片

目的探讨制备盐酸地尔硫缓释片的方法。方法以HPMC为主要包衣材料,采用干包衣法制备缓释片,正交实验优选处方并对最优处方进行体外释放度验证。结果缓释片最优处方为:片芯:盐酸地尔硫0.15 g;包衣层:盐酸地尔硫0.10 g,HPMC K4M 0.25 g。结论制备的缓释片8h内恒速释药,片剂处方设计和工艺方法可行,质量稳定。     

倍他乐克与地尔硫联合治疗阵发性心房颤动的疗效观察

目的探讨倍他乐克与盐酸地尔硫联用治疗阵发性心房颤动(房颤)的临床疗效。方法将阵发性房颤患者116例随机分为2组,倍他乐克加盐酸地尔硫联合治疗组60例,普罗帕酮组56例,疗程均为4周。结果联合治疗组有效率75%,普罗帕酮组有效率64%,二者差异有显著性(P<0.05)。联合治疗组不良反应率为8.3%;普罗帕酮组为16.1%,与心脏有关的不良反应为7.9%。随访期间未发生严重心脏事件。结论倍他乐克与盐酸地尔硫联合治疗阵发性房颤疗效优于普罗帕酮。     

一阶导数光谱法测定盐酸地尔硫缓释片的含量

目的:建立测定盐酸地尔硫艹卓缓释片的含量测定方法。方法:以乙醇为溶剂,以一阶导数光谱的谷-零位值法测定盐酸地尔硫艹卓的含量,测定波长λ谷=2 50±1nm。结果:回收率100.01% ,RSD0.38%～0.47% ,线性范围2.4～16.8μg/ml。结论:方法简便、快速、准确,适合于该制剂的含量测定。