吡嘧司特钾的合成

以氰乙酸乙酯为起始原料，先与叠氮化钠反应生成5-乙氧羰甲基-1H-四唑，再与2-氨基-3-甲基吡啶和原甲酸三乙酯缩合得到吡嘧司特，进而成盐得到吡嘧司特钾，总收率38．7％。     

吡嘧司特治疗过敏性鼻炎的疗效观察

目的：观察吡嘧司特治疗过敏性鼻炎的疗效。方法：随机将141例过敏性鼻炎（Allergic Rhinitis AR）患者分为吡嘧司特治疗组73例和曲尼司特对照组68例,于治疗4周后观察临床疗效。结果：治疗4周后,吡嘧司特治疗组与曲尼司特对照组的临床控制率分别为46．48％和18．18％（P〈0．01）;总有效率分别为88．89％和77．27％（P〈0．005）。结论：吡嘧司特治疗AR疗效优于曲尼司特。     

吡嘧司特钾片的溶出度测定

目的 建立吡嘧司特钾片溶出度测定的分光光度检测方法。方法 桨法,50r·min^-1,1000ml水为溶出介质;检测波长为356nm,取样时间是30min。结果 吡嘧司特钾在1～15μg·ml^-1范围内,吸收度与浓度线性关系良好,r=0.9999,平均回收率为99.7%(n=9),RSD=0.7%,辅料不干扰测定。结论 本法简便准确,可用于吡嘧司特钾片的溶出度检测。     

吡嘧司特钾的合成

以氰乙酸乙酯为起始原料 ,与原甲酸三乙酯缩合得到 2 -氰基 - 3-乙氧基丙烯酸乙酯 ,再经与 2 -氨基 - 3-甲基吡啶环合 ,进而成盐得到吡嘧司特钾 ,总收率为 30 %。     

吡嘧司特钾片的溶出度测定

目的　建立吡嘧司特钾片溶出度测定的分光光度检测方法。方法　桨法 ,5 0r·min 1,10 0 0ml水为溶出介质 ;检测波长为 35 6nm ,取样时间是 30min。结果　吡嘧司特钾在 1～ 15 μg·ml 1范围内 ,吸收度与浓度线性关系良好 ,r =0 9999,平均回收率为 99 7% (n =9) ,RSD =0 7% ,辅料不干扰测定。结论　本法简便准确 ,可用于吡嘧司特钾片的溶出度检测     

吡嘧司特钾片治疗过敏性鼻炎疗效观察

目的：观察吡嘧司特钾片治疗过敏性鼻炎的疗效.方法：60例过敏性鼻炎患者根据就诊次序随机分为治疗组和对照组,治疗组口服吡嘧司特钾片,5 mg,bid;对照组口服盐酸西替利嗪片,10 mg,qd,连续用药2周后进行疗效评定.结果：2组治疗后症状总积分分别为（0.13±0.22）和（0.55±0.41）,两组疗效比较差异有统计学意义（P＜0.05）.两组不良反应发生率分别为18.9%、19.1%,差异无统计学意义（P＞0.05）.结论：吡嘧司特钾片治疗过敏性鼻炎疗效显著,无明显不良反应.     

高效液相色谱法测定吡嘧司特钾片的含量

目的:建立高效液相色谱法测定吡嘧司特钾片剂的含量.方法:色谱柱为Zirchrom-C18(200mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-pH 7.3的磷酸盐缓冲液(25:75),流速1.0mL·min-1,检测波长357nm.结果:吡嘧司特钾在2.2～44μg·mL-1范围内,峰面积与浓度线性关系良好,相关系数r=0.999 8,低、中、高浓度对照品的平均回收率分别为99.06%,99.33%和99.34%,RSD分别为0.57%,0.42%和0.48%.结论:该方法简便、准确、可靠,可用于吡嘧司特钾片剂的含量测定.     

吡嘧司特钾胶囊的RP-HPLC测定

采用RP—HPLC法测定吡嘧司特钾胶囊的含量及有关物质。采用岛津Shimpack ODS柱，流动相为甲醇-0．01mol／L磷酸二氢钾缓冲液(pH6．0)(34：66)，检测波长为360nm(含量测定)和258nm(有关物质检查)，流速为1．0ml／min。吡嘧司特钾在1～50μg／ml浓度范围内，线性关系良好(r=0．9999)，平均回收率为99．7％，(RSD=1．0％)。     

4例吡嘧司特钾临床不良反应分析

本文通过对4例吡嘧司特钾临床不良反应分析,简述其抗变态反应药不良反应与合理应用的相关性。     

RP-HPLC 法测定吡嘧司特钾片的含量及有关物质

目的：采用 RP-HPLC 测定吡嘧司特钾片的含量及有关物质,为片剂的质量控制提供有效的分析方法。方法采用 C18分析柱（250 mm ×4．6 mm,5μm）,流动相为：甲醇∶水∶冰醋酸（20∶30∶0．1）,检测波长为260 nm,流速1．0 mL·min －1。结果在选定的色谱条件下,吡嘧司特钾与有关物质完全分离;制剂中辅料对主药无干扰,吡嘧司特钾在19．66～393．2 mg·L －1浓度范围内,峰面积与浓度线性关系好,相关系数 r ＝0．9999,平均回收率为100．08％,RSD ＝0．21％。结论该法简便,准确,专属性强,可用于吡嘧司特钾片的有关物质检查及含量测定。     

吡嘧司特钾水凝胶骨架缓释片的研究

目的研制吡嘧司特钾(TBX)水凝胶缓释骨架片.方法以羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,考察HPMC用量、黏度及压片压力等对主药体外释放速度的影响,优化处方工艺.结果所得片剂体外释放实验表明10h累积释放度＞75%,其释放行为符合Hguchi方程.HPMC的用量、黏度、制备方法及压片片力的大小等对TBX的释放速率均有显著影响.结论用高黏度的HPMC作为亲水凝胶骨架片的基质能达到较好的缓释作用.     

