银杏酸平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

目的 测定银杏酸在水、缓冲溶液、有机溶剂中的平衡溶解度,及在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数.方法 采用高效液相法测定银杏酸的浓度,采用摇瓶法测定银杏酸的表观油水分配系数.结果 25 ℃银杏酸在水中的平衡溶解度为0.886 8 mg·L-1;在酸性缓冲溶液中的平衡溶解度较水中略有增加;在碱性缓冲溶液中的平衡溶解度随pH上升增加显著.银杏酸在甲醇、乙醇、正丁醇和正辛醇中平衡溶解度均大于35 g·L-1.37 ℃银杏酸的正辛醇-水表观油水分配系数为14.2 (lg Papp= 1.15);在正辛醇-pH 2.0磷酸盐缓冲液中表观油水分配系数较大[307.2(lg Papp=2.49)].结论 银杏酸的脂溶性好,水溶性差,增大pH值可增加银杏酸的水溶性.     

HPLC测定苦参碱平衡溶解度和表观油水分配系数

目的:考察苦参碱在不同pH下的平衡溶解度和油水分配系数,为设计苦参碱肝靶向制剂的开发提供基础。方法:测定苦参碱在pH 2～11磷酸盐缓冲液的平衡溶解度和表观油水分配系数,采用饱和溶液法和摇瓶法测定其表观溶解度,通过苦参碱分配平衡后在油相(正辛醇)和水相的质量浓度比,计算油水分配系数,采用HPLC测定样品溶液的质量浓度。结果:苦参碱在不同pH溶液均溶解,油水分配系数随pH的增大有增大的趋势,在有机溶剂中明显增大,且随极性增大溶解度也增大。水中溶解度70.26 g.L-1,苦参碱在pH>7.00时油水分配系数(lgPapp)>1.0,易于药物吸收。结论:苦参碱既有亲水性又有亲脂性,在碱性条件下脂溶性较好。     

淫羊藿苷平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

目的:测定淫羊藿苷的平衡溶解度及表观油水分配系数.方法:采用HPLC法测定了淫羊藿苷在水和各种有机溶剂中的平衡溶解度,采用摇瓶法测定了淫羊藿苷在正辛醇-水/缓冲盐溶液中的表观油水分配系数.结果:25℃下淫羊藿苷在水中的平衡溶解度为15.04mg/L,表观油水分配系数为77.31)logPapp=1.89);常用有机溶剂甲醇和乙醇对淫羊藿苷溶解性较好,分别为1 930.80mg/L和187.61mg/L.结论:淫羊藿苷的水溶性差,增大pH值可增加淫羊藿苷的溶解性,在正辛醇/pH7.4磷酸盐缓冲溶液中油水分配系数最大[113.14(logPapp=2.05)1;水溶性差可能是影响淫羊藿苷肠吸收的原因之一.     

HPLC法测定苦参碱平衡溶解度和表观油水分配系数

摘要：目的研究苦参碱在不同pH值下的平衡溶解度和油水分配系数(K。),为设计苦参碱肝靶向制剂的开发提供基础。方法：分别测定苦参碱分别在pH=2-11的磷酸盐缓冲液的平衡溶解度和表观油水分配系数,采用饱和溶液法和摇瓶测定其表观溶解度,通过苦参碱分配平衡后在油相(正辛醇)和水相的浓度比,计算油水分配系数,并采用高效液相色谱法测定样品溶液的浓度。结果：苦参碱在不同pH溶液均溶解,油水分配系数随着pH的增大,有增大的趋势,在有机溶剂中明显增大,随着极性增大溶解度也增大,水中溶解度为70.26 mg?mL-1,苦参碱在pH7.00以上时油水分配系（lg Papp）大于1.0,易于药物吸收。结论：苦参碱既有亲水性又有亲脂性,在碱性条件下脂溶性较好。     

银杏黄酮苷元的平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

目的 测定银杏黄酮苷元中3种黄酮苷元的平衡溶解度和表观油水分配系数.方法 采用饱和溶液法和摇瓶法,分别测定银杏黄酮苷元的平衡溶解度和表观油水分配系数,采用高效液相色谱法测定样品溶液的浓度.结果 25℃时,3种黄酮苷元的平衡溶解度均较小,其中槲皮素和山柰素在水中的平衡溶解度均为最大值,三者平衡溶解度分别为17.16,32.48和1.13μg·ml<'-1>,槲皮素和山柰素的平衡溶解度受溶剂pH影响较大,而异鼠李素的平衡溶解度受溶剂pH影响较小;3种黄酮苷元在不同的pH溶剂中各自的Log P差别不大,pH对3种黄酮苷元的油水分配系数影响不显著,其中槲皮素和山柰素的油水分配系数均较大.结论 银杏黄酮苷元为典型的疏水性药物.     

