麦冬提取物中多种皂苷类成分的药代动力学研究

目的:探讨麦冬提取物中多种皂苷类成分的药代动力学。方法:通过大鼠静注给药麦冬皂苷提取物,于预定时间点取血样,检测血中麦冬皂苷A、B、C及D的浓度。使用药代动力学程序用于药代学参数计算。结果:血药浓度-时间数据使用药代动力学程序处理,数据更接近一室模型。结论:麦冬提取物中多种皂苷类成分在大鼠中可吸收入体内,为麦冬提取物的体内成分研究提供实验依据。     

三七总皂苷多效应成分整合药代动力学研究

目的:以三七总皂苷为模型药物,探讨中药多组分整合药代动力学研究新思路与方法.方法:SD大鼠分别灌胃及静脉注射刺量为300及10 mg·L-1 的三七总皂苷,LC-ESI-MS法测定三七皂苷R1、人参皂苷皂苷Rg1、Rd、Re、Rb1在大鼠血浆中的药物浓度,计算上述成分在大鼠体内的药动学参数,利用各成分曲线下面积(AU C0-∞)百分率作为自定义权重系数,计算三七总皂苷大鼠体内综合血药浓度并建立整合药动学研究模型,进一步估算三七总皂苷大鼠体内整合药动学参数.结果:灌胃给药后三七总皂苷在体内吸收迅速但二醇型和三醇型皂苷之间药动学参数差异很大.其中二醇型皂苷Rb1和Rd的t1/2远大于三醇型皂苷Rg1、Re和R1;整合药动学研究结果显示综合浓度药-时曲线符合灌胃或静脉给药的药物消除规律.三七总皂苷大鼠体内吸收迅速,灌胃和静注给药后整合药动学t1/2、AUC分别为18.88,19.15 h和25.33,84.83 mg·h·L-1.结论:基于三七总皂苷各成分曲线下面积(AUC-∞)自定义权重系数的整合药动学研究模型符合经典药代动力学模型特征,所获参数能够最大程度上表征中药的整体处置规律,为建立符合中医药特点的中药药代动力学研究提供了一种新的研究思路与技术方法.     

LC-MS/MS法同时测定犬血浆中7 种人参皂苷类成分及其在人参提取物药代动力学研究中的应用

目的:建立同时检测Beagle犬血浆中人参皂苷Rg1、Re、Rb1、Rd、Rc、Rb2/3和Rf的分析方法,并应用混合有机溶剂萃取法提取含药血浆中的成分。方法:采用C18反相柱,流动相为甲醇乙腈等比混合液-0.01%甲酸水溶液梯度洗脱,质谱采用多反应监测(MRM)方式进行正离子检测。结果:定量分析的离子对(m/z)为:1131.8/789.5(G-Rb1)、1101.7/789.7(G-Rb2/3)、1101.7/789.7(G-Rc)、823.6/789.5(G-Rd)、969.7/789.7(G-Re)、823.6/643.6(G-Rg1)和823.6/365.3(G-Rf)。7种皂苷类成分定量分析可以在14.5 min内完成,且没有离子抑制现象,各成分的最低定量限分别为0.03125μg.L-(1G-Re和G-Rg1)、0.0625μg.L-(1G-Rf和G-Rd)和0.125μg.L-(1G-Rb1、G-Rc和G-Rb2/3),该方法的精密度、准确度和稳定性均符合要求。结论:该法选择性强、灵敏度高、操作简便,可用于血浆中7种人参皂苷了成分的药代动力学研究。     

麦冬须根与麦冬块根中麦冬皂苷Ra和慈溪麦冬皂苷A含量比较

目的:比较麦冬须根与麦冬块根中麦冬皂苷Ra(ophiogenin-3-O-α-L-鼠李糖-β-D-葡萄糖)和慈溪麦冬皂苷A含量.方法:采用Waters C18色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm);流动相为乙腈-水(35:65),流速1.0 mL·min~(-1),检测波长208nm,柱温室温.结果:麦冬皂苷Ra线性范围0.94～4.70μg,r=0.999 5,平均回收率与RSD分别为100.2%,1.6%;慈溪麦冬皂苷A线性范围0.98～4.90μg,r=0.999 6,平均回收率与RSD分别为99.6%,1.7%.结论:麦冬须根和块根中麦冬皂苷Ra和慈溪麦冬皂苷A差异不明显.     

