积雪草苷平衡溶解度和油水分配系数的测定

目的测定积雪草苷在不同pH介质中的平衡溶解度和正辛醇-水/缓冲液体系中的表观油水分配系数（Papp）。方法采用RP-HPLC法测定积雪草苷浓度,研究其在水和不同pH介质中的平衡溶解度;采用摇瓶法测定积雪草苷在正辛醇-水/缓冲液体系中的Papp。结果 25℃下积雪草苷在水中的平衡溶解度为305.02μg.ml-1,在pH 5.0缓冲液中平衡溶解度更低;积雪草苷在正辛醇-水中Papp为0.908（logPapp=-0.042）,在pH 5.0缓冲液中Papp最高。结论积雪草苷为亲水性药物,但其在水中的溶解度较小。在pH 5.0～8.0范围内,积雪草苷的平衡溶解度随pH的增加而增加,相反油水分配系数随pH的增加而减少。     

氧化苦参碱磷脂复合物的理化性质研究

目的 考察氧化苦参碱与其磷脂复合物的理化性质变化.方法 测定和比较氧化苦参碱和其磷脂复合物的X-射线衍射光谱、差示扫描光谱、红外光谱、水中的分散形态、粒度分布及油水分配系数.结果 X-射线衍射分析显示,复合物中氧化苦参碱晶体衍射峰消失;差热扫描显示复合物的相变温度明显降低;红外光谱分析表明氧化苦参碱与磷脂未形成新的化合物或混合物,而是一个磷脂复合物;在水中复合物分散呈胶团状;电镜下可见其外观为球形,粒径比较均匀;与氧化苦参碱相比,复合物在正辛醇中溶解性有明显改善,而在水中溶解度有所降低;在不同pH水-正辛醇系统中,复合物的表观油-水分配系数与氧化苦参碱相比也有较大的差异.结论 理化性质研究表明,氧化苦参碱与磷脂形成了复合物.     

羟基吡啶酮类化合物5LIO-1-Cm-3,2-HOPO早期成药性评价中的物理化学性质研究

目的 通过测定羟基吡啶酮类化合物5LIO-1-Cm-3,2-HOPO在不同介质中的平衡溶解度、表观脂水分配系数(log D)、解离常数(pKa)以及稳定性,评价该化合物的物理化学性质对其成药性的影响.方法 建立HPLC检测方法并测定5LIO-1-Cm-3,2-HOPO在不同介质中的平衡溶解度;采用摇瓶法测定其在水及不同...     

99Tcm标记depreotide及与肺腺癌A549细胞亲和性研究

目的 筛选99Tcm标记depreotide的最佳条件,并通过99Tmm-depreotide与人肺腺癌A549细胞结合特性的研究,评价其作为肿瘤生长抑素受体显像剂的可靠性.方法 ①采用直接标记法,在不同pH值(5.0、6.0、7.0)的磷酸缓冲溶液和不同温度(15 ℃、37 ℃、50 ℃)条件下对depreotide进行99Tcm标记,以纸层析法测定标记率,并通过对比分析,筛选出最佳标记条件.②采用受体放射分析法,分别在不同温度下将99Tcm-depreotide与A549细胞孵化,分析不同温度在A549细胞对99Tcm-depreotide摄取率和滞留率中的作用.结果 ①相同温度下,缓冲液pH=6.0时,99Tcm与depreotide的标记率高于pH=5.0和pH=7.0两组;随着反应温度由15℃逐渐升高到50 ℃,各pH实验组的标记率呈不同程度下降.②A549细胞对99Tcm-depreotide的摄取率随温度的升高逐渐增加,在37℃时,摄取峰值时间在60 min;对99Tcm-depreotide的清除速度不依赖于温度,37 ℃时的半清除时间为48 min.结论 在低温(＜15℃)和弱酸性环境下,99Tcm直接标记depreotide的标记率高,稳定性好.在37 ℃时,A549细胞特异性结合99Tcm-depreotide,具有适于受体显像的摄取峰值时间和半清除时间.     

