三种碳青霉烯类抗生素的体外抗菌作用

为评价亚胺培南、帕尼培南与美罗培南的体外抗菌作用 ,以琼脂对倍稀释法测定三者对 2 2 5株临床分离菌的最低抑菌浓度 (MIC) ,并与相关抗菌药物进行比较。结果 ,三种碳青霉烯类抗生素对肠杆菌科细菌具高度抗菌活性 ,对铜绿假单胞菌、不动杆菌属、粪肠球菌等亦具良好抗菌作用。帕尼培南与亚胺培南体外抗菌作用相仿 ,两者对肺炎克雷伯氏菌、肠杆菌属等革兰氏阴性菌作用略逊于美罗培南。三种碳青霉烯类抗生素体外抗菌作用优于头孢他啶、β-内酰胺类抗生素与β-内酰胺酶抑制剂合剂、氟喹诺酮类等其它受试药物。结果表明 ,碳青霉烯类抗生素是治疗多重耐药菌所致院内感染、免疫缺陷者感染和严重需氧菌与厌氧菌混合感染的适用药物。     

美罗培南的体外抗菌活性研究

目的 评价国产美罗培南对产β-内酰胺酶细菌的体外抗菌活性。方法 琼脂稀释法测定美罗培南对110株产β-内酰胺酶临床分离菌的最低抑菌浓度(MIC)。并与相关抗菌药物进行比较。结果 碳青霉烯类抗生素对产β-内酰胺酶菌株具有高度抗菌活性，国产美罗培南作用略强于亚胺培南。碳青霉烯类抗生素体外抗菌作用优于头霉素、第四代头孢菌素、β-内酰胺类抗生素与β-内酰胺酶抑制剂合剂、喹诺酮类和氨基糖苷类药物。结论 国产美罗培南是治疗产β-内酰胺酶细菌所致感染的理想药物。     

亚胺培南、帕尼培南、美罗培南的临床应用评价

碳青霉烯是一组新型β-内酰胺类抗生素 ,对革兰阳性菌(Ｇ )和革兰阴性菌 (Ｇ - )、需氧菌、厌氧菌都有很强的抗菌活性。该类抗生素具有抗菌谱广 ,抗菌活性强 ,对β-内酰胺酶稳定以及毒性低等特点。目前 ,该类抗生素在临床用得较多的品种主要有亚胺培南、帕尼培南、美罗培南。     

三种碳青霉烯类抗生素特点及临床应用

亚胺培南、帕尼培南、美罗培南均为碳青霉烯类抗生素,属于β -内酰胺抗生素之一,具有超广谱的抗菌活性,覆盖了多数临床常见的需氧G+、G -菌及厌氧菌,因而成为治疗严重感染的一线经验性治疗药物.亚胺培南是第一代产品,帕尼培南、美罗培南是第二代产品,二者比亚胺培南具有更多的优点.下面就三种碳青霉烯类抗生素的化学结构、作用方式、抗菌活性、药代学、药效学、临床应用等特点作一简要介绍.     

碳青霉烯类抗生素的发展与展望

碳青霉烯类抗生素为一组具有特定分子结构的β-内酰胺类抗生素,对β-内酰胺酶相当稳定,杀菌活性优于头孢菌素类抗生素,是治疗产超广谱β-内酰胺酶和头孢菌素酶等多重耐药菌所致院内严重感染的首选药物。本文简述碳青霉烯类抗生素的发展史,着重介绍亚胺培南、美罗培南、比阿培南、帕尼培南、多利培南和泰吡培南酯等药物的特点及临床地位。     

日本三共公司是怎样成功地开发碳青霉烯类Panipenem的

碳青霉烯(carbopenem)类抗生素是一种非典型β-内酰胺类,由于β-内酰胺骨架上以碳代替1位的硫,而且2,3位以双键结合,具有这种结构的β-内酰胺类与典型的β-内酰胺类不同,因此在抗菌活性、抗菌谱和耐β-内酰胺酶等方面都有其独特优点,成为有发展前途的一种新型β-内酰胺类抗生素.硫霉素是较早开发成功的碳青霉烯,继硫霉素之后,美国默克公司又研究成功了亚胺培南.1993年亚胺培南与西司他丁复合剂的销售额已经达到267亿日元,成为世界第三号注射用抗生素.日本三共公司是世界上继默克公司之后研究碳青霉烯类获得成功的公司,它研究成功的panipenem已经上市,而且在许多方面超过了亚胺培南.三共公司是怎样研究成功panipenem的呢?总结他们的经验对我们研究开发新药很有启发.     

