热熔挤出技术制备吡罗昔康固体分散体

目的采用热熔挤出技术制备难溶性药物吡罗昔康固体分散体,来提高其溶出速率。方法以共聚维酮(PVP-VA64)为亲水性载体材料,聚乙二醇6000为增塑剂,采用热熔挤出技术制备吡罗昔康固体分散体。通过比较差示扫描量热图谱和累积溶出曲线,来表征和评价所制备的固体分散体。结果所制备的固体分散体溶出速率较物理混合物均显著提高。结论热熔挤出技术适用于制备吡罗昔康固体分散体,药物是以无定型分散在载体中,溶出度得到显著提高。     

硝苯地平固体分散体制备工艺的研究

目的利用固体分散技术将硝苯地平制成固体分散体,提高其体外溶出速率。方法分别以聚乙二醇6000(PEG6000)、聚乙二醇4000(PEG4000)、聚乙烯吡咯烷酮K30(PVPK30)、泊洛沙姆188(Pluronic F68)等为载体,用熔融法、溶剂法、溶剂-熔融法和喷雾干燥法制备硝苯地平固体分散体。采用差热分析法(DTA)分析药物在固体分散体中的存在状态,并进行体外溶出度试验。结果各种固体分散体均能加快药物的溶出速率,并且随着载体在固体分散体中的比例增大,溶出速率增大。DTA分析显示硝苯地平在PVPK30的固体分散体中以微细结晶存在。结论将硝苯地平制成固体分散体能显著提高硝苯地平的体外溶出速率。     

硝苯地平固体分散体制备工艺的研究

目的利用固体分散技术将硝苯地平制成固体分散体,提高其体外溶出速率。方法分别以聚乙二醇6000(PEG6000)、聚乙二醇4000(PEG4000)、聚乙烯吡咯烷酮K30(PVPK30)、泊洛沙姆188(Pluronic F68)等为载体,用熔融法、溶剂法、溶剂-熔融法和喷雾干燥法制备硝苯地平固体分散体。采用差热分析法(DTA)分析药物在固体分散体中的存在状态,并进行体外溶出度试验。结果各种固体分散体均能加快药物的溶出速率,并且随着载体在固体分散体中的比例增大,溶出速率增大。DTA分析显示硝苯地平在PVPK30的固体分散体中以微细结晶存在。结论将硝苯地平制成固体分散体能显著提高硝苯地平的体外溶出速率。     

热熔挤出技术制备硝苯地平固体分散体

目的利用热熔挤出技术制备难溶性药物硝苯地平固体分散体,提高其溶出度,并进一步制成控释片剂。方法以丙烯酸树脂Ⅳ号、醋酸羟丙甲基纤维素琥珀酸酯、聚乙烯吡咯烷酮共聚物、高取代羟丙基纤维素为载体,采用同向双螺杆热熔挤出机制备硝苯地平固体分散体,考察不同载体挤出物在不同介质中的累积溶出度,为筛选合适的固体分散体,进一步制备控释片做准备。结果利用热熔挤出技术制备的固体分散体均显著提高了硝苯地平的溶出度,通过羟丙基甲基纤维素骨架材料的控制作用,制成了符合零级释放的控释制剂。结论热熔挤出技术制备固体分散体能够提高难溶性药物硝苯地平的溶出度,并能进一步制成符合零级释放的控释片。     

依布硒固体分散体的制备及体外溶出度研究

目的提高依布硒的体外溶出速率。方法以固体分散技术制备依布硒固体分散体,并测定其体外溶出度,采用差示扫描量热法(DSC)进行物相分析。结果DSC分析表明,依布硒是以非晶体状态存在,用水溶性载体普朗尼克制备的分散体体外溶出60min大于60%。结论制备依布硒固体分散体可以提高其体外溶出度。     

硝苯地平缓释固体分散体颗粒的制备

目的：制备难溶性药物硝苯地平缓释固体分散体以便提高生物利用度。方法：采用固体分散技术（溶剂法）制备固体分散体,并进行体外释放度研究。结果：药物体外释药行为符合Higuchi方程;缓释结果与PVA用量和固体分散体的粒径有主要关系。     

水溶性呋喃西林固体分散体配方及工艺研究

目的 利用固体分散技术制备水溶性呋喃西林固体分散体,增加其溶解度.方法 选择聚乙二醇6000(PEG)为载体, 采用熔融法、溶剂-熔融法,按药物与载体1:3、1:6、1:9的比例分别制成不同的呋喃西林固体分散体,将呋喃西林原药与呋喃西林固体分散体进行体外溶出度试验和溶解度试验.结果 呋喃西林固体分散体的体外溶出度和溶解度与呋喃西林原药相比显著增大.结论 选择呋喃西林与聚乙二醇(PEG)-6000(1:6)及溶剂-熔融法作为水溶性呋喃西林固体分散体的配方及工艺,可使呋喃西林的溶解度提高.     