吡嘧司特钾的合成

以氰乙酸乙酯为原料，与叠氮化钠环合得到四唑-5-乙酸乙酯，再与2-氨基-3-甲基吡啶缩合得到3-(3-甲基-2-吡啶氨基)-2-(1H-四唑-5-基)丙烯酸乙酯，之后经环合成盐得到吡嘧司特钾，总收率48％。     

吡嘧司特钾眼用原位温度敏感凝胶的制备及其体外释放度的研究

目的：以吡嘧司特钾为模型药物,制备眼用原位温度敏感凝胶,考察其体外释放度。方法：以泊洛沙姆407/188为基质,筛选最佳处方以达到合适的胶凝温度,建立高效液相色谱法测定吡嘧司特钾含量并以无膜溶出模型考察体外释放度。结果：处方中以5%甘露醇为溶媒,0.1%吡嘧司特钾（w/v）、0.01%苯扎溴铵（v/v）、6%泊洛沙姆188（w/v）和20%泊洛沙姆407（w/v）的组成可以达到最适胶凝温度,经影响因素试验考察证明该制剂性质稳定,体外释放度考察结果表明药物的释放与时间成线性关系。结论：本文制备的吡嘧司特钾眼用原位温度敏感凝胶具有很好的温度敏感性,能够延长药物在眼部停留时间且给药方便,有望开发成为一种新型眼用给药制剂。     

Bioavailability of diclofenac potassium at low doses

AIM: Diclofenac-K has been recently launched at low oral doses in different countries for over-the-counter use. However, given the considerable first-pass metabolism of diclofenac, the degree of absorption of diclofenac-K at low doses remained to be determined. The aim of this study was to determine the bioavailability of low-dose diclofenac-K. METHODS: A randomized, three-way, cross-over study was performed in 10 subjects. Each received diclofenac-K, 22.5 mg via short-term i.v. infusion and orally at single doses of 12.5 mg and 25 mg. RESULTS: Mean (+/- SD) times to maximal plasma concentration (t(max)) of diclofenac were 0.48 +/- 0.28 h (12.5 mg) and 0.93 +/- 0.96 h (25 mg). The absolute bioavailability of diclofenac-K after oral administration did not differ significantly in the 12.5-mg and 25-mg dose group (63.1 +/- 12.6%vs. 65.1 +/- 19.4%, respectively). The 90% confidence intervals for the AUC(infinity) and AUC(t) ratios for the two oral regimes were 82.6, 103.4% (point estimate 92.4%) and 86.2, 112.9% (point estimate 98.6%), respectively. These values were within the acceptance criteria for bioequivalence (80-125%). CONCLUSIONS: Our data indicate that diclofenac-K is rapidly and well absorbed at low dose, and are consistent with a rapid onset of action of the drug. Abbreviations AUC, area under plasma concentration-time curve; C(max), peak plasma concentration; CI, confidence interval; COX, cyclooxygenase; D, dose; F, absolute bioavailability; t(max), time to reach C(max).     

HPLC法测定吡嘧司特钾分散片的含量

目的建立高效液相色谱法对吡嘧司特钾分散片的含量测定方法.方法采用反相高效液相色谱法.色谱条件:Agilent TC-C18柱,流动相为:甲醇-水(用冰醋酸调pH值为3.5)(40∶60),检测波长为357nm,流速为1.0mL·min-1.结果在选定的色谱条件下吡嘧司特钾分散片中辅料对主药无干扰,样品在0.5～25μg·mL-1内,峰面积与浓度线性关系良好,相关系数r=1.0000,平均回收率为99.98%,RSD为0.2%.结论本方法简便,准确,专属性强,可用于吡嘧司特钾分散片的含量测定.     

HPLC法测定吡嘧司特钾滴眼液的含量

目的建立高效液相色谱法对吡嘧司特钾滴眼液的含量测定方法。方法采用反相高效液相色谱法。色谱条件:Agilent Zorbax SB-Aq C18柱,流动相为:甲醇-水(用冰醋酸调pH值为3.5)(40∶60),检测波长为357nm,流速为1.0mL.min-1。结果在选定的色谱条件下吡嘧司特钾滴眼液中辅料对主药无干扰,样品在1~50μg.mL-1浓度范围内,峰面积与浓度线性关系良好,相关系数r=0.9999,平均回收率为99.96%,RSD为0.2%。结论本方法简便,准确,专属性强,可用于吡嘧司特钾滴眼液的含量测定。