维药芜菁籽多糖体外抗氧化活性研究

目的：通过体外清除自由基试验初步研究芜菁籽多糖的抗氧化活性。方法：采用脱脂,水提,除蛋白,脱色,醇沉等方法提取多糖。利用4种常见的体外抗氧化活性测试方法,即清除DPPH·自由基,羟自由基,超氧阴离子自由基以及总还原能力等来衡量芜菁籽多糖的抗氧化能力,并与维生素C（Vc）进行对照。结果：芜菁籽多糖提取率为2.34%,并具有一定的抗氧化活性,抗氧化能力与浓度之间有很好的量效关系,浓度越大,抗氧化活性越强。其中芜菁籽多糖的总还原能力较强,清除超氧阴离子自由基的能力较弱。结论：芜菁籽多糖具有天然抗氧化能力,在以芜菁籽为原料开发多糖类功能食品方面有较现实的实际意义。     

苦楝子多糖的提取工艺及其抗氧化活性的研究

目的 探讨苦楝子多糖的提取工艺及体外抗氧活性。方法 对影响苦楝子多糖提取的温度、时间和乙醇体积分数进行L₉(3⁴)正交试验优化,并采用超氧阴离子自由基(O^÷₂)和1,1-二苯基苦基苯肼(DPPH)自由基的反应体系,以维生素C为对比,研究该多糖的抗氧清除作用。结果 提取时间显著影响多糖得率,最佳工艺条件为提取温度85 ℃、醇沉体积分数70%,时间2 h。在此条件下,当料液比为1∶1,提取1次时,多糖得率可达5.89%。苦楝子多糖对O^÷₂和DPPH具有较好的清除能力,对O^÷₂的EC₅₀为2.21 mg/mL;当苦楝子多糖质量浓度为5.02 mg/mL时,其对DPPH的抑制率可超过50%。结论 由最佳提取工艺获得的苦楝子多糖具有明显的抗氧化活性。     

冠突散囊菌不同溶剂提取物体外抗氧化活性研究

目的：研究冠突散囊菌体外抗氧化活性。方法：采用萃取法对冠突散囊菌甲醇提取物萃取获得石油醚,乙酸乙酯和正丁醇3种提取物,并以维生素C（VC）为阳性对照,用清除二苯代苦味酰基（DPPH）自由基和（ABTS）自由基测定法,对冠突散囊菌3种提取物抗氧化活性进行测定。结果：冠突散囊菌石油醚提取物清除 DPPH和ABTS⁺自由基半数清除浓度（IC₅₀）分别为0.078,0.083 g·L^-1 ,乙酸乙酯提取物IC₅₀分别为0.21,0.13 g·L^-1;正丁醇提取物对DPPH和ABTS⁺自由基几乎没有清除作用;3种提取物清除DPPH和ABTS⁺自由基的能力均比阳性对照VC（IC₅₀分别为0.032,0.024 g·L^-1）弱。结论：冠突散囊菌石油醚和乙酸乙酯提取物均具有抗氧化活性,且石油醚提取物活性较强。     

不同天数银杏叶发酵液提取物的体外抗氧化活性比较

目的： 考察银杏叶培养基经过冠突散囊菌发酵不同时间后乙酸乙酯提取物的体外抗氧化活性。 方法： 将冠突散囊菌接种于银杏叶培养基中分别发酵4,7,11,14 d后,真空抽滤得到滤液,利用溶剂分级萃取得到提取液,以未发酵银杏叶乙 酸乙酯提取液作为对照。结合酶标仪,通过清除DPPH（1,1-二苯基-2-三硝基苯肼）自由基、ABTS 自由基,以及铁还原能力,比较不同发酵天数乙酸乙酯提取物的抗氧化能力。 结果： 测定了不同天数银杏叶发酵液乙酸乙酯提取物的抗氧化活性,发现11 d发酵液提取物抗氧化活性最强,DPPH半数抑制浓度（IC₅₀）105.60 mg·L^-1,ABTS IC₅₀ 102.09 mg·L^-1更接近维生素C（VC）的IC₅₀值,同时,11 d组铁还原实验的吸光度在不同浓度梯度下均为最大值。 结论： 初步确定银杏叶培养基发酵11 d后,发酵液中的抗氧化活性成分积累量最大。     

