刺尾鱼毒素对大鼠神经肌接头突触的传递

刺尾鱼毒素（ｍａｉｔｏｔｏｘｉｎ,ＭＴＸ）是一种海洋动物毒素（ｔｈｅｍａｒｉｎｅｄｉｎｏｆｌａｇｅｌｌａｔｅＧａｍｂｉｅｒｄｉｓｃｕｓｔｏｘｉｃｕｓ）。其细胞毒理作用主要是激活了Ｃａ２＋依赖性离子通道,导致Ｃａ２＋等离子内流,使胞内Ｃａ２＋浓度迅速增高,产生一系列生物效应。同时细胞膜电位去极化,最终导致细胞凋亡或死亡。近来,许多文献在大鼠的脑垂体细胞（ＧＨ４Ｃ１）,小鼠的Ｌ细胞,胰腺β细胞,人神经纤维瘤细胞（ＬＡＮ１）和非洲爪蟾卵母细胞等标本上报道：ＭＴＸ激活的离子通道是一种非选择性阳离子通…     

刺尾鱼毒素研究进展

刺尾鱼毒素（maitotoxin,MTX）是由冈比甲藻属和福冈属的鞭毛藻产生,经食物链蓄积于刺尾鱼体内的一类结构独特的聚醚类海洋生物毒素。MTX是1种电压依赖型Ca2+通道激活剂,在作用于生物体细胞后,会引起一系列钙离子相关的生理反应,最终导致细胞凋亡或死亡,因此MTX对Ca2+通道及相关机制研究具有重要作用。MTX作为药理学研究工具药在国内外应用广泛,但对其毒理作用研究较少,激活相应Ca2+通道的具体机制尚不明确。目前MTX的检测方法主要有生物检测法、细胞毒性实验检测法、色谱检测法等。其检测方法大多应用于毒性评价、产毒藻种筛选以及MTX的分离纯化等方面,但对于生物体MTX中毒,迄今仍缺少快速简便的检测方法。因此,发展MTX快速检测技术对公共卫生事业意义重大。本文就MTX毒性机制和MTX检测方法进行了综述,总结了其研究现状和进展,为MTX毒性作用的进一步研究和毒性的检测防护提供了依据。     

柳穿鱼中神经酰胺类成分的结构鉴定

从柳穿鱼全草中分离到一神经酰胺成分,通过化学方法和＾１Ｈ－ＮＭＲ,＾１３Ｃ－ＮＭＲ,＾１Ｈ－＾１ＨＣＯＳＹ,ＨＭＱＣ,ＨＭＢＣ及ＭＳ波谱分析,确定其结构为（２Ｓ,３Ｓ,４Ｒ,８Ｅ）－８,９－二脱氢植物鞘氨醇（２’Ｒ）－２’－羟基脂肪酰胺,其中脂肪酸链主上二十二,二十三,二十四和二十五烷酸组成。     

Cytotoxicity of Benzo(a)pyrene-7,8-dihydrodiol on Genetically Enginered V79 Chinese Hamster Cells Expresing Rat Liver Cytochrome P450 1A1

本文采用细胞计数和中性红摄取法观察了ＢＰ７，８ｄｉｏｌ对ＸＥＭ２（稳定表达了大鼠肝细胞色素４５０１Ａ１）和Ｖ７９（未表达Ｐ４５０１Ａ１）细胞生长的作用，目的为建立体外细胞毒模型。结果表明，在１．０、２．５、５．０μｍｏｌ·Ｌ１不同浓度下，ＢＰ７，８ｄｉｏｌ对ＸＥＭ２细胞产生很强的毒性，其毒性具有浓度和时间依赖性，在相同的浓度下ＢＰ７，８ｄｉｏｌ对Ｖ７９细胞并没有影响，同时也发现，细胞色素Ｐ４５０酶抑制剂αＮＦ对ＢＰ７，８ｄｉｏｌ引起的细胞毒具有保护作用。这些结果说明，ＢＰ７，８ｄｉｏｌ对ＸＥＭ２细胞毒性是通过细胞色素Ｐ４５０１Ａ１的作用引起的。     