99Tcm-HMIBP的生物学特性及与99Tcm-MDP的骨显像比较

目的 通过99Tcm-1-羟基-2-(1-甲基咪唑-2-基)乙烷-1,1-二膦酸(HMIBP)和鲫99Tcm-亚甲基二膦酸盐(MDP)的骨显像质量比较,评价99Tcm-HMIBP作为骨显像剂的可能性.方法 制备HMIBP冻干药盒,对HMIBP及SnCl2-2H2O含量、放化纯、药盒pH值及在4℃下的稳定性等进行了研究.测定99Tcm-HMIBP在正辛醇/水相中的分配系数(P)及血浆蛋白结合率,计算血药清除动力学方程参数.同时研究了HMIBP的半数致死剂量(LD50).新西兰兔静脉注射99Tcm-HMIBP和99Tcm-MDP后同步显像比较.结果 99Tcm-HMIBP药盒含HMIBP 5 mg,SnCl2·2H2O 0.05 mg,药盒pH值为5,标记率和放化纯均为98%;在4℃下放置180 d后标记率为96%.在pH值为7.0和7.4时,P值分别为0.0125和0.0054,血浆蛋白结合率为44.77%.小鼠血药清除动力学方程为C=3.0979 e-0.0721t+0.1250 e-0.0076.HMIBP的LD50为8.2 mg/kg.兔骨显像表明,99Tcm-HMIBP和99Tcm-MDP在3 h时均可获得清晰的图像.结论 99Tcm-HMIBP生物学性能优良,显像效果与99Tcm-MDP相当,可能成为集显像与治疗于一体的骨显像剂.     

新型抗凝药达比加群酯的处方前研究

目的 对新型抗凝药达比加群酯进行处方前研究,为其新剂型开发设计提供参考.方法 对达比加群酯的外观形态、晶体结构、熔点以及溶解性进行考察,建立达比加群酯体外含量测定的HPLC方法,并测定其在不同pH缓冲液中的溶解度.结果 达比加群酯为不含有结晶水的白色絮状晶体,无臭味,具有细长棒状结构.难溶于水,且溶解度具有pH依赖性,...     

应用钙拮抗剂作为电磁防护剂

本文报道钙拮抗剂对直流静电磁场辐射所致提纯的人多核白细胞(PMNs)、乳酸脱氢酶(LDH)和溶菌酶变化的防护效应.从三个健康志愿者身上分离人的外周PMNs,混合后含5500白细胞/μl,PMNs占细胞群的70%,用Ficoll-Hypaque密度梯度离心机纯化,PMNs最终浓度为1×10~6PMNs/ml;在平衡生理盐溶液(pH=7.2)内含99%PMNs.钙拮抗剂硫氮(艹卓)酮、硝苯吡啶、戊脉安照前10分钟加入到在37℃水浴中缓慢震荡的     

紫外分光光度法测定非拉尼特分散片的溶出度

 目的 建立测定非拉尼特分散片溶出度的方法.方法 采用紫外分光光度法,以磷酸盐缓冲液(pH6.0)为溶媒,溶媒体积900 ml,转速75 r/min,15 min 取样,在276 nm 波长处测定其溶出度.结果 非拉尼特检测浓度的线性范围为20～80 μg/ml (r=0.9999) ;平均回收率为99.53 %(RSD=0.93%),3批样品15 min 溶出度均在90%以上.结论 本方法简便、准确,结果可靠,可用于该制剂的溶出度测定.     

黄鱼鱼鳞胶原蛋白制备和纯化方法的研究

目的 采用缓冲液-醋酸法,模拟中试条件,研究黄鱼鱼鳞胶原蛋白的分离和纯化方法.方法 胶原蛋白的分离主要包括低温清洗、EDTA缓冲液浸泡、酸性缓冲液提取和透析纯化等4个工艺过程,用SDS-PAGE分析胶原蛋白的纯度,用差示扫描量热仪分析黄鱼胶原蛋白的热力学特性.结果 采用该工艺能获得纯净的黄鱼胶原蛋白.最佳工艺参数:浸提温度10℃以下、EDTA缓冲液(pH值7.5)浓度0.5 mol/L、醋酸缓冲液浓度0.5 mol/L、半透膜截流相对分子质量100 000.纯化的黄鱼胶原蛋白在SDS-PAGE上呈现114 000、124 000、200 000 3条谱带,热变性温度为37.7℃.结论 采用该法获得的黄鱼鱼鳞胶原蛋白可用于纯度要求较高的领域使用.     

