培养基成分对怀牛膝愈伤组织诱导及牛膝多糖含量的影响

目的:研究培养基成分对怀牛膝愈伤组织诱导形成及牛膝多糖含量的影响。方法:以怀牛膝无菌苗的叶片、茎段为材料,采用正交设计研究基本培养基,碳源,2,4-二氯苯氧乙酸(2,4-D)、6-苄基腺嘌呤(6-BA)、N-苯基-N′-噻二唑-5-脲(TDZ)、水解酪蛋白(CH)对愈伤组织诱导和多糖含量的影响。结果:诱导叶片愈伤组织形成的适宜培养基为B₅+2mg·L^-12,4-D+0.5mg·L^-16-BA+30g·L^-1葡萄糖+1g·L^-1CH,诱导茎段愈伤组织形成的适宜培养基为B₅+2mg·L^-12,4-D+1mg·L^-16-BA+30g·L^-1葡萄糖+0.5g·L^-1CH;有利于叶片愈伤组织中多糖含量提高的培养基是LS+1mg·L^-16-BA+1mg·L^-1TDZ+30g·L^-1蔗糖,有利于茎段愈伤组织中多糖含量提高的培养基是LS+1mg.L^-12,4-D+0.5mg·L^-16-BA+1mg·L^-1TDZ+30g·L^-1葡萄糖。结论:初步建立了怀牛膝叶片、茎段诱导愈伤组织的适宜培养条件,为通过植物组织细胞培养途径生产牛膝多糖提供了依据。     

人参-黄芪与熟地-山茱萸影响肾上腺皮质瘤细胞皮质酮生成的比较研究＊

目的 研究“补气生津”人参-黄芪与“填精补肾”熟地-山茱萸对皮质激素生成的影响。方法 采用0.25-8 g·L^-1人参-黄芪与0.25-8 g·L^-1熟地-山茱萸水煎醇沉液分别干预小鼠肾上腺皮质瘤细胞（Y1 adrenocortical cell，Y1细胞）48 h，采用MTT比色法（MTT assay，MTT）检测细胞增殖，运用酶联免疫吸附试验（enzyme linked immunosorbent assay，ELISA）检测细胞分泌皮质酮含量，实时荧光定量PCR（Real-time Quantitative polymerase chain reaction，qPCR）检测类固醇激素合成酶基因表达，免疫蛋白印迹法（Western blot，WB）检测蛋白表达。结果 与空白组（Control，Con）比较，0.25-8 g·L^-1人参-黄芪和熟地-山茱萸均抑制Y1细胞增殖（P < 0.01）；4 g·L^-1和8 g·L^-1人参-黄芪促进皮质酮分泌（P < 0.01），4 g·L^-1和8 g·L^-1熟地-山茱萸抑制皮质酮分泌（P < 0.01）；8 g·L^-1人参-黄芪增强CYP11A1、CYP21A2、CYP11B1蛋白表达（P < 0.05），8 g·L^-1熟地-山茱萸抑制CYP11A1、CYP21A2、CYP11B1蛋白表达（P < 0.01）；8 g·L^-1人参-黄芪抑制Star基因表达（P < 0.05），而8 g·L^-1熟地-山茱萸促进Star基因表达（P < 0.01），4 g·L^-1与8 g·L^-1人参-黄芪和0.25-8 g·L^-1熟地-山茱萸均能显著抑制Cyp11a1基因表达（P < 0.01），8 g·L^-1人参-黄芪和1-8 g·L^-1熟地-山茱萸都抑制Cyp21a1基因表达（P < 0.05），1-8 g·L^-1人参-黄芪和0.25-8 g·L^-1熟地-山茱萸均抑制了Cyp11b1基因表达（P < 0.05）。与佛司可林（Forskolin，FSK）组比较，人参-黄芪与熟地-山茱萸预处理Y1细胞后，FSK不能诱导Star、Cyp11a1、Cyp21a1、Cyp11b11基因表达（P < 0.01）。结论 人参-黄芪促进皮质酮分泌，熟地-山茱萸抑制皮质酮分泌，主要通过调节类固醇激素合成酶表达发挥药效。     

丹参冻干粉针中丹酚酸B稳定性研究

目的:考察不同因素对丹参冻干粉针中丹酚酸B稳定性的影响,为制剂临床应用和贮存提供依据。方法:采用HPLC法测定丹酚酸B的含量,用以考察光照、温度,氯化钠注射液和葡萄糖注射液对丹参冻干粉针中丹酚酸B稳定性的影响。结果:丹参冻干粉针在光照(30001x)下60天内,丹酚酸B含量无变化;采用Q10法预测制剂有效期为2.39年;制剂与0.9%氯化钠和5%葡萄糖注射液分别配伍,于25℃和37℃条件下存放24 h,丹酚酸B含量无变化,不溶性微粒合格。结论:丹参冻干粉针对光照和临床稀释液稳定,其有效期为2.39年。     

