法莫替丁口腔崩解片生物等效性研究

 目的考察法莫替丁口腔崩解片(受试制剂)和法莫替丁片(参比制剂)在健康受试者的生物等效性。方法采用随机分组、自身交叉对照设计,清洗期7d。20名男性成年健康受试者空腹服药20mg,在服药前(0h)、服药后0.5,1,2,3,4,6,8,10,12及24h采血6mL,以固相提取-高效液相色谱法测定血浆药物浓度。以非房室模型计算药动学参数AUC_0-t,ρ_max,t_max,t_1/2和CL/F,通过多因素方差分析、双单侧t检验判断两种制剂的生物等效性。结果血浆药物浓度测定方法灵敏、准确、精密。20名健康受试者服用受试制剂和参比制剂后的AUC_0-t分别为(480.3±144.8)和(470.9±164.7)μg·h·L^-1,ρ_max分别为(83.1±26.9)和(87.2±35.3)μg·L^-1,t_max分别为(2.6±1.3)和(2.7±0.9)h,t_1/2分别为(2.8±0.3)和(2.8±0.4)h,CL/F分别为(42.1±13.2)和(43.5±13.4)L·h^-1。法莫替丁口腔崩解片相对法莫替丁片的生物利用度为103.0%(90%置信区间为86.7%～115.3%)。统计学分析表明,两种制剂生物等效。结论法莫替丁口腔崩解片与法莫替丁片具有生物等效性。     

西洛他唑片人体生物等效性研究

 目的对国产和进口西洛他唑进行生物等效性研究。方法20例健康志愿者按标准的2×2交叉试验方案设计,分别口服参比制剂或受试制剂各200mg,并采集60h内动态血标本;采用高效液相色谱法测定血清中药物浓度,计算药动学参数,并判定两制剂是否生物等效。结果参比制剂及受试制剂中西洛他唑的主要药动学数据t_max分别为(3.350±1.137)和(3.350±1.089)h,c_max分别为(745.2±208.7)和(732.6±212.9)ng·mL^-1,AUC_0～1分别为(8777±2158)和(8813±2526)ng·h·mL^-1,AUC_0～∞分别为(9366±2038)和(9259±2595)ng·h·mL^-1,t_1/2(ke)分别为(14.251±6.174)和(11.864±3.447)h,Ke分别为(0.05908±0.02871)和(0.06261±0.01566)h^-1;两种制剂的主要药动学参数c_max,AUC_0～t经对数转换后进行方差分析及双单侧检验,并计算90%置信区间,表明两种制剂生物等效,受试制剂西洛他唑片的人体相对生物利用度为(100.52±15.52)%。结论两种制剂生物等效。     

西洛他唑片体内生物等效性研究

目的:对两种国产西洛他唑片进行生物等效性研究。方法:用自身前后对照方法,20例健康男性受试者随机分组,单次口服参比制剂或受试制剂各100mg,60h内间断采血样;采用高效液相色谱法测定血浆中药物浓度,计算药动学参数。结果:2种西洛他唑片在人体内药时曲线符合二室模型,主要动力学参数Tmax分别为3.25±0.85、3.35±0.81h;Cmax分别为876.70±276.48、823.79±242.37ng/ml;AUC0~t分别为11137.31±2847.19、10981.44±2475.94(ng·h)/ml,AUC0~∞分别为11974.78±3076.05、11939.44±2998.14(ng·h)/ml,T1/2分别为11.07±5.87、10.23±8.48h;两种制剂的主要药动学参数Cmax、AUC0~t经对数转换后进行方差分析及双单侧t检验,并计算90%置信区间,表明两种制剂生物等效,受试制剂西洛他唑片的人体相对生物利用度为(101.3±24.6)%。结论:试验和参比制剂具有生物等效。     

