国产与进口氧氟沙星注射液在健康人体内的药动学研究

本文对１０例健康志愿者静脉恒速滴注国产与进口两种氧氟沙星注射液后的药代动力学进行了研究。试验采用交叉给药的方法，３０分钟静脉恒速滴注２００ｍｇ氧氟沙星，用高效液相色谱（ＨＰＬＣ）及微生物法分别对血清及尿中氧氟沙星进行了测定，其体内过程均符合二室开放模型。实验结果表明：采用两种实验方法测得的结果无显著性差异；两种注射液的药代动力学参数也无显著性差异，两者具有生物等效性。     

盐酸洛美沙星在健康人体内的药动学研究

本文采用高效液相法，对盐酸洛美沙星在健康人体内的生物利用度进行了试验研究。１０名男性健康志愿者单剂量口服盐酸洛美沙星胶囊剂各４００ｍｇ，尔后经时采集静脉血，测定血药浓度，得药－时数据，经ＰＫＢＰ－Ｎ１程序处理，得洛美沙星的药动学参数：Ｌａｇｔｉｍｅ０．２５±０．０７５ｈ，Ｔｍａｘ１．３０±０．４５ｈ，Ｃｍａｘ３．２９±０．７９μｇ／ｍｌ，ｔ１／２α１．８１±１．５３ｈ，ｔ１／２β８．８８±０．６９ｈ，ＶＣ８６．７１±３３．７４Ｌ，Ｋ２１０．２６±０．１５，Ｋ１２０．２６４±０．２４，Ｋ１００．１８７±０．０７４。     

拉米夫定片剂在中国健康男女受试者体内的药代动力学研究

观察拉米夫定在中国健康男女受试者体内的药代动力学特点，本研究采用高效液相色谱分析法，对国人单剂量多次口服拉米夫定的药代动力学过程进行了研究。结果显示，受试者在１次口服１００ｍｇ拉米夫定后，拉米夫定的血药浓度在０．８９ｈ左右达到高峰，其后快速下降，消除相半衰期；第７次口服１００ｍｇ拉米夫定后，拉米夫定的血药浓度在０．８２ｈ左右达到高峰，其后亦快速下降，研究结果未显示该药有体内蓄积现象，并且服药第１ｄ     

多剂量洛氟沙星在健康人体内的药代动力学研究

报道了１６名健康志愿者（Ａ组８名，Ｂ组８名）体内单次及多次与２００ｍｇ和３００ｍｇ洛氟沙星（可乐必妥，ＬＶＦＸ）后的药代动力学研究。血及尿药浓度均采用ＨＰＬＣ测定。单次及多次给药的数据分别采用３Ｐ８７及ＳＳＤ程序处理，药－时曲线符合二室模型。     

洛美沙星颗粒剂在健康人体内的药动学研究

本文采用高效液相色谱法，对盐酸洛美沙星颗粒剂在健康人体内的药动学进行了试验研究。10名男性健康志愿者，单剂量口服盐酸洛美沙星颗粒剂各400mg，尔后经时采集静脉血，测定血药浓度，药－时数据经PKBP－N1程序处理，得盐酸洛美沙星的药动学参数为：Lagtime0．058±0．033h，Tmax0．74±0．33h，Cmax4．24±0．78μg／ml，t1／2x0．94±0．82h，t1／2β7．77±1．13h，VC87．02±34．10L，K120．268±0．26，K21　0．863±0．16，K10　0．189±0．076。     

盐酸二甲双胍片的人体药动学研究

目的:测定人血浆中盐酸二甲双胍的浓度,并进行人体药动学研究。方法:血浆用乙腈直接沉淀蛋白处理后,用改进的RP-HPLC法检测盐酸二甲双胍的浓度。色谱柱为ZORBAX,SB-C18(250 mm×4 mm,5μm);流动相为乙腈0．005 mol·L-1-磷酸缓冲液(pH 3．5)(80∶20),流速为1．2 ml·min-1,检测波长为240 nm。血药浓度数据用3p97软件进行处理。结果:盐酸二甲双胍的线性范围为0．05～4 mg·L-1,回归方程为Y=0．083 99X-0．004 048(r=0．999 7)。低、中、高三种浓度的绝对回收率(％)分别为98．08±1．25,96．25±0．98,94．68±1．86,相对回收率分别为100．77±5.66,99．43±3．19,99．75±7．98,日内RSD≤3．43％,日间RSD≤5．51％。药时曲线经拟合,符合二室模型,主要药动学参数为Ke=0．44±0．12 h-1,t1/2β= 1．56±0．34 h,AUC=11 319．87±4560 mg·h-1·L-1,CL=113．19±23．45 L·h-1,Vd=253．95±62．74 L,tmax=1．79±0．35 h, Cmax=1．78±0．46 mg·L-1。结论:本法操作简便,结果准确,重现性好。所得药物动力学参数对临床药物浓度监测具有参考意义。     