碳青霉烯类抗生素

(一)概述碳青霉烯类抗生素属于非典型的β-内酰胺类抗生素,其母核的特征是将青霉素的1位硫原子被碳原子所取代,且噻唑环中2位和3位具有不饱和双键,从而组成碳青霉烯类(Carbapenems)。和典型β-内酰胺不同,其6位具有α位羟乙基侧链,典型β-内酰胺都具有β位胺基侧链,同时碳青霉烯在2位具有碱性烷基硫醚侧链。碳青霉烯具有耐酶性、广谱性和高效性等优点,是治疗严重感染、耐药性严重感染以及混合感染的选择药物。临床应用的碳青霉烯有以下4种。(见附表)(二)构效关系一、母核特征碳青霉烯类亚胺培南imipenem帕尼培南panipemem美洛培南meropenem…     

上碳青霉烯类抗生素的体外抗菌作用

为评价亚胺培南、帕尼培南与美罗培南的体外抗菌作用，以琼脂对倍稀释法测定三者对２２５株临床分离菌的最低抑菌浓度（ＭＩＣ），并与相关抗菌药物进行比较。结果，三种碳青霉烯类抗生素对脾性杆菌细菌具高度抗菌活性，对铜绿假单胞菌，不动杆菌属、粪肠球菌等亦具良好抗菌作用。帕尼同与亚胺培南体外扩展菌作用相仿，两者对肺炎克雷伯氏菌、肠杆菌属等革兰氏阴笥菌作用略逊于我培南。三种碳青霉烯类抗生素体外抗菌作用 地头孢他啶     

亚胺培南/西司他丁致肠道二重感染的分析与防治

亚胺培南/西司他丁是一种广谱β-内酰胺类抗生素,属碳青霉烯类与β-内酰胺酶抑制药复合制剂,抗菌谱广,抗菌作用强,尤其在目前细菌耐药性越来越严重的情况下,仍保持着很高的敏感性,显示着良好的治疗效果。但亚胺培南/西司他丁又较易引起肠道二重感染,使其应用受到了一定限制。笔者收集了国内文献对此类不良反应的报道,进行分析。     

β—内酰胺抗生素概述

(一)基本概念β-内酰胺是指氨基在内酰胺环中的β位碳原子上。(二)分类β类抗生素主要有五类:青霉素类(penicillins,代表性品种为阿莫西林;头孢菌素类cephalosporins,代表性品种为头孢唑林;碳青霉烯类(carbapen-ems,代表性品种为美罗培南;青霉烯类penems,代表性品种为法洛培南;单环β-内酰胺类(monobactams,代表性品种为氨曲南。(三)进展概况由于β-内酰胺类抗生素具有高效和不良反应较低的特点,所以β-内酰胺类抗生素已成为抗生素的开发中心,并在各种细菌感染的治疗中占据了重要地位。因此β-内酰胺类抗生素在临床上应用的类别和品种最多,…     

碳青霉烯类抗生素多尼培南的体外抗菌活性

多尼培南是新的注射用碳青霉烯类广谱抗生素。它是1β-甲基碳青霉烯，由日本大阪的Shionogi等最先发现。该药目前在美国进行临床试验研究。Yigong等测定了多尼培南对临床分离株的体外抗菌活性，并与其他几种碳青霉烯类抗生素(厄他培南、亚胺培南、美罗培南)、头孢菌素(头孢吡肟、头孢曲松)和哌拉西林／三唑巴坦对381株革兰阴性菌和434株革兰阳性菌进行了体外抗菌活性比较。     

