微乳给药系统研究概况

微乳是一种热力学及动力学稳定的、乳滴小于0．1μm的特殊乳剂,可作为脂溶性和水溶性药物载体,促进药物的口服或经皮吸收并具有靶向性。本文综述了微乳的制备工艺及在药物制剂中的应用。     

阿托伐他汀自微乳释药系统的制备和评价

目的制备阿托伐他汀自微乳，为自微乳释药系统的处方设计和体内外评价提供参考。方法采用伪三元相图法研究不同乳化剂、助乳化剂和油相形成微乳的能力和区域，绘制不同处方组成的相图，在此基础上制备阿托伐他汀自微乳，比较温度、介质、稀释等因素对自微乳效率的影响，进行自微乳时间、所成微乳的形态、粒径分布、zeta电位、含量和稳定性等体外评价Beagle犬体内药代动力学研究。结果理想的处方经分散后可得到平均粒径在100 nm以下、呈高斯分布的微乳，稳定性好，自微乳效率高，在Beagle犬体内的吸收明显高于市售片剂。结论本文首次研制阿托伐他汀自微乳，稳定性好，在Beagle犬体内的生物利用度高。     

微乳在不同给药途径中的应用

微乳是一种热力学稳定的液-液分散体系，主要由水相、油相、表面活性剂和助表面活性剂4部分组成。微乳的形成是自发过程，只要各部分的组成合适，即可形成均匀透明或微呈乳光的液体。微乳粒径均匀，一般在10～100nm范围，根据结构可分为水包油型（O／W），油包水型（W／O）及双连续型。作为药物载体，微乳给药体系近年来已得到广泛研究与应用。通常来说，O／W型微乳可以增加亲脂性药物的溶解度，W／O型则可延长水溶性药物的释放时间，起到缓释作用。微乳还可对难溶性药物起增溶作用，以制成复方制剂。微乳粒径小，可采用过滤灭菌；热力学稳定，则易于制备和保存。微乳作为药物载体，还具有低黏度、吸收迅速、靶向释药的特点，并可提高药物的生物利用度，降低毒副作用。下面主要从口服、注射、经皮、眼部、鼻腔、齿根、胃内灌注等给药途径综述微乳在药物传递体系中的应用。     

低毒药用微乳的研制

目的 用较少量的乳化剂和辅助乳化剂制备微乳．以减少药用微乳的毒性。方法 由花生油、水、吐温-80组成三相(油相、水相、乳化剂)．再分别加辅助剂和不加辅助剂制备O／W型微乳；通过采用改良三角相图法．比较各处方中乳化剂和辅助剂的使用量(B)。结果 单独以乳化剂吐温-80制备微乳．消耗的乳化剂量较大；而加入辅助剂制备微乳．能明显降低B值．其中以加入平平加O为辅助剂的B值最小。结论 改良三相图法对寻找低毒性的药用微乳有积极的指导意义。     

反相微乳制备的影响因素考察及处方优化

目的:考察油相、乳化剂和药物对反相微乳形成的影响。方法:采用伪三元相图法,考察乳化剂为司盘-80/吐温-80,模型药为胸腺五肽,油相为长链甘油酯、中链甘油酯、非甘油酯等各因素不同组成对反相微乳形成的影响,筛选最优处方。结果:以中链甘油酯为油相制得的反相微乳具有最大的W/O区域面积;确定最终处方为蒸馏水/司盘-80/吐温-80/辛癸酸三甘油酯(2∶3∶6∶9),胸腺五肽溶于水相中较宜。结论:乳化剂及油相组成、药物均对反相微乳的形成有影响,实际制备中应对各因素水平进行优化。     

微乳色谱应用研究进展

微乳(Microemulsion,ME)是由乳化剂、助乳化剂、油相和水相组成的光学上各向同性,热力学稳定的液-液分散体[1],只要组分的比例合适即可自发形成均匀透明或微呈乳光的体系并保持稳定。以微乳为流动相进行的色谱称为微乳色谱[2]。微乳色谱近年来得到广泛研究和应用,其中微乳电动色谱的研究应用较多。本文简单介绍微乳的色谱行为,并就近年来微乳色谱的应用研究进展进行综述,主要介绍微乳电动色谱、微乳液相色谱、微乳薄层色谱、微乳毛细管电泳。1微乳的色谱行为微乳体系中由于引入表面活性剂,其亲水亲油性使得较大范围极性的物质都能在微乳中…     