替硝唑固体分散体的制备及其体外释放特性研究

目的:利用固体分散技术制备替硝唑固体分散体,增加替硝唑溶解度和溶出速度。方法:以聚乙二醇(PEG)为载体材料,采用溶剂-熔融法制成固体分散体,测定表观溶解度,进行体外溶出试验,并采用差示扫描量热(DSC)法鉴别药物在固体分散体中的存在状态。结果:替硝唑的溶出度和表观溶解度随PEG的比例不同而不同,且溶出度随载体用量增加而增加。固体分散体的DSC曲线中替硝唑药物的特征熔融峰消失。结论:所制得的固体分散体能明显提高替硝唑的溶出度和表观溶解度。     

非洛地平固体分散体的制备和体外溶出度考察

目的应用固体分散技术,提高非洛地平的体外溶出度。方法以PVPK30、Lutrol F68、Tween80(与吸附剂,如PVPP)为载体,分别采用溶剂法、熔融法、溶剂蒸发-沉积等技术制备非洛地平固体分散体,考察不同载体对固体分散体溶出度的影响。并着重考察以Tween 80为增溶剂,不同种类吸附剂为载体对固体分散体外观、溶出度的影响。应用差示热分析和X射线衍射鉴别药物在载体中的存在状态。结果采用不同载体和方法制备的非洛地平固体分散体均能明显促进药物的溶出,溶出速度依次为Tween 80>Lutrol F68>PVPk30。其中m(药物)∶m(Tween 80)∶m(PVPP)=1∶4∶5时,溶出速度最快,1 h累积释放率达90%以上。差示热分析固体分散体中药物吸热峰前移或消失,X射线衍射固体分散体中药物的结晶衍射峰消失,推测药物在载体中以无定形或分子形式存在。结论制备非洛地平固体分散体可以提高其体外溶出度,尤其是含有表面活性剂的固体分散体可进一步提高药物的溶出。     

阿德福韦酯-PEG6000固体分散体的制备

目的将难溶性药物阿德福韦酯制备成固体分散体,以增加体外溶出度。方法以聚乙二醇6000(polyethylene glycol 6000,PEG6000)为载体,采用熔融法制备阿德福韦酯固体分散体;配合差示扫描量热(differential scanning calorimetry,DSC)与X-射线衍射(X-ray diffraction,XRD)观察药物在载体中的存在状态;考察相对湿度(relative humidity,RH)75%40℃放置3个月固体分散体对溶出度的变化及载体-药物质量比对溶出的影响。结果阿德福韦酯以无定型状态存在于固体分散体中,相对湿度RH75%40℃放置3个月固体分散体对溶出度改善明显,载体-药物质量比不同,药物的溶出度不同。结论将阿德福韦酯制成固体分散体能显著增加阿德福韦酯的体外溶出度。     

尼美舒利固体分散体的制备及其性质考察

目的提高尼美舒利释放速率及生物利用度。方法分别以聚乙二醇(PEG)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP k30)及泊洛沙姆188为载体,采用熔融法、溶剂法及溶剂-熔融法等制备尼美舒利固体分散体;考察载体类别及载体-药物质量比对释放的影响;配合差示扫描量热(DSC)分析与电子扫描电镜(SEM)观察考察药物在载体中的存在状态。结果尼美舒利以无定型状态存在于固体分散体中,载体类别不同、载体-药物质量比不同,药物的释放度不同。结论将尼美舒利制成固体分散体能显著增加尼美舒利的体外释放度。     

姜黄素固体分散体的制备和溶出度考察

目的通过姜黄素固体分散体的制备,提高姜黄素的体外溶出度。方法采用溶剂法和熔融法制备固体分散体,考察不同载体的姜黄素固体分散体的性状及体外溶出度实验,筛选并优化处方和工艺。固体分散体的形成通过X-射线衍射及DSC分析证实。结果姜黄素与聚乙烯吡咯烷酮(polyvinyl pyrrolidone,PVP)-K29/32用溶剂法制备的固体分散体的体外溶出最好,最优处方中姜黄素与PVP-K29/32的质量比为1∶6,最优处方中姜黄素在溶出介质人工胃液中30 min累积溶出质量高达98%。结论制备成姜黄素固体分散体可以显著提高姜黄素的体外溶出度。     

阿司匹林固体分散物的研究

目的：制备阿司匹林固体分散物;选择了不影响阿司匹林稳定性的ＰＥＧ载体及其合适比例;测定阿司匹林固体分散物的体外溶出速率;分析其结构状态。方法：固体分散物的制备采用熔融法;体外溶出采用浆法;固体分散物的结构分析采用Ｘ－射线衍射法。结果：ＰＥＧ所占比例越大,熔融法制备固体分散物时,阿司匹林的水解程度越低,且ＰＥＧ２０００优于ＰＥＧ６０００;阿司匹林－ＰＥＧ２００００（１：９）固体分散物的标示百分含量为     

阿西美辛固体分散体的制备和溶出度测定

目的:利用固体分散技术制备阿西美辛固体分散体,增加其溶解度和溶出速度.方法:以聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙二醇-6000(PEG-6000)、聚乙二醇-12000(PEG-12000)为载体,溶剂法和溶剂熔融法制成阿西美辛固体分散体,并进行体外溶出度研究.结果:载体比例越大,药物溶出越快;且载体比例越小,差异越显著.载体为PVP所制固体分散体的体外溶出总体优于载体为PEG-6000和PEG-12000的固体分散体.结论:固体分散体能加速阿西美辛体外溶出.     

