新氟喹诺酮类——格帕沙星的研究

新氟喹诺酮类———格帕沙星(Ｇｒｅｐａｆｌｏｘａｃｉｎ,ＧＰＦ)具有类似环丙沙星(Ｃｉｐｒｏｆｌｏｘａｃｉｎ,ＣＩＰ)的化学结构,但有一定的优越性,是新发展的抗菌药物之一,现介绍如下。1　化　学为5位有甲基的环丙沙星,结构式如下[1]。代号ＯＰＣ17116。2　抗菌活性21　体外作用:本药对常见病原体有广泛抗菌谱。从6个国家,6000个临床分离株的体外试验,ＧＰＦ对多数革兰氏阳性菌的效力优于ＣＩＰ,而对肠菌科的作用与ＣＩＰ相似(ＭＩＣ90<05ｍｇ/Ｌ)或略低[4]。对于抗口恶唑青霉素的金黄色葡萄球菌及凝固酶阴性葡萄球菌,ＧＰＦ活性与ＣＩ…     

氟喹诺酮类抗菌药物的不良反应

喹诺酮类药物是近年来迅速发展起来的抗菌药物,具有抗菌谱广、抗菌力强、结构简单、给药方便等优点[1].氟喹诺酮类中第3代喹诺酮类药物主要有诺氟沙星(Norfloxacin)、培氟沙星(Pefloxacin)、依诺沙星(Enoxacin)、氧氟沙星(Ofloxacin)、环丙沙星((Ciprofloxacin)、洛美沙星(Lomefloxacin)等,第4代主要有司帕沙星(Sparfloxacin)、妥舒沙星(Tosufloxacin)、氟罗沙星(Fleroxacin)等.由于其使用量的不断增加,药物不良反应也日益增多.     

我院2006年-2007年氟喹诺酮类抗菌药物使用情况调查

目的了解我院氟喹诺酮类抗菌药物的应用情况。方法对我院氟喹诺酮类抗菌药物使用数量、消耗金额、用药频度(DDDs)和日均费用(DDDc)进行统计分析。结果2006-2007均是左氧氟沙星针用药频度最高,2007年针剂日均费用有所增高,而片剂有所降低。结论临床医生应根据患者的经济情况与药敏实验结果合理选用药物,以最低的成本和最大的治疗效果让患者得到实惠,在医院内部有计划地更替使用抗菌药物、减缓抗菌药物耐药性发展的任务已迫在眉睫。     

氟喹诺酮类抗菌药物不良反应的调查分析

目的 对氟喹诺酮类抗菌药物的不良反应进行调查,确定不良反应发生率及危险因素.方法 对襄阳市中心医院于2009年6月1日至2012年6月1日收治的经氟喹诺酮类抗菌药物治疗的4500例患者的情况进行调查.结果 共有不良事件380例,发生率为8.44%.其中诺氟沙星、环丙沙星、培氟沙星的不良反应发生率较大;临床表现为消化道反应、中枢神经系统反应与变态反应;用药合理情况、年龄、性别、原发疾病为主要的危险因素（P＜0.05）.结论 氟喹诺酮类抗菌药物不良反应发生具有范围广、比例高等特点,临床主要表现为胃肠道反应与中枢神经系统反应,应积极根据危险因素加强预防处理.     

2007年我院氟喹诺酮类抗菌药物应用统计分析

目的 观察我院氟喹诺酮类抗菌药物的使用情况.方法 采用WHO推行的ATC分类和约定日剂量DDD等系列分析方法.结果 我院有氟喹诺酮类注射剂11个品种,口服剂13个品种,使用金额占抗菌药物的14.6%,用药频度,抗菌药物使用密度124197.26DDD,286.52DDD(1 000人天),抗菌药物费用密度6332.41元/(1 000人天),平均日用费用为22.10元/DDD.各品种使用差异大(P<0.05),注射剂DDDs和使用密度是口服的15.3倍和15倍,抗菌药物费用密度注射剂是口服剂的60倍,平均日用金额注射剂是口服剂的39倍.结论 氟喹诺酮类抗菌药物在我院应用广泛,在有效干预下氟喹诺酮类药物应用逐趋向合理.     

