制备聚氰基丙烯酸异丁酯毫微囊的新工艺

在药物——载体系统中,药物不呈游离状态,而是与载体结合以加强其与预期的靶的亲和性。目前已研究的药物载体有分子的,囊状的及粒状的。前二者包括脂质体及毫微粒。毫微粒为微小固体球状(毫微球),或为其中心为空穴四周被壁围成微小的囊(毫微囊)。毫微囊包括聚氰基丙烯酸丁酯毫微囊。本文报道的制备毫微囊的单体为氰基丙烯酸异丁酯,它与水接触自动聚合成可生物     

溶菌酶对聚酯毫微粒稳定性的影响

近２０年来，可生物降解的聚合物毫微球（毫微囊、毫微粒）作为静注、口服、眼部给药载体，已进行了广泛的研究。但有关该新型给药系统与体液中的蛋白、酶之间的相互作用以及在体液中的稳定性研究很少有报道。为此本研究选用在粘膜表面浓度较高且为泪液中主要蛋白成分的溶菌酶（ＬＺＭ），以评价聚己内酯（ＰＥＣＬ）毫微囊、毫微粒在ＬＺＭ中的稳定性，并由此设法阻止Ｉ－ＺＭ对聚酯毫微球的去稳定效应。采用表面聚合物沉降法和毫微粒沉淀法分别制备了ＰＥＣＬ毫微囊及毫微粒。毫微粒是由ＰＥＣＩ。聚合物单位缠结而成的基质型系统，而毫微…     

特殊性能毫微粒靶向制剂的研究进展

毫微粒是近年来研究的一咎固态胶体药物释放体系，是将药物溶解、夹嵌、包裹或吸附于聚合材料载体上制成的胶体固态颗粒，其粒径一般为１０－１００ｎｍ，是靶向制剂中粒径最小的一种。由于其粒子细，因而可供静脉注射和做成冻干品。毫微粒制品较脂质体稳定且易制易，是比较理想的靶向载体。本文就免疫毫微粒、磁性毫微粒、磷脂毫微粒和光敏毫微粒的特性、制备及用途作了简要的介绍。     

用于胶体微粒给药系统的合成可生物降解材料国内研究近况

随着医药科技的发展，人们已能制备粒径小于1mm乃至1μm的胶体微粒给药系统，即微球、微囊乃至毫微粒。这种给药系统主要由药物与载体构成，有的视情况添加了不同的附加剂。此给药系统在机体内显示出被动靶向、缓释的优点，这有利于延长半衰期短的药物的t1/2，提高药物的选择性使之浓集于靶部位，使药物缓慢地释放而维持比较持久的高于有     

溶剂对无表面活性剂法制备诺氟沙星PLGA毫微粒及其对释药的影响

毫微粒或胶体载体在生物医学和生物技术领域 ,尤其在靶向药物转运系统方面有广泛的应用。毫微粒静脉注射给药后的体内分布既受毫微粒理化性质的影响 ,又受毫微粒与体内生物环境的相互作用的影响。其中毫微粒的大小是影响体内分布的主要因素 ,不同的粒径将导致不同的靶向部位 (如肺、网状内皮等 )。最近 ,发展了一种新的制备方法透析法 ,此法可简化药物载体如脂质体的制备 ,是一种简便有效的制备粒径小、分布窄的毫微粒的方法。丙交酯乙交酯共聚物 (ＰＬＧＡ)毫微粒的制备采用透析法 ,该法不使用表面活性剂 ,而将 2 0ｍｇＰＬＧＡ溶解于 1 0…     

新的抗癌药物载体:聚腈基丙烯酸酯微囊

癌细胞具有较高的内吞能力,用脂质体包封抗癌药物后,可以增加药物对癌细胞的选择性和减少对正常细胞的毒性。但脂质体在体液中和贮藏时不稳定,包封的药物量也太少,限制了它的应用。近年发现,毫微囊载体在较早期是用高分子聚丙烯胺(Polyacrylamide)制备,但这种载体不能被溶酶体酶消化。作者等研究用聚腈基丙烯酸甲酯[Polymethyl(ethyl)cyanoacryl-ate(PCAM)或(PCAE)]制备毫微囊,可克服上述的缺点,因为类似的材料早已应用于手术外科作为缝线和粘合剂,证明是可生物降解的,因此是一种合适的载体材料,这种由聚腈基丙烯酸酯(Polycyanoacrylate)制成的毫微米直径的毫微球粒(Nanoparticles)[下简称PCANP]的优点是具有大量的表面孔隙能吸附药     