黄芪总皂苷提取物在大鼠体内的药代动力学和组织分布研究

目的:建立测定大鼠血浆中黄芪甲苷的HPLC-UV法,并对其在大鼠体内的药代动力学和组织分布进行了研究。方法:分别按黄芪药材提取物0. 0022 g·kg~(-1)大鼠体质量灌胃给予黄芪总皂苷提取物,分别于0. 25、0. 5、0. 75、1、2、3、4、6、8、10、12、24 h采集血样;按黄芪药材提取物0. 0022 g·kg~(-1)大鼠体质量灌胃给予黄芪总皂苷提取物,在给药前(0 h)和给药后0. 5、1、2 h取血后处死,立即解剖采集心、肝、脾、胃、肾、肺、大肠、小肠、等组织,测定血浆样品和组织样品中的黄芪甲苷浓度。结果:药代动力学结果表明黄芪总皂苷提取物中黄芪甲苷在血浆中代谢;组织分布结果黄芪总皂苷提取物1h时组织内黄芪甲苷含量从高到低顺序是:肝小肠肺心胃大肠脾肾。结论:黄芪总皂苷提取物具有一定的强心作用,与中药黄芪具有补气固表作用相吻合,符合黄芪药物作用;黄芪总皂苷提取物1 h时组织内黄芪甲苷含量从高到低顺序可知,在肺中含量较高,符合黄芪药材归经。     

葛根中主要成分的药代动力学研究

葛根为豆科植物野葛Pueraria lobata（Willd.）Ohwi或粉葛P. thomsonii Benth.的根。国内近年来对其化学、药理和临床方面的研究已积累了较丰富的资料。     

常春藤皂苷元及其衍生物犬药代动力学对比研究

目的:研究口服给予川续断皂苷Ⅵ、常春藤皂苷元及常春藤皂苷元琥珀酸钠3个不同化合物在Beagle犬的体内的生物利用度和药代动力学,同时研究川续断皂苷Ⅵ、常春藤皂苷元琥珀酸钠在体内是否代谢转化为常春藤皂苷元.方法:将18条Beagle犬随机分为3组,分别口服给予30 mg/kg川续断皂苷Ⅵ、常春藤皂苷元或常春藤皂苷元琥珀酸...     

中药药代动力学研究的思与行

随着当今中药现代化的发展需求,中药研究不仅在体外寻找其化学物质基础,而且应深入探讨其在体内的处置过程,定量评价中药各化学成分间的相互作用。因此,中药药代动力学研究显得尤为迫切。中药及其复方的药代动力学研究,对系统地阐明和揭示中药作用的物质基础及作用机制,阐明其配伍或组方的原理,科学地指导临床合理用药,促进中医药的现代化具有重要的意义。本文结合研究实例,对中药药代动力学研究的目的和意义,特殊性和难点及常用研究方法等科学问题进行分析与总结,希望对学者们有所帮助,共同推动中药药代动力学研究的发展。     

山麦冬和麦冬皂苷类成分的HPLC/ESI-MS图谱研究

 目的鉴定山麦冬和麦冬中的皂苷成分,并建立其特征图谱。方法用甲醇提取山麦冬和麦冬对照药材,并用C₁₈SPE固相萃取柱除去提取液中的多糖成分制备供试液;用高效液相色谱-电喷雾离子阱质谱(HPLE/ESI-ITMS)研究供试液中的总皂苷成分并建立相应的特征图谱。实验条件为:AICHROM^TMRelizSilC₁₈(2.1mm×150mm,5μm)分析柱,流动相为10mmol·L^-1醋酸铵和乙腈(60min内乙腈浓度变化为25%～60%),流速为0.2mL·min^-1,自动进样后色谱分离、质谱检测。结果山麦冬、麦冬对照药材中分别有17个和14个特征色谱峰,根据各色谱峰的二级质谱碎片信息并参考有关文献,对其中的一些皂苷成分进行了初步定性分析。结论所测山麦冬与麦冬样品两者HPIE/ESI-ITMS的图谱特征性强,差异明显。     

大黄活性成分药代动力学研究进展

大黄为我国较为常用的中药材,其活性成分的药理作用广泛,有关大黄中活性成分的药代动力学研究开展的较早且较为广泛,相关研究涉及了单体、单味药材、大黄复方等.为此,本文总结了近年来大黄蒽醌类单体、大黄药材提取物以及大黄复方给药后主要成分代谢研究情况,为大黄作用物质基础的深入研究以及临床用药提供依据.     