荆芥内酯平衡溶解度和油水分配系数的测定

目的:测定荆芥内酯的平衡溶解度和在正辛醇-水/缓冲液体系中的表观油水分配系数。方法:采用HPLC法测定荆芥内酯在水和各种有机溶剂中的平衡溶解度;采用摇瓶法测定荆芥内酯在正辛醇-水/缓冲液体系中的表观油水分配系数。结果:25℃时荆芥内酯在水中的平衡溶解度为910 mg.L-1,常用有机溶剂甲醇对荆芥内酯的溶解性较好,为93 855 mg.L-1;25℃时荆芥内酯的正辛醇-水的表观分配系数为49.35(lnKow=1.69)。结论:荆芥内酯在石油醚中几乎不溶,在水中的平衡溶解度较低,在甲醇中的平衡溶解度较高,在酸性至中性磷酸盐缓冲溶液中的表观分配系数变化不大,碱性条件下的表观分配系数明显下降。     

青蒿琥酯平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

目的: 测定青蒿琥酯的平衡溶解度及表观油水分配系数。方法: 采用HPLC测定青蒿琥酯在各类溶媒中平衡溶解度,色谱条件为Diamonsil C₁₈(2)色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相乙腈-磷酸盐缓冲液(60:40),流速1.0 mL·min^-1,检测波长210 nm,柱温30℃。采用摇瓶法测定青蒿琥酯在正辛醇-水/磷酸缓冲盐中油水分配系数。结果: 32.0℃时青蒿琥酯在纯水、三氯甲烷、丙酮、无水乙醇中溶解度分别为(0.36±0.016),(598.74±13.11),(284.63±7.96),(186.03±8.27) g·L^-1。32.0℃时青蒿琥酯在正辛醇-水体系中油水分配系数(249.03±3.76),logPapp=(2.40±0.006 5)。结论: 青蒿琥酯脂溶性强,pH对其溶解度和油水分配系数均具有较大影响。在磷酸盐缓冲体系中,青蒿琥酯在pH 5.50~7.43时溶解度随pH的增大而增加,油水分配系数随pH的增大而减小,但logPapp保持>2.0,说明青蒿琥酯在体内、外环境下均具有较强的生物膜通透能力。     

水飞蓟宾在不同介质中平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

 目的测定水飞蓟宾在水和表面活性剂溶液中的平衡溶解度以及在正辛醇-水/缓冲液体系中的表观油水分配系数。方法采用高效液相法测定了水飞蓟宾在水、缓冲液和表面活性剂溶液中的浓度,采用摇瓶法测定了水飞蓟宾的表观油水分配系数。结果37℃水飞蓟宾在水中的平衡溶解度为51.06 mg·L^-1,在碱性缓冲液中溶解度增大;聚山梨酯80和泊洛沙姆188对水飞蓟宾有较强的增溶能力;水飞蓟宾的表观油水分配系数为989.0。结论水飞蓟宾的水溶性较差,提高其口服制剂的溶出度可能会提高其生物利用度。     

通脉散瘀凝胶提取物平衡溶解度及表观油水分配系数的测定

目的:测定通脉散瘀凝胶提取物及指标成分在不同溶剂中的平衡溶解度及不同pH下的表观油水分配系数,探索通脉散瘀凝胶提取物的溶解性能。方法:采用沉淀法测定提取物的溶解度,以指标成分法测定提取物在不同溶剂中的平衡溶解度以及在正辛醇/水和正辛醇/缓冲液中的表观油水分配系数。结果:37℃时提取物在乙醇中的平衡溶解度较大,在缓冲液中呈先减小后增大趋势;以指标成分来看,丹酚酸B和丹参素在pH缓冲液中溶解度先减小后增大,丹参酮ⅡA和隐丹参酮在pH 9时平衡溶解度达到最大;丹酚酸B和丹参素的油水分配系数随pH增大而减小,丹参酮ⅡA和隐丹参酮在pH8时lgP达到最大。结论:通脉散瘀提取物在醇类中的溶解度较大,可考虑在处方中加入适量乙醇提高溶解度;pH影响提取物的油水分配系数,可通过调节pH值来促进其经皮吸收。     

丙酸睾酮在不同介质中平衡溶解度和表观油水分配系数的HPLC法测定

目的测定丙酸睾酮在水和表面活性剂溶液中的平衡溶解度以及在正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数。方法采用高效液相色谱法测定了丙酸睾酮在水和表面活性剂溶液中的浓度,采用摇瓶法测定了丙酸睾酮的表观油水分配系数。结果 37℃下丙酸睾酮在水中不溶,CremophorEL-35、Tween-80对丙酸睾酮有较强的增溶能力;丙酸睾酮的表观油水分配系数为20.43。结论丙酸睾酮的水溶性差,提高其制剂的溶出度可能会提高其生物利用度。     

秋水仙碱油水分配系数和平衡溶解度的测定

目的:测定秋水仙碱在正辛醇-水系统中的油水分配系数及其在不同p H水溶液中的平衡溶解度,为该成分的制剂开发提供参考。方法:采用摇瓶法和高效液相色谱法(HPLC)测定秋水仙碱在正辛醇-水中的油水分配系数及其在不同p H水溶液中的平衡溶解度,色谱条件为C_(18)色谱柱,流动相甲醇-水(40∶60),检测波长254 nm。结果:秋水仙碱在水及p H为1.2,2.0,4.0,6.8,7.4缓冲液中的平衡溶解度分别为12.99,14.77,15.32,23.99,12.28,12.36 g·L~(-1),油水分配系数分别为4.05,6.62,6.31,5.34,8.88,7.13。结论:秋水仙碱的油水分配系数和平衡溶解度均与p H无相关性,秋水仙碱属于高溶解性、低渗透性药物,可能存在除油水分配系数以外的因素限制秋水仙碱的渗透性。     