芦荟大黄素-铝螯合物的合成 表征及抗氧化活性研究

目的 合成芦荟大黄素-铝螯合物,对其理化性质、结构特征及抗氧化活性进行探究。方法 以芦荟大黄素为配体,Al³⁺为形成体,合成芦荟大黄素-铝螯合物,应用紫外-可见分光光谱、红外光谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱及等摩尔连续变化法对其结构进行表征,并探讨螯合物对1,1-二苯基-2-三硝基苯肼（1,1-dipheny1-2-picryl-hydrazyl,DPPH）自由基、超氧阴离子自由基及羟自由基的清除能力。结果 芦荟大黄素的C-8羟基氧、C-9羰基氧与Al³⁺螯合配位,配位比为2∶1。在本实验条件下,螯合物对DPPH自由基、超氧阴离子自由基、羟基自由基具有一定的清除作用,且清除能力均强于芦荟大黄素配体。结论 芦荟大黄素与金属Al³⁺配位产生了协同抗氧化作用,该研究结果为“配体类中药”治疗氧化应激性疾病提供了思路。     

桃花多糖的提取及其抗氧化活性研究

目的 从桃花中提取多糖,并研究其抗氧化活性。方法 桃花的水浸提液经浓缩、Savage法除蛋白得其粗多糖。采用Fenton反应测定桃花多糖对羟基自由基的清除效果和Bcauchamp的方法NBT光还原法测定桃花多糖对超氧阴离子的清除效果。结果 桃花多糖对羟基自由基和超氧阴离子具有较强的清除能力,并呈现浓度依赖性。当质量浓度为1 mg/mL时,其对羟基自由基和超氧阴离子的清除率可达54.7%、94.7%,显著高于同浓度的维生素C。结论 桃花多糖有较强的抗氧化活性,揭示它在天然抗氧化剂和功能食品领域具有很大的开发应用价值。     

新疆鼠尾草总酚酸的体外抗氧化活性

目的：研究新疆鼠尾草总酚酸提取物和纯化物的体外抗氧化活性。方法：以40%乙醇提取和大孔吸附树脂纯化分别制备得到新疆鼠尾草总酚酸的提取物和纯化物,以维生素C（VC）为对照,通过体外化学模拟方法测定新疆鼠尾草总酚酸提取物和纯化物的还原能力、对·DPPH自由基、羟基自由基（·OH）和超氧自由基（O₂^-·）的清除能力,研究新疆鼠尾草总酚酸的抗氧化活性。结果：新疆鼠尾草总酚酸提取物和纯化物清除·DPPH自由基的作用50%清除浓度（IC₅₀,分别为0.029,0.039 g·L^-1）弱于VC（IC₅₀0.018 g·L^-1）;对羟基自由基（·OH）的清除作用（IC₅₀分别为0.212,0.165 g·L^-1）强于VC（IC₅₀0.356 g·L^-1）;对超氧自由基（O₂^-·）的清除能力（IC₅₀分别为3.735,1.913 g·L^-1）弱于VC（IC₅₀0.390 g·L^-1）,其纯化物还具有一定的还原能力。结论：新疆鼠尾草总酚酸具有较强的抗氧化作用。     