氧氟沙星在健康人体的药动学研究

应用微生物法测定６名健康志愿者多次口服氧氟沙星片达稳态后的血清药物浓度，药物体内过程符合一室模型，其主要药物动力学参数分别为：Ｔ＿（１／２）＝３．７４±０．４６ｈ；Ｖｃ＝１．５９±０．４５Ｌ／ｋｇ；Ｃ＿（ｍａｘ）＝２．６２±０．４２μｇ／ｍｌ；Ｔｐ＝１．２±０．５５ｈ。测定方法平均回收率为９９．２％。     

咖啡因缓释片在健康人体内的药动学研究

目的:建立HPLC法测定人血浆中咖啡因浓度,并研究咖啡因缓释片在健康人体内的药动学.方法:10例男性健康受试者,随机分为两组,每组5例,交叉口服参比制剂(安钠咖片,150 mg)或受试制剂(咖啡因缓释片,300 mg),清洗期为1周.用HPLC法测定血浆中咖啡因浓度,用DAS 2.1.1软件计算药动学参数.结果:单次口...     

盐酸左氧氟沙星在健康人体内的药代动力学研究

目的研究盐酸左氧氟沙星在健康人体内的药代动力学。方法20例健康男性志愿者均单剂量口服盐酸左氧氟沙星片200mg,采用高效液相色谱法测定给药前及给药后24h内不同时点的血药浓度,采用DAS1．0程序计算药代动力学参数。结果盐酸左氧氟沙星在健康人体内的主要药代动力学参数吸收相半衰期t1/2ks为（0．233±0．060）h、消除相半衰期t1—2β为（9．628±5．213）h、表观分布容积Vd为（1．795±0．918）L、分布相半衷期t1-2α为（1．188±0．726）h、药时曲线下面积（AUC0→24）为（24．385±3．222）mg／（L·h）、药时曲线下总面积AUC0→∞（29．866±3．892）mg／（L·h）。结论盐酸左氧氟沙星的药代动力学过程符合一级吸收二室模型。     

奥拉西坦健康人体药代动力学研究

目的进行健康志愿者单次和多次静脉给药后奥拉西坦人体药代动力学研究. 方法 10名健康志愿者单次静脉输注2 000 mg奥拉西坦和每次2 000 mg, 静脉输注7天后, HPLC法测得奥拉西坦血清浓度, DAS软件进行药代动力学参数计算.结果单次给药, 奥拉西坦AUC0～12, AUC0～∞, Ke, t1/2, MRT分别为256.26±16.84 μg·mL-1·h-1, 276.74±18.11 μg·mL-1·h-1, 0.18±0.03 h-1, 3.84±0.64 h和4.39±0.39 h; 多次给药后AUC0～12, AUC0～∞, Ke, t1/2, MRT分别为259.36±25.43 μg·mL-1·h-1, 285.59±27.38 μg·mL-1·h-1, 0.17±0.04 h-1, 4.14±0.82 h和4.87±0.69 h.结论奥拉西坦单次和多次给药后药动学参数无明显差异, 奥拉西坦多次给药后无蓄积.     

国产及进口环丙沙星人体药物动力学性质的比较

本文对１０名健康男性受试者进行了进口与国产环丙沙星注射液药物动力学的比较。按交叉设计试验，３０ｍｉｎ静脉滴注２００ｍｇ环丙沙星，血药浓度用ＨＰＬＣ法及Ｂｉｏａｓｓａｙ法二种方法比较测定，药物动力学过程为二室开放模型。国产环丙沙星主要动力学参数是ｔ＿（１／２β）＝３．２２±０．６５ｈ，Ｖ＿ｃ＝２２．２８±１４．８９Ｌ，ＣＬ＝３７．２±６．１８（Ｌ／ｈｐｅｒ１．７３ｍ￣２），ＡＵＣ＝５．５１±０．８８（ｍｇ／Ｌ．ｈ）。与德国产品进行比较，结果表明两种注射液的主要药动学参数均无显著性差异（ｐ＞０．０５）。     

富马酸氯马斯汀注射液在健康人体内药物动力学研究

目的：研究富马酸氯马斯汀注射液在健康人体内单次和多次给药后药物动力学特征。方法：12名健康受试者单次肌内注射富马酸氯马斯汀注射液2mg;间隔10d后,连续3d肌注富马酸氯马斯汀注射液2mg,bid。给药后LC—MS／MS测定富马酸氯马斯汀血药浓度,DAS2．0药动学软件计算药动学参数。结果：单次和多次给药后主要药动学参数：Cmax分别为（2．43±1．45）、（5．50±0．74）ng·ml^-1;tmax分别为（0．40±0．24）、（0．43±0．26）h;AUC0-12分别为（13．70±6．70）、（49．80±720）ng·h·ml^-1;AUC0-96分别为（65．10±15．70）、（256．90±33．00）ng·h·ml^-1;AUC0-∞分别为（82．50±18．00）、（355．10±116．00）ng·h·ml^-1;t1／2分别为（39．90±7．30）、（46．60±19．10）h。结论：连续3d肌注富马酸氯马斯汀注射液,药物在体内存在蓄积。     

