薯蓣皂苷元体外抗肿瘤作用

探讨薯蓣皂苷元抗肿瘤作用，采用四氮唑盐还原法观察薯蓣皂苷元对U-20S、SGC-7901、ACCM3株肿瘤细胞、HUCB和hRPE2株正常细胞体外生长的作用。结果：薯蓣皂苷元对U-20S、SGC-7901、ACCM、HUCB和hRPE等5种细胞的生长均有不同程度的抑制作用，1C250（24h）分别为45μmol／L、21．7μmol／L、15μmol／L、108．1μmol／L和78．5μmol／L。结论：薯蓣皂苷配基明显抑制肿瘤细胞生长的同时，对正常细胞也有毒性作用。     

薯蓣皂苷元抗肿瘤作用机制研究进展

薯蓣皂苷元(diosgenin,Dio)是从薯蓣属植物的根茎中提取出来的一种植物甾体化合物,是薯蓣皂苷的水解产物,在薯蓣属植物中有着丰富的含量.传统中医学认为,薯蓣属植物具有利水消食、活血通络、截疟、祛痰、解毒消肿等功效[1].现代药理学研究证明,Dio具有免疫调节、抗肿瘤、降血脂等功能,并且毒副作用较低,因此,应用较为广泛[2-4].近几年来,Dio的抗肿瘤活性备受关注,研究证实,Dio对多种肿瘤细胞均有一定的抑制作用.本文就Dio抗肿瘤作用机制的研究现状进行综述.     

紫花茄皂苷I-5对不同肿瘤细胞系的体外抗肿瘤作用

目的探讨紫花茄皂苷I-5对不同肿瘤细胞系的体外抗肿瘤作用。方法用酸性磷酸酶（APA）法检测紫花茄皂苷I-5对不同部位人源性肿瘤细胞株体外生长的抑制作用。结果紫花茄皂苷I-5对所试肿瘤细胞株的体外生长皆具有一定的抑制作用,尤其是对人肝癌BEL-7404、人鼻咽癌CNE和人结肠癌HT-29细胞的生长抑制作用较强,抑制率可达到70％以上。结论体外实验表明紫花茄皂苷I-5对4种不同部位人源性肿瘤细胞株皆具有一定的抗肿瘤细胞生长作用;敏感细胞株为肝癌和结肠癌细胞。     

薯蓣皂苷及苷元提取分离和抗肿瘤研究进展

薯蓣皂苷及其衍生物具有多种药理活性,近年来尤以选择高效、低毒、环保的薯蓣皂苷及其苷元的提取分离技术和抗肿瘤活性及其机制的研究关注程度较高.综述了近年来薯蓣皂苷及苷元提取分离和抗肿瘤活性方面的研究进展.     

盾叶薯蓣中甾体皂苷的研究

目的 研究盾叶薯蓣中甾体皂苷的组成。方法 用溶剂法提取,色谱法分离盾叶薯蓣中的甾体皂苷,用核磁共振法鉴定其结构。结果 从盾叶薯蓣的正丁醇萃取相中分离到8 个甾体皂苷,经¹H-NMR、¹³C-NMR、¹³⁵DEPT测定分析,其结构分别为原薯蓣皂苷元-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖基(1→4)-［α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)］-β-D-吡喃葡萄糖基(Ⅰ)、原薯蓣皂苷元-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→4)-［α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)］-β-D-吡喃葡萄糖基(Ⅱ)、原薯蓣皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基(Ⅲ)、22α-甲氧基-原薯蓣皂苷元-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→4)-［α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)］-β-D-吡喃葡萄糖基(Ⅳ)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖基(1→4)-［α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)］-β-D-吡喃葡萄糖基-薯蓣皂苷元(Ⅴ)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→4)-［α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)］-β-D-吡喃葡萄糖基-薯蓣皂苷元(Ⅵ)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖基-薯蓣皂苷元(Ⅶ)、3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-［α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)］-β-D-吡喃葡萄糖基-薯蓣皂苷元(Ⅷ)。结论 盾叶薯蓣的正丁醇萃取相部分主要含有两类甾体皂苷,其苷元分别为原薯蓣皂苷元和薯蓣皂苷元。     

重楼皂苷类化合物体外抗生育功效研究

目的 筛选并确证重楼皂苷类化合物的抗生育功效。方法 以重楼分离纯化获得的偏诺皂苷(PHAC-A)和薯蓣皂苷(PHAC-B)为实验材料,运用体外孵育小鼠精子测定其活性,研究其对体外精子活性的影响。结果 PHAC-A,PHAC-B体外均具抗生育活性,与阳性对照醋酸棉酚比较,能显著抑制精子活力和精子成活率,且PHAC-B抗生育效果优于PHAC-A,其抗生育活性存在剂量依存关系。结论 PHAC-A,PHAC-B抑制精子活力和精子成活率的功效显著,为高活性抗生育物质,其中PHAC-B为重楼中具抗生育能力的主要活性物质。     

