我院完成靛玉红治疗银屑病临床研究协作任务

靛玉红治疗银屑病的临床研究是省内协作课题,一九八○年以来,我院按协作计划完成了靛玉红治疗银屑病单纯口服组26例,口服加靛玉红软膏外搽治疗组10例,乙亚胺对照治疗组10例,对其疗效及毒副作用进行了系统的临床观察。观察结果,靛玉红治疗银屑病疗效肯定,小剂量口服加软膏外搽组毒副作用     

复合固定相色谱离析靛玉红肟与合成前体靛玉红的应用

目的:从靛玉红肟合成粗品中离除靛玉红、靛蓝等杂质,探讨靛玉红肟衍生物晶体的获得实验方法,为实验室以靛玉红为前体合成高效、低毒的靛玉红肟衍生物奠定基础.方法:筛选色谱分离系统,从靛玉红肟粗品混合物中分离出靛玉红肟、靛玉红、靛蓝等成分,重结晶得到靛玉红肟、靛玉红晶体.结果:采用氧化铝-硅胶复合固定相色谱,实现对靛玉红肟混合物中目标成分的离析.结论:实验采用氧化铝-硅胶复合固定相色谱离析能够实现靛玉红、靛蓝等的离除,为进一步探讨靛玉红肟衍生物晶体的结构及其构效关系打下了前期的工作基础.     

靛玉红治疗银屑病207例临床疗效观察

靛玉红(Indirubin)是从中药青黛中提取的有效成分(已人工合成)。用靛玉红治疗慢性粒细胞白血病有良好效果,我们考虑到银屑病较突出的病理变化是表皮细胞增生旺盛,与肿瘤有类似之处。故本协作组一年来,应用靛玉红治疗银屑病207例,现将结果报告如下。病例分组病人随机分为靛玉红治疗组和乙亚胺对照组。靛玉红治疗组207例。男,123例;女,84例。年龄4～70岁,一般为20～50岁。型别与分期:除1例为红皮病型外,其余均为寻常型(点滴状95例,钱币状58例,地图状9例,混合状44例);全身性损害203例,局限     

靛玉红肟及其金属配合物靛玉红肟-Cu(Ⅱ)的合成

为了寻找新的抗白血病药物,我们以靛玉红为原料合成了靛玉红肟及其金属配合物靛玉红肟-Cu(Ⅱ),并用重结晶的方法进行了分离提纯。靛玉红肟的分子结构通过红外光谱、元素分析以及晶体结构分析确定。靛玉红肟-Cu(Ⅱ)的分子结构通过红外光谱、元素分析确定。初步抗白血病活性试验表明,靛玉红肟具有抑制作用,靛玉红肟-Cu(Ⅱ)则无效。     

N-软脂酰基壳聚糖的制备及其改善靛玉红水溶性的药动学研究

目的制备N-软脂酰基壳聚糖（PLCS）纳米胶束,改善难溶性药物靛玉红的溶解性与生物利用度。方法首先使用溶胀的壳聚糖与软脂酸酐在二甲基亚砜溶剂中反应合成水溶性的PLCS,通过IR和1H-NMR表征PLCS的结构;然后用其负载靛玉红,以激光散射和透射电镜检测载药纳米胶束的物理特征,用HPLC法测定其包封率。最后进行载药纳米胶束腹腔注射给药后在大鼠体内的药动学实验,与靛玉红混悬剂对照。结果合成得到的PLCS能很好地负载并增溶靛玉红,载药率可达10%左右。药动学研究表明,用PLCS载靛玉红后较靛玉红混悬剂的AUC提高了2.21倍,显著提高了靛玉红在大鼠体内的生物利用度。结论PLCS可作为提高难溶性药物靛玉红生物利用度的有效载体,进而可能改善靛玉红治疗白血病的疗效。     

靛玉红磷脂复合物的跨膜转运及其犬体内药代动力学

目的:考察靛玉红磷脂复合物的跨膜转运及其在Beagle犬体内药代动力学过程。方法;采用HPLC法测定靛玉红的浓度;通过缚管翻转肠囊实验、离体肠黏膜透过实验、Caco-2细胞透过实验考察靛玉红片及其磷脂复合物的跨膜转运作用;同时,考察靛玉红磷脂复合物在Beagle犬体内的药代动力学。结果:靛玉红磷脂复合物的转运速度和表观渗透系数均明显高于靛玉红,具有显著性差异(P<0.05);以靛玉红市售片为对照,靛玉红磷脂复合物在犬体内的相对生物利用度为(157.06±10.04)%。结论:磷脂复合物可以促进靛玉红的跨膜转运,并可提高其口服生物利用度。     