氯雷他定血药浓度HPLC测定方法建立和生物利用度

 目的:建立一种灵敏的HPLC测定氯雷他定血药浓度的方法,以评价氯雷他定片的相对生物利用度?方法:固定相μBondapak C₁₈,流动相为甲醇-乙腈-0.01mol·L^-1 pH7.5磷酸盐缓冲液(35∶35∶30),内标为盐酸萘唑啉,检测波长为275nm;12个健康志愿者采用交叉给药进行氯雷他定片的生物利用度评价?结果:HPLC测定的线性范围为0.2～30ng·ml^-1;最低检测浓度为0.1ng·ml^-1;方法回收率为97.39%～103.96% ?人体生物利用度试验结果表明,试验片与对照片间的AUC,t_max,c_max和t_1/2β无显著性差异(P>0.05),相对生物利用度为(105.60±20.76)%(n=12)?AUC经单双侧t检验示为生物等效?结论:两种制剂生物等效?     

普伐他汀钠片人体生物等效性研究

 目的评价2种普伐他汀钠片在人体内生物等效性。方法采用随机交叉试验设计,18名健康男性受试者分别单剂量po2种普伐他汀钠片40mg,HPLC-MS法测定血浆中普伐他汀的浓度。结果受试制剂与参比制剂的c_max分别为(77.45±40.55)和(80.48±54.53)ng·mL^-1,t_max分别为(0.94±0.28)和(0.87±0.22)h,t_1/2分别为(2.26±0.89)和(2.29±0.90)h,AUC_0～8分别为(142.74±69.51)和(134.57±72.50)ng·h·mL^-1,AUC_0～∞分别为(155.98±76.49)和(147.72±80.11)ng·h·mL^-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(112.5±38.5)%。结论两制剂具有生物等效性。     

劳拉西泮片人体生物等效性研究

 目的评价国产劳拉西泮片与已上市的进口劳拉西泮片的人体生物等效性。方法20名男性健康志愿者随机交叉口服劳拉西泮受试制剂和参比制剂2 mg,采用液相色谱-质谱法测定血清药物浓度。结果劳拉西泮参比制剂及受试制剂的t_max分别为(2.925±1.017)和(2.825±0.832)h,c_max分别为(19.642±4.988)和(20.185±4.560)ng·mL-1,AUC_0～60分别为(357.62±70.95)和(370.21±88.29)ng·h·mL^-1,t_1/2(ke)分别为(14.268±2.790)和(14.378±3.697)h,国产劳拉西泮片相对生物利用度为(103.33±12.32)% 结论方差分析和双单侧t检验结果表明两种制剂生物等效。     

富马酸卢帕他定片在健康人体的药动学研究

 目的建立快速、灵敏的卢帕他定人体内血药浓度的液相色谱-质谱测定法,并对10名健康志愿者口服富马酸卢帕他定片后在人体内的药动学过程进行研究。方法10名健康志愿者单剂量口服给药10mg后,分别于给药前和给药后0.25,0.5,0.75,1,1.5,2,3,4,6,8,10,12,16及24h采集血样。用高效液相色谱-质谱法测定血浆中卢帕他定的浓度,并采用PKS药动学程序对试验数据进行处理,求算有关药动学参数。结果单剂量口服给药富马酸卢帕他定片10mg后,其药-时曲线拟合符合二室模型,t_1/2,t_max,ρ_max,AUC_0-24,AUC_0-∞分别为(5.3±1.7)h,(0.8±0.1)h,(2.38±0.61)μg·L^-1,(6.8±1.2)μg·h·L^-1,(7.3±1.3)μg·h·L^-1。结论试验建立的卢帕他定人体内血药浓度测定方法灵敏、可靠、简便;富马酸卢帕他定片单剂量给药后在中国健康人体内的药动学行为与国外文献报道基本一致。     