爱普列特正常人体药代动力学研究

目的研究爱普列特单次和连续给药的药代动力学。方法在单次给药试验中,按照拉丁方设计,进行了9名受试者口服5,10,20mg爱普列特的药代动力学研究,在连续给药试验中,8名受试者每次口服爱普列特5mgq12h连续8d。用HPLC法测定血清、尿液、粪便(仅10mg组)中的药物浓度。结果单次给药计算所得主要药代动力学参数分别为Cmax=0.103±0.019mg·L-1,0.171±0.037mg·L-1,0.345±0.047mg·L-1;T1/2β=7.511±2.073h,7.299±1.555h,7.589±2.459h;AUC=1.327±0.513mg·h·L-1,2.417±0.574mg·h·L-1,4.914±1.327mg·h·L-1;V(c)/F=31.77±5.90L,37.89±7.44L,32.84±11.36L;Tpeak=3.677±1.336h,3.871±0.831h,3.861±0.657h。3个剂量组24h内原型药物在尿中累积排泄量分别为0.33±0.07%,0.26±0.14%,0.23±0.12%。10mg剂量组24h内原型药物在粪便中排泄率平均为19％。爱普列特蛋白结合率为97.0％。连续给药试验中,受试者血药浓度于第6天达到稳态。结论单次给药结果显示爱普列特具有剂量无关的药代动力学特性。连续给药结果显示,在试验期间,爱普列特可以达到稳态。尿和粪便中的回收率表明肾脏不是原形药的主要排泄途径,爱普列特在体内可能主要经过代谢消除。     

乳酸左氧氟沙星分散片健康人体生物等效性研究

目的对乳酸左氧氟沙星分散片和左氧氟沙星片进行生物利用度比较,判定两种制剂是否为等效制剂。方法20名男性健康受试者随机交叉给药,分别口服单剂量乳酸左氧氟沙星分散片(试验制剂)及乳酸左氧氟沙星片(参比制剂)200mg,采用HPLC法测定血药浓度,计算两者的药动学参数及相对生物利用度,并求证两种制剂的生物等效性。结果口服200mg试验制剂或参比制剂的主要药动学参数t1/2β分别为(5.68±1.79)和(5.38±1.52)h;tmax分别为(0.84±0.79)和(0.95±0.47)h;cmax分别为(2.27±0.47)和(2.26±0.58)μg.mL-1;AUC0-t分别为(14.90±2.14)和(15.62±2.49)μg.mL-1.h;AUC0-∞分别为(15.17±2.34)和(15.87±2.67)μg.mL-1.h。试验制剂对于参比制剂的平均相对生物利用度F值:AUC0-t为(97.23±17.71)%,AUC0-∞为(97.43±17.76)%。两种制剂的AUC0-t,AUC0-∞及cmax经对数转换后双单侧t检验,结果接受两种制剂生物等效的假设。cmax的90%置信区间结果为88.1%～117.3%,AUC0-t为89.2%～102.5%,AUC0-∞为89.3%～102.9%,tmax经秩和检验无显著性差异。整个试验期间,受试者均未发生药物不良反应。结论按照生物等效性判定标准,可判定两种制剂生物等效。     

乳酸左氧氟沙星分散片健康人体生物等效性研究

OBJECTIVE Compare the bioavailability of lactate levofloxacin dispersible tablets and levofloxacin tablets,and determine whether these two fomulations were bioequivalent.METHODS A single oral dose 200 mg of lactate levofloxacin dispersible tablets(test fo     

克拉霉素药代动力学的研究

采用 HPLC法测定 10名健康志愿者单剂量口服克拉霉素片 5 0 0 mg后血药浓度 ,药 -时数据经 3p87程序处理 ,得到克拉霉素片的药动学参数分别为 :lagtime0 .30± 0 .11h,t1 /2 k0 .6 5± 0 .2 9,Tmax2 .15± 0 .44h;Cmax2 .2 1± 0 .1ug/ ml;T1 /2 k3 .18± 0 .6 5 h;V/ F15 0 .49± 18.19L,AUC16 .42± 2 .11μg· h/ ml     

西洛他唑片在人体的药动学研究

目的研究西洛他唑片在人体内的药动学。方法12名健康男性志愿者单剂量口服100 mg西洛他唑片,采用高效液相色谱法测定血浆中西洛他唑浓度,数据用3P97软件统计处理。结果西洛他唑片药-时曲线符合二室模型,其Cm ax为(769.5±228.2)μg.L-1,Tm ax为(3.004±1.204)h,T1/2α为(4.72±3.38)h,T1/2β为(25.95±12.22)h,AUC0-72为(12525±3077)μg.h.L-1,AUC0-为(13003±3206)μg.h.L-1。结论西洛他唑在人体内药动学过程符合二室开放模型,本研究可为临床用药提供药动学参数。