脊络宁薄膜衣片制备工艺探讨

目的:探讨建立脊络宁薄膜衣片制备工艺.方法:以干浸膏中芍药苷的收率和总固形物得率为考察指标,确定脊络宁提取工艺.以片面光洁度、硬度、脆碎度、崩解时限为指标,考察片剂处方合理性.结果:脊络宁制备工艺:药材加水10倍量,提取2次,每次提取2h;提取所得药液浓缩至稠膏状,加入独活、当归、川芎细粉混匀后,再加入淀粉、糊精(1∶1),湿法制粒、压片,包薄膜衣,可制得合格的片剂.结论:本制备方法简单、实用性强,所得薄膜衣片片重小、崩解快、含水量低、外观好,质量符合2010年版《中国药典》片剂制剂通则要求.     

琥珀酸呋罗曲坦薄膜衣片的制备及体外溶出行为考察

目的:制备琥珀酸呋罗曲坦薄膜衣片,并考察其体外溶出行为。方法:以一水乳糖、微晶纤维素、二氧化硅、羧甲淀粉钠和硬脂酸镁为辅料制备琥珀酸呋罗曲坦素片,以欧巴代预混包衣液喷雾包衣制备琥珀酸呋罗曲坦薄膜衣片。采用单因素试验,以水分、休止角、硬度、脆碎度、崩解时限和溶出度为指标筛选素片处方,以溶出度为指标筛选包衣材料用量。比较自制片剂与进口片剂在水、0.1 mol/L HCl和p H为5.5、6.8的磷酸盐缓冲液中的体外溶出曲线。结果:素片最优处方为琥珀酸呋罗曲坦3.91 mg、一水乳糖99.18 mg、微晶纤维素33.06 mg、硬脂酸镁1.40 mg、羧甲淀粉钠1.05 mg、二氧化硅1.40 mg;最优包衣增质量在2.0%~4.0%范围内。在4种介质中,自制片剂与进口片剂溶出行为均相似。结论:成功制得琥珀酸呋罗曲坦薄膜衣片,其体外溶出行为与进口制剂相似。     

秦息痛糖衣片改薄膜衣片的成型工艺研究

目的探索秦息痛糖衣片改为薄膜衣片的生产工艺。方法采用正交实验探索秦息痛薄膜衣片的最佳生产工艺参数,采用HPLC法,以片剂中青藤碱的含量为指标对正交实验结果进行验证。结果青藤碱质量浓度在1.032~10.88μg·mL-1范围内呈良好线性关系,平均回收率为99.49%,RSD值为2.79%(n=6)。秦息痛薄膜衣片最佳生产工艺:雾化气压0.4 MPa,包衣液喷速0.16~0.18kg·min-1,素片温度40℃,包衣液浓度10%。该工艺条件下生产的秦息痛薄膜衣片外观色泽均匀,表面平滑,崩解时限为29~31min,包衣合格率高于99.58%。HPLC法测得秦息痛薄膜衣片中青藤碱含量在10.48~10.55mg,符合标准要求。结论该制备工艺稳定,可为秦息痛薄膜衣片的工业化生产奠定基础。     

养血安神薄膜衣片的处方设计及制备工艺研究

目的采用喷雾沸腾干燥法制颗粒,包衣制备养血安神薄膜衣片。方法采用乳糖、微晶纤维素为稀释剂、低取代羟丙基纤维素为崩解剂、微粉硅胶为助流剂、硬脂酸镁为润滑剂,以“易释丽”包衣,分别考察稀释剂、崩解剂、助流剂、润滑剂和薄膜衣材料预混剂对其崩解时限等质量指标的影响。结果确定的较佳配比为乳糖75mg／片,微晶纤维素25mg／片,低取代羟丙基纤维素15mg／片,微粉硅胶1．5mg／片,硬脂酸镁2．0mg/片,包衣增重率为3％。结论制备的片剂易成型,崩解时限较佳,重量差异小,外表美观。该制备工艺操作简单可行,适应于工业化大生产。     

龙藤筋骨片制备工艺研究

目的研究龙藤筋骨片的制备工艺。方法以颗粒性状、粒度分布、休止角、片面光洁度、硬度、崩解时限为指标,单因素法优选片剂处方。结果按照(浸膏+药粉)∶淀粉∶糊精=5∶3∶1的比例混合,以纯化水为润湿剂,湿法制粒、压片,可制得合格的片剂。结论该制备方法简单、实用性强,所得片剂片重小、崩解快、含水量低、外观好,质量符合2010年版《中国药典》片剂制剂通则要求。     

刺五加黄芪片薄膜包衣的制备与质量控制

目的改进刺五加黄芪片包衣的质量和稳定性。方法采用羟丙甲基纤维素、丙烯酸树脂Ⅱ号为薄膜包衣主材对刺五加黄芪片进行薄膜包衣，并将其薄膜衣片与糖衣片进行质量和稳定性比较。结果薄膜包衣制备工艺可行，薄膜衣片外观、硬度、崩解时限、水分、稳定性、抗热性等均优于糖衣片。结论薄膜包衣可以改进刺五加黄芪片的质量。     