氯雷他定片结合不同外用药治疗湿疹47例

目的:通过随机、对照临床观察复方青黛软膏治疗湿疹的疗效及安全性。方法:将入选90例湿疹患者分为急性、亚急性和慢性湿疹,再分层随机分试验组(复方青黛软膏)47例和对照组(冰黄肤乐软膏)43例,每日各外用2次,观察2周。结果:两组总疗效比较无显著性差异(P>0.05);试验组内亚急性湿疹的总有效率高于急性、慢性湿疹(P<0.05)。两组不良反应发生率均较低。结论:复方青黛软膏外用安全性高,临床疗效类似于冰黄肤乐。尤适宜亚急性湿疹外用。     

盐酸金刚乙胺颗粒人体生物等效性研究

 目的用高效液相色谱-质谱法(LC-MS)测定受试者口服盐酸金刚乙胺制剂后的血药浓度,估算受试制剂和参比制剂的药动学参数,评价两种制剂的生物等效性和相对生物利用度。方法采用随机二交叉设计试验,20例男性健康志愿受试者,单剂量口服受试制剂盐酸金刚乙胺颗粒和参比制剂盐酸金刚乙胺片。以LC-MS测定血浆中金刚乙胺的浓度。采用BAPP3.0软件处理计算主要药动学参数。结果受试制剂和参比制剂血浆中金刚乙胺的t_1/2分别为(26.46±4.48)和(27.41±4.42)h;ρ_max分别为(84.5±17.7)和(93.1±17.8)μg·L^-1;t_max分别为(4.08±2.86)和(4.70±3.59)h;AUC_0-120h分别为(3204±691)和(3450±724)μg·h·L^-1;AUC_0-∞分别为(3395±767)和(3661±820)μg·h·L^-1;人体相对生物利用度为(93.4±10.8)%。结论2种制剂在健康人体内具有生物等效性。     

罗通定口腔崩解片的溶出度研究

目的:对罗通定口腔崩解片溶出度测定方法进行研究。方法:采用紫外-可见分光光度法对罗通定口腔崩解片溶出度方法进行选择、溶出曲线研究、线性及范围、回收率试验、溶液稳定性考察,并进行三批样品溶出度测定。结果:该方法简便、准确、可靠、溶出液稳定。结论:该分析方法适合于本品的溶出度测定。     

茶苯海明口腔崩解片的口味评价与预测

 目的评价和预测茶苯海明口腔崩解片的口味。方法测定茶苯海明的苦麻味阈值,并以自制溶出池测定口腔崩解片内药物在人工唾液内的溶出速度,预测和评价制剂的苦麻味。结果茶苯海明的苦麻味阈值为125～750mg·L^-1,未掩味与掩味口腔崩解片内药物在流动溶出池中溶出液的最大质量浓度分别是1.33和0.101mg·L^-1。药物浓度越大,志愿者感受的苦麻味越浓。结论流动溶出池法可以用于评价和预测茶苯海明口腔崩解片的口味。     

口腔崩解片体外崩解评价方法探讨

 目的改进设计口腔崩解片体外崩解的评价方法。方法制备了利培酮口腔崩解片和茶苯海明口腔崩解片,改进设计了4种口腔崩解片体外崩解的测定方法。分别采用这些方法测定了两种口崩片的体外崩解,并且考查了体内外相关性。结果对于利培酮口崩片,采用滴定管液滴法测定崩解具有较好的重现性和较好的体内外崩解时间相关性,而且砂砾感(粒度)控制准确;对于茶苯海明口崩片,则以日本药典(JP)溶出度改良法较为适合。结论用于口崩片体外崩解评价,滴定管液滴法和JP溶出度改良法为两种可取的方法。     

口腔崩解片的研究进展

口腔崩解片是非常有特点且很有开发利用前景的口腔用固体制剂,为更好的促进口腔崩解片的发展,给临床用药提供参考,通过查阅文献,从口腔崩解片的特点、辅料选择、制备方法、技术要求及质量控制方面进行综述。     

