莫达非尼的合成

莫达非尼 (modafinil,1 ) ,化学名为 2 - (二苯基甲基亚硫酰基 )乙酰胺 ,是由法国 Lafon制药公司研制的一种新型中枢兴奋药 ,1 994年后相继在法、英、德上市 ,1 998年 1 2月获准在美国上市 [1] ,是第一个用于治疗嗜睡症的药物 [2 ]。1的合成路线较多 ,但存在路线长或原料不易得等缺点。本文参考文献 [3～ 5] ,设计了一条新的合成路线。由二苯基甲醇 (2 )和巯基乙酸缩合得二苯甲硫基乙酸 (3 ) ,经氯化、氨化、氧化即可得到 1。文献 [4 ,5]由 2、硫脲和氢溴酸合成二苯甲硫醇 ,再与氯乙酸反应合成 3 ,不如本法方便。在氨化反应中 ,我们免除了…     

氨溴索合成路线图解

氨溴索合成路线图解贾伟元（金坛市制药厂，江苏２１３２００）ＧＲＡＰＨＩＣＡＬＳＹＮＴＨＥＴＩＣＲＯＵＴＥＳＯＦＡＭＢＲＯＸＯＬ￥ＪＩＡＷｅｉ－Ｙｕａｎ（ＪｉｎｔａｎＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＦａｃｔｏｒｙ，Ｊｉａｎｇｓｕ２１３２００）氨溴素（１）［...     

吡唑衍生物合成研究进展

吡唑类化合物具有抗菌、消炎、调节植物生长和抗血小板凝聚等生理和药理活性,在医药和农药中扮演着重要的角色,具有非常广阔的研究和开发前景。本文综述了吡唑衍生物合成的研究进展,并介绍了绿色合成法,固相和微波合成法。     

熊果苷合成新工艺

目的 改进天然活性成分熊果苷的合成工艺。方法 以五乙酰葡萄糖、对苯二酚为起始原料，通过乙酰化保护，在路易氏酸条件下缩合，在饱和甲醇氨溶液中脱保护基，得到最终产物熊果苷（1）。结果与结论 降低了成本，原料易得，工艺简单易行，产品纯度高，最终收率达到40．8％。适合工业化生产。     

白藜芦醇的合成

以3，5-二甲氧基苯甲酸为原料，经还原、溴代后，与亚磷酸三乙酯反应成磷酸3，5-二甲氧基苄酯，再与茴香醛进行Wittig—Horner反应后脱去酚羟基的保护基得到白藜芦醇，总收率35％。     

邻氯苯乙酸的合成

邻氯苯乙酸的合成艾俊华，李炜，覃芳（湖北省化学研究所，武汉４３００７４）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦｏ－ＣＨＬＯＲＯＢＥＮＺＥＮＥＡＣＥＴＩＣＡＣＩＤ￥ＡＩＪｕｎ－Ｈｕａ；ＬＩＷｅｉ；ＱＩＮＦａｎｇ（ＨｕｂｅｉＲｅｓｅａｒｃｈＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏｆＣｈｅｍ...     

氟比洛芬的合成

设计了以苯乙腈为起始原料,经11步反应合成氟比洛芬的新路线,各步收率稳定,操作简便,总收率为7.2%。     

环丙沙星的合成

以3-氯-4-氟苯胺为起始原料,经六个工序合成环丙沙星的新路线,总收率为17.8%。     

环丙胺合成路线图解

环丙胺(cyclopropylamine,1)是含三元环的脂肪胺,最早由美国学者 Schlatter 于1941年合成。近年来喹诺酮类抗菌药发展迅速,高效抗菌新药环丙氟哌酸和环丙氟啶酸,均用1作为主要原料。为国内研制的需要,今对其合成路线进行归纳总结,综合如下图:     

肟的简易合成

肟是一类常用的医药中间体,通常在吡啶存在下,由盐酸羟胺和羰基化合物于乙醇中回流得到,也可用NaOH代替吡啶.陈代谟等[1]以碳酸氢钠作碱于乙醇或甲醇中合成肟;Sharghi等[2]以CaO作碱,但反应温度需130℃;Guo等[3]报道了在超强酸TiO2/SO42-作用下合成肟的方法,但无实用意义.     

