氟喹诺酮类药物的抗结核作用

据ＷＨＯ管理抗结核药物的有关人士称，今后１０年内肺结核患者将增加３０００万，使用现有的抗结核药物只能减少１５００万人的死亡，另一半人的生命完全取决于能否开发抗结核新药。所以需要抗结核新药迫在眉睫［１］，抗结核新药的开发研究乃当务之急。自第一个具有６氟和７哌嗪取代的诺氟沙星被开发进入新喹诺酮即氟喹诺酮阶段以来，喹诺酮类药物飞速发展，具有广谱、高效、低毒的新品种不断出现。由于氟喹诺酮类药物具有抗分支杆菌活性，引起了人们的极大兴趣，使它们成为抗结核新药研究中的一个主要动向。其中，环丙沙星（ｃｉｐｒ…     

莫西沙星治疗结核病值得注意的问题

莫西沙星是新一代的氟喹诺酮类抗生素,具有良好的抗结核分枝杆菌活性的作用,在结核病治疗中占有重要 地位。目前主要用于治疗耐药结核病及部分复治肺结核患者。随着结核分枝杆菌对耐氟喹诺酮耐药率的上升,临床 使用莫西沙星应该掌握使用指征,防止滥用及耐药的发生,同时在使用过程中注意观察药物不良反应。     

上海地区结核病患者耐氟喹诺酮药物的研究

氟喹诺酮类药物是目前重要的治疗结核病的二线药物,但由于其对结核分枝杆菌具有显著的杀菌活性,被提议作为抗结核病的一线药物使用.由于氟喹诺酮类药物在临床上使用已有近20年时间,被广泛用于其他细菌感染的治疗,人们担心在结核分枝杆菌中已经存在较高的氟喹诺酮耐药水平而不能作为一线药物使用.     

结核病化疗的进展

结核病的化学治疗(化疗)是诸多结核病治疗方法中最为成功的一种方法,是人类控制结核病的主要手段。结核病化疗的出现使结核病的治疗发生了划时代的改变,全球结核病疫情由此得以迅速下降。经过40多年的演变、发展,结核病化疗更加趋于完善、有效。　　抗结核药物的新药研制抗结核药物的研究在过去40多年中最引人注目的主要是利福霉素和氟喹诺酮这两大类药物。其中,利福平的问世谱写了新的结核病化疗史,使结核病化疗疗程缩短成为可能。继利福平后,又先后产生了数个具有抗结核活性的利福霉素衍生物,效果接近或优于利福平,在人体内的半衰期明显延…     

对氟喹诺酮类抗菌药添加黑框警告—提醒人们对其引起肌键炎和肌键断裂的关注

氟喹诺酮类药物是人工合成的含4-喹诺酮母核的抗菌药物，其对细菌的DNA螺旋酶（DNA-gyrase）具有选择性抑制作用，从而抑制细菌DNA的合成。导致DNA降解及细菌的死亡。氟喹诺酮类药物批准用于治疗和预防敏感菌所致的感染，和别的抗菌药物一样，氟喹诺酮类对病毒所引起的感冒或流感无效。但据最新报道，有些品种已突破了抗菌概念，     

左氧氟沙星抗结核治疗与一日一次用药方案

结核病在全球范围内卷土重来。细菌的耐药性问题比过去更为突出，迫切需要新的有效药物。氟喹诺酮类药物的抗分枝杆菌活性受到重视．但真正适合临床使用的品种还不多。左氧氟沙星具有良好的抗菌活性和治疗安全性，是目前临床使用较多且疗效较为理想的品种。使用左氧氟沙星治疗结核病时，同样需要考虑结核菌特殊的生长规律，掌握适用范围．注意防范细菌产生耐药性。尤其要注意吸收近年来有关氟喹诺酮类药物的抗菌特性和临床合理使用方面的研究成就，制定出合理的用药方案。     

南非采金矿区氟喹诺酮类药物的应用导致抗结核治疗的延迟

背景和目的:氟喹诺酮类药物在耐多药结核病的治疗中起着重要作用,有望成为新的一线抗结核药物.由于氟喹诺酮类药物属于广谱抗菌药物也广泛用于其他感染性疾病,这对结核病控制来说无疑是一个挑战.疑似结核病患者如果先行接受氟喹诺酮治疗,MTB数量可暂时减少,患者的痰检结果呈阴性,从而造成抗结核治疗的延迟,先行接受氟喹诺酮类药物治疗还可导致氟喹诺酮类药物的选择性耐药.本研究旨在进一步探讨经验性使用氟喹诺酮类药物对结核病治疗的影响.方法:对南非某采金矿区2001年1月至2009年3月使用过氟喹诺酮类药物的肺结核患者440例和未使用过氟喹诺酮类药物的肺结核患者511例进行回顾性分析,比较2类患者的痰菌阳性检出率及治疗的延迟率.     