皂苷类化合物抗肿瘤作用研究进展

随着人们生活水平的提高,肿瘤已为继心脑血管疾病之后的人类第二大杀手,并且肿瘤的发病率还在逐年增高.寻找高效低毒的植物来源抗肿瘸药物重新引起重视,大量的研究证明,皂甘类成分具有良好的抗肿瘤作用,其抗肿瘤作用的靶点和途径比较广泛,除了直接杀伤和抑制癌细胞的作用外,皂苷在增强机体免疫功能、阻遏癌症的启动、延缓癌症的演进、抑制痛细胞的转移、诱导癌细胞的再分化、抑制肿瘤血管生成、提高传统临床抗癌药的治疗效果等多个片面具有良好的活性.提示了这类化合物有着很好的研究和开发前景.     

薯蓣皂苷元对人胃低分化粘液腺癌细胞作用的研究

目的观察薯蓣皂苷元(Diosgenin,Dio)对人胃低分化粘液腺癌(MGC-803)细胞的作用,并初步探讨其作用机制.方法MTT法测Dio对MGC-803细胞的抑制作用;考察Dio对MGC-803细胞分裂和集落形成能力的影响;采用3H-TdR掺入法检测Dio对MGC-803细胞DNA合成的影响.结果一定浓度范围内Dio对MGC-803细胞的增殖有剂量、时间依赖性抑制作用;Dio明显抑制MGC-803细胞分裂和集落形成,半数抑制浓度(IC50)为13.17 mg/L,Dio能显著抑制MGC-803细胞DNA合成.结论Dio对MGC-803细胞的抑制作用与抑制该细胞DNA合成有关.     

薯蓣皂苷的药理作用研究进展

薯蓣皂苷（dioscin,D）是甾体总皂苷的一种,在薯蓣科植物中含量最为丰富,国产的薯蓣属植物中,穿龙薯蓣、黄山药薯蓣、盾叶薯蓣等在医药研发上较为常用。中医学认为薯蓣科植物具有“活血舒筋,消食利水,祛痰,截疟”的功效,现代研究证实其具有抗肿瘤、改善心血管功能、调节免疫、抗血小板聚集、降血脂等多种药理作用,同时也是目前合成各种甾体激素类药物的重要原料。     

盾叶薯蓣中薯蓣皂苷元含量测定方法的研究

目的 建立盾叶薯蓣中薯蓣皂苷元的含量测定方法,为制订药材标准提供参考.方法 采用Dikma4.6×250mmC18 柱,甲醇-水(95∶5)为流动相,流速为1.0ml·min-1,PDA-100检测器,检测波长203nm,以外标法测定.结果 薯蓣皂苷元分离度好,在浓度为0.101～2.011mg·ml-1 范围内呈良好的线性关系,样品溶液在12小时内稳定,平均回收率为97.9%,RSD=2.0%.结论 本法操作方便、准确,重复性好,可作为其质量控制指标.     

海星总皂苷抗肿瘤作用的实验研究

目的：对从南海海星Craspidastet hesperus Muller et troschel中分离提取的总苷进行抗肿瘤活性研究。方法：采用体外肿瘤细胞培养和体内抗肿瘤实验方法。测定海星总皂苷的体外和体内抗肿瘤作用。结果：海星总皂苷对体外培养的小鼠移植性肿瘤肉瘤S180、肝癌H22细胞有直接的细胞毒作用;能明显的抑制小鼠生肉瘤S180的生长,延长H22腹水小鼠的生存时间。结论：海星总皂苷具有明显的抗肿瘤活性,可望用于恶性肿瘤的治疗。     

荧光测定法体外快速筛选抗肿瘤活性物质的研究

目的:建立一种基于FDA荧光信号的体外快速筛选抗肿瘤活性物质的方法。方法:通过筛选合适的FDA浓度,建立了荧光测定法,并对该方法进行了线性范围和精密度的考察以及可靠性验证。应用本方法对两种药用植物的抗肿瘤活性部位进行了初筛。结果:该方法在68~1.5×10~4个/孔的范围内,荧光信号强度与细胞数之间具有良好的线性关系(R~2=0.996 7),板内精密度为10.9%。应用本方法检测得到盐酸阿霉素抑制MCF-7细胞增殖的IC_(50)值为3.04μg/mL,说明本方法用于抗肿瘤活性物质筛选是准确可靠的。经过本方法的筛选,获得了沙煲暗罗茎乙酸乙酯部位、沙煲暗罗茎石油醚部位和海南染木树石油醚部位抑制MCF-7细胞增殖的IC_(50)值分别为134.1μg/mL、78.46μg/mL和86.87μg/mL。结论:本方法快速、灵敏、细胞线性范围宽,可用于天然产物抗肿瘤活性物质的体外快速高通量筛选。     