钙拮抗剂TMB-8抑制BHQ,NE和KCl引起的培养乳牛基底动脉单个平滑肌细胞内游离钙的升高

用ＡＲＣＭＭＩＣ阳离子测定系统，测量单个细胞内游离钙浓度（［Ｃａ２＋］ｉ），研究８（Ｎ，Ｎ二乙胺）ｎ辛基３，４，５三甲氧基苯甲酸酯（ＴＭＢ８）对培养乳牛基底动脉平滑肌［Ｃａ２＋］ｉ的作用。在细胞外钙浓度为１３ｍｍｏｌ·Ｌ－１时，ＴＭＢ８（３０μｍｏｌ·Ｌ－１）可明显抑制ＢＨＱ，ＮＥ及ＫＣｌ引起［Ｃａ２＋］ｉ的升高。在细胞外钙为零＋ＥＧＴＡ０１ｍｍｏｌ·Ｌ－１时，ＴＭＢ８（１０，３０及１００μｍｏｌ·Ｌ－１）可浓度依赖性地降低静息［Ｃａ２＋］ｉ，ＴＭＢ８（３０μｍｏｌ·Ｌ－１）可几乎完全阻断ＢＨＱ及ＮＥ引起［Ｃａ２＋］ｉ的增加。研究表明ＴＭＢ８降低培养乳牛基底动脉平滑肌［Ｃａ２＋］ｉ的机制，主要是抑制肌浆网Ｃａ２＋的释放，或增加肌浆网对Ｃａ２＋的摄入，并由此间接地抑制细胞外钙的内流。     

海洋聚醚类毒素的现代研究进展

海洋生物毒素的化学结构类型十分特殊，且各类毒素的化学结构差异极大，其中聚醚类毒素是近年来研究进展中最突出一种海洋毒素。它是一种化学结构独特、毒性强烈并有广泛药理作用的一种天然毒素，其中包括多种毒性极高的毒素如岩沙海葵毒素、西加毒素、刺尾鱼毒素。它们分别对神经系统、消化系统、心血管系统及细胞膜发挥较高的选择作用。本文详细介绍聚醚类毒素药物的研究进展，为临床诊断与治疗提供指导作用，以期该药物具有良好的药用开发前景。     

海洋聚醚类毒素的现代研究进展

海洋生物毒素的化学结构类型十分特殊,且各类毒素的化学结构差异极大,其中聚醚类毒素是近年来研究进展中最突出一种海洋毒素.它是一种化学结构独特、毒性强烈并有广泛药理作用的一种天然毒素,其中包括多种毒性极高的毒素如岩沙海葵毒素、西加毒素、刺尾鱼毒素.它们分别对神经系统、消化系统、心血管系统及细胞膜发挥较高的选择作用.本文详细介绍聚醚类毒素药物的研究进展,为临床诊断与治疗提供指导作用,以期该药物具有良好的药用开发前景.     

8-(N,N-Diethylamino)-n-octyl-3,4,5-trimethoxybenzoate reduced (Ca~(2 ))_i elevation induced by histamine,serotonin,and glutamate in cultured calf basilar artery smooth muscle cells

目的：研究８（Ｎ，Ｎ二乙胺）ｎ辛基３，４，５三甲氧基苯甲酸酯对培养乳牛基底动脉平滑肌［Ｃａ２＋］ｉ的作用．方法：采用ＡＲＣＭＭＩＣ阳离子测定系统，测量细胞内游离钙浓度（［Ｃａ２＋］ｉ）．结果：在细胞外钙浓度为１３ｍｍｏｌ·Ｌ－１时，ＴＭＢ８３０μｍｏｌ·Ｌ－１可明显抑制组胺，５羟色胺和谷氨酸引起的［Ｃａ２＋］ｉ的升高．在外钙为零＋依他酸０１ｍｍｏｌ·Ｌ－１时，ＴＭＢ８３０μｍｏｌ·Ｌ－１可明显降低静息［Ｃａ２＋］ｉ，ＴＭＢ８３０μｍｏｌ·Ｌ－１可几乎完全阻断组胺和５羟色胺增加［Ｃａ２＋］ｉ的作用．结论：ＴＭＢ８降低培养乳牛基底动脉平滑肌静息［Ｃａ２＋］ｉ，抑制Ｈｉｓ，５ＨＴ和Ｇｌｕ引起的［Ｃａ２＋］ｉ的增加．     