处方因素对亚微乳物理稳定性的影响

目的 初步探讨亚微乳处方中乳化剂及油相因素对其物理稳定性的影响.方法 采用高速剪切分散和高压均质乳化工艺制备亚微乳,单因素试验法考察处方中乳化剂与油相对亚微乳物理稳定性的影响;以平均粒径、D50值、D99值及ζ电位为指标,考察不同处方中亚微乳灭菌前后的物理稳定性,并留样观察其长期稳定性.结果 泊洛沙姆188与中链油相互配伍不能得到性质稳定的亚微乳,且单独以泊洛沙姆188为乳化剂的各处方制剂长期放置后平均粒径明显增大;聚乙二醇硬脂酸酯( HS15)与各油相结合制得的亚微乳均较稳定,长期放置后各项指标基本不变;聚山梨酯80与大豆油-中链油(1∶1)混合油或大豆油配伍制成的亚微乳在灭菌后产生较大粒径的乳滴,而与中链油相配伍可制得粒径较小且均匀分散的体系;蛋磷脂E80单独作为亚微乳乳化剂,乳化效果欠佳.结论 大豆油、中链油及混合油与不同性质的乳化剂相互作用可共同影响亚微乳的粒径,但不同制剂的处方对亚微乳ζ电位无显著影响.     

自微乳药物传递系统及其在中药制剂研究中的应用

自微乳药物传递系统（Self—microemulsifying drug delivery system，SMEDDS）是由脂溶性或水难溶性药物、油相、乳化剂和助乳化剂组成，外观均一透明，由于乳化剂的存在，在环境温度及温和搅拌的条件下，遇水自微乳化成水包油（O／W）型、粒径小于100nm的乳剂。它可将某些疏水性、吸收较差的药物制成口服液体或固体（软胶囊）制剂，除了可以提高药物的生物利用度和稳定性外，还可拓宽药物的使用人群（如儿童、难以吞咽的患者等），易于工业化生产，是一种理想的给药剂型，因此引起了药学工作者的广泛关注。     

药用微乳伪三元相图的几种制备方法比较研究

目的评价目前常用的几种微乳伪三元相图制备方法的优劣。方法选择吐温-80、聚氧乙烯辛基苯基醚(OP)和大豆卵磷脂为乳化剂,乙醇为助乳化剂,肉豆蔻酸异丙酯或油酸乙酯为油相,制备伪三元相图,以相图中数据点的准确性和可靠性等为指标,评价不同方法所得微乳相图的差异。结果不同方法制备的水包油型乳化剂的伪三元相图微乳区面积差异不大,但图中不同区域数据点的准确性和可靠性差异较大;不同方法制备的油包水型乳化剂伪三元相图的各相以及相区的面积差异均较大。结论制备准确可靠的伪三元相图,应根据组分的性质及所制备的微乳类型来选择方法,并综合利用某几种方法来判断滴定终点。     

伪三元相图法优化复方丁香油微乳制备工艺

目的应用伪三元相图法优化复方丁香油微乳的处方工艺。方法以复方丁香油为油相,蒸馏水为水相,强力搅拌,借助伪三元相图,比较微乳区域大小,以选择合适的乳化剂和助乳化剂,并确定其最佳配比。结果吐温类作乳化剂的效果明显优于司盘类,且随着吐温类其分子量的增大乳化效果也增强;助乳化剂宜选用醇类;按适当配比可制得透明均一的复方丁香油微乳。结论以吐温-80为乳化剂,1,2-丙二醇为助乳化剂,复方丁香油为油相,按6∶2∶2的比例制得复方丁香油微乳的性质最好。     

微乳给药系统研究进展

微乳是一种新型给药系统，能提高水难溶性药物的溶解度和生物利用度，延长水溶性药物的释放，并具有较好的靶向性。近年来研究表明，微乳有利于药物的吸收、分布，可改善药动学，在透皮与口服给药、新制剂研发中得到应用。     

鸦胆子油微乳的制备及稳定性研究

目的研究鸦胆子油微乳的制备、稳定性及微乳中药物含量的测定方法。方法选用MCT(辛葵酸甘油三脂)为油相,大豆卵磷脂为表面活性剂,乙醇为助表面活性剂,在制备三元相图的基础上,考察微乳的组分对微乳形成的影响。结果大豆卵磷脂为乳化剂形成微乳系统所需表面活性剂的量为20%～30%。结论采用微乳作为药物载体制备口服鸦胆子油微乳是一种很好的药物传递系统。     

微乳作为经皮给药和其他给药载体的优势与局限性分析

<正>微乳(microemulsion,ME)是由水、油相、表面活性剂和助表面活性剂按适当的比例自发形成的一种透明或半透明的、低黏度、各向同性且热力学稳定的溶液系统。微乳属于胶体分散系统,其乳滴多为球形,大小均匀,外观透明或近似透明,经热压灭菌或离心也不能使之分层,按结构可分为油包水(W/O)型、水包油(O/W)型和双相连续型微乳。     