浙麦冬的化学成分研究

目的研究浙麦冬Ophiopogon japonicus的化学成分,为浙麦冬的进一步开发提供科学依据。方法采用硅胶、HPD100大孔吸附树脂、ODS、Sephadex LH-20凝胶等多种柱色谱和制备液相色谱对其化学成分进行分离纯化,通过MS、NMR等现代波谱分析技术结合理化性质鉴定化合物结构。结果从浙麦冬提取物中分离得到18个化合物,分别鉴定为shiluone E (1)、N-反式-对-香豆酰基章鱼胺(2)、柳杉二醇(3)、(22S)-胆甾-5-烯-1β,3β,16β,22-四醇1-O-α-L-吡喃鼠李糖基16-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、11-桉叶烯-4β,9β-二醇(5)、3-桉叶烯-1β,11-二醇(6)、capillosanane Z (7)、4-羟基苯乙醇(8)、腺苷(9)、龙脑7-O-α-L-呋喃阿拉伯糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(10)、己二酸二乙基己酯(11)、N-顺式-对-香豆酰基章鱼胺(12)、烟曲霉三唑酯A(13)、1-羟基-2-O-β-D-吡喃葡萄糖基-4-烯丙基苯(14)、3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-1-O-磺酰基-(25S)-鲁斯可皂苷元(1...     

麦冬多糖MDG-1聚乙二醇修饰物的合成与药动学研究

 目的 探索通过聚乙二醇修饰技术以改善麦冬多糖MDG-1的药动学性质。方法 以氨基聚乙二醇单甲醚作为修饰剂,研究聚乙二醇修饰MDG-1的合成反应条件,用高效凝胶色谱法测定修饰物的表观相对分子质量与接枝率,并考察其药动学性质。结果 确定了优化的合成条件,制得多种用不同相对分子质量聚乙二醇修饰的具有不同接枝率的MDG-1聚乙二醇修饰物,其生物半衰期较原药有明显的延长,延长程度与修饰剂的相对分子质量和修饰物的接枝率有关。结论 聚乙二醇修饰技术是一个具有进一步研究前景的改善MDG-1药动学性质的方法。     

麦冬的化学成分研究

目的 研究百合科沿阶草属植物麦冬Ophiopogonjaponicus的化学成分.方法 利用HPD100、硅胶、Sephadex LH-20、ODS等多种柱色谱及制备液相色谱进行分离纯化,通过理化数据和现代波谱分析技术对化合物进行结构鉴定.结果 从麦冬提取物中分离得到17个化合物,分别鉴定为甲基麦冬黄烷酮A(1)、甲基...     

川麦冬栽培关键技术探讨

川麦冬是我国大宗常用药材,四川省三台县是其核心道地产区,以散户种植为主,栽培方式各异,其品质和产量参差不齐。为了更好地开展川麦冬的规范化栽培技术研究,对三台县的川麦冬栽培技术进行总结,结合近年来麦冬类药材栽培研究的成果,从土壤选择、品种选育、水肥和病虫草害管理、多效唑施用、采收加工等方面综述了川麦冬栽培现状及存在的问题,提出从种苗前处理、替代多效唑的川麦冬专用肥研制、病草害综合防控等方面开展深入研究,推动川麦冬栽培全程机械化,为提高川麦冬品质与产量提供参考。     

麦冬生长特性及其与产量的相关性研究

目的：探索麦冬生长发育特点及其与产量的相关性。方法：采用定株观察与取样测定相结合的方法进行研究。结果：麦冬的产量与植株高度、叶片重、营养根长、块根数呈极显著正相关；与营养根重呈正相关,相关性不显著。结论：根据麦冬的生长特点,选择疏松的土壤并在栽种至6月中旬控制田间水分,在7月至11月和翌年2月底3月初加强肥水管理能促进麦冬生长,提高产量。     

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??OBJECTIVE To design specific PCR primers and establish the PCR identification method of Ophiopogon japonicas from Sichuan.METHODS The gene footprint of Ophiopogon japonicas from Sichuan named CM503 was screened from random amplified polymorphic DNAC(RAPD) amplification. Reclaimed CM503 gene was inserted into T-vector to be cloned and sequenced. One pair of specific primers CM1/CM2 were designed according to the CM503 sequence and applied in specific PCR using the genomic DNA of Ophiopogon japonicas from Sichuan as template.RESULTS A specific band around 297 bp was detected in Ophiopogon japonicus from Sichuan at 68 ??, while nothing appeared for the other varieties.CONCLUSION The method is convenient, reproducible, and precise, with broad application prospects.     