175例氟喹诺酮类抗菌药物不良反应分析

目的:了解氟喹诺酮类抗菌药物在临床治疗中发生不良反应的情况,为临床合理使用该类抗茵药物提供依据。方法:采用回顾性调查方法,对我院2000年12月～2005年12月收集的氟喹诺酮类抗茵药物所致的不良反应报表进行统计分析。结果:氟喹诺酮类药物诱发的不良反应175例,涉及6种氟喹诺酮类药物及身体各个部分,最常见的为皮肤及附件损害,在常规治疗剂量下,用药2～7d患者出现ADRs的症状占总ADRs的54.9%。结论:应关注氟喹诺酮类抗菌药物的不良反应,提高合理用药水平。     

司帕沙星与氟罗沙星治疗尿路感染对比观察

司帕沙星和氟罗沙星均为新一代的喹诺酮类抗菌剂 ,本临床试验观察司帕沙星与氟罗沙星对照治疗尿路感染 ,以评价其临床疗效及安全性。1　材料与方法1 .1　病例选择随机选择 80例门诊尿路感染患者 ,男 2 3例 ,女 5 7例 ,年龄 1 8～ 5 2岁。排除对象 :有心、肝、肾、造血系统及神经系统严重合并症者 ;有喹诺酮类药物过敏史者 ;有胃炎、溃疡等消化道疾病影响药物吸收者 ;因严重不良反应停药或失访者 ,但纳入不良反应统计。1 .2　试验药品的剂量和疗程患者随机分组 ,A组 4 0例 ,用氟罗沙星片剂 (1 0 0 mg/片 ,批号 :0 1 1 0 0 5 80 ,河南天方药…     

呼吸喹诺酮类抗菌药物评价

上世纪90年代上市了10余种喹诺酮类药物,其中有若干品种抗肺炎链球菌和厌氧菌活性显著提高,并基本上保留了环丙沙星等第Ⅲ代喹诺酮类的抗G~-杆菌活性,而且对呼吸道非典型病原体亦具良好活性,因而被称为“呼吸”喹诺酮类,其主要药物有司帕沙星(Sparfloxacin)、格帕沙星(grepafloxacin)、加替沙星(gafifloxacin)、莫西沙星(moxifloxacin)、吉米沙星(gemifloxacin),多数文献将左氧氟沙星(levofloxacin)亦包括在内。但是司帕沙星因光毒性及与茶碱药物的相互作用相当突出、格帕沙星心脏不良反应(Q-T间期延长和心律紊乱)发生率高而被限制应用指征或撤回批文,吉美沙星完成Ⅱ、Ⅲ期临床试验,仍有待批准。因此呼吸喹诺酮目前主要指加替沙星和莫西沙星和左氧氟沙星。     

司帕沙星治疗男性解脲支原体尿道炎的疗效观察

目的 评价司帕沙星治疗男性解脲支原体尿道炎的有效性及安全性。方法 治疗62例男性解脲支原体尿道炎患，每次200mg，每天1次口服；同时采用美满霉素治疗46例作为对照，每次100mg，每天2次口服，均治疗10天。结果 治疗组总有效率为98．39％，优于对照组84．78％，且副作用少而轻。结论 司帕沙星治疗男性解脲支原体尿道炎疗效好。     

喹诺酮类抗菌药物的合理应用

通过探讨喹诺酮类药物的药理作用、适应症、药代动力学特点、禁忌、不良反应及注意事项,为临床合理用药提供依据,保证药品安全、有效使用.     

