4—取代的1—[二—（4—氟苯基）甲基]哌嗪化合物的合成及生物活性

目的 合成4-取代的1-[二-（4-氟苯基）甲基]哌嗪化合物。寻找优良的抗偏头痛药物。方法 以盐酸洛美利嗪为先导物，对其哌嗪4位取代基进行修饰。结果和结论 合成了11个未见文献报道的4-取代的合成 1-[二-（4-氟苯基）甲基]哌嗪化合物，结构经IR，^1HNMR,MS及元素分析确证，初步药理筛选结果显示，化合物I1-2，I6-11均有不同程度的钙拮抗活性，其中I2的活性与阳性对照药盐酸洛美利嗪接近。     

二（2—甲基—3—羟基—4—吡喃酮）合氧钒（IV）的合成

以硫酸氧钒和2—甲基—3—羟基—4-吡喃酮为原料，经给合而成二(2—甲基—3—羟基-4—吡喃酮（IV)合氧钒，总收率为80．13％。     

1—（1H—1，2，4—三唑基）—2—（2‘,4’—二氟苯基）—3—含硫侧链—2—丙醇类化合物的合成及其抗真菌活性

目的：研究不同含硫侧链的引入对三唑醇类化合物抗真菌活性的影响。方法：设计合成了15个含硫侧链取代三唑醇类化合物,其中13个为新化合物;选择了8种真菌为实验菌株,进行体外抑菌活性测试。结果：目标化合物对所选菌株均有一定的抑制活性,其中化合物2对白色念珠菌的MIC80值为2ug/ml,与氟康唑的活性相当;化合物7和10对白色念珠菌的MIC780值为0.5和0.25ug/ml ,分别为氟康唑活性的4倍和8倍。结论：适当的脂水分配系数对该类化合物体外抑菌活性的影响可能大于立体化学因素的影响。     

1—（4—硝基苯基）—3—（6—溴—3—苯骈噻唑）—三氮烯的合成

目的：合成三氮烯类新试剂。方法：通过重氮盐的氮偶联反应。结果与结论：元素分析和红外光谱数据证实产物为三氮烯类化合物。     

1—（9H—咔唑—4—氧）—3—取代氨基—2—丙醇类化合物的合成及生物活性（Ⅱ）

目的 寻找有β-受体阻滞活性，且高效低毒的化合物。方法 以β-受体阻滞剂咔唑洛尔为先导化合物，根据药物设计中的结构拼合原理，对其丙醇胺侧链进行结构修饰。设计并合成了3个1-（9H-咔唑-4-氧）-3-取代氨基-2-丙醇类化合物V11-V13及其6个相应的酯化物VI1-VI6。结果和讨论 所合成的目的物均未见文献报道，结构经红外光谱，核磁共振氢谱，质谱，元素分析或高分辨质谱确证，初步药理筛选结果显示，9个化合物均能够不同程度地拮抗异丙肾上腺素引起的心动过速，其中化合物V12，Ⅵ3,Ⅵ4的活性与先导化合物相当。     

1—（9H—卟唑—4—氧）—3—取代氨基—2—丙醇类化合物的合成及生物活性（Ⅰ）

目的：寻找有-β－受体阻滞活性,且高效低毒的化合物。方法：以β－受体阻滞剂咔唑洛尔为先导化合物,根据药物设计中的结构拼合原理,对其内醇胺侧链进行结构修饰,设计并合成了10个1－（9H－卟唑－4－氧）－3－取代氨基－2－丙醇类化合物V1－V10。结果和结论：所合成的目的物均未见文献报道,结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱、元素分析或高分辨质谱确证。初步药理筛选结果显示,10个化合物均能够不同程度地拮抗异丙肾上腺素引起的心支过速,其中化合物V1、V3、V4的活性与先导化合物相似。     

1，4-二（3-溴丙酰基）哌嗪的合成及结构确证

1，4-二(3-溴丙酰基)哌嗪是一种烷化剂类抗血液病药，据文献报道，它对红细胞增多症、血小板增多症和慢性粒细胞白血病有明显治疗作用，但毒性亦较大。此实验的目的是在合成1，4-二(3-溴丙酰基)哌嗪的基础上，继续合成其衍生物，并进行抗癌活性对比实验，以期获得低毒高效的药用化合物。     

1-［二-(4-氟苯)甲基］-4-取代哌嗪类化合物的合成及抗肿瘤活性

目的:寻找活性强、毒性低的新抗肿瘤化合物。方法:以哌嗪为起始原料,通过与［二-(4-氟苯)］甲基氯反应得到 1-［二-(4-氟苯)甲基］哌嗪Ⅰ,Ⅰ分别通过烷基化、烷基二硫代甲酰化、酰基化和Mannich反应在哌嗪的4-位引入具有抗肿瘤活性的基团,得到 9 个未见文献报道的 1-［二-(4-氟苯)甲基］-4-取代哌嗪衍生物Ⅱa-i。通过SRB法和MTT法测试了它们对 8 种瘤株生长的抑制率。结果:改进了关键中间体Ⅰ的制备方法,使收率由文献的54%提高到74%。初步生物活性实验结果表明, 该类化合物对瘤株 Skov3（人体卵巢癌）较对其它瘤株有较强的抑制率;比较化合物Ⅱc和Ⅱg的结构和活性,可以发现二硫代酯基的存在与否对不同瘤株生长的抑制率有明显影响;4-位引入苄基可使活性有所提高。结论：1-［二-(4-氟苯)甲基］-4-取代苄基哌嗪类化合物值得进一步深入研究。     