药物的油水分配系数及透皮吸收速率常数的相关性研究

探讨药物的辛醇 /水分配系数与其透皮吸收速率常数之间的相关性。方法 :用高效液相法测定青藤碱的辛醇 /水分配系数 ,根据pH分配原理实现青藤碱在不同碱性环境中的不同辛醇 /水分配系数并测定其透皮吸收速率常数 ,对二者进行相关性考察。结果 :在本研究的脂溶性及pH范围内 ,青藤碱的透皮速率常数与辛醇 /水分配系数的回归方程为Y =0 .2 44 4X+5 .486 4,r=0 .98;结论 :在pH4～ 10的范围内 ,青藤碱透皮速率常数与辛醇 /水分配系数间有良好的线性关系     

高效液相色谱法测定盐酸异丙嗪片含量

目的建立高效液相色谱法测定盐酸异丙嗪片的含量。方法采用C18色谱柱,流动相为水〔用冰醋酸调节pH（2.25±0.05）-甲醇（51∶49〕,检测波长为254nm。结果盐酸异丙嗪在4.05～40.50μg/ml范围内有良好的线性关系,Y=115.767X＋14.409,r=0.9998（n=7）,平均回收率为100.7%,RSD为0.42%（n=9）。结论本方法分离良好,结果准确可靠,重复性好,可作为盐酸异丙嗪片的含量测定方法 。     

盐酸表柔比星长循环热敏冻干脂质体的处方工艺研究与体外释药机制探讨

目的研究盐酸表柔比星长循环热敏冻干脂质体（EPI-LTSL）的处方工艺,并探讨其体外释药机制。方法pH梯度法制备EPI-LTSL并进行冷冻干燥,正交试验优化处方,单因素试验优化工艺。通过观察不同温度下EPI在不同介质中形成沉淀的性状,探索EPI-LTSL的体外释药机制。结果最佳处方及工艺为药脂比1∶10,DPPC/MSPC为82∶8,水化介质为250mmol/L柠檬酸盐（pH4.0）。空白脂质体经15000psi（103MPa）高压均质循环5～6次,100nm聚碳酸酯膜挤压过膜3次;调节脂质体外相pH后,35℃水浴20min载药。冻干脂质体内外相乳糖浓度为9%,采用中速预冻（-65℃）及缓慢的解吸干燥可以制备较好的冻干品。EPI与柠檬酸盐形成的沉淀在42℃可以完全溶解,而在25℃成絮状或片状沉淀。结论制备的EPI-LTSL载药量和包封率较高,粒径较小。冻干脂质体外观平整,内部疏松多孔,色泽鲜亮,复水迅速且粒径变化较小。以柠檬酸盐为水化介质制备的EPI-LTSL,在25℃时包载于脂质体内相的EPI以沉淀稳定存在,而在42℃时可完全溶解释放出来。     

Contrast media: quantitative criteria for designing compounds with low toxicity.

Toxicity of contrast media that are ionized iodobenzoic acids or their derivatives is highly correlated with lipid solubility, as measured by the octanol/water partition coefficient. New contrast media have been designed with lower lipid solubility than media in current use, taking into account the additive-constitutive nature of the partition coefficient of an organic compound. If these contrast media are chemically stable, they should also be less toxic. It remains to be tested whether the relation between clinical toxicity and lipid solubility applies to non-ionized contrast media as well.     