麦冬总皂苷提取工艺的研究

目的 对麦冬总皂苷的提取工艺进行优化。方法 以麦冬皂苷D的含量为指标，采用正交试验法对麦冬撮以的条件进行考察。结果 通过试验找出了麦冬提取的优化条件。麦冬用5－10目药材，加10倍量80％乙醇，热回流提取3次，每次1h。结论 此优选条件可充分提取麦冬总皂苷。     

湖北麦冬、川麦冬及杭麦冬叶绿体基因组分析

目的:测定湖北麦冬、川麦冬及杭麦冬叶绿体基因组,分析其序列特征并完成特异性DNA条形码筛选。方法:通过高通量测序技术对湖北麦冬、川麦冬及杭麦冬叶绿体基因组进行测序、拼接及注释,利用生物信息学方法对叶绿体基因组结构特征及系统发育进行分析。结果:湖北麦冬的叶绿体基因组全长155 998 bp,鸟嘌呤与胞嘧啶(GC)总量37. 7%,成功注释出85个蛋白编码基因,37个转运RNA(tRNA)基因和8个核糖体RNA(rRNA)基因,检测到274个简单重复序列(SSR),编码亮氨酸的密码子数量最多,编码色氨酸的密码子数量最少;川麦冬叶绿体基因组全长156 078 bp,GC总量37. 8%,成功注释出85个蛋白编码基因,37个tRNA基因和8个rRNA基因,检测到265个SSR,编码亮氨酸的密码子数量最多,编码色氨酸的密码子数量最少;杭麦冬叶绿体基因组全长156 207 bp,GC总量37. 7%,成功注释出85个蛋白编码基因,37个tRNA基因和8个rRNA基因,检测到274个SSR,编码亮氨酸的密码子数量最多,编码色氨酸的密码子数量最少。结论:系统发育树显示,与川麦冬相比,湖北麦冬与杭麦冬的亲缘关系更近。湖北麦冬、杭麦冬及川麦冬非编码区变异程度均大于编码区,叶绿体基因组可作为山麦冬属及沿阶草属植物物种鉴定的超级条形码。     

蜂斗菜中蜂斗菜内酯类成分

目的:对中药蜂斗菜全草的化学成分进行分离鉴定,并为后期的体外活性筛选提供样品.方法:用色谱法和波谱法对蜂斗菜全草甲醇提取液的化学成分进行分离鉴定.结果:从乙酸乙酯部位中分离得到5个化合物:valerilactones A(1),蜂斗菜内酯-Ⅴa(2),蜂斗菜内酯-Ⅳa(3),蜂斗菜内酯-Ⅲa(4),合膜蜂斗菜螺内酯(5).结论:化合物1,2,3,4为首次从该植物中分离得到,其中化合物1为首次从蜂斗菜属植物中分离得到.     

柱前衍生化高效液相色谱法测定麦冬中多糖的含量

目的 建立柱前衍生化高效液相色谱法测定麦冬中多糖含量的方法。方法 样品采用1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮（PMP）进行柱前衍生化;色谱柱为Waters Symmetry-C₁₈（250 mm×4.6 mm,5 μm）;以乙腈-0.05 mol·L^–1磷酸盐缓冲液（pH 6.8）（16∶84）为流动相;检测波长为250 nm;柱温为30 ℃;流速为1.0 mL·min^–1。结果 甘露糖、葡萄糖和半乳糖的线性关系均良好（r>0.999 9）;精密度和稳定性结果RSD均符合要求;回收率分别为103.36%、100.77%和103.70%,RSD分别为1.67%、3.75%和2.05%;麦冬中多糖以甘露糖、葡萄糖和半乳糖之和计平均质量分数为1.46%。结论 该方法简便快捷,重复性和稳定性均较好,可用于麦冬中多糖的含量测定。