多潘立酮片在健康人体的相对生物利用度与生物等效性

目的建立测定血浆中多潘立酮浓度的HPLC—FL法并研究多潘立酮片的相对生物利用度及其生物等效性。方法按两制剂双周期自身对照交叉试验设计,20名男性健康志愿者分别单剂量口服受试制剂和参比制剂多潘立酮片,用HPLC法测定血药浓度,计算药代动力学参数,并评价两制剂的生物等效性。结果口服多潘立酮片（受试制剂）和多潘立酮片（吗丁啉,参比制剂）20mg后的主要药代动力学参数：受试制剂多潘立酮片t1/2（9．14±0．77）h、Cmax（28．94±4．06）ng·mL^-1、Tmax（0．75±0．24）h、AUC0-1（144．36±30．94）ng·h·mL^-1;参比制剂多潘立酮片t1／2（8．58±1．10）h、Cmax（29．62±5．01）ng·mL^-1、Tmax（0．79±0．32）h、AUC0-1（140．51±31．13）ng·h·mL^-1。以AUC0-1计算,与参比制剂相比受试制剂中多潘立酮的平均相对生物利用度为（103．0±5．4）％。结论两制剂具有生物等效性。     

尼美舒利颗粒剂的人体生物等效性及相对生物利用度研究

目的建立人血浆中尼美舒利的固相萃取结合HPLC-UV测定法,研究两种尼美舒利颗粒的生物等效性。方法采用XB-Phenyl柱（250mm×4.6mm,5μm）,柱温为40℃,流动相为乙腈-30mM乙酸铵（44：56,v/v）,流速为1.0ml·min-1,检测波长为350nm。18例男性健康志愿者自身对照随机交叉给药,分别单次口服不同厂家尼美舒利颗粒剂200mg,不同时间点取血,比较两药主要药动学参数的差异和相对生物利用度。结果尼美舒利与血浆中内源性杂质分离完全,尼美舒利在0.092~15.300μg·ml-1内与峰面积比线性良好,血浆中尼美舒利最低定量浓度为0.092μg·ml-1。方法的回收率为92.2%~102.2%,日内、日间精密度（RSD）均〈8.0%。单剂量口服尼美舒利200mg后,两种制剂的AUC0→t为（83.51±23.34）μg·h-1·ml-1和（86.54±27.92）μg·h-1·ml-1;AUC0→∞为（87.00±26.23）μg·h-1·ml-1和（91.04±32.57）μg·h-1·ml-1;Cmax为（10.18±1.76）μg·ml-1和（10.60±1.62）μg·ml-1;tmax为（2.1±0.7）h和（2.0±0.8）h。结论该方法简单快速,灵敏度高,可用于尼美舒利的体内过程研究。方差分析表明,两制剂之间药动学参数无显著差异,试验制剂与参比制剂为生物等效制剂。     

国产阿莫西林片剂的人体相对生物利用度研究

目的：研究国产阿莫西林片的相对生物利用度。方法：以进口阿莫西林片为参比制剂;高效液相色谱法测定人血清中阿莫西林。用３Ｐ８７ 软件计算药代动力学参数,ＮＤＳＴ程序进行方差分析,计算生物利用度。结果：国产和进口片的药－时曲线均符合一级吸收的二房室模型,两制剂各药代动力学参数间均无显著性差异,国产片的相对生物利用度为９９－０４％ 。结论：国产阿莫西林片与进口阿莫西林片具有生物等效性     

吲哚美辛控释制剂的相对生物利用度

目的：测定吲哚美辛控释制剂的相对生物利用度。方法：采用反相高效液相色谱法。流动相为甲醇－ ０．０３５ｍｏｌ·Ｌ－１ 磷酸（７７∶２３） 。结果：两种胶囊剂血药浓度数据经３Ｐ８７ 药动学程序拟合为一室模型, ＡＵＣ分别为２９．７９ｍｇ·ｈ·Ｌ－１ 和２７．０８ｍｇ·ｈ·Ｌ－ １;Ｔｍａｘ　分别为３．７８ｈ 和３ ．５６ｈ;Ｃｍａｘ　分别为２．８２ｍｇ·Ｌ－ １和３．２１ｍｇ·Ｌ－１ 。结论：经双单侧ｔ 检验结果表明,两种胶囊剂为生物等效制剂,艾狄多辛胶囊的相对生物利用度为１１０ ．７６ ±５．５１％ 。     

