葫芦素B纳米混悬凝胶剂的制备及其体外透皮研究

目的制备葫芦素B纳米混悬凝胶剂,并考察其体外透皮效应。方法采用高压均质法制备葫芦素B纳米混悬剂,通过单因素法优化处方和制备工艺,再以卡波姆940为基质制成凝胶剂;采用Franz扩散池法进行体外透皮试验,比较葫芦素B纳米混悬凝胶剂及葫芦素B凝胶剂的体外经皮渗透量和渗透速率。结果 24 h葫芦素B纳米混悬凝胶剂较葫芦素B凝胶剂累积渗透量提高214%,渗透速率提高2.17倍。结论葫芦素B纳米混悬凝胶剂能提高葫芦素B的透皮吸收效果。     

丁桂凝胶膏剂的处方筛选及体外评价

目的:对丁桂凝胶膏剂进行处方筛选及体外评价。方法:采用正交试验法,以初黏力、持黏力及剥离强度为指标筛选丁桂凝胶膏剂的处方,并采用改进的Franz扩散池及Strat-M膜进行体外释放度、透皮试验,用高效液相色谱法定量分析接受液中主药羌活的有效成分羌活醇含量,测定其体外释放度、透皮量及透皮率。结果:丁桂凝胶膏剂的最佳处方为NP-700∶卡波姆∶甘油∶甘羟铝∶酒石酸∶水(2∶0.8∶30∶0.1∶0.1∶61),其体外累积释放度、透皮量、透皮率分别为85.34%、0.6618 mg/g、65.67%。结论:丁桂凝胶膏剂的体外释放速率大于透皮速率,透皮过程不受释放的限制,透皮性能较好,应用前景广阔。     

软肝消水巴布剂的体外透皮研究

目的研究软肝消水巴布剂的体外透皮吸收。方法采用Franz扩散池法,建立HPLC法测定接受池中人参皂苷Rg1含量,计算累积渗透量Q,以此评价药物透过大鼠腹皮的能力,并筛选透皮促进剂的最佳配比。结果当氮酮浓度为3％,且氮酮-丙二醇-薄荷醇为1：1：2时,人参皂苷Rg1体外累计渗透量最高,渗透速率最大（0.430μg·cm^-2·h^-1）,促透效果最佳。结论加入适宜透皮促进剂,可有效提高软肝消水巴布剂的透皮吸收。     

风湿宁贴片中透皮吸收促进剂的筛选研究

目的 :对风湿宁贴片中的透皮吸收促进剂进行筛选研究。方法 :应用均匀设计法从氮酮、丙二醇、油酸中选择风湿宁贴片的透皮吸收促进剂及最佳配比。结果 :氮酮、丙二醇、油酸的含量配比为 6 %∶10 %∶0 %时 ,风湿宁贴片中的青藤碱有最大的透皮速率常数。结论 :氮酮—丙二醇 (6 %∶10 % )是风湿宁贴片较理想的透皮吸收促进剂。     

不同透皮吸收促进剂对扑热息痛体外经皮透过性影响的实验研究

 目的 研究透皮吸收促进剂对扑热息痛体外经皮渗透的影响.方法 采用Franz扩散池,用离体大鼠皮肤进行尿素、薄荷油、氮酮及油酸4种透皮吸收促进剂对扑热息痛体外经皮透过性影响的研究.结果 应用尿素、薄荷油、氮酮及油酸4种透皮吸收促进剂,药物的稳态流量与对照组比较均有提高 ,透过倍数分别为1.61、3.52、4.53 及14.89;药物的扩散系数分别提高1.21、1.31、 1.09及16.03倍,而尿素、薄荷油、氮酮的分配系数分别为1.33、2.69及4.16,油酸的分配系数略有下降.结论 4种透皮吸收促进剂中促透作用最强的为油酸,其机制主要为改变角质层的通透性,减低了药物经皮肤透过的阻力,提高了药物在皮肤角质层的扩散系数.     

药物的油水分配系数及透皮吸收速率常数的相关性研究

探讨药物的辛醇 /水分配系数与其透皮吸收速率常数之间的相关性。方法 :用高效液相法测定青藤碱的辛醇 /水分配系数 ,根据pH分配原理实现青藤碱在不同碱性环境中的不同辛醇 /水分配系数并测定其透皮吸收速率常数 ,对二者进行相关性考察。结果 :在本研究的脂溶性及pH范围内 ,青藤碱的透皮速率常数与辛醇 /水分配系数的回归方程为Y =0 .2 44 4X+5 .486 4,r=0 .98;结论 :在pH4～ 10的范围内 ,青藤碱透皮速率常数与辛醇 /水分配系数间有良好的线性关系     

双氢青蒿素经皮给药体外透皮试验方法学研究

目的建立合适的双氢青蒿素（DHA）体外透皮试验方法。方法采用改良Franz扩散池法,以大鼠皮肤为透皮屏障,用HPLC法测定DHA累积透过量和体外透皮速率。结果DHA体外透皮速率以20％乙醇生理氯化钠溶液为接受液,比其他接受液高,达到32.158μg／h·cm^2;以20％乙醇生理氯化钠溶液为接受液测定油溶性软膏、卡波普水溶性软膏、泊洛沙姆水溶性软膏、O／W型乳膏、W／O型乳膏5种DHA软膏的透皮速率,分别为10．376、25．67、13．295、12．637、11．675μg,／h·cm^2。结论该方法准确、稳定,适用于DHA经皮给药的体外透皮试验研究。     