褪黑素口腔崩解片与普通片在犬体内药动学研究

 目的比较褪黑素口腔崩解片与普通片在Beagle犬体内的药动学参数,计算褪黑素口腔崩解片的相对生物利用度。方法6条Beagle犬单剂量交叉口服褪黑素口腔崩解片和普通片6 mg后,用高效液相色谱法测定血浆药物浓度,用DAS软件计算药动学参数及口崩片的相对生物利用度。结果褪黑素口崩片和普通片在Beagle犬体内的ρ_max分别为(52.2±23.0)和(37.8±22.7)μg·L^-1;t_max分别为(0.37±0.10)和(0.56±0.17)h;AUC_0-6分别为(45.52±32.39)和(43.46±29.42)μg·h·L^-1;t_1/2分别为(1.05±0.76)和(1.13±0.52)h;口崩片的相对生物利用度F_0-6和F_{0-∞分别为(106.91±17.30)%和(107.62±16.71)%。结论与普通片比较,口崩片吸收更迅速,血药峰浓度高。两种制剂生物不等效。}     

灯盏花素口腔崩解片质量标准的研究

目的:对灯盏花素口腔崩解片进行质量标准研究。方法:用薄层色谱法鉴别灯盏花素口腔崩解片中主要成分野黄芩苷,高效液相法测定该制剂中野黄芩苷的含量进行质量检查;并测定其崩解时限、溶出度和片重差异。结果:灯盏花素口腔崩解片能在30 s内崩解完全,且片重差异符合规定;其溶出速度与市售灯盏花素片比较显著加快。野黄芩苷在0.081 6μg~0.408 0μg范围内,色谱峰面积与进样量间线性关系良好,r=0.999 9,平均回收率为99.67%,RSD为0.47%。结论:建立了该制剂的质量标准,其鉴别与含量测定方法简便、可靠,可作为该制剂的质量控制指标。     

关于中成药口腔崩解片开发应用的思考

通过对口腔崩解片的特点及主要制备工艺的分析 ,结合当前中成药工业的现状及具体实际 ,认为口腔崩解片可以应用于中成药制剂的开发。     

豆腐果苷口腔崩解片的制备

 目的以微晶纤维素(MCC),交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)和泡腾剂(碳酸氢钠与枸橼酸比例为1∶1.2)为崩解剂制备豆腐果苷口腔崩解片。方法采用粉末直接压片法制备,运用星点设计-效应面法进行处方优化,并对药物体外溶出进行评估。结果以MCC,PVPP和泡腾剂含量为自变量,体外崩解时间为因变量进行二次多项式拟合,结果表明,拟合的效果较好,较优处方为MCC 5.4%、PVPP 5.8%、泡腾剂12%。与市售普通片比较,口腔崩解片具有明显速释效果。结论将豆腐果苷制成口腔崩解片能显著提高其体外溶出速度。     

人工麝香口崩片制剂处方优化的研究

目的研究人工麝香口崩片制备工艺及优化处方,制备人工麝香口崩片制剂。方法以片剂的崩解时间为指标,采用正交实验评价筛选人工麝香口崩片的处方组成,并优化制备工艺。结果选用粉末直接压片法制备,优化所得处方为微晶纤维素50%,低取代羟丙基纤维素13%,交联羧甲纤维素钠10%,乳糖20%。以此处方制备的人工麝香口崩片崩解时间不超过1 min,硬度为4～7 kg。结论筛选所得的处方合理稳定,崩解快,为快速起效的口腔崩解片。     

增损八珍口崩片处方的优化

目的增损八珍口崩片处方筛选和制备工艺的优化。方法以口崩片的崩解时限和口感为指标,采用正交试验设计对增损八珍口崩片的处方进行优化。结果口崩片的最佳处方为微晶纤维素用量为36%、交联聚乙烯吡咯烷酮用量为8%、交联羧甲基纤维素钠用量为8%、泡腾剂用量为12%。结论按优选处方制得的增损八珍口崩片崩解迅速,硬度适宜,口感良好,符合设计要求。