头孢克罗胶囊的人体相对生物利用度研究

用高效液相色谱法,测定健康男性志愿者8名,血清中2种头孢克罗胶囊(T药、R药)的药物浓度,进行相对生物利用度研究。结果表明:T药与R药的药-时曲线均符合二房室模型,T_(max)分别为40.97±17.31min和40.41±10.76min,C_(max)分别为11.92±2.66μg·ml~(-1)和13.39±3.92μg·ml~(-1),AUC分别为1086.25±189.70μgg·ml~(-1)·min~(-1)和1007.42±150.75μg·ml~(-1)·min~(-1);各参数经配对t检验处理,均无显著性差异(P>0.05);测试品的相对生物利用度为107.8％。结果提示T药与R药具有生物等效性。     

更昔洛韦分散片在健康人体的相对生物利用度与生物等效性

目的 建立测定血浆更昔洛韦浓度的HPLC-UV法并研究更昔洛韦分散片的相对生物利用度及其生物等效性.方法 按两制剂双周期自身对照交叉试验设计,20名男性健康志愿者分别单剂量口服更昔洛韦分散片(受试制剂)和更昔洛韦胶囊(丽科乐,参比制剂),用HPLC法测定血药浓度,计算药代动力学参数,并评价两制剂的生物等效性.结果 口服更昔洛韦分散片和更昔洛韦胶囊1g后的主要药代动力学参数:受试制剂更昔洛韦分散片的T1/2(6.33±1.84)h、Cmax(0.53±0.06)μg·ml-1、Tmax(1.53±0.12)h、AUC0-t(3.57±0.64)μg·h·ml-1;参比制剂更昔洛韦胶囊T 1/2(7.28±2.36)h、Cmax(0.50±0.04)μg·ml-1、Tmax(1.92±0.35)h、AUC0-t(3.52±0.65)μg·h·ml-1.以AUC0-t计算,与参比制剂相比受试制剂中更昔洛韦的平均相对生物利用度为(102.3±8.2)%.结论 更昔洛韦分散片和更昔洛韦胶囊具有生物等效性.     

头孢克罗颗粒剂相对生物利用度研究

１０名男性健康志愿者随机交叉口服单剂量的头孢克罗颗粒剂和胶囊剂，采用ＨＰＬＣ法测定血浆中的药物浓度，实验数据经３Ｐ８７程序处理，结果表明：血药浓度－时间曲线符合一室模型，达峰时间分别为（０．３９±０．０９）ｈ及（０．５２±０．０４）ｈ，峰浓度分别为（１７．４５±３．７６）μｇ／ｍｌ，（１４．６３±１．７７）μｇ／ｍｌ，曲线下面积分别为２０．９０μｇ／（ｍｌｈ），２０．９７μｇ／（ｍｌｈ），头孢克罗颗粒剂的相对生物利用度为９９．７６％。     

快速崩解阿莫西林片的人体相对生物利用度研究

8名男性健康志愿者交叉单剂量一次口服被试制剂和参比制剂阿莫西林 5 0 0mg ,用微生物法测定其血药浓度 ,用 3P87程序进行拟合计算药代动力学参数 ,NDST程序对AUC、Tmax、Cmax和T1/2 的实测值进行生物等效性检验。其结果分别为 :AUC(2 1.39± 3.81) μg/ (ml·h)和 (19.2 4± 4.2 2 ) μg/ (ml·h) ;Tmax(1.94± 0 .73)h和 (1.94± 0 .72 )h ;Cmax(7.5 9± 1.70 ) μg/ml和 (7.2 1± 1.94) μg/ml;T1/2 (1.47± 0 .45 )h和 (1.31± 0 .18)h。其主要动力学参数经配对t检验差异无显著性意义 (P >0 .0 5 )。说明受试与参比制剂具有完全生物等效性 ,生物利用度为 (113.0± 17.2 ) %     