新疆和田红葡萄体外抑制肿瘤作用的研究

目的：研究和田红葡萄体外抑瘤效果。方法：采用体外细胞培养方法观察和田红葡萄与红葡萄皮的醇提液对四株细胞株。即：正常小鼠成纤维细胞株（3T3）、胃癌细胞株（MGC－803,NKM）和肝癌细胞株（Q3）细胞存活率及蛋白质含量影响。结果：（1）和田红葡萄醇提液与和田红葡萄皮醇提液都显著抑制NKM和Q3存活（P＜0．01）,后者对MGC－803存活率亦显著影响（P＜0．01）,最强作用浓度0．01g/ml。两种醇提液作用于NKM、Q3、MGC－803的抑制率分别为11．0％、14．0％、24．0％。葡萄皮醇提液抑瘤效果强于葡萄醇提液（P＜0．05）;（2）两种醇提液皆对细胞蛋白质含量无影响（P＞0．05）;（3）葡萄醇提液促进3T3生长作用较葡萄皮醇提液强（P＜0．05）。结论：和田红葡萄可能具有一定的体外抑癌作用。     

番茄红素干预食管癌细胞系Eca9706的实验研究

目的 :研究番茄红素体外对食管癌细胞 Eca970 6的作用及可能机制。方法 :番茄红素 1 0 - 3mol/L、1 0 - 4mol/L、1 0 - 5mol/L、1 0 - 6 mol/L、1 0 - 7mol/L 5个浓度组干预食管癌细胞2 4 h,观察细胞存活量及蛋白含量 ,并用免疫组织化学的方法观察 bcl- 2蛋白在干预前后的表达。结果 :番茄红素 1 0 - 3mol/L时 ,有促进肿瘤生长趋势 ,1 0 - 4mol/L、1 0 - 5mol/L、1 0 - 6 mol/L有抑制细胞肿瘤生长作用 ,而且 1 0 - 4mol/L效果最好 ,1 0 - 7mol/L对抑制肿瘤生长效果不明显 ,仅有轻度抑制作用 ( P>0 .0 5 )。而蛋白含量仅有 1 0 - 6 mol/L、1 0 - 7mol/L有轻度抑制作用但无统计学意义 ( P>0 .0 5 )。免疫组织化学结果显示 ,bcl- 2表达于此细胞系。干预后未见bcl- 2表达。结论 :番茄红素对食管癌细胞系 ( Eca970 6)有抑制生长作用 ,有剂量反应关系 ,此作用与抑制 bcl- 2蛋白表达有关。     

抗癌药合用维拉帕米对体外人胃癌细胞的影响

目的　观察无毒剂量钙拮抗剂维拉帕米 (VPM)与小剂量化疗药阿霉素 (ADM)、 5 -氟尿嘧啶 (5 - FU)、顺铂(CDDP) ,合并用药前后对胃癌细胞影响实验研究 .方法　用MTT法观察其对体外培养的人胃癌细胞 SGC- 790 1,在 VPM与 ADM,5 - FU和 CDDP合并用药前后对细胞存活率的影响 ,并通过流式细胞仪检测细胞周期变化 ,透射电镜观察细胞超微结构变化 .结果　 VPM与 ADM,5 - FU和 CDDP合用与单独应用化疗药相比细胞存活率明显下降 ,ADM10 μg· L- 1细胞存活率 88% ,CDDP 10 0μg· L- 1 77% ,5 - FU 10 0μg· L- 15 6 % ,合并用药后细胞存活率分别下降至 49% ,47%和 2 9% .其增效倍数为单独用药的 2 .5 1～ 6 .31倍 (P<0 .0 0 1) ,细胞生长停止在 S期 ,S期数分数为 0 .48,抑制细胞有丝分裂及DNA合成 ,细胞超微结构显示 :细胞核固缩、空泡形成、微绒毛减少、线粒体及内质网肿胀 .结论　本研究表明无毒剂量VPM与小剂量化疗药合用 ,可获得化疗药单独用药相同疗效 ,VPM增加化疗药对肿瘤细胞的细胞毒作用 ,增加敏感性 ,减少药物副作用     