过饱和自微乳释药系统的研究进展

过饱和自微乳是指在原有的自微乳处方中,加入过饱和促进剂而形成的一种释药系统。处于过饱和状态下的微乳,能明显抑制药物的结晶,延长药物的过饱和状态,从而增加药物的溶解度,降低原有自微乳处方中表面活性剂的用量。本文介绍了过饱和自微乳释药系统的处方组成、吸收机制,以及在药物制剂方面的应用。     

脂溶性药物在O/W型微乳中的分配行为

以亮菌甲素和氧氟沙星为模型药物，采用荧光光谱法考察微乳中各组分对药物荧光光谱的影响，以研究脂溶性小分子药物在O/W型微乳中的分配行为。结果显示在分别采用苯甲醇和PEG 400为助表面活性剂的微乳体系中，亮菌甲素主要存在于表面活性剂组成的界面膜中；氧氟沙星在油酸/橄榄油(1∶1)的微乳体系中的主要分布部位为油核，而在Gradamol GTCC为油相的微乳体系中主要存在于界面膜中；在各体系中药物均倾向于增溶在对药物溶解能力最强的组分所处的微环境中，具体的存在位置与该组分的用量有关。由此可见脂溶性药物在O/W型微乳中的存在部位可能取决于各组分对药物的溶解能力。     

固体自微乳药物递送系统的研究进展

作为一种新型的药物递送系统,固体自微乳药物递送系统可以显著提高水难溶性药物的口服生物利用度,且具有液态自微乳和固体制剂二者的优势。通过设计不同的辅料处方和包衣技术,可以控制药物释放使其具有靶向性,来达到不同的给药目的。固体自微乳药物递送系统的应用前景广阔,具有研究意义。本文对固体自微乳载体、固化技术、固体自微乳新制剂的应用进行了总结归纳,为提高水难溶性药物释放的固体自微乳化技术的研究提供了参考。     

微乳递药系统

微乳的特点是当少量的表面活性剂与辅助表面活性剂的混合物加到油-水二相系统中时,形成一个透明的、均匀的具热力学稳定的混合体系。动力学稳定的微乳,其乳粒直径在5000(?)以下,可用于难溶于水的药物的载体,以及使油溶性药物分散在水中而便于服用。一、微乳的性质和结构微乳是在1943年由英国化学家Schulman首先提出的。他认为微乳的形成机制涉及界面张力。微乳的组成范围狭小,制备方     

静注安定亚微乳的制备及其特征

应用泊洛沙姆108与精制豆磷脂为乳化剂,制成静注安定亚微乳剂。用单纯形优化法来优化处方中乳化剂的用量(最优化值分别为4%和0.3%)。粗乳经两步高压乳匀机处理后,得很细的单分散乳剂。乳剂用透射电子显微镜检查,粒径均小于364nm。亚微乳不溶血,毒性低,小鼠 LD_(50)是市售安定注射液的2.5倍。药时曲线与市售安定注射液相似。     

微乳凝胶经皮给药制剂的研究与应用进展

目的 介绍微乳凝胶经皮给药制剂的研究与应用进展。方法 根据近年来国内外相关文献,对微乳凝胶作为经皮给药载体的处方筛选、制备、体外释药性能、质量检查、研究应用进展等方面进行介绍。结果 微乳凝胶具有显著增强药物的经皮渗透能力、降低药物刺激性和延缓药物释放等作用,且更便于给药。结论 微乳凝胶有望成为一种具有重要应用价值的经皮给药新剂型。     

自乳化释药系统的研究进展

自乳化释药系统(Self－emulsifying drug delivery system,SEDDS)系油相、乳化剂、潜溶剂组成的固体或液体系统,一般分装于软或硬胶囊中.乳化所需的自由能非常低,在体外37℃水浴、温和搅拌下或体内胃、肠道的蠕动下自发成乳,形成微小的乳滴(粒径≤ 5μ m)[1].当表面活性剂和辅助表面活性剂与油相的比例较高时,便可形成更精细的乳剂(粒径<100nm),称为自微乳释药系统(Self－microemulsifying drug delivery system,SMEDDS)[2].它利用其巨大的比表面积,可极大提高该类药物的生物利用度，也可克服普通乳剂服用体积大、不易控制其稳定性等缺点,同时可避免水不稳定药物的水解及药物对胃、肠道的不良刺激.