叠鞘石斛联苄类化合物的大孔树脂纯化工艺优选及抗氧化活性考察

目的：优选叠鞘石斛联苄类化合物的大孔树脂纯化工艺条件并考察其体外抗氧化活性。方法：以静态饱和吸附量和洗脱率为指标,通过静态吸附-洗脱试验筛选大孔树脂型号。采用单因素试验考察上样液质量浓度、上样量、乙醇体积分数、洗脱剂用量、上样流速及洗脱流速对纯化工艺的影响,通过体外抗氧化试验考察联苄类化合物的体外抗氧化能力。结果：HPD-300型树脂纯化联苄类化合物的效果最好,其最佳纯化工艺条件为上样液质量浓度9.04 g·L^-1,上样量1.25 BV,上样流速0.5 mL·min^-1,加水和70%乙醇各5 BV以1.0 mL·min^-1的流速洗脱。纯化后联苄类化合物纯度达67.07%,较纯化前提高了4.25倍。联苄类化合物的纯化物和粗提物对超氧阴离子自由基的抗氧化活性以半数抑制浓度（IC₅₀）表示分别为0.408,0.985 g·L^-1,对羟自由基的IC₅₀依次为7.856,7.827 g·L^-1。结论：HPD-300型大孔吸附树脂对叠鞘石斛联苄类化合物的纯化效果较好,纯化物的体外抗氧化能力有所提高。     

反溶剂法制备甘草酸纳米粒的表征与体外透皮特性研究

目的 以乙醇为溶剂,醋酸乙酯作为反溶剂制备甘草酸纳米粒（GAN）,考察GAN作为皮肤给药载体的渗透情况。方法 分别利用扫描电镜、激光粒度仪、红外光谱、溶出度等分析方法对原粉及纳米粒的性质进行表征;应用透皮扩散仪,采用改良Franz扩散池法,以离体大鼠皮肤进行体外经皮渗透实验,并以HPLC法测定接收液和皮肤组织中的药物浓度。结果 获得的GAN为球形,平均粒径为220 nm;纳米化后甘草酸的释药速率得到极大提高;GAN同原粉相比,透皮性能大大增强,12 h的单位累积透过量分别是78.51、9.792 μg/cm²。结论 制备后的甘草酸粒径变小、分布均匀,化学结构未发生变化,而体外释药率和体外透皮性能均有提高,在医药产品开发上具有潜在的应用价值。     

藿香与广藿香抗氧化活性研究

目的: 研究藿香和广藿香的茎、叶提取物抗氧化活性,总多酚与总黄酮含量与抗氧化活性的关系,并分析二者药理药效是否具有可替代性. 方法: 采用DPPH法、ABTS法和FRAP方法进行研究. 结果: 发现总黄酮含量与抗氧化总能力有一定相关性(r=0.609 9).通过比较藿香与广藿香的抗氧化能力发现,广藿香乙酸乙酯部位清除DPPH自由基能力最强[IC₅₀(79.6±3.14) mg·L^-1],藿香乙酸乙酯部位清除ABTS自由基能力最强[IC₅₀ (4.41±0.23) mg·L^-1],广藿香石油醚部位Fe³⁺的还原能力最强[TEAC (1 822.99±1 141.13) μmol·g^-1]. 结论: 广藿香与藿香均具有一定抗氧化能力,且差别不大.     

壳聚糖苦丁茶纳米粒的制备及理化性质考察

目的:制备壳聚糖苦丁茶纳米粒并考察其理化性质和体外释药性能。方法:采用梯度体积分数乙醇提取苦丁茶总黄酮,利用紫外-分光光度法测定总黄酮含量,检测波长510nm。通过离子交联法制备壳聚糖苦丁茶纳米粒,考察其形态、粒子分布、包封率、载药量及体外释放情况。结果:苦丁茶中总黄酮质量分数31.84%。纳米粒呈球形,粒径200~400nm,多分散系数0.137。壳聚糖苦丁茶纳米粒最佳处方为壳聚糖1g·L-1,三聚磷酸钠1g·L-1,苦丁茶总黄酮1g·L-1。体外释放试验显示该纳米粒在前2h有突释效应,释放量45.6%~48.9%,24h总释放量91.9%。结论:壳聚糖纳米粒可作为苦丁茶的优良载体,为新型降脂制剂的开发提供参考。     