具有抗肿瘤活性的茚并异喹啉类化合物研究进展

茚并异喹啉是一类具有抗肿瘤活性的化合物,这类化合物可以克服喜树碱类拓扑异构酶Ⅰ(topoisomerase I,Top1)抑制剂的缺陷,获得活性更加稳定、毒性更小的抗肿瘤化合物。近来发现茚并异喹啉类化合物还具有Top1和酪氨酸-DNA磷酸二酯酶(tyrosyl-DNA phosphodiesterase I,Tdp1)双重抑制作用和潜在的肿瘤预防作用。本文简要介绍了Top1抑制剂的作用机制和茚并异喹啉类的作用优势,重点综述了近年来出现的一些茚并异喹啉酮类化合物的构效关系及研究成果。     

补骨脂素对乳腺癌MCF-7细胞的体外抗肿瘤作用

目的观察补骨脂素对人乳腺癌MFC-7细胞的抑制作用及对其细胞周期、细胞早期凋亡的影响。方法应用MTT法检测不同浓度的补骨脂素对人乳腺癌MCF-7(ER阳性)细胞株的体外生长抑制作用,并运用流式细胞仪观察细胞的周期变化,AnnexinV和PI双染法检测早期细胞凋亡情况。结果补骨脂素对人乳腺癌MCF-7细胞株有明显的抑制作用,IC50为15.16μg/ml;作用24h后,流式细胞仪检测显示细胞周期S期细胞减少,G1及G2期细胞增加,并且早期凋亡细胞明显增多。结论补骨脂素对人乳腺癌MCF-7细胞有明显体外抑制作用,其抑制机制与影响细胞周期及诱导细胞凋亡有关。     

IL-2协同IL-12诱导人单个核细胞及其体外抗瘤作用的研究

目的检测白细胞介素-2(IL-2)联合IL-12诱导人外周血单个核细胞(PBMC)体外抗肿瘤作用。方法分别应用MTT法和流式细胞仪法测定IL-2与IL-12协同诱导对体外培养的3种肿瘤细胞株的杀伤活性。结果IL-2与IL-12联合诱导的PBMC,对3株靶细胞的杀伤效应差异有显著性(P<0.05)。MTT法与流式细胞仪法两种方法检测的杀伤率有明显的相关性(r=0.997,P<0.05)。结论IL-2与IL-12协同对3种不同组织来源的实体瘤细胞株表现了较强的杀伤力,而杀伤率的差异与肿瘤细胞的不同免疫特征有关。     

半乳糖化白蛋白磁性阿霉素纳米粒体对外肝癌细胞杀伤作用的实验研究

目的研究半乳糖化白蛋白磁性阿霉素纳米粒在体外对人肝癌细胞系HepG2的杀伤作用.方法应用电镜下的形态学观察,DNA电泳以及MTT法检测杀瘤活性.结果形态出现明显改变,电镜证实出现细胞凋亡;白蛋白磁性阿霉素纳米粒联合磁场(MADM-NP M)组和半乳糖化白蛋白阿霉素纳米粒(Gal-ADM-NP)组抑制率及半数抑制率剂量相似(P＞0.05),半乳糖化白蛋白磁性阿霉素纳米粒(Gal-MADM-NP M)组抑制率明显提高,半数抑制剂量明显降低(P＜0.01).结论实验结果表明,白蛋白磁性阿霉素纳米粒联合磁场、半乳糖化白蛋白阿霉素纳米粒、半乳糖化白蛋白磁性阿霉素纳米粒都具有明显抑制体外培养肝癌细胞生长增殖的作用.半乳糖化白蛋白磁性阿霉素纳米粒对人肝癌细胞杀伤作用较白蛋白磁性阿霉素纳米粒及半乳糖化白蛋白阿霉素纳米粒组为强,作用机制可能与半乳糖配体的特异性介导和人肝癌细胞上半乳糖受体的识别内吞作用及联合外磁场有关.     

体外细胞培养观察咖啡酸锗对U14瘤细胞增殖抑制作用的研究

目的：探讨咖啡酸锗对U14瘤细胞增殖的抑制作用。方法：通过体外培养U14瘤细胞,四甲基偶氮唑盐（MTT）比色法检测0.01～10μg/ml终浓度咖啡酸锗对U14瘤细胞生长的抑制程度;台盼兰拒染法计算24h和48h后的细胞数量及细胞死亡率。结果：MTT比色法显示,咖啡酸锗各浓度对U14瘤细胞均有增殖抑制作用,增殖抑制率以1μg/ml时最显著（45.58%）,且呈一定的剂量依赖性。台盼兰染色计数培养24h及48h各用药组肿瘤细胞死亡率均升高,与阴性对照组比较具有明显差异（P〈0.01）。结论：咖啡酸锗对U14瘤细胞的增殖有明显抑制作用。