阿昔洛韦胶囊剂和片剂的人体相对生物利用度比较研究

志愿健康者8名,随机交叉口服自制的阿昔洛韦胶囊和市售的阿昔洛韦片剂.用对HPLC法测定血药浓度,测得药—时间曲线按单室模型拟合求得药物动力学参数.结果表明两者药物动力学参数无显著差异(P>0.1)自制阿昔洛韦胶囊与市售阿昔洛韦片剂的相对生物利用度Frel=103.5%     

染料木黄酮胶囊在SD大鼠体内生物利用度研究

目的　研究染料木黄酮胶囊在SD大鼠体内的生物利用度。方法　采用HPLC法以SD大鼠为研究对象 ,测定染料木黄酮注射液和染料木黄酮胶囊单剂量给药后的血药浓度 ,用 3P87计算药动学参数和生物利用度。结果　染料木黄酮胶囊剂的 :AUC =3.318μg·ml-1·h-1,MRT =2 0 .335h ,Cmax　 =0 .2 0 6 7μg·ml-1,tpeak　 =4h ,生物利用度为 5 6 .4 9%。结论　该研究为染料木黄酮胶囊的内在质量评价及方剂组成的改造提供了一定的依据。     

富马酸比索洛尔片剂人体药代动力学及相对生物利用度

目的　比较国产与进口富马酸比索洛尔片剂的人体药代动力学及两药的相对生物利用度。方法　受试者自身交叉口服同等剂量的国产与进口富马酸比索洛尔片剂 ,HPLC内标定量方法测定血药浓度 ,3P87计算机程序处理药代数据。结果　两种片剂的体内过程均符合一级吸收二室模型 ,国产片剂的主要药代动力学参数 T1/ 2α、T1/ 2 β、Cmax、Tmax和AUC0 -36分别为 1.32h、7.42h、49.6 0ng·ml-1、2 .5 4h和 489.49ng·ml-1·h-1;进口片剂的主要药代动力学参数T1/ 2α、T1/ 2 β、Cmax、Tmax和AUC0 -36分别为 1.31h、7.94h、48.5 3ng·ml-1、2 .5 7h和 5 2 0 .82ng·ml-1·h-1。结论　相对生物利用度为 95 .31%。经统计学分析两种片剂具有生物等效性     

法莫替丁口溶片的人体药代动力学及相对生物利用度研究

目的　比较法莫替丁口溶片和普通市售片的人体内药代动力学及相对生物利用度。方法　 8名健康志愿者单剂量口含法莫替丁口溶片和口服法莫替丁普通市售片后 ,用高效液相色谱法测定血药浓度 ,进行口溶片与普通市售片的药代动力学和生物利用度研究。结果　两剂型血药浓度有显著差异 ,口溶片为 :AUC =(115 9.2 4± 391.49)ng·h·ml-1,Cmax　 =(2 13.97±78.90 )ng·ml-1,Tmax　 =(1.5 0± 0 .36 )h ,市售片的药动学参数为 :AUC =(719.5 3± 379.17)ng·ml-1,Cmax　 =(131.78± 6 7.5 3)ng·ml-1,Tmax　 =(2 .75± 0 .37)h ,口溶片与普通片的AUC的差异有统计学意义 (P <0 .0 1) ,相对生物利用度为 16 1.11%。结论　该研究制备的口溶片能显著提高法莫替丁的生物利用度     

黄杨宁分散片人体生物利用度和生物等效性研究

目的:在中国健康成年男性志愿者中比较研究黄杨宁分散片与黄杨宁片的相对生物利用度,评价二者的生物等效性.方法:20名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服黄杨宁分散片与黄杨宁片3 mg,采用高效液相-质谱-质谱法分别测定血浆中环维黄杨星D的浓度,计算其药代动力学参数,评价这两种制剂的生物等效性.结果:受试制剂及参比制剂环维黄杨星D的Cmax分别为(90.17±45.19)和(99.95±50.06) ng/L,Tmax分别为(5.3±4.1)和(4.9±3.9) h,t1/2分别为(51.45±33.40)和(39.70±20.59) h;AUC0-tn分别为(3 625.79±1 619.20)和(3 608.21±1 320.07) ng·L-1·h,AUC0-∞分别为(4 459.28±1 965.11)和(4 113.58±1 560.08)ng·L-1·h,试验制剂黄杨宁分散片的相对生物利用度F0-tn, F0-∞分别为(102.03±22.79 )%, (109.94±28.08 )%.统计学分析显示,药代动力学参数AUC、Cmax、Tmax等的差异无显著性.结论:受试制剂和参比制剂具有生物等效性.     