壳聚糖修饰的丹皮酚PEG-PLGA纳米粒的制备及其体外释药性能考察

目的:制备壳聚糖修饰的丹皮酚聚乙二醇-(聚乳酸-羟基乙酸共聚物)(PEG-PLGA)纳米粒,对其体外性质进行表征,考察纳米粒的体外释药性能,为丹皮酚的新型纳米制剂研究提供参考。方法:以PEG-PLGA为载体材料,壳聚糖为表面修饰剂,采用纳米沉淀法制备了壳聚糖修饰的丹皮酚PEG-PLGA纳米粒,利用正交试验优化处方工艺,并对其体外性质进行表征。以p H 7.4磷酸盐缓冲液为释放介质,考察壳聚糖修饰的丹皮酚PEG-PLGA纳米粒的体外释药行为。结果:载药纳米粒经壳聚糖修饰后,Zeta电位由负电荷转为正电荷且更加稳定,粒径略有增加。制备出的纳米粒外观呈球形,平均粒径和Zeta电位分别为(96.6±3.2)nm,(30.61±0.34)m V,载药量及包封率分别为10.87%和79.37%。体外释药试验表明载药纳米粒24 h的累计释放率62.4%。结论:按优选的处方成功制备了壳聚糖修饰的丹皮酚PEG-PLGA纳米粒,该制剂的体外性质良好且具有一定的缓释特性。     

芍药苷脂质液晶纳米粒制备及体外释放研究

目的制备芍药苷脂质液晶纳米粒(Pae-LLCN),并考察其体外释药特性。方法以包封率为指标,采用自发乳化-超声法制备Pae-LLCN,用正交试验设计对Pae-LLCN的处方进行优化,用透析法测定Pae-LLCN在24 h内的累积释放量并绘制释药曲线,采用透射电镜、纳米粒度仪对其形态和粒径进行考察。结果 Pae-LLCN最佳处方为泊洛沙姆407(F127)与甘油单油酸酯(GMO)质量比为1∶10、芍药苷投料量为40 mg、磷酸盐缓冲液(PBS)的用量为20 m L,药物的平均包封率达到73.72%,载药量为14.81%,粒径(170±16)nm,体外24 h累积释放量为72.68%。结论 Pae-LLCN制备合理可行,稳定性好,有良好的缓释作用。     

盐酸小檗碱脂质体的制备工艺优选及体外释放性质考察

目的:优选盐酸小檗碱脂质体的制备工艺并考察其体外释放性质.方法:采用pH梯度结合薄膜分散法制备盐酸小檗碱脂质体,以包封率为指标,通过正交试验考察磷脂胆固醇比、药脂比、磷脂质量浓度、外水相pH对处方工艺的影响.采用透析法考察脂质体的体外释放性质.结果:最佳处方工艺为磷脂胆固醇比3∶1,药脂比1∶15,磷脂质量浓度30 g·L-1,外水相pH7.0.制备的盐酸小檗碱脂质体包封率89.34％,平均粒径123.3 nm,Zeta电位-20.0 mV,24h累积释放率90.46％.结论:pH梯度结合薄膜分散法制备的脂质体包封率较高,粒径均匀,具有显著体外缓释特性.     