慢性粒细胞白血病骨髓细胞SCE及其对靛玉红治疗的反应

临床实践证明,靛玉红对慢性粒细胞白血病有较好的疗效,为探讨此疗效原理及靛玉红对慢粒骨髓细胞SCE的影响,本文观察了慢粒的慢性期和靛玉红治疗缓解病人骨髓SCE,并对部分患者进行了治疗前后的跟踪观察和SCE的Denver分析,发现Ph’阳性细胞SCE率显著下降。     

靛玉红的提取与氧化铝干柱色谱—分光光度法的定量测定

治疗咽喉和结肠肿瘤的成药锡类散中的主药青黛的有效化学成分为靛玉红。为探测药物中靛玉红在机体的吸收、排泄量的变化，本文对比筛选了成药中靛玉红的提取方法，并进行了氧化铝干柱色谱－分光光度法的定量测定。     

不同来源板蓝根中靛玉红与靛蓝相对含量比较

目的比较不同来源板蓝根中靛玉红与靛蓝的相对含量。方法对某应用薄层层析法对相同生长环境下不同产地来源的板蓝根中靛玉红与靛蓝相对含量进行测定。结果河北安国祁州板蓝根中靛玉红、靛蓝的含量相对高于其他产地的板蓝根。结论测定板蓝根药材的薄层层分析法快速、有效;不同的来源板蓝根中靛玉红、靛蓝的相对含量不同。     

靛玉红治疗慢性粒细胞白血病疗效原理的研究

本文应用吸收光谱分析法、同位素结合法、DNA融解曲线法等,证实靛玉红与DNA间具结合作用,二者结合最大分子比例(以靛玉红:脱氧核苷—磷酸计)为46:1000,结合反应平衡常数K=5.7×10~6;结合作用发生迅速,无碱基特异性;热变性DNA能结合更多药物分子;靛玉红与DNA结合主要键型为氢键,但当靛玉红浓度大于一定限度时,还可出现     

靛玉红治疗银屑病的付作用

靛玉红是从中药青黛中分离的一种抗癌有效成分,对慢性粒细胞性白血病有肯定的疗效。白血病与牛皮癣在病理上有某些类似之处,为此,我们将靛玉红用来治疗牛皮癣,实践表明确有一定疗效。我院治疗26例,有效率80.0%。因此,目前靛玉红可作为治疗银屑病的有效药物之一,特别适用于有肝肾功能不良和白细胞低下而不能使用免疫抑制剂的患者。     

N′-乙酰靛玉红治疗慢性粒细胞白血病临床研究

我们从多种靛玉红衍生物中筛选出治疗慢粒有效药物N′-乙酰靛玉红。用N′-乙酰靛玉红治疗慢粒27例,完全缓解12例(44.44％),部份缓解14例(51.85％),进步1例(3.71％),缓解率96.29％,有效率100％,治疗9.52±6.20天后脾脏开始缩小,19.62±12.22天外周血白细胞数开始下降;达到最佳疗效(缓解)平均为87.62天,最短28天,最长206天;有5例出现腹胀、腹痛、大便次数增多,食欲不振等反应,但都能坚持用药,本组病例已发生急变者9例(33.3％)。临床研究结果表明,N′-乙酰靛玉红对慢粒具有良好疗效,不良反应轻微,优于靛玉红,值得进一步研究。     

靛玉红肟甲醚的合成及构效关系的研究

目的：研究靛玉红肟甲醚的合成及构效关系。方法：用靛玉红、ＮＨ２ＯＨ．ＨＣＬ、ＣＨ３Ｉ在乙醇中直接合成靛玉红肟甲醚并得到其晶体;用ＦＴ－ＩＲ１７０ＳＸ光谱法、ＪＥＤＬ－ＪＮＭ－ＦＸ９０Ｑ,ＨＮＭＲ光谱法、Ｃａｒｌｏ Ｅｒｂａ １１Ｃ６元素分析法、ＣＡＤ４衍射法是靛玉红肟甲醚分子结构和晶体结构;用美兰试验测抗白血病活性。结果：测定出靛玉红肟甲醚的分子结构和晶体结构。并得出靛玉红肟甲醚的抗白血病活性优于靛玉红。结论：肟甲醚结构〉Ｃ＝Ｎ－ＯＣＨ３对靛玉红类药物抗白血病活性有重要作用。对寻找这类新药有重要意义。     