静脉注射人免疫球蛋白（pH4）不溶性微粒检测方法的建立

目的建立静脉注射人免疫球蛋白（pH4）不溶性微粒检测的方法。方法光阻法;溶剂：微粒检查用水。结果测定了4个生产企业生产的12批静脉注射人免疫球蛋白（pH4）样品,平均微粒加样回收率为101.2%。结论本方法简便、灵敏、准确,可用于静脉注射人免疫球蛋白（pH4）的质量控制。     

Holter80例分析

目的：通过心脏病患者的Holter动态心电图监测结果分析,研究动态心电图监测的临床价值.方法：选取2010-10～2011-09收治的心脏病患者80例,受检者详细记录生活日志和相关症状记录,以Holter系统监测受检者心电数据24 h,使用计算机和人工分析结合的判断办法.结果：Holter监测80例心脏病患者,71例患者检测出有缺血性ST-T改变.心率的快慢对于有症状的心脏病患者相比无症状心脏病患者有极为显著的差异（P＜0.01）;有症状的心脏病与无症状的相比,患者在日常活动和运动中有显著的差异（P＜0.05）,而在静态休息时有极为显著的差异（P＜0.01）.结论：本次研究证明,Holter动态心电图监测对于心脏病患者临床预后的评价和日常生活指导具有积极意义.     

水灌肠^18F—FDGPET／CT在直肠癌诊断中的应用价值

目的探讨水灌肠^18F-FDGPET／CT检查在直肠癌诊断中的应用价值。方法回顾性分析69例[男52例,女17例;平均年龄57．9岁]临床怀疑为直肠癌患者的常规及水灌肠^18F-FDGPET／CT资料,与肠镜或术后病理结果进行对照,比较2种方法对直肠癌的诊断效能,同时比较不同病灶SUVmax的差异。采用配对t检验及McNemar检验对数据进行统计学分析。结果病理证实直肠癌61例,非直肠癌8例。61例直肠癌患者灌肠前后SUVmax差异有统计学意义（13．17±6．19与14．25±6．63;t=-6．100,P〈0．01）。常规PET／CT诊断直肠癌的灵敏度为90．2％（55／61）,特异性为4／8,准确性为85．6％（59／69）;水灌肠PET／CT相应指标为98．4％（60／61）,6／8,95．7％（66／69）,2种方法诊断直肠癌的准确性差异有统计学意义（x^2=5．140,P〈0．05）。结论水灌肠PET／CT弥补了常规PET／CT的不足,提高了对直肠癌诊断的准确性。     

高效液相色谱法测定三维口服溶液中维生素B1含量

 目的:建立三维口服溶液中维生素B1的含量测定方法.方法:采用高效液相色谱法测定样品中维生素B1的含量,色谱柱为Hypersil Kromasil C8柱(150mm×4.6mm,5μm),流动相为1%冰乙酸(含0.005mol/L庚烷磺酸钠):甲醇:乙腈(70:15:15),流速为1ml/min,检测波长为246nm,柱温为室温.结果:维生素B1在14～224μg/ml浓度范围内呈良好的线性关系(r=0.9999),平均加样回收率为100.01%,RSD为1.2%(n=6).结论:本法简便易行,结果准确,重现性好,可作为该制剂的质量控制方法.     

自制中药油外涂预防放射性皮肤损伤的效果观察

目的：观察自制中药油外涂预防放射性皮肤损伤的效果。方法将99例接受放射治疗的头颈部肿瘤患者按随机数字法分为A组（34例）、B组（33例）、C组（32例）。照射前,A组用自制中药油外涂于照射野皮肤上,照射后继续用药3 d,3次/d,直至放疗结束;B组采用医用射线防护喷剂;C组采用湿润烧伤膏。B组和C组的用药方法均同A组。结果 A组放射性皮肤损伤的发生率为14.7%,B组为21.2%,C组为46.9%,A、B两组之间的差异无统计学意义（χ2＝0.4822,P〉0.05）;A、C两组之间的差异有统计学意义（χ2＝8.0772,P＜0.01）;B、C两组之间的差异有统计学意义（χ2＝4.7786,P＜0.05）。结论自制中药油对放射性皮肤损伤的预防效果同医用射线防护喷剂,明显优于湿润烧伤膏,具有疗效好、操作简单、方便等优点,且价格明显低于医用射线防护喷剂,值得推广应用。