固精麦斯哈片（薄膜衣片）的工艺初步研究

目的：初步研究固精麦斯哈薄膜衣片的制备工艺。方法以包衣片的硬度、崩解度以及脆碎度为综合评价指标,采用正交试验设计,考察黏合剂浓度,辅料在处方中的配比以及原药材通过的筛目三个因素对固精麦斯哈薄膜衣片质量的影响。结果当黏合剂浓度为8%,以淀粉：微晶：碳酸钙为18：10：6,原药材粉碎通过100目筛时,制备出的薄膜衣片符合药典标准。结论优选出的成型工艺稳定可行,可推广于固精麦斯哈薄膜衣片的大生产应用。     

关白附薄膜包衣片的处方和制备工艺研究

目的:研制关白附薄膜包衣片,为临床提供服用方便、疗效明显的抗房颤口服新药。方法:使用新型的直接压片辅料,筛选可压性和流动性良好的处方,运用全粉末直接压片技术制备关白附总碱盐片,并对其进行薄膜包衣。结果:优化后的处方流动性良好,片剂外观色泽均匀,硬度、片重差异、崩解时限等指标均符合《中华人民共和国药典》2010年版的要求,包衣后药物的引湿性有明显的改善。结论:采用全粉末压片技术制备关白附总碱盐片并用欧巴代进行包衣,有效地降低了药物的吸湿性,该工艺操作简单可行,适合工业化生产。     

宣肺止咳薄膜衣片的制备及其稳定性研究

目的研究宣肺止咳薄膜衣片的制备及考察其稳定性。方法采用丙烯酸树脂制备薄膜衣片,应用加速试验进行稳定性研究,并与糖衣片进行比较。结果宣肺止咳薄膜衣片的包衣合格率、崩解时限、防潮性、微生物限度检查等指标均优于糖衣片,加速试验稳定性良好。结论制备宣肺止咳薄膜衣片的方法简单可行,质量稳定。     

盐酸多奈哌齐口崩片的处方优选及稳定性研究

目的:优选盐酸多奈哌齐口崩片处方并考察其稳定性。方法:采用正交试验确定最佳处方,并与普通薄膜衣片进行体外溶出度比较。在不同条件下留样进行稳定性研究。结果:筛选后最佳处方为崩解剂用量10%、填充剂用量20%、泡腾剂用量5%,所制制剂崩解迅速,几乎在30s内崩解完全,并能通过内径为710μm的筛,其溶出速度快于普通片剂,稳定性均合格。结论:所得口崩片质量稳定,有效期定为2y。     

硫酸吗啡口腔崩解片的制备及处方工艺研究

目的:制备硫酸吗啡口腔崩解片,优化其处方工艺条件。方法:采用直接压片法制备硫酸吗啡口腔崩解片,以崩解时间和口感为指标采用单因素试验法筛选片剂硬度、硬脂酸镁用量、甜菊苷用量范围等,再以崩解时限为指标采用星点设计法优化微晶纤维素(SMCC)、交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na)、甜菊苷用量,并对最优处方所制制剂进行验证。结果:最优处方组成为(片质量60 mg):硫酸吗啡16.67%、SMCC 35.77%、CCMC-Na 8.94%、甜菊苷2.85%、硬脂酸镁1%、甘露醇34.77%。所制口腔崩解片硬度为3 kg,能在12 s内完全崩解,且味微甜、口感良好。结论:该制剂制备方法简便、可行。     

Film-coated zinc sulphate tablets and the effect of humidity on tablet properties

Preparation of film-coated zinc sulphate tablets and the effect of relative humidity and aging on the physical properties of these coated tablets were investigated in this study. Shellac; Eudragit E and L, hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) and HPMC-Eudragit E mixture were used as film-forming materials. As zinc sulphate has efflorescent properties, the effect of humidity on the coated tablets was studied and physical stability tests were carried out. Coated tablets were kept in bottles and in open petri-dishes at different relative humidities (30, 55 and 85%) at room temperature over 12 weeks, and the weight loss, hardness, and disintegration times of these tablets were followed. Findings indicated that film-coated zinc sulphate tablets having good tablet quality can be prepared using the formulations (F-VI) HPMC-Eudragit E mixture and (F-III) Eudragit E as coating materials. Thus, the effect of relative humidity on tablet properties can be reduced.     