挥发性促透剂对L-肉碱体外经皮渗透的影响

目的 考察薄荷油、冰片等中药挥发性促透剂对L-肉碱体外经皮渗透的影响.方法 使用改良Franz体外透皮装置,采用反相高效液相色潽法检测接收液中L-肉碱的浓度并计算药物的透皮累积透过量,考察不同浓度的薄荷油、冰片等挥发性促透剂对L-肉碱的促透作用.结果 薄荷油和低浓度的冰片均能够提高L-肉碱的透皮效率,但高浓度的冰片降低...     

甲硝唑擦剂的制备及其透皮吸收

目的：介绍一种新型甲硝唑氮酮乳浊液型擦剂的制备方法,并对其透皮吸收进行初步研究。方法：擦剂的制备用氮酮作油相,吐温－ ８０ 作乳化剂研制而成。透皮吸收实验用ＢＡＬＢ／ｃ 无毛小鼠的离体鼠皮,紫外分光光度法检测,并与同浓度的甲硝唑溶液进行比较。结果：本新型擦剂甲硝唑透皮吸收率比同浓度甲硝唑溶液提高１０ 倍。结论：本擦剂的制备工艺简便,稳定性较好,建立的透皮吸收方法准确度提高,且简便易行。     

基于渗透泵的头孢曲松钠自动微输注透皮贴剂的制备和体外释放

目的制备头孢曲松钠自动微输注贴剂,对渗透泵处方进行优化并考察贴剂的体外释放。方法采用高效液相色谱法测定不同处方制剂初始释放时间、持续释放时间、累积释放率,通过体外释放对渗透泵处方进行优化。结果渗透泵系统中增渗剂的种类及用量、衣膜中致孔剂的种类及用量、增塑剂的用量以及包衣增重对贴剂的释放行为有一定程度的影响,以致孔剂用量、增塑剂用量以及包衣增重为主要因素对其进行正交试验优化,结果表明,最优处方为葡萄糖300 mg、聚乙二醇1500 1.5 g、邻苯二甲酸二乙酯0.5 ml、包衣增重为11%。结论初步体外释放研究表明,头孢曲松钠自动微输注贴剂初始释放时间为15 min,可持续释放6 h,而且体外释放呈良好的零级释放特征。     

阿西美辛搽剂的制备及含量测定

目的：制备阿西美辛搽剂并进行含量测定以控制质量。方法：首先对处方中透皮吸收剂的种类及浓度,助溶剂的用量和因素进行考察,确定最优处方,选出处方,配制阿西美辛搽剂,并建立含量测定方法。结果：所得搽剂,组方合理,质量可控。     

不同促渗剂对氯诺昔康体外经皮吸收的影响

目的 考察氮酮、月桂醇、油酸等几种常用促渗剂在不同浓度和联合使用对氯诺昔康体外经皮渗透的影响.方法 用改良的Franz扩散池作为离体透皮试验装置,用pH8的磷酸盐缓冲液作为接收液,以稳态流量(Js)、增渗倍数(ER)及滞后时间为考察指标,观察不同促渗剂对氯诺昔康经皮吸收的促进作用.结果 油溶性促渗剂促渗效果要好于水溶性...     

HPLC法测定黄藤素胶囊中盐酸巴马汀的含量

目的建立黄藤素胶囊中盐酸巴马汀含量的测定方法。方法采用高效液相色谱法,色谱柱采用Hypersil ODS2 C18柱（4.6mm×200mm,5μm）,流动相：乙腈-缓冲液[0.05mol·L^-1磷酸二氢钾溶液和0.05mol·L^-1庚烷磺酸钠溶液（1：1）]（50：50）,检测波长经紫外扫描法确定为273nm,流速：1.0mL/min,柱温：25℃。结果盐酸巴马汀在4～40μg·mL^-1范围内浓度与峰面积呈良好的线性关系,回归方程Y=70354X＋3482.4,r=0.9999,平均回收率为98.7%,RSD为0.90%。结论本法简便、灵敏、准确,可作为该制剂的含量测定方法。     

布洛芬凝胶剂的制备及体外透皮特性的研究

 目的 研究不同浓度的基质对凝胶剂中布洛芬体外经皮渗透的影响.方法 采用改良的Franz扩散池,以离体鼠皮为透皮屏障,用紫外分光光度法测定接受液中布洛芬的含量.考察不同浓度凝胶基质中布洛芬在0.5、1、1.5、2、3、4、5、6、8、10、24、48、72 h时的累积透过量.结果 0.5%和1%卡波姆的布洛芬凝胶剂的外观较好.且随着基质浓度的降低,凝胶剂中布洛芬的累积透过量显著增加.结论 选用1%卡波姆作为布洛芬凝胶剂的基质最好.     