乳糖酸修饰聚酰胺-胺树枝状大分子接枝白藜芦醇纳米颗粒的制备及体外评价

目的制备乳糖酸(LA)修饰聚酰胺-胺树枝状大分子(PAMAM)接枝白藜芦醇(Res)的纳米颗粒,并进行体外评价。方法采用发散法合成G3.0PAMAM,将末端部分羧基化(PAMAM-COOH),经酯化反应键合Res、酰胺化反应接枝LA在载体表面,制备LA-PAMAM-Res纳米颗粒,用核磁共振氢谱(~1H-NMR)、红外光谱(IR)进行表征;LA-PAMAM-Res物理包载Res制备LA-PAMAM-Res/Res纳米颗粒,并用透析法检测其包封率;HPLC检测2种纳米颗粒的载药量,激光粒度分析法考察其粒径,透析法测定其体外药物释放性能,溶血性实验评价其生物安全性;MTT法考察PAMAM、PAMAM-COOH、Res、LA-PAMAM-Res和LA-PAMAM-Res/Res的细胞毒性及抗癌活性。结果成功制备了LA-PAMAM-Res和LA-PAMAM-Res/Res纳米颗粒。LA-PAMAM-Res/Res的包封率为(75.1±2.2)%,LA-PAMAM-Res和LA-PAMAM-Res/Res的载药量分别为(7.2±0.9)%和(18.4±1.1)%,粒径分别为(126.3±3.4)nm和(251.0±15.7)nm,72 h时体外药物释放度分别为(23.83±0.43)%和(35.28±0.72)%,溶血率均低于5%,且载体PAMAM-COOH比PAMAM具有较小的细胞毒性,LA-PAMAM-Res和LA-PAMAM-Res/Res仍具有抑制肿瘤增殖活性。结论制备了能使药物缓慢释放、生物相容性良好、低细胞毒性和具有抗癌活性的LA-PAMAM-Res和LA-PAMAM-Res/Res纳米颗粒,且LA-PAMAM-Res/Res进一步提高了Res的载药量。     

载和厚朴酚介孔二氧化硅包覆聚吡咯纳米粒的制备研究

目的制备载和厚朴酚(HK)介孔二氧化硅(MSN)包覆聚吡咯纳米粒(PPy@MSN-HK),考察其体外释放特性。方法首先制备聚吡咯纳米粒,然后在其表面包裹MSN壳层,再吸附HK,即得PPy@MSN-HK。依次从透射电镜图、粒径、Zeta电位、载药量、包封率、红外光谱分析、体外光热研究及体外释放度等方面进行评价,采用相似因子(f2)法分析释放曲线,并运用多种常用数学模型拟合溶出曲线。结果透射电镜图显示,制备的MSN包覆聚吡咯纳米粒(PPy@MSN)粒径大小均一,分布均匀,平均粒径为(220.4±4.2)nm,多分散系数为0.042±0.010,Zeta电位为(-21.1±0.8)m V,载药量为(2.58±0.53)%,包封率为(75.04±0.95)%。体外光热实验结果表明,在照射激光功率密度不变的情况下,随着纳米粒质量浓度逐渐增大,纳米粒混悬液温度变化值明显增大,说明PPy@MSN具有良好的光热效应。体外释放实验表明,PPy@MSN-HK与HK原料药的释放曲线不相似,分别以Ritger-Peppas、Logistic方程拟合最佳。原料药释放曲线最接近Ritger-Peppas方程(R2=0.997 32);PPy@MSN-HK释放曲线用Logistic方程拟合最好(R~2=0.997 88)。结论采用水溶液法成功制备了PPy@MSN-HK,为肿瘤治疗提供新的给药策略。     

红景天苷壳聚糖纳米粒的制备及其体外释放性能研究

目的 以壳聚糖为载体制备红景天苷壳聚糖纳米粒(SA-CS-NPs),并考察其体外释药特性.方法 采用溶剂扩散-离子交联法制备SA-CS-NPs,考察其粒径分布和形态,并对SA-CS-NPs的包封率、载药量及其体外释药特性进行研究.结果 所制得的SA-CS-NPs呈球形或类球形,平均粒径为(247.5±23.8) nm(n=3),Zeta电位为(23.4±2.7) mV(n=3),多分散指数(PDI)为0.265±0.071(n=3);平均包封率为(70.15±1.60)％,平均载药量为(14.03±0.32)％(n=3);24h累积释放率达85％以上.结论 溶剂扩散-离子交联法制备SA-CS-NPs具有合适的粒径和包封率,并能达到缓释效果.     