海南哥纳香醇甲GHM—10对L1210细胞DNA分子结构及拓扑异构酶Ⅱ活性的影响

目的：研究海南哥纳香醇甲（ＧＨＭ１０）抑制癌细胞ＤＮＡ合成的作用机制。方法：用单细胞凝胶电泳法检测ＧＨＭ１０对Ｌ１２１０细胞ＤＮＡ分子的损伤,碱洗脱法测定ＧＨＭ１０对Ｌ１２１０细胞ＤＮＡ单链长度的影响,用ＧＨＭ１０对超螺旋ｐＵＣ１８ＤＮＡ的解旋能力测定它对ＤＮＡ拓扑异构酶ＩＩ活性的影响。结果：Ｌ１２１０细胞用ＧＨＭ１０（４～１０）μｇ·ｍｌ－１处理４５ｈ后,ＤＮＡ分子受损,表现为电泳后在荧光显微镜下可见彗星状拖尾。ＧＨＭ１０（４～２５）μｇ·ｍｌ－１处理Ｌ１２１０细胞５ｈ,可引起ＤＮＡ单链断裂。Ｌ１２１０细胞或从Ｌ１２１０细胞分离的蛋白质在用ＧＨＭ１０处理后,ＤＮＡ拓扑异构酶ＩＩ的活性均被抑制。结论：ＧＨＭ１０可引起Ｌ１２１０细胞ＤＮＡ分子损伤;无论在细胞内还是细胞外,ＧＨＭ１０可抑制拓扑异构酶ＩＩ的活性。     

微生物来源的胆固醇酰基转移酶抑制剂研究：Ⅱ.NA—A,B的 …

从曲霉Ｈ７１７的发酵产物中分离得到两个脂酰辅酶胆固醇酰基转移酶（ＡＣＡＴ）的抑制剂,根据ＥＩ－ＭＳ、ＦＡＢ－ＭＳ和ＨＲＥＩ－ＭＳ数据,确定其分子式分别为Ｃ２７Ｈ３３Ｎ３Ｏ７（分子量：５１１．２）和Ｃ２７Ｈ３３Ｎ３Ｏ５（分子量：４７９．２）。综合紫外光谱、质谱、核磁共振光谱和Ｘ－结晶衍射等数据解析,确定其结构为含有吲哚环的二酮哌嗪类化合物。与文献对照,其中ＮＡ－２０９Ａ为ｖｅｒｒｕｃｕｌｏｇｅｎ的立     

钙拮抗剂TMB-8对培养牛大脑中动脉内皮细胞[Ca2+]i和一氧化氮释放的影响

目的旨在观察ＴＭＢ８对血管内皮细胞［Ｃａ２＋］ｉ水平和ＮＯ释放的影响，探讨扩张脑血管的机制。用ＡＲＣＭＭＩＣ阳离子测定系统，测量单个细胞内游离钙浓度（［Ｃａ２＋］ｉ），用血红蛋白法测量一氧化氮（ＮＯ）的释放。结果表明，在细胞外钙浓度为１３ｍｍｏｌ·Ｌ－１时，ＴＭＢ８１２５及２５０μｍｏｌ·Ｌ－１对静息［Ｃａ２＋］ｉ和甲基血红蛋白ΔＥ无明显影响，而５０及１００μｍｏｌ·Ｌ－１时可升高静息［Ｃａ２＋］ｉ和甲基血红蛋白ΔＥ。表明ＴＭＢ８５０及１００μｍｏｌ·Ｌ－１升高脑血管内皮［Ｃａ２＋］ｉ，激活ＮＯ合酶，促进ＮＯ合成和释放，这可能是其扩张脑血管的重要机制之一。     

2D NMR Studies on the Benzodiheteropine and its Cycloaddition Products

苯并硫氮杂卓是一类具有镇静作用的合成药物，对精神病，心脏病及高血压等疾病有一定疗效。为了深入探讨其结构与药效关系，应用１Ｈ１ＨＣＯＳＹ，１３Ｃ１ＨＣＯＳＹ和ＮＯＥＳＹ等２ＤＮＭＲ技术对苯并硫氮杂卓１及其环加成产物２～５进行了研究，对其１Ｈ、１３ＣＮＭＲ化学位移进行了指定，并分析讨论了化合物１～５的结构特征及苯并硫氮七元杂环呈船式构象的特点，各相关质子间的偶合常数也与讨论结果相符     

Alpha momorcharin inhibits HIV 1 replication in acutely but not chronically infected T lymphocytes 1