Preparation and characterization of solid dispersions of Quercetin with PEG4000

Objective To enhance the solubility,quicken the speed of digesting and absorption,and increase the bioavailability of quercetin(3,3',4',5,7-pentahydroxyflavone).Methods A series of Quercetin-PEG4000 solid dispersions were prepared by fusion method.The configuration and property of solid dispersion were characterized by solubility tests,dissolution tests,FTIR spectra,differential scanning calorimetry(DSC)and microphotograph.Results 1.According to solubility tests the the mass ratio of quercetin to PEG4000 affected strongly on the solubility of solid dispersions,on the whole,the relation of the solubility of solid dispersions to the mass ratio presented linear relationship.The preparation temperature had little effect on the solubility of solid dispersions.The surface-active agent,polysorbate80 increased strongly the solubility of solid dispersions.2.According to the dissolution tests,the mass ratio of quercetin to PEG4000 affected strongly on the dissolution of solid dispersions,the preparation temperature had little effect on the dissolution of solid dispersions.The surface-active agent,polysorbate80 increased strongly the dissolution of solid dispersions,and after addition polysorbate80,the dissolution of solid dispersions was two times of the dissolution of solid dispersions without polysorbate80.3.According to the DSC results,except that a little of quercetin molecular existed as crystalline state in the solid dispersion with the mass ratio was qu:PEG=1:2,quercetin existed as amorphous phase in other mass ratio solid dispersion.4.According to the FTIR spectra and microphotograph results,the relation of quercetin and PEG4000 was mainly physical mixing in quercetin-PEG4000 solid dispersion.Quercetin was just like solute in solution,and PEG4000 was just like solvent in solution.The force between quercetin and PEG4000 was mainly hydrogen bonding,so the biological activity of quercetin would not be influenced greatly after the formation solid dispersion.Conclusions These results suggest that quercetin existed mainly as amorphous phase in solid dispersion;the solubility and the dissolution in water were increased obviously after formation the solid dispersion.     

长春西汀固体分散体的制备及体外溶出特性

目的:制备长春西汀固体分散体,提高其溶出速度和程度。方法:以泊洛沙姆188(F68)为载体,用溶剂-熔融法制备固体分散体;差热分析、X-射线粉末衍射分析以鉴别药物在载体中的存在状态;并考察载体的用量、溶出介质和转速对药物体外溶出特性的影响。结果:长春西汀的固体分散体中药物部分以分子状态分散,部分以微晶分散。固体分散体VIN-F68(1∶6,w/w)的溶出参数t50t、d与相应物理混合物、原料药粉末和市售片剂间差异存在显著性(P<0.01),溶出介质和转速的选择对药物的溶出有一定影响。结论:长春西汀的固体分散体能显著提高药物的溶出速度和程度。     

吲哚美辛固体分散体的制备和理化性质的研究

目的:研究吲哚美辛(IMC)固体分散体的理化性质,提高IMC的溶出速度。方法:用溶剂法制备固体分散体,用粉末X射线衍射研究原型药物、载体、固体分散体(比例1∶1～1∶5)的物态性质,考察药物在分散体中溶出行为的改变。结果:制得的固体分散体大大提高了IMC的溶出速度,5min内溶出了将近100%的药物。结论:通过溶剂法,成功制备了IMC的固体分散体,药物在分散体中以无定型的状态存在,在溶出介质中药物能够迅速溶出。     

马来酸罗格列酮固体分散体及其溶出速率

目的提高难溶性药物马来酸罗格列酮的体外溶出速率 ,满足脉冲制剂的设计要求。方法选用PVPK3 0为载体 ,用溶剂法制备了马来酸罗格列酮固体分散体 ,比较考察了原料药及其物理混合物和固体分散体的溶出差别 ,并通过红外光谱及X 射线粉末衍射对固体分散体进行了鉴定。结果体外溶出结果表明固体分散体能显著增加药物在水中及人工肠液中的溶出速率 ;红外光谱分析结果表明药物与载体之间没有发生化学反应 ;X 射线粉末衍射图谱表明药物以无定形状态分散于载体PVPK3 0中。结论固体分散体体外溶出速率的提高可以满足脉冲制剂的设计要求。