赖诺普利合成路线图解

赖诺普利合成路线图解陈静，谌英武（武汉化工学院，湖北４３００７４）ＧＲＡＰＨＩＣＡＬＳＹＮＴＨＥＴＩＣＲＯＵＴＥＳＯＦＬＩＳＩＮＯＰＲＩＬ￥ＣＨＥＮＪｉｎ；ＣＨＥＮＹｉｎｇ－Ｗｕ（ＷｕｈａｎＣｏｌｌｅｇｅｏｆＣｈｅｍｉｃａｌＴｅｃｈｎｏｌｏｇｙ，Ｈｕ...     

萘哌地尔的合成

以α 萘酚为原料 ,通过与环氧氯丙烷反应得到 3 (1 萘氧基 ) 1,2 环氧丙烷 ,再与 1 (2 甲氧苯基 )哌嗪反应得以萘哌地尔 ,总收率为 49 3%。     

拉西地平的合成

报道以氯乙酸氯为起始原料，依次合成氯乙酸叔丁酯（Ⅱ）、三苯基膦烯乙酸叔丁酯（Ⅱ）、3－（2－甲酰基苯基－2（E）－丙烯酸叔丁酯（Ⅳ），（Ⅳ）与3－氨基丁烯酸乙酯环合得到拉西地平（Ⅰ）的工艺过程。     

氟康唑合成路线图解

氟康唑(1),化学名为2-(2,4-二氟苯基)-1,3-双(1H-1,2,4-三唑-基)-2-丙醇,为美国辉瑞公司开发上市的新一代抗真菌药物,对念珠菌、隐球菌、曲霉菌等真菌深部感染有显著疗效,抗菌作用强于酮康唑,且安全性好。本品适用于癌症、艾滋病等免疫缺陷、器官移植、糖尿病等患者的各种真菌感染,目     

替硝唑合成路线图解

替硝唑合成路线图解郭春（沈阳药科大学，辽宁１１００１５）ＧＲＡＰＨＩＣＡＬＳＹＮＴＨＥＴＩＣＲＯＵＴＥＳＯＦＴＩＮＩＤＡＺＯＬＥ￥ＧＵＯＣｈｕｎ（ＳｈｅｎｙａｎｇＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｌｉａｏｎｉｎｇ１１００１５）替硝唑（...     

西布曲明的合成

以对氯苯乙腈为原料,经五步反应得西布曲明,总收率30％。中间体(5)(8)不经纯化直接用于下步反应。成盐工艺革去乙二醇二甲醚,降低了成本。目的化合物结构经波谱确证。     

盐酸洛美利嗪的合成

焦性没食子酸经醚化、氯甲基化得2，3，4-三甲氧基氯苄(4)，双(4-氟苯基)甲醇(5)依次与氯化亚砜、哌嗪反应得到N’-双(4-氟苯基)甲基哌嗪，以甲醇为溶剂，在三乙胺存在下与4反应后成盐制得盐酸洛美利嗪，总收率46％(以5计)。     

马来酸依那普利的合成

马来酸依那普利（１）是一个不含巯基的长效口服ＡＣＥ抑制剂。由于其降压效果确切,副作用小,长期用药不产生耐受性［１］,因而作为一线降压药物被广泛应用［２］。１的合成方法很多［３～６］。本文以中间体Ｎ－（１Ｓ）－乙氧羰基－３－苯丙基－Ｌ－丙氨酸（３）为原料,与Ｌ－脯氨酸（２）直接缩合成盐得到１。文献［５］以Ｎ,Ｎ－羰基二咪唑与３生成混合酸酐,再与硅酯保护的２缩合得到１。因Ｎ,Ｎ－羰基二咪唑价格昂贵,本文借鉴文献［７］,采用三苯基膦与六氯乙烷生成的络合物来代替。本法原料易得,收率较好,适合工业化生产。…