氧化槐果碱表观油水分配系数测定

目的:测定氧化槐果碱在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数,为体内吸收研究提供参考.方法:以HPLC-DAD为检测手段,采用摇瓶法测定氧化槐果碱的表观油水分配系数.结果:在(37±1)℃下,氧化槐果碱在正辛醇-水体系中的表观油水分配系数为logPapp=-0.44.在pH 1.2～10.0的磷酸盐缓冲液中,测得logPapp在-0.97～-0.25;当pH ＜4.5时,受pH影响不显著,表现为亲水性;当pH ＞4.5时,logPapp随pH增大而逐渐增大.结论:该法可准确、快速测定氧化槐果碱的表观油水分配系数,并借此解析其体内动态.     

淫羊藿黄酮类组分表观溶解度和油水分配系数的测定

目的:测定淫羊藿黄酮类组分的表观溶解度和油水分配系数,为该组分整体水溶性和脂溶性的表征提供参考。方法:以淫羊藿黄酮类组分为模型药物,采用HPLC测定朝藿定A,B,C及淫羊藿苷在不同缓冲液中的平衡溶解度和表观油水分配系数(Papp),流动相乙腈-水(25∶75),检测波长270 nm。结果:朝藿定A,B,C和淫羊藿苷在不同pH缓冲液中的整体平衡溶解度顺序为朝藿定B>朝藿定A>朝藿定C>淫羊藿苷,Papp总体变化趋势均为先变大后变小再变大,油水分配系数-1.437~3.147。结论:淫羊藿黄酮类组分的水溶性及脂溶性较好,在不同pH缓冲液中变化趋势相近,朝藿定B属于微解,朝藿定A,C和淫羊藿苷属于极微溶解。     

黄芩苷-盐酸小檗碱复合物的溶解度与油水分配系数测定

目的:测定黄芩苷-盐酸小檗碱复合物的平衡溶解度与油水分配系数,为相关制剂研究奠定基础。方法:建立HPLC分别测定盐酸小檗碱和黄芩苷含量,PntulipsTMBP-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相乙腈-0.2%磷酸水溶液(30∶70),检测波长230 nm,流速1 m L·min~(-1),柱温30℃。采用摇瓶法测定黄芩苷-盐酸小檗碱复合物在水、不同p H介质中的平衡溶解度;测定该复合物在正辛醇-水中的浓度并计算油水分配系数。结果:在p H 6.8~8.0的介质中,复合物中黄芩苷和盐酸小檗碱的溶解度与原药相比分别降低了50,2倍左右;复合物中黄芩苷和盐酸小檗碱的油水分配系数分别为0.109和0.399,分别较原药提高了2.37,4.69倍。结论:黄芩苷-盐酸小檗碱复合物的溶解度和油水分配系数与原药存在差异,可能会影响药物的体内行为和口服给药后的胃肠道吸收情况。     

甘草皂苷对茯苓酸溶解度和表观油/水分配系数的影响

目的:测定茯苓酸在甘草皂苷溶液中表面张力、表观溶解度和表观油/水分配系数,探讨甘草皂苷对茯苓酸生物利用度的影响。方法:采用改良最大气泡法,测定茯苓酸在甘草皂苷溶液中的表面张力,确定最佳甘草皂苷浓度;采用平衡溶解度法和摇瓶法,分别测定表观溶解度和表观油/水分配系数。结果:甘草皂苷浓度增大,表面张力先降后升。随着溶液pH值由低到高,表观溶解度变大,达到最高值后逐渐降低,而表观油/水分配系数与之变化相反。结论:甘草皂苷可以增加茯苓酸在水溶液中的溶解度,从而提高茯苓酸的生物利用度。     

丁香苦苷解离常数及油水分配系数的测定

目的:测定丁香苦苷解离常数和油水分配系数。方法:采用紫外分光光度法,测得丁香苦苷解离常数,应用HPLC测定丁香苦苷的表观正辛醇/水分配系数。结果:丁香苦苷解离常数pKa为9.628 4±0.14。油水分配系数Papp为1.206 9(logPapp=0.0817),当pH 4.5,5.5,6.5,7.5,8.5时,油水分配系数Papp分别为1.388 1,1.352 9,1.335 8,1.370 4,1.133 3,表明丁香苦苷的表观正辛醇/缓冲溶液分配系数受缓冲溶液pH的影响不大。结论:在生理pH下,丁香苦苷大部分以未解离的分子状态存在,但丁香苦苷水溶性好,脂溶性较差,可能会对丁香苦苷的吸收分布及设计药物剂型产生影响。