饮食对单次口服乐福昔布后生物利用度的影响

目的研究Beagle犬禁食和非禁食情况下单次口服乐福昔布（25.5mg·kg^-1）片剂后药动学参数变化规律以及绝对生物利用度。方法以塞来昔布为内标,经方法学验证后的HPLC-荧光分析方法,测定给药后Beagle犬各时间点血浆中乐福昔布的浓度。结果Beagle犬在禁食和非禁食情况下乐福昔布片剂在Beagle犬体内的绝对生物利用度分别为3.8%和29.7%。结论饮食对乐福昔布在体内的吸收有显著影响。     

垂体性和下丘脑性侏儒症鞍区MRI表现及相关激素缺乏的研究

运用统计学方法处理65例生长激素缺乏患者的鞍区MRI改变的结果，得到垂体性和下丘脑性生长激素缺乏的相关统计函数式，提出诊断数据化处理的意义和可能性。材料和方法：65例原发生长激素缺乏患者，其中下丘脑性生长激素缺乏（HGHD）15例，垂体性生长激素缺乏（PGHD）50例。使用TOSHIBA公司的0．35T超导MRI成像系统对患者进行3mm层厚的鞍区检查。得到每个病人MRI征象六个方面参数65组数据。分为统计组和检验组。用统计组的数据运用判别分析原理（多个数据的两类判别）求导它们的相关函数式，运用t检验或X检验，判别参数与诊断相关意义。用检验组验证方程式的诊断符合率。结果：得到两型侏儒的判别函数式。垂体高径（X1）、垂体后叶（X2）、垂体柄（X3）、鞍窝形态（X4）有高度统计学意义。判别函数式的诊断符合率为88．9％。结论：1．两型侏儒具有明显的鞍区表现的差异，MRI检查是有效的诊断方法。2．统计学结果具有明显的临床实用意义。统计方程式诊断原发生激素缺乏的正确率较高。     

生长激素缺乏症鞍区MRI表现的统计学研究

目的：运用统计学方法处理６５例生长激素缺乏患者的鞍区ＭＲＩ改变的结果，得到垂体和下丘脑性生长激素缺乏的相关统计函数式，提出诊断数据化处理的意义和可能性，材料与方法，６５例原发性生长激素缺乏患者，其中下丘脑性生长激素缺乏（ＨＧＨＤ）１５例，垂直体生长激素缺乏（ＰＧＨＤ）５０例，使用ＴＯＳＨＩＢＡ公司的０．３５％超导ＭＲＩ成像系统对患者进行３ｍｍ层厚的鞍区检查，得到每个患者ＭＲＩ征象６个方面参数６５组     

相对ADC值鉴别良恶性淋巴结的实验研究

目的评价表观扩散系数(ADC)值与相对ADC(rADC)值在良恶性淋巴结鉴别中的价值。材料与方法对20只新西兰兔VX2转移淋巴结模型及20只炎性淋巴结实验兔进行常规MRI及扩散加权成像(DWI)(b值0～1000s/mm2)。在常规图像基础上测量转移淋巴结、炎性淋巴结及被测淋巴结对侧股四头肌的平均ADC值,并计算转移淋巴结/肌肉及炎性淋巴结/肌肉的rADC值。所有ADC和rADC结果以x-±s表示,并进行统计学分析。利用受试者工作特征(ROC)曲线计算两者诊断的敏感性及特异性。结果良恶性淋巴结的ADC值与rADC值之间差异均存在统计学意义(P=0.021,t=-3.298;P<0.0001,t=-4.761)。良恶性淋巴结ADC值曲线下面积为0.791,诊断阈值为0.889×10-3mm2/s,敏感性为80%,特异性为75%;rADC值曲线下面积为0.855,诊断阈值为0.671,敏感性为80%,特异性为85%。结论 rADC较ADC值能更准确地鉴别良恶性淋巴结。