不同粒径白及粉的粉体学性质及体外溶出度比较

目的:研究不同粒径白及粉的一般粉体学特性及白及总多糖的体外溶出度变化特征和规律,为白及粉的粒径控制和应用提供实验依据。方法:采用干湿两用激光粒度仪测定粉末粒径,同时对堆密度、休止角、吸湿性等进行测定;采用桨法对白及粉在不同溶出介质(水、人工胃液、人工肠液)中溶出度进行测定。结果:白及粉的粉体性质随粒径的减小流动性变差,吸湿性减弱。而不同粒径粉体溶出度随粒径的减小呈降低趋势,在水和人工胃液介质中细粉、最细粉的累积溶出率高于2种微粉,而在人工肠液中细粉溶出速率和累积溶出率高于其他粉体;不同粒径的白及粉体在不同溶出介质中溶出度大小排序为人工胃液水人工肠液。结论:白及粉的粉粹粒度对白及总多糖的溶出有明显影响,同时其溶出度还受溶出介质的影响,为筛选白及粉的临床应用最佳粒径提供了参考。     

三七皂苷R_1-低相对分子质量三七多糖纳米粒的制备及其对SH-SY5Y细胞损伤的保护作用

目的利用水溶性低相对分子质量三七多糖(low molecular weight Panax notoginseng polysaccharide,PNP-L)作为新型载体制备纳米粒,实现对三七皂苷R1的增溶并提高其治疗效果。方法利用SephadexG-100凝胶对三七多糖(Panax notoginseng polysaccharide,PNP)分级纯化,得到相对均质的低相对分子质量三七多糖(PNP-L)。以PNP、PNP-L作为三七皂苷R1的载体,采用乳化溶剂挥发法制备三七皂苷R1-三七多糖(R1-PNP)纳米粒和三七皂苷R1-低相对分子质量三七多糖(R1-PNP-L)纳米粒。测定其载药量及包封率,探索低相对分子质量多糖作为载体的可行性。采用马尔文粒度分析仪对纳米粒粒径、粒度分布及Zeta电位进行测定,差示扫描量热仪(DSC)进行晶型分析,透射电子显微镜(TEM)测定其形态。体外培养人神经母细胞瘤SH-SY5Y细胞,构建缺氧/复氧模型,比较三七皂苷R1、R1-PNP-L物理混合制剂、R1-PNP-L纳米粒对神经细胞损伤的保护作用。结果 R1-PNP-L纳米粒平均粒径(139.17±7.22)nm,多分散指数(PDI)为0.41±0.19,Zeta电位(-19.14±3.14)mV,载药量28.62%,包封率85.85%,将三七皂苷R1溶解度提高了32.30倍,并起到缓释作用。R1-PNP-L纳米粒对SH-SY5Y细胞无明显细胞毒性,对缺氧/复氧模型诱导的SH-SY5Y细胞损伤的保护效果R1-PNP-L纳米粒R1-PNP-L物理混合制剂三七皂苷R1。结论 PNP-L可作为三七皂苷R1的一种良好载体,形成的纳米粒可有效提高三七皂苷R1溶解度并对缺氧/复氧模型诱导的SH-SY5Y细胞损伤具有保护作用。     

PLGA-克班宁纳米粒的制备、表征及体外释药规律分析

目的:制备并表征聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)-克班宁纳米粒(PLGA-Cre-NPs),考察其体外释放特性,为克班宁的体内作用时间延长、毒性降低提供参考。方法:以PLGA为载体,采用乳化溶剂扩散法制备PLGA-Cre-NPs。以包封率、粒径、多分散指数(PDI)为评价指标,通过星点设计-效应面法优选PLGA-Cre-NPs的制备工艺。利用膜透析法考察PLGA-CreNPs的体外释药规律。结果:PLGA-Cre-NPs的最佳制备工艺为有机相与水相体积比(3∶10),丙酮-无水乙醇(8∶2),PLGA投入量90 mg。PLGA-Cre-NPs的包封率(84.69±2.54)%,粒径(155.3±14.2)nm,PDI=0.095±0.018,扫描电镜显示其呈规则球形结构。PLGA-Cre-NPs体外释放包括速释和缓释2个阶段,0~24 h符合Weibull方程,24~168 h符合Higuchi方程;半衰期18.06 h,168 h时累计释放率达78.77%。结论:优选的工艺条件稳定可行。制得的PLGA-Cre-NPs包封率较高、粒径均匀,有望制备成缓释制剂。