目的：研究α苦瓜子蛋白（αＭＭＣ）在ＨＩＶ１急性和慢性感染Ｔ淋巴细胞中的抗ＨＩＶ１活性．方法：以合胞体抑制实验,ＨＩＶ１ｐ２４核心抗原表达水平和ＨＩＶ抗原阳性细胞的百分率检测了αＭＭＣ的抗ＨＩＶ活性．结果：αＭＭＣ对ＨＩＶ１ⅢＢ诱导Ｃ８１６６细胞形成合胞体有显著的抑制作用．αＭＭＣ显著地抑制了ＨＩＶ１急性感染Ｔ细胞中ｐ２４抗原的表达水平和减少了ＨＩＶ抗原阳性细胞的百分率．在上述三种测定中,αＭＭＣ的ＥＣ５０分别是００１６,００７和０３２ｍｇ·Ｌ－１．但是,αＭＭＣ不影响慢性感染ＨＩＶ１ⅢＢ／Ｈ９中ｐ２４抗原表达水平．结论：αＭＭＣ是苦瓜子蛋白中唯一的具有抗ＨＩＶ１活性的成份．αＭＭＣ抑制急性感染中ＨＩＶ１的复制而对慢性感染Ｔ细胞中的ＨＩＶ１复制无影响．     

钙拮抗剂对HSB—2细胞摄取镉的影响

本研究观察了钙拮抗剂对ＨＳＢ－２细胞Ｃｄ摄取作用的影响，发现ＣｄＣｌ２和ＣｄＭＴ均可为细胞摄取，在１０μｍｏｌ·Ｌ－１Ｃａ２＋存在的条件下使得Ｋｍ值发生改变，而Ｖｍａｘ无影响，提示Ｃａ２＋是通过竞争性抑制Ｃｄ２＋进入细胞的。Ｌ型电压依赖性Ｃａ２＋通道抑制剂Ｖｅｒａｐａｍｉｌ却使Ｖｍａｘ减小，Ｋｍ值不变，说明其非竞争性拮抗Ｃｄ２＋入胞的本质，这为Ｃｄ可以通过钙通道摄取提供了证据。钙调素拮抗剂ＣＰＺ对细胞Ｃｄ摄取动力学无影响，以ＣｄＭＴ染毒细胞时，Ｃａ２＋，Ｖｅｒａ，ＣＰＺ对ＣｄＭＴ的摄取均未产生显著影响。     

紫外分光光度法测定药盒中MDCZ含量

ＭＤＣＺ全名Ｎ甲基二硫代肼甲酸甲酯，分子式：Ｈ２ＮＮ（ＣＨ３）Ｃ（＝Ｓ）ＳＣＨ３，英文名：ＳＭｅｔｈｙｌＮｍｅｔｈｙｌｄｉｔｈｉｏｃａｒｂａｚａｔｅ（缩写为ＭＤＣＺ）是新型心肌显像剂９９ｍＴｃＮ（ＮＯＥｔ）２的配套药盒中的主药，作用是作为Ｎ供体...     

头序木叶中三萜化学成分的研究

从头序木（ＡｒａｌｉａｄａｓｙｐｈｙｌａＭｉｑ）叶中分离到６个三萜化合物，用化学方法和波谱（ＵＶ，ＩＲ，ＭＳ，１ＨＮＭＲ，１３ＣＮＭＲ，１３ＣＤＥＰＴ，ＨＭＱＣ，ＨＭＢＣ）分析，确定其中４种化合物的结构，分别为齐墩果酸（Ｉ），１６β羟基１８βＨ齐墩果酸（Ｉ），齐墩果酸２８ＯβＤ吡喃葡萄糖甙（ＩＩ）和１６β羟基１８βＨ齐墩果酸２８ＯβＤ吡喃葡萄糖甙（ＩＶ）。用ＮＯＥＳＹ谱确定化合物Ｉ的立体构型。以上４个化合物均为首次从该植物中分离到，化合物ＩＶ为新化合物。     

Inhibitory effects of cyproheptadine on pituitary-thyroid axis and pancreatic β cells in rats

目的：研究赛庚啶（Ｃｙｐ）对大鼠垂体甲状腺轴和胰岛β细胞内分泌功能的影响．方法：用放射免疫测定法及生化分析法观察赛庚啶对大鼠垂体甲状腺轴和胰岛β细胞内分泌功能的影响．结果：Ｃｙｐ２３ｍｇ·ｋｇ－１，ｉｇ１０ｄ，使大鼠血清ＴＳＨ、胰岛素含量均降低，而Ｔ３、Ｔ４及血糖水平无明显改变．Ｃｙｐ４６ｍｇ·ｋｇ－１引起血清ＴＳＨ、Ｔ３、Ｔ４和胰岛素含量显著降低，血糖水平明显升高；垂体ＴＳＨ细胞和胰岛β细胞的超微结构亦发生不同程度的退行性变化．结论：Ｃｙｐ对垂体甲状腺轴和胰岛β细胞的内分泌功能有抑制作用     