双波长分光光度法测定靛玉红片中靛玉红的含量

靛玉红是中药青黛中治疗慢性粒细胞白血病的有效成分,目前常用半合成品。靛玉红片中靛玉红含量的测定方法有多种,其中比色法操作较繁,不能消除靛蓝的干扰。解联立方程法必须已知或用实验测定。双波长薄层扫描法操作不够迅速。后两种方法回收率均偏低。本文报道的方法简便,测定迅速,准确度较高。     

靛玉红对膀胱癌细胞株中Nanog基因表达的影响

目的探讨靛玉红对膀胱癌细胞株中Nanog基因表达的影响。方法体外持续传代培养已加有不同浓度靛玉红的膀胱癌细胞株30d,记录细胞增殖周期;用RT-PCR法及琼脂糖凝胶电泳检测不同浓度不同作用时间的靛玉红作用于膀胱癌细胞株时,对Nanog基因表达的影响。结果不同浓度的靛玉红均可抑制Nanog基因的表达,其抑制作用随时间和浓度增加而增强。结论靛玉红能够抑制膀胱癌细胞株中Nanog基因的表达,且具有量效关系和时间依赖性。     

Preparation and in vitro dissolution of polyvinylpyrrolidone solid dispersion containing indirubin

目的 采用固体分散体技术制备难溶性药物靛玉红固体分散体,提高其体外溶出性能.方法 采用溶剂法制备靛玉红-聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)固体分散体;利用扫描电镜(SEM)和差示扫描量热法(DSC)鉴别药物在载体中的存在状态;以靛玉红的溶出百分量作为评价指标,研究靛玉红制成固体分散体后对溶出性能的影响.结果 扫描电镜和差示扫描量热法结果显示靛玉红在载体中以高度分散形式存在,制成固体分散体后药物的累计溶出度(36.93％)与原料药(4.81％)和物理混合物(11.42％)相比都有明显的提高.结论 靛玉红与PVPK30制成固体分散体,靛玉红的分散状态发生了改变,提高了其溶出性能.     

板蓝根制剂有效成分分析

板蓝根制剂(冲剂、干糖浆)在临床上应用很广泛,具有清热、解毒、凉血的作用,主要用于治疗流行性感冒、防治流行性乙型脑炎和流行性腮腺炎、治疗传染性肝炎、暴发性红眼、单纯性疱疹性口炎、及治疗扁平疣等。据文献报道,板蓝根中的主要有效成份为靛玉红。靛玉红具有抗白血病作用,对治疗慢性粒细胞白血病有显著疗效,还具有抗肿瘤作用。我们对15个厂家所生产的21批板蓝根制剂中的靛玉红和几种氨基酸用薄层扫描法进行了定量分析,并用氯气敏电极法测定了总氮量(因为其中的主要成分均为含氮化合物)。报道如下。     

靛玉红固体分散体的制备及其体外溶出研究

目的采用固体分散体技术制备难溶性药物靛玉红固体分散体,提高其体外溶出性能。方法采用溶剂法制备靛玉红-聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)固体分散体;利用扫描电镜(SEM)和差示扫描量热法(DSC)鉴别药物在载体中的存在状态;以靛玉红的溶出百分量作为评价指标,研究靛玉红制成固体分散体后对溶出性能的影响。结果扫描电镜和差示扫描量热法结果显示靛玉红在载体中以高度分散形式存在,制成固体分散体后药物的累计溶出度(36.93%)与原料药(4.81%)和物理混合物(11.42%)相比都有明显的提高。结论靛玉红与PVPK30制成固体分散体,靛玉红的分散状态发生了改变,提高了其溶出性能。     

复方大青叶口服液中绿原酸和靛玉红的含量测定

本文应用导数光谱法测定复方大青叶口服液中主要活性成分绿原酸和靛玉红的含量。样品处理方法简单，操作方便，实验结果绿原酸平均回收率９９．３８％，靛玉红平均回收率１０１．８５％。     

靛玉红治疗嗜酸性细胞增多症5例报告

靛玉红(Indirubin)是青黛的一种有效成分。治疗慢性粒细胞白血病已取得疗效,实验动物模型也显示抑制率①②。文献报导③靛玉红可使豚鼠血中的嗜酸性细胞数下降。本组试用其治疗嗜酸性细胞增多症5例,取得一定近期疗效。