几种可生物降解材料在胶体微粒给药系统中的应用

随着医药科技的发展,现已能制备粒径1nm～1μm的胶体微粒给药系统,即微球、微囊及毫微粒。这种给药系统主要由药物与载体构成,有的添加了不同的附加剂,在机体内显示出被动靶向、缓释的优点,这有利于延长药物的半衰期,提高药物选择性,使之浓集于靶部位,使药物缓慢地释放而维持比较持久的有效浓度。因而该类制剂具有高效、低毒的特点,这也正是当今临床用药的发展趋     

微球给药系统研究进展

微球(microsphere)是指药物溶解或者分散在高分子材料基质中形成的微小球状实体,常见粒径在1—40μm之间,属于基质型骨架微粒。微球用于药物载体的研究始于20世纪70年代中期,发展十分迅速。药物制成微球后,因其对特定器官和组织的靶向性及微粒中药物释放的缓释性,已经成为近年来缓控释剂型研究的热点。微球根据材料可分为生物降解型、非生物降解型;根据临床用途可分为非靶向制剂和靶向制剂^[1]。     

微乳及其在不同给药途径中的应用

<正>制备新颖和有效的给药载体,促进药物吸收进入体循环,是当前新药开发的重要研究方向,将药物包埋在微粒中给药的方法即是其中之一。该方法包括微囊、微球、纳米微球等,其中脂质体、乳剂、复乳、微乳等液体给药载体的发展非常迅速,其能够减少药物在体内、外的降解,控制其释放甚至实现靶向给药[1]。本文针对微乳结构、特点及其在不同给药途径中的应用进行综述。     

微球化技术在中药制剂中的研究进展

微球制剂是近年来利用微球化技术发展的药物新剂型,微球化技术指利用适宜的高分子聚合物材料作为载体,将固体或液体药物包裹而形成微粒分散系统的技术,形成的微粒属于基质型骨架微粒,大小1～300 μm[1].     

蛋白质/多肽药物聚乳酸/乳酸-羟基乙酸共聚物微球研究进展

缓释微粒给药系统是蛋白质/多肽药物传输系统的一个重要研究方向，聚乳酸和乳酸-羟基乙酸共聚物是制备缓释微球最常用的载体材料。蛋白质/多肽药物聚乳酸/乳酸-羟基乙酸共聚物微球常用的制备方法包括溶剂萃取/挥发法(复乳法)、相分离法和喷雾干燥法。本文总结了微球制备中面临的难点如蛋白质/多肽药物稳定性、包封率、药物突释和药物吸附等问题，并综述了保持药物结构稳定性和生物活性、提高包封率、改善药物释放曲线等微球制备方法和进展。     

生物可降解性高分子载药微球研究进展

药物载体是用于包埋或负载药物的微球或微囊。制备微球所采用的基质材料一般可分为两大类：不可降解高分子材料（如己基纤维素、玻璃等）；可降解高分子材料，包括天然可降解性高分子材料（如淀粉、自蛋白、明胶、环糊精、甲壳素和壳聚糖等）和合成可降解性聚合物材料（如聚乳酸、聚烷基氰基丙烯酸脂等）。生物可降解性高分子载药微球为具有良好的生物相     

双水相中制备交联泊洛沙姆亲水凝胶微球

采用双水相系统中的悬浮交联方法制备亲水性聚合物泊洛沙姆 (poloxamer)微球。以甲基丙烯酰氯对泊洛沙姆化学改性 ,得到具有聚合反应活性的双官能团大单体。将大单体水溶液分散在多糖或无机盐水溶液中形成稳定的W /W分散体系 ,用氧化 还原引发剂引发分散相中大单体聚合 ,制备了粒径在 <10 0 μm的交联水凝胶微球 ,双水相的组成能影响微球的粒径和平衡溶胀率。温度也是影响水凝胶溶胀的重要因素。由于制备中避免使用有机溶剂和另外加入表面活性剂 ,微球可望用于稳定性差的药物释放的载体     