鹿心雪茶的化学成分研究

目的 开发利用云南民族药材鹿心雪茶。方法 用80％乙醇回流提取，反复硅胶柱色谱分离，理化性质和光谱解析鉴定化合物结构。结果 从鹿心雪茶乙醇提取物中，分离并鉴定了2个化合物，分别为3-醛基-6-甲基-2，4-二羟基苯甲酸乙酯(Ⅰ)和4-甲基-2，6-二羟基苯甲醛(Ⅱ)。结论 两者均为首次分得的新化合物。     

淫羊藿水提取液镇痛作用的研究

目的：探讨淫羊藿水提取液对小鼠的镇痛作用。方法：采用醋酸扭体法、热板致痛法、电刺激致痛法观察淫羊藿水提取液对小鼠的镇痛作用。结果：淫羊藿水提取液对醋酸诱发小鼠扭体反应,热板法和电刺激法诱发的疼痛有显著的镇痛作用,且呈剂量依赖性,但纳洛酮不能对抗其镇痛作用。结论：淫羊藿水提取液有明显的镇痛作用。     

腰痛舒胶囊镇痛作用的实验研究

目的：观察腰痛舒胶囊的镇痛作用。方法：运用热板法与扭体法,观察小鼠痛阚提高百分率与镇痛百分率。结果：腰痛舒胶囊能明显提高小鼠痛阈,对痛阈提高百分率与镇痛百分率有明显提高作用;同为人等效剂量时,腰痛舒的镇痛作用优于对照组腰痛宁。结论：腰痛舒胶囊具有显的镇痛作用。     

夜来香正丁醇提取物镇痛作用的研究

目的：探讨夜来香正丁醇提取物对小鼠的镇痛作用。方法：采用醋酸扭体法、热板致痛法、电刺激致痛法研究夜来香正丁醇提取物对小鼠镇痛作用的影响。结果：夜来香正丁醇提取物对醋酸诱发小鼠扭体反应，热板致痛、电刺激致痛诱发的疼痛有显著的镇痛作用，且呈剂量依赖性。但纳洛酮不能对抗其镇痛作用。结论：夜来香正丁醇提取物有明显的镇痛作用。     

单分散PPE齐聚物的合成及其荧光性质

合成了PPE的齐聚物{1，4-二[3，5-二（3-甲基-3-羟基-1-丁炔基）苯炔基]苯）（4），通过^1H—NMR对其结构进行表征，并对其荧光性质做了研究。研究结果表明引入四个2-甲基-2-羟基-丁炔基作为取代基团后，溶解性提高。取代基的引入导致齐聚物4旋转阻力增大，溶液荧光有明显的精细结构。而4具有较好的荧光单色性，因而是一种潜在的新型荧光发射材料。     

铜-二正丁胺络合体系催化的2,6-二甲基苯酚聚合反应研究

采用间歇溶液聚合法制备了聚苯醚(PPO),对铜-二正丁胺络合体系催化的2,6-二甲基苯酚聚合反应进行了研究。探讨了络合反应对催化剂活性的影响,优化了二正丁胺用量以及单体的浓度和滴加速度。实验表明聚合反应适宜的条件是:温度为(32±2)℃,聚合反应时间为2.5-3.0h。     

丁丙诺啡、吗啡用于硬膜外术后镇痛的比较观察

目的：探讨丁丙诺啡用于硬膜外术后镇痛的价值。方法：选择ASA（Ⅰ～Ⅱ）级病人160例,以随机、双盲的方式将病人分为两组,以吗啡为对照组。结果：丁丙诺啡用于硬膜外术后镇痛组,其镇痛效果及并发症均与吗啡组类同。结论：丁丙诺啡可用于硬膜外术后镇痛,但优势不明显。     

6-甲氧基-7-[(1-甲基-4-哌啶)甲氧基]-4(3H)-喹唑啉酮的合成工艺研究

目的 对6-甲氧基-7-[(1-甲基-4-哌啶)甲氧基]-4(3H)-喹唑啉酮的合成工艺进行研究。方法 以1-叔丁氧羰基-4-对甲苯磺酰氧甲基哌啶和香草酸甲酯为起始原料,经过脱叔丁氧羰基、甲基化、硝化、还原,最后经Niementowski环合得到。结果 实验总收率约为56%。结论 优化的新工艺减少了反应步骤、降低了制备成本、简化了反应操作条件、提高了产率,更适合工业化生产。     

MADOPAR-INDUCED DYSKINESIA IN 1-METHYL-4-PHENYL-1,2,3,6-TETRAHYDROPYRIDINE (MPTP) HEMIPARKINSONIAN MONKEY MODEL

Infusion of 1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine (MPTP) into the right common carotid artery produced hemiparkinsonian syndrome on contralateral limbs in 5 rhesus monkeys. The hemiparkinsonian syndrome produced responded to madopar medication and the circling motion changed from toward the MPTP-treated side to away from the MPTP-treated side. Long term use of madopar developed a peak-dose dyskinesia of the face and limbs at the contralateral side. The toxic effect of MPTP was confirmed biochemically by reduction of nigrostriatal DA and histologically by degeneration of nigral neurons on the MPTP-treated side. It is concluded that this hemiparkinsonian monkey model will be of value in the elucidation of the neural mechanism underlying L-DOPA or DA agonists induced dyskinesia in Parkinson's disease and in the search for newer methods of treatment which would produce less dyskinesia.     

拳参正丁醇提取物的镇痛作用的研究

目的：研究拳参正丁醇提取物对小鼠的镇痛作用。方法：采用醋酸扭体法、热板致痛法、电刺激致痛法观察拳参正丁醇提取物对小鼠镇痛的效果。结果：拳参正丁醇提取物对醋酸诱发小鼠扭体反应,热板法和电刺激法诱发的疼痛有显著的镇痛作用。但纳洛酮不能对抗其镇痛作用。结论：拳参正丁醇提取物有明显的镇痛作用。