茯苓三萜成分的结构及其衍生物的生物活性

从国产茯苓干燥菌核中分得３β，１６α二羟基羊毛甾７，９（１１），２４（３１）三烯酸（Ⅰ）、３酮基１６α羟基羊毛甾７，９（１１），２４（３１）三烯酸（Ⅱ）和３β乙酰氧基１６α羟基羊毛甾８（９），２４（３１）二烯酸（Ⅲ）３个化合物．化合物（Ⅰ）为首次分得并确证其分子结构，补充了（Ⅱ）的光谱数据，归属了３种类型化合物的碳和特征氢的核磁光谱，总结出其分子的结构特点．用两种反应条件较温和的方法制备出１２种衍生物，测定了ＨＰＬＣ，ＭＳＦＡＢ，ＩＲ，ＵＶ，１ＨＮＭＲ，１３ＣＮＭＲ及１Ｈ１ＨＣＯＳＹ等光谱数据．测定了１２个化合物对人慢性髓样白血病Ｋ５６２细胞的抑制作用和对小鼠Ｔ淋巴细胞增殖影响的生物活性，推断了其初步生物活性与结构的关系     

Detection of DNA damage in peripheral lymphocytes by 7 compounds using comet assay

目的：检测过氧化氢（Ｈ２Ｏ２）、甲磺酸乙酯（ＥＭＳ）、丝裂霉素Ｃ（ＭＭＣ）、二甲基亚硝胺（ＤＭＮＡ）、苯并（ａ）芘（ＢａＰ）、２氨基芴（２ＡＦ）和环磷酰胺（ＣＰ）诱发小鼠、大鼠及人外周血淋巴细胞ＤＮＡ单链断裂．方法：体外单细胞微量凝胶碱性电泳试验（慧星试验）．结果：除ＥＭＳ０９７ｍｍｏｌ·Ｌ－１在小鼠淋巴细胞，ＭＭＣ３０μｍｏｌ·Ｌ－１在小鼠、人淋巴细胞中呈阴性外，其余均为阳性．最低可检测浓度分别为Ｈ２Ｏ２１μｍｏｌ·Ｌ－１，ＥＭＳ０４８ｍｍｏｌ·Ｌ－１，ＢａＰ５０μｍｏｌ·Ｌ－１，ＣＰ２０ｍｍｏｌ·Ｌ－１，ＭＭＣ１０μｍｏｌ·Ｌ－１，ＤＭＮＡ２７３ｍｍｏｌ·Ｌ－１，２ＡＦ６２５μｍｏｌ·Ｌ－１．ＣＰ、ＢａＰ、２ＡＦ需经Ｓ９Ｍｉｘ代谢活化才显示毒性．结论：彗星试验检测出ＭＭＣ诱导大鼠，ＥＭＳ诱导大鼠和人，以及Ｈ２Ｏ２、ＤＭＮＡ、ＢａＰ、ＣＰ和２ＡＦ诱导小鼠、大鼠和人外周血淋巴细胞ＤＮＡ单链断裂损伤．     

东北红豆杉内生真菌代谢产物的化学研究

在寻找微生物活性代谢产物的过程中，发现东北红豆杉内生真菌ＴＣＨ６８的发酵液能够使细胞有丝分裂停止在中期，从其培养物中分离得到２个新化合物ＴＣＨ６８－１和ＴＣＨ６８－２。经光谱分析确定ＴＣＨ６８－１的结构为２，５－ｄｉｏｘｏ－３－ｍｅｔｈｙｌ－８，９，１０－ｔｒｉｍｅｔｈｏｘｙ－９－ｃｈｌｏｒｏ－１，１０６，８－ｄｉｌａｃｔｏｎｅ。ＴＣＨ６８－２的结构为２－［（Ｚ）－１－ｏｘｏ－２，３－ｄｉｈｙｄｒｏｘｙ－４－ｈｅｐｔｅｎｙｌ］－２－ｅｎｅ－３－ｍｅｔｈｙｌ－４－ｏｘｏ－５－ｈｙｄｒｏｘｙ－６－ｍｅｔｈｏｘｙ－６－ｂｅｎｚｏｙｌ－ε－ｃａｐｒｏｌａｃｔａｍ。