结核分枝杆菌耐氟喹诺酮类药物的严重性及其特点

上世纪80年代发现氟喹诺酮类药物（FQs）具有抗结核分枝杆菌活性以来，FQs被逐渐用于结核病的治疗之中，今天FQs已不仅仅是治疗耐多药结核病（MDR-TB）的主选化疗药物，多耐药结核病（PDR—TB）和单耐药结核病也在使用FQs，国际上甚至研究将FQs用于新发或初治肺结核患者的治疗，以期缩短疗程，增加患者的依从性，提高治愈率，从根源上控制或减少耐药结核病的发生。     

氟喹诺酮类药物作用靶位改变在细菌耐药机制中的研究进展

氟喹诺酮类药物为一类全合成的抗菌制剂,通过抑制DNA回旋酶(DNA gyrase)和Ⅳ类拓扑异构酶(DNA Topoisomerase Ⅳ,Topo Ⅳ)而发挥抗菌活性,因其作用强,抗菌谱广而广泛用于治疗各种感染。但随着这类药物的应用,细菌耐药性也因此发生。金黄葡萄球菌、绿脓杆菌和大肠杆菌等临床常见致病菌耐药株逐年增加,严重影响其疗效和临床应用。迄今的研究表明,细菌耐氟喹诺酮类药物基因存     

聚焦于氟喹诺酮类药物的安全性

氟喹诺酮类药物是一种人工合成的抗感染药物,作用机制为直接影响细菌的DNA合成.发展至今,上市的氟喹诺酮类药物已有数十种,是临床上应用非常广泛的一类抗菌药物.最近相当长的一段时间内,大家对氟喹诺酮类药物的关注不断上升.     

结核分枝杆菌活菌检测方法及应用

结核病是古老的传染性疾病,已在人类社会肆虐了数千年。当今,结核病仍然严重威胁着人们的生命健康。结核病发生和蔓延的过程也是人类同结核病做斗争的历程,自1882年Koch发现结核分枝杆菌是结核病的病原菌以来的10 0余年,特别是分子生物学技术应用后,人类对结核分枝杆菌的生物学特性、致病机制、耐药机制、诊断方法、抗结核药物的研制等方面都取得了具大的成就。结核分枝杆菌死活的鉴别具有临床意义及广泛的应用价值,是结核病的诊断、药物敏感性实验、化疗反应监测、新抗结核药物筛选及结核病预防等研究的基础。随着人们对结核分枝杆菌认识…     

联合加替沙星治疗复治菌阳肺结核的疗效观察

加替沙星（gatifloxacin G）为8甲氧氟喹诺酮类外消旋化合物，属第四代喹诺酮类药物，是一种抗结核新药。我科自2004年6月至2007年8月对住院复治菌阳肺结核56例采用加替沙星联合其它抗结核药物治疗，取得了较好的疗效，现报道如下。     

抗结核药物基因组学研究进展

结核病是由结核分枝杆菌感染引起的传染性疾病,主要依靠化学药物进行治疗。抗结核药物基因组学主要关注药物基因组学在抗结核治疗中的应用。抗结核药物基因组学领域研究的深入开展有助于为结核病的个体化治疗铺平道路。本综述主要介绍了目前国内外在抗结核药物基因组学领域包括人类基因组学的研究方法、药物基因组学与抗结核药物代谢、药物基因组学与抗结核药物致肝损伤,以及药物基因组学与结核分枝杆菌耐药的研究进展,并对抗结核药物基因组学面临的挑战进行了探讨。     

利奈唑胺治疗广泛耐药肺结核病的效果观察及不良反应的处置

广泛耐药结核病（extensively drug resistant tuberculosis,XDR-TB）指结核病患者感染的结核分枝杆菌体外被证实除对异烟肼、利福平耐药外,还对任何氟喹诺酮类药物产生耐药,以及3种二线抗结核注射药物（卷曲霉素、卡那霉素和阿米卡星）中的至少1种耐药[1]。XDR-TB是最为严重的一种耐药结核病,由于缺乏有效的药物,其临床治疗效果极差,死亡率高且死亡发生的速度快,     

抗结核药物作用新靶点及其研究进展

结核病是威胁我国乃至全世界的健康问题。由于细菌变异、治疗方案不合理和药物滥用等原因导致细菌耐药情况越来越严重,耐药结核病已经威胁到了全人类的健康安全。近10年来针对结核分枝杆菌各种新靶点的抗结核新药已经陆续进入临床试验,作者对抗结核分枝杆菌研究中细胞壁合成、蛋白质合成和能量代谢机制的新靶点进行梳理和分析,并且对一些相关的新型化合物进行简要介绍,以期为抗结核药物的研发提供参考。     