Fatal outcome in a child after ingestion of a transdermal fentanyl patch

The case history and toxicological findings of a fatal fentanyl intoxication due to ingestion of a transdermal patch are presented. A 1-year-old otherwise healthy girl was put to bed and 2 h later she was found dead. The autopsy revealed a 25-μg/h (4.2 mg) transdermal fentanyl patch in the stomach. Toxicological analysis by liquid chromatography–tandem mass spectrometry with positive electrospray ionization yielded fentanyl and norfentanyl concentrations in the peripheral blood of 5.6 and 5.9 ng/ml, heart blood 19.0 and 8.9 ng/ml, and liver 235 and 26 ng/g, respectively. The cause of death was determined to be a fentanyl overdose. The investigation established that the child has unintentionally swallowed the patch, which had been lying on the floor.     

HPLC法测定无痛酚中的苯酚含量

目的建立测定无痛酚中苯酚含量的HPLC法。方法采用HPLC法。选用ZORBAX Eclips XDB-C18（4.6mm×200 mm,5μm）色谱柱;流动相：甲醇-水（70∶30）;流速：0.8 ml.min-1;紫外检测波长：270 nm;柱温：室温。结果苯酚的线性范围为11.28～225.6μg.ml-1,平均回收率为99.82%。结论本方法操作简便、结果准确可用于该制剂的含量测定和质量控制。     

2009年新型甲型H1N1流感病毒聚合酶编码基因的遗传特性及重要功能位点变异分析

目的 分析2009年新型甲型H1N1流感病毒聚合酶PA、PB1和PB2编码基因序列遗传的进化特征及重要功能位点变异.方法 从NCBI流感数据库中获取此次流行株的PA、PB1和PB2聚合酶编码基因序列以及不同年代、不同地区、不同宿主、不同亚型的参考序列,运用MEGA4.0软件比对和修剪此次流行株的代表序列和所有参考株序列.并用NJ法构建进化树,同时比对此次流行株的代表序列、各年代人的A/H1N1以及禽流感病毒参考序列等编码的PB2蛋白质序列.结果 不同地区、不同时间分离的2009年新型甲型H1N1流感病毒的聚合酶PA、PBl和PB2编码基因同源性均>99.8%,且聚集在一枝独特的进化枝上,与禽流感病毒接近.进化树显示三者来源皆为禽类,目前仍未发生突变;PB2的重要功能位点第627位氨基酸为谷氨酸,具有禽流感病毒的特点.结论 本次流感大流行为新型甲型H1N1病毒导致的同源爆发.但还不具备典型的高致病性,禽流感病毒可能参与了聚合酶基因的重排过程.     

Transdermal patch drug delivery interactions with exercise

Transdermal drug delivery systems, such as the transdermal patch, continue to be a popular and convenient way to administer medications. There are currently several medications that use a transdermal patch drug delivery system. This article describes the potential untoward side effects of increased drug absorption through the use of a transdermal patch in individuals who exercise or participate in sporting events. Four studies have been reported that demonstrate a significant increase in the plasma concentration of nitroglycerin when individuals exercise compared with rest. Likewise, several case reports and two studies have been conducted that demonstrate nicotine toxicity and increased plasma nicotine while wearing a nicotine patch in individuals who exercise or participate in sporting events compared with rest. Healthcare providers, trainers and coaches should be aware of proper transdermal patch use, especially while exercising, in order to provide needed information to their respective patients and athletes to avoid potential untoward side effects. Particular caution should be given to individuals who participate in an extreme sporting event of long duration. Further research that includes more medications is needed in this area.     

盐酸川芎嗪透皮贴剂药代动力学研究

目的建立SD大鼠盐酸川芎嗪（TMPH）贴剂和灌胃给药后体内血药浓度的测定方法,计算贴剂组和灌胃组的药代动力学参数并进行比较。方法贴剂组：自制贴剂,SD大鼠背部给药（1.04 g/kg）,分别于给药后0.5、1.5、3、4、5、6、7、8、9、12、17、24 h从尾部静脉取血;灌胃组：SD大鼠灌胃给药（1.6 mg/kg）,分别在给药后5、8、10、13、15、21、34、45、61 min从尾部静脉取血;用HPLC测定两组大鼠体内TMPH的血药浓度,用DAS软件计算。结果灌胃组药代动力学参数：Tmax=0.167 h,Cmax=1.97 mg/L,T1/2=0.076 h,Auc0-t=0.597[（μg·h）/ml],Auc0-∞=0.650[（μg·h）/ml];贴剂组药代动力学参数：Tmax=5.917 h,Cmax=253 mg/L,T1/2=5.95 h,Auc0-t=3547.56[（μg.h）/ml],Auc0-∞=4132.47[（μg.h）/ml]。结论 TMPH灌胃给药时,达峰时间和半衰期都很短,说明TMPH普通制剂在体内吸收代谢非常迅速,难以长时间维持有效血药浓度;TMPH贴剂给药的达峰时间和半衰期大大延长,能够在较长时间内维持较高的血药浓度。