国内城市医院碳青霉烯类抗生素用药情况

碳青霉烯类抗生素具有抗菌谱广、抗菌活性强的特点,在控制耐药菌、产酶菌感染和免疫缺陷者感染中起着重要作用,是销售增长较快的抗感染药物类别之一。自上世纪80年代中期亚胺培南进入临床应用后,碳青霉烯类抗生素现已发展到含有亚胺培南、美罗培南、帕尼培南、法罗培南、厄他培南、多尼培南和比阿培南这7个药物组成的培南类药物系列品种。目前全球碳青霉烯类抗生素市场超过16亿美元,而活跃在我国城市医院市场上的有5个品种。     

碳青霉烯类耐药铜绿假单胞菌感染治疗的研究进展

目的对临床治疗碳青霉烯类耐药铜绿假单胞菌(CRPA)所致感染的研究进展进行综述,为临床治疗CRPA感染合理使用抗菌药物提供参考依据。方法查阅国内外有关CRPA耐药率、耐药机制和临床治疗CRPA感染的期刊文献,进行归纳总结。结果 CRPA对亚胺培南和美罗培南耐药率逐年升高,对碳青霉烯类抗生素耐药机制主要包括产生β-内酰胺酶、细胞外膜通透性改变、细菌主动外排作用、作用靶点发生改变和生物膜形成。临床主要采用以碳青霉烯类、多黏菌素、抗铜绿假单胞菌β内酰胺类为基础的联合治疗方案,或采用双β内酰胺联合、阿奇霉素联合环丙沙星、雾化吸入和局部用药等方案治疗CRPA的感染。结论针对CRPA所致感染的治疗困难,国内外的研究及指南均推荐采用联合用药方案治疗CRPA感染。     

青霉烯类抗生素药理学研究进展

碳青霉烯类抗生素具有抗菌谱广、抗菌活性强和对β-内酰胺酶高度稳定的特点,临床疗效确切。碳青霉烯类抗生素对治疗混合型细菌感染和耐药菌的治疗具有重要意义。本文研究和总结了非经典β-内酰胺类抗生素中碳青霉烯类抗生素的药理活性,对碳青霉烯类抗生素的药理活性进行阐述,以此促进对碳青霉烯类抗生素的合理应用。     

新型碳青霉烯帕尼培南-倍他米隆的药理研究和临床应用

帕尼培南 倍他米隆为一新型的 β内酰胺碳青霉烯类抗生素 ,对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌、需氧菌及产生β内酰胺酶的细菌具有较强的抗菌活性 ,现已广泛应用于临床。它在呼吸道感染、妇产科感染、外科领域等感染的治疗中疗效确切。本文主要就帕尼培南 倍他米隆的抗菌作用、药动学以及在抗感染方面的临床应用作一介绍     

碳青霉烯类抗生素的研究进展

碳青霉烯类抗生素由于与青霉素类和头孢菌素类抗生素骨絮结构上的区别，具有能有效穿透细胞、对多种β-内酰胺酶稳定及抗菌谱广泛的特点。本文介绍已上市或正在研究阶段的非胃肠途径给药的碳青霉烯类抗生素(亚胺培南、帕尼培南、美洛培南、比阿培南、羟丙胺培南、MK-826、S-4661、ER-35786)和可口服的品种(SC-834，DZ-2640，OAC-983)的化学结构、抗菌活性、作用机制及耐药性方面的情况。     

青霉烯及其代表药物法罗培南的研究进展

青霉烯是一类非典型的β-内酰胺类抗生素。与其它的β-内酰胺类抗生素包括碳青霉烯类相比,其结构明显不同。因其具有广谱的抗菌活性,对β-内酰胺酶的高度稳定性,对青霉素结合蛋白的高亲和力等主要特点,而受到广泛关注。其代表药物法罗培南是第一个开发上市的青霉烯类抗生素,对需氧及厌氧性革兰阳性菌、革兰阴性菌均显示出广谱的抗菌活性,是一类新的抗感染药物。对青霉烯类抗生素的结构特点、作用机制、体内外研究等进行综述。     