5-氟尿嘧啶纤维素毫微球的制备及评价

胶体释药系统作为抗肿瘤药物的靶向分布制剂,可提高抗癌药物的疗效。胶体释药系统大致可分为微胶囊、毫微囊、大分子复合物、红细胞载体、聚合物小球等。Marty 等采用去溶剂化技术制备了乙基纤维素毫微球,然而未能成功地分离出质地均匀的毫微球。作者改进了去溶剂化技术,分别用乙基纤维素和甲基纤维素制备了含有5-氟尿嘧啶(5-FU)的纤维素毫微球,其方法是在浓度为1.2 mg/ml 的5-FU 乙醇溶液中加入浓度分别为1％的乙基纤维素和吐温-80,在30℃下搅拌,用蒸馏水进行去溶剂化反应,在波长550nm 处控制去溶剂化程度,反应后得到的混悬液在500rpm 下剧烈搅拌10min,在玻璃板上铺成薄膜,30℃干燥即得白色易碎的材料。甲基纤维素毫微球的制备,系用1.0mg/ml 的5-FU 水溶液10ml,内含甲基纤维素1％,吐温-800.5％,加20％硫酸钠溶液作为去溶剂化试剂,在25±1℃条件下进行。其它过程同乙基纤维素。     

微球制备方法的新发展动态

微球指药物溶解或分散于高分子材料中形成的微小球状实体,球形或类球形,一般制备成混悬剂供注射或口服用,粒径范围在1～250μm之间。微球中包括主药,载体材料以及为提高微囊化质量而加入的附加剂,如稳定剂,稀释剂,阻滞剂等。将药物分散或溶解于微球中,可增加药物的稳定性、缓释性与控释性,特别对于蛋白、多肽类药物,可减少其在胃内失活。同时,药物微球化可使药物浓集于靶区,对于肿瘤治疗具有重要意义。     

一种由海藻酸盐制成的新型药物载体

大多数含药胶体颗粒可为体内单桂吞噬系统（MPS）摄取，迅速从血中清除而不能长效，为此，可在颗粒上吸附亲水性共聚物或在脂质体中加入神经节青脂或聚乙烯醇脂肪酸酯使其不易被MPS识别。然而对于生物降解的聚烷基氰基丙烯酸酯毫微粒，即使吸附了亲水性共聚物也可能在血中产生脱吸附而仍不能达到长效。本文选用亲水性聚合物海藻酸钠直接制备毫微粒作为药物载体以克服脱吸附问题，另选用阿霉素作模型药物制备合药毫微粒。在含不同药物浓度的9．5mL0刀6％海藻酸钠溶液中，加入0．smL18mmol·L－‘氯化钙溶液，搅匀，再加入2mLO．05％聚L…     

以脂质体和纳米粒为载体的抗生素靶向给药

本文叙述了以脂质体或毫微粒为载体增加抗生素生物利用度的研究进展。胶体粒子的生物可降解性聚合物也被使用,而且显示了在未来的抗微生物化疗中使用的可能性,结果表明这些药物载体（脂质体,毫微粒）可增加感染部位的药物浓度而且降低了毒性,静脉注射抗生素的普通载体可以靶向单核吞噬细胞系统,隐性载体避免了这些细胞的大量捕获,扩大了这些载体的全身性作用。     

乳化溶剂挥发法及在微囊化制剂中的应用

许多方法和技术被用来制备聚合物微粒。制备方法决定微粒的种类和粒径,影响微粒组成物之间的作用力。微囊化制剂不仅可以达到缓释及控释药物的作用,还可以掩盖药物的不良气味及口味,防止药物的降解,减少药物的毒副作用等。聚合物载体被广泛地应用于微粒的制备,可分为生物降解及非降解型。本文主要综述近几年乳化溶剂挥发法的作用特点及其制备的微粒制剂的研究进展。     

白蛋白毫微粒的制备工艺及质量评价方法进展

毫微粒为固态胶体颗粒，大小在10—1000nm之间，由大分子物质构成并可作为药物载体。其中白蛋白毫微粒不仅可生物降解，无毒性和抗原性，而且对亲水性药物有较高的负载能力．很适合用作药物载体，口服或静脉注射时，通过控制白蛋白毫微粒的粒径不仅可实现药物的靶向性，还可达到缓解的效果。近年来，国内外关于白蛋白毫微粒的研究很多，在制备方法和质量评价方法等方面都有了新的进展。     

靶向制剂——毫微胶囊和毫微粒制剂的新进展

靶向制剂——毫微胶囊和毫微粒制剂的新进展胡晋，冯秀坤，李范洙沈阳药学院生物研究所沈阳１１００ｌ５自从提出靶向给药这一概念以来，微粒制剂即成为热门研究课题，诸如静脉乳、脂质体、微球制剂、毫微囊等等。脂质体曾轰动一时，至今虽仍不失为重要的研究方向，但由于...