药效学及药动学原理在氟喹诺酮类药物合理应用中的指导作用

氟喹诺酮类是人工合成的抗菌药物，通过抑制DNA拓扑异构酶IV和DNA旋转酶作用，阻碍DNA合成而导致细菌死亡，其抗菌谱广、抗菌活性强、易于吸收、分布广泛、使用方便、不良反应少，对多种革兰阴性、阳性菌均具有较强的抗菌活性，广泛用于泌尿系、呼吸道、胃肠道感染等多种疾病的治疗。目前其广泛、大量及不合理应用导致的细菌耐药性日益受到关注。研究表明，氟喹诺酮类药物具有交叉耐药性，其主要耐药机制：①DNA旋转酶变异；②细菌的细胞膜通透性下降使进入细胞内的药物减少；     

深圳市住院病人抗结核相关抗菌药物应用调查

目的 了解深圳市综合医院和结核病专科医院二线抗结核药物（second line anti-TB drug,SLD）相关的抗菌药物使用情况,为其合理应用和科学管理提供可靠依据。 方法 调查2008年深圳市3家综合医院住院部呼吸内科、消化内科和泌尿内科3个科室245例病例,和1家结核病专科医院96例肺结核住院病例。均按不同科室内住院号顺序依次抽取病案资料查阅,分别记录使用的是SLD相关抗菌药物种类和时间段,并统计分析。结果综合医院,仅15.9%的病例有抗菌药物药物敏感试验,59.6%的病例使用过SLD相关的抗菌药物,以氟喹诺酮类居多,占49.8%,其次是大环内酯类,占9％;氟喹诺酮类的使用大多集中于左氧氟沙星和莫西沙星,而大环内酯类多集中于阿齐霉素和克拉霉素;呼吸内科应用较多,占75.1%。结核病专科医院96例肺结核病例中,65例为单纯肺结核病例,52%的病例合并使用SLD 相关的抗菌药物,以氟喹诺酮类使用最多;31例合并其他细菌感染的肺结核病例,均使用了抗菌药物,且81％未做药物敏感试验,以氟喹诺酮类最多,占89%。氟喹诺酮类应用均以左氧氟沙星为主;氨基糖苷类抗菌药物应用较少。 结论 深圳市结核病专科医院存在较严重的结核病不规范治疗现象;综合医院和专科医院住院病例抗菌药物以经验用药为主,并均存在氟喹诺酮类和大环内酯类抗菌药物过多应用的现象。     

新氟喹诺酮类药物在肺部感染中的合理应用

自第一个氟喹诺酮类药物在1962年临床应用以来，新的喹诺酮类药物不断被开发和应用于临床，特别是在C-6位引进氟的氟喹诺酮类药物诺氟沙星的问世，氟喹诺酮类的抗菌活性和抗菌谱有了很大提高。氟喹诺酮类药物成为近代化学合成抗感染药物中发展最为迅速的药物。90年代以来，合成了一系列新型氟喹诺酮类药物，如左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星、吉米沙星等。     

利奈唑胺治疗耐药结核病的研究进展

 目前结核病仍是威胁人类健康的主要疾病,全球每年有180余万人因患结核病死亡。由于研发不足,目前抗结核分枝杆菌的新药有限。目前全球已有77个国家报道耐多药结核病(MDR-TB)出现^[1],其中同时耐异烟肼和利福平的MDR-TB占每年新增结核病的3.3%;而在这些MDR-TB中,又有5%的病例对氟喹诺酮类药物也耐药,故称其为广泛耐药结核病(XDR-TB)^[2]。我国是世界上每年新增MDR-TB最多的国家之一^[3]。
   为改善目前耐药结核病疗法的疗程长、成本高、药物毒副作用严重、治愈率低等现状,一些抗结核病的新药已逐步开展了Ⅱ期临床试验,如利奈唑胺、PA-824、TMC-207、OPC-67683等。其中利奈唑胺已批准用于多种细菌性感染^[4],且目前允许的最长疗程为28 d。鉴于耐药结核病目前的严峻形势及临床有效药物的缺乏,利奈唑胺治疗MDR-TB的有效性与安全性已成为近期的研究热点。     

中药结核丸豚鼠体内抗结核效果的观察

由人型或牛型结核分枝杆菌感染引起的结核病是古老的人类传染病。近年来,结核病又呈现为全球性流行的态势,成为典型的再发传染病（re—emerging diseases）之一。究其原因,主要是结核分枝杆菌对多种抗结核药物产生耐药性所致,因此,开发抗结核新药有重要意义。我国中医目前尚无抗结核中药成品制剂。中药结核丸为纯中药制剂,