泰能引起神经系统不良反应浅析

泰能 (ＴＩＥＮＡＭ )是由亚胺培南 (Ｉｍｉｐｅｎｅｍ)和西司他丁钠(ＣｉｌａｓｔａｔｉｎＳｏｄｉｕｍ)按１∶１制成的复方制剂 ,是一种高效、广谱抗生素。亚胺培南是具有碳青霉烯环的广谱β-内酰胺抗生素 ,抗菌谱极广 ,抗菌活性很强 ,通过特异性地抑制细菌细胞壁的合成而显示高效、广谱的抗菌活性 ,对革兰阳性菌 (Ｇ )和革兰阴性菌 (Ｇ - )、需氧菌、厌氧菌以及多重耐药或产生β-内酰胺酶的细菌都有良好的作用。西司他丁钠为肾肽酶抑制剂 ,保护亚胺培南在肾脏内不受破坏 ,继而增加泌尿道中亚胺培南的浓度。泰能对不同形式的病原体不容…     

新一代碳青霉烯类抗生素:美罗培南

美罗培南 (ＭＰＭ)为第二代碳青霉烯类抗生素[1 ] ,具有超广谱抗菌活性 ,覆盖临床多数常见菌株 ,为治疗严重感染一线治疗药物。对致病菌不明及怀疑耐药菌株 ,本品均有效。1　化学结构及抗菌活性ＭＰＭ化学结构 :碳青霉烯 β 内酰胺核中的 5环结构内有一个碳原子取代了硫 ,并在Ｃ2 、Ｃ3 有一个不饱和键。其与亚胺培南的结构区别在于 1 β 甲基的取代 ,因此ＭＰＭ对肾脱氢酞水解酶 1 (ＤＨＰ1 )具有很好的稳定性 ,增加了抗绿脓杆菌的效力。第一代碳青霉烯类抗生素亚胺培南对ＤＨＰ1不稳定 ,在肾内高度代谢 ,有潜在肾毒性 ,需要与ＤＨＰ1酶抑制药合用。碳青霉烯类药物通过与青霉素结合蛋白 (ＰＢＰ Ｓ)作用显示其抑制细胞壁合成的能力 ,致使细胞的胞浆渗透压改变和细胞溶解。ＭＰＭ抗菌谱类似亚胺培南 ,对绝大多数致病菌有效。ＭＰＭ对Ｇ-菌及厌氧菌活性比亚胺培南高 2～ 1 6倍 ,亚胺培南对Ｇ 菌活性是ＭＰＭ的 2～ 4倍。目前碳青霉烯耐药菌株不多 ,对ＭＰＭ耐药菌株更为少见。2　药代动力学健康成人静脉滴注ＭＰＭ后 ,ＭＰＭ在血浆中的浓度随剂量不同而变化 ,不论何种剂量 ,半衰期均为 1ｈ ,给药 0 .5ｇ ...     

我院2011年碳青霉烯类抗生素用药频度与鲍曼不动杆菌对其耐药率的相关性研究

目的:分析我院碳青霉烯类抗生素用药频度(DDDs)与鲍曼不动杆菌对其耐药率的相关性,为临床合理用药提供依据。方法:采用K-B纸片扩散法测定抗菌药物敏感性,SPSS16.0软件进行数据分析;采用世界卫生组织推荐的限定日剂量(DDD)法分析常用抗菌药物的DDDs。结果:我院2011年4个季度碳青霉烯类抗生素的总DDDs逐季度减少,第4季度比第1季度下降9.74%,其中同期亚胺培南、帕尼培南分别下降了73.91%和95.22%,美罗培南的DDDs无明显变化;而鲍曼不动杆菌对碳青霉烯类抗生素的耐药率同期下降33.6%。结论:鲍曼不动杆菌的耐药率与碳青霉烯类抗生素总DDDs呈正相关(r=0.996,P<0.05),与亚胺培南、帕尼培南DDDs呈正相关(r分别为0.947、0.895,P均<0.05),与美罗培南DDDs无显著相关(r=-0.485,P>0.05)。