三种国产氟喹诺酮药物体外抗菌作用

测试了国产氟哌酸、氟啶酸和甲氟哌酸等三种氟喹诺酮类药物(FQs)对8种共80株细菌的体外抗菌活性(MIC)及其对大肠杆菌2280杀菌作用的量效关系,结果表明,主种药物对大肠杆菌,阴沟扦菌、志贺氏菌属、沙门菌属、克雷白氏肺炎杆菌和金萄菌具有强大的抗菌活性(MIC90多≤1ug/ml)。对绿脓杆菌的作用较弱(MIC90为2—4ug/ml4株变形杆菌对三种FQS药物也较敏感(MIC为0、25—2ug/ml),但1株耐利福平杆菌的MIC为9ug/ml,提示利福平与FQS药物之间可能存在交叉耐药性。三种药物对大肠杆菌2280的杀菌量效关系呈双相变化,最强杀菌浓度为1—2ug/ml。本文对其临床意义进行了讨论。     

儿童肺炎链球菌对β-内酰胺类、大环内酯类和氟喹诺酮类抗菌药物敏感性研究

目的了解2002 2004年北京儿童医院门诊5岁以下呼吸道感染儿童鼻咽拭子中分离出的肺炎链球菌,对β-内酰胺类、大环内酯类和氟喹诺酮类抗菌药物的耐药性。方法使用E试验法(E-test)对114株肺炎链球菌进行抗菌药物的敏感性试验。结果114株肺炎链球菌对青霉素不敏感率为36%,对阿莫西林/棒酸全部敏感,对头孢菌素中头孢曲松不敏感率为6.1%,头孢呋辛为30.7%,头孢克洛为29%,大环内酯类耐药率在90%左右,全部菌株对氟喹诺酮类敏感。结论儿童肺炎链球菌对青霉素和头孢二代抗菌药物不敏感率为29%~36%,对大环内酯类耐药在90%左右,未发现对氟喹诺酮类耐药菌株。     

司帕沙星的药物及临床应用

司帕沙星(Sparfloxcin,SPFX,世保扶,森澳欣)系日本大日本制药公司开发的广谱新喹诺酮类合成抗菌药.本品对包括耐甲氧西林金葡菌(MRSA)的革兰阳性菌和阴性菌及厌氧菌的抗菌活性强,对现有新喹诺酮类作用弱的肺炎球菌,衣原体亦有效,对支原体、军团菌、结核杆菌及非定型抗酸菌等约显示出卓越的抗菌活性.该药于1997年进入中国市场并应用于临床.     

氟喹诺酮类抗菌剂——普卢利沙星

普卢利沙星(Prulifloxacin,NM441 or AF3012)由日本新药公司(Nippon Shinyaku)于80年代末期开始研制,它是噻丁啶-喹啉羧酸衍生物NM394(AF3013)的脂溶性前体药物.NM441口服后易自肠道吸收,并在体内水解为活性形式NM394而发挥广谱抗菌作用.目前,NM441已在日本上市、在欧洲等地开展广泛的治疗呼吸道、尿路等感染的临床研究;在国内,也有单位开始了NM441的临床前研究.本文从药代动力学、抗菌活性、一般药理、临床应用及药物不良反应等方面对NM441进行了介绍.     

司帕沙星治疗淋病的临床研究

目的 对比观察司帕沙星及大观霉素治疗淋病的效果。方法 选择临床表现及实验室检查确诊为淋病的117例患者,随机分为司帕沙星组及大观霉素组（对照组）,观察临床症状消除情况、淋球菌清除率、非淋菌性尿道炎的伴发比例等。结果 两组治疗结束时淋球菌清除率分别为98.4%、90.9%;在治疗结束时、治疗结束后10天,两组的临床有效率分别为93.5%、89.1%及93.5%、72.7%;两组非淋菌性尿道炎的发病率分别为4.8%、18.2%和4.8%、27.3%。结论 司帕沙星对淋病更有效,且可以同时治疗非淋菌性尿道炎及预防其发生。