冠心丹参片薄膜包衣生产工艺研究

目的：将冠心丹参片改为薄膜衣片,提高冠心丹参片质量。方法：以胃溶型全水防潮性包衣剂为包衣料,将生产的冠心丹参薄膜衣片与冠心丹参糖衣片同时进行稳定性考察、比较。结果：冠心丹参薄膜衣片在抗湿性、硬度、稳定性、外观等均优于糖衣片。结论：操作方法简单,工艺成熟、可行。     

双氯芬酸钠-β-环糊精包合物口腔速崩片的处方及制备工艺研究

目的:制备双氯芬酸钠-β-环糊精包合物的口腔速崩片,确立其处方及制备工艺。方法:以崩解时间为指标,分别对5种崩解剂、2种润滑剂、3种片剂硬度范围和2种压片方法进行筛选得出最佳处方及制备方法,并进行验证。结果:以交联聚维酮为崩解剂,微粉硅胶和滑石粉为润滑剂,硬度为20～30N,采用湿法制粒压片所制得的口腔速崩片,在60s内可完全崩解。结论:双氯芬酸钠经β-环糊精包合后再制成口腔速崩片,制备方法简单,质量合格,且适合工业化生产。     

盐酸头孢替安酯片的研制及质量研究

目的 研究盐酸头孢替安酯片的制备工艺及质量。方法 以药物的崩解时限和溶出度为主要指标,采用原研片参比单因素考察法对盐酸头孢替安酯片的处方工艺进行优化,并对其质量进行研究。结果 实验确定最优处方：以无水枸橼酸、α-环糊精、微晶纤维素、羟丙纤维素、二氧化硅、硬脂酸镁、薄膜包衣预混剂（胃溶型）为辅料,采用干法制粒制备盐酸头孢替安酯片。盐酸头孢替安酯片各项指标符合日本药局方（JPXV）标准。结论 盐酸头孢替安酯片的制备工艺可行,产品质量具有良好的稳定性。     

3厂家华法林钠片分剂量的评价

目的:评价3厂家华法林钠片分剂量的合理性。方法:对A(进口,未包衣)、B(国产,糖衣片)、C(国产,薄膜衣片)厂家的华法林钠片进行分剂量,分别由1名学生用切药器、剪刀、小刀将整片进行二、四等分;由另外2名学生用剪刀和2名药师用磨粉分包将整片进行三、五等分(n=30)。参照《欧洲药典》第6版,对二、四等分片进行分剂量准确性评价,对二、三、四、五等分片进行等分片脆碎度评价,并考察3厂家片剂的崩解时限。结果:3厂家二、三、四、五等分分剂量准确性均不符合《欧洲药典》规定。3种方法二、四等分分剂量合格率无明显差异,2名学生(除五等分外)间比较、2名药师间比较分剂量合格率均无明显差异。仅A厂家片剂的等分片脆碎度符合规定,B、C厂家片剂3种方法分剂量的等分片脆碎度均不符合规定。A、B、C厂家片剂的崩解时限分别为3、29、23min。结论:3厂家的华法林钠片均不适合用切药器、剪刀、小刀或磨粉分包分剂量。     

液固压缩技术对α-细辛脑溶出的影响

目的:探讨液固压缩技术对α-细辛脑溶出的影响。方法:采用液固压缩技术制备α-细辛脑液固压缩片(液体赋形剂为吐温80或聚乙二醇400,载体材料为PH-101微晶纤维素,涂层材料为微粉硅胶200),与市售细辛脑片在片剂质量和溶出度方面进行比较。结果:α-细辛脑液固压缩片中α-细辛脑在短时间内迅速溶出,5 min时达到80%以上,是市售细辛脑片溶出度的3倍,且崩解时限均<100 s。结论:液固压缩技术对难溶性药物α-细辛脑的溶出有一定帮助。     

山茱萸总苷分散片的处方工艺研究

目的:研究山茱萸总苷分散片的处方工艺。方法:以分散均匀性和硬度为综合指标,筛选山茱萸总苷分散片最佳的制备工艺,并测定莫诺苷和马钱苷的溶出度。结果:最佳制备工艺为浸膏:淀粉:微晶纤维素=1:1:0.4,加4%交联聚维酮和0.2%硬脂酸镁;制得的分散片的分散时间<3min,硬度为40～60N;莫诺苷和马钱苷的的平均溶出度在45min时分别为111.65%和101.81%。结论:该处方工艺简单、经济,所制成的分散片崩解迅速、药物溶出快。     

Biphasic drug release from film-coated tablets

A study was carried out into the biphasic drug release properties of film-coated paracetamol tablets. The tablet cores were formulated without a disintegrant and film-coated with a coating formulation consisting of pectin, chitosan and hydroxypropylmethylcellulose in a ratio of 6:1:0.37. The tablet cores and the film-coated tablets with coat weight gains (CWGs) of 6, 9 and 13% were evaluated for their water absorption (swelling) and drug release properties. All the tablets absorbed water from pH 6.0 Sorensen's phosphate buffer and the amount of water absorbed increased with an increase in tablet CWG. The addition of 100 μl/50 ml pectinolytic enzymes to the medium resulted in at least a 40% reduction in the amount of water absorption by the tablets, as compared to the medium without enzymes. When the enzyme concentration was increased to 200 μl/50 ml, there was a further reduction (8% w/w) in the amount of water absorbed by the tablets. Drug release was controlled in upper gastrointestinal fluids and decreased with an increase in tablet CWG. Drug release was, however, accelerated in the presence of pectinolytic enzymes, consistent with the entry of the tablets in the colon. An evaluation of the drug release data by the Korsmeyer–Peppas equation showed the involvement of molecular diffusion and other factors such as film/tablet erosion and drug dissolution in drug release.