3种中药体外抗巨细胞病毒效应的比较

目的 :探讨中药金叶败毒注射液、板蓝根注射液、路边青注射液抗人巨细胞病毒 (HCMVAD16 9)作用的差异。方法 :采用细胞病变 (CPE)抑制法观察这 3种中药对HCMVAD169毒株的抑制作用。使用MTT法检测细胞的损伤程度 ,并利用A值评价 3种中药的抗HCMV的效应。结果 :金叶败毒注射液的半数中毒浓度 (TD₅₀ )为 20g·L^-1,半数有效浓度 (IC₅₀ )为 5.65g·L^-1,治疗指数 (TI)为 3.54 ;板蓝根注射液的TD₅₀ 为 10.23g·L^-1,ICsub>50 为 3g·L^-1,TI为 3.41;路边青注射液TD₅₀ 为 20 .23g·L^-1,IC₅₀ 为 5 .71g·L^-1,TI为 3.54。 3种中药均具有抗HCMV的作用 ,且随药物浓度的增高其作用也增强。但这 3种中药抗HCMV作用的差异无显著性 (P >0 .0 5 )。结论 :在 1∶2 0 0 ,金叶败毒注射液、板蓝根注射液、路边青注射液均具有较强的抗病毒作用 ,都是理想的抗HCMV中药。     

高效毛细管电泳法测定热毒宁注射液中阴阳离子和小分子有机酸成分的含量＊

目的 建立高效毛细管电泳法（High Performance Capillary Electrophoresis， HPCE）同时测定热毒宁注射液中阴阳离子和小分子有机酸成分的含量测定方法。方法 以弹性石英毛细管柱（50 μm × 60 cm，有效长度49.5 cm）为分离通道，0.25 mmol·L^-1十六烷基三甲基氯化铵（CTAC）-20 mmol·L^-1邻苯二甲酸氢钾溶液（pH 5.8）为缓冲溶液，分离电压-12 kV，柱温为25℃，0.6 psi压力进样6 s，于232 nm波长下检测，12种阴离子及小分子有机酸10 min内能够完全分离；6 mmol·L^-1α-羟基异丁酸-12 mmol·L^-1咪唑（pH 4.0）为缓冲溶液，分离电压15 kV，柱温为25℃，0.6 psi压力进样8 s，于214 nm波长下检测，6种阳离子10 min内能够完全分离。结果 热毒宁注射液中阴、阳离子和小分子有机酸在测定的质量浓度范围内均具有良好的线性关系（r ≥ 0.9900）。K⁺、Na⁺、Cl^-和L-苹果酸的平均回收率分别为89.1%、106.8%、120.1%、120.7%，RSD值分别为1.57%、7.19%、4.1%、2.8%。10批次热毒宁注射液中K⁺、Na⁺、Cl^-和L-苹果酸的平均含量分别为387.68、3941.25、1595.33、690.58 μg·mL^-1。结论 该方法简单准确，具有良好的重复性和稳定性，可为热毒宁注射液质量标准的完善提供科学依据。     

复方萘甲唑林滴眼液对兔眼非感染性炎症的抑制作用

 目的：研究复方萘甲唑林滴眼液(CNED)对兔眼非感染性炎症的抑制作用。方法：分别准确量取100g·L^-1（重量与体积之比，下同）辣椒酊和100g·L^-1斑蝥酊50μl，给兔滴眼造成非感染性炎症模型。于致炎前1.5h及致炎后0.5h～72h，用CNED治疗观察该药对炎症的抑制效果。结果：CNED对100g·L^-1辣椒酊和10g·L^-1斑蝥酊所致炎症有显著疗效。结论：CNED可用于外眼非感染性炎症的预防和治疗     

黄连素单用及合用谷维素在家兔及健康志愿者体内的药代动力学研究

 目的:研究黄连素单用及与谷维素伍用在家兔和健康志愿者体内的药代动力学。方法:反相高效液相色谱法,紫外检测。用3P87程序软件处理数据,用t检验法进行显著性检验结果:在此色谱条件下,黄连素在20～640μg·L^-1之间呈良好的线性关系,其最低检测极限为20μg·L^-1,平均回收率为(99.85士3.20)%。黄连素单用制剂组,在家兔体内:其最高血药浓度c_max为92.7μg·L^-1,t_peak为0.63 h,AUCo-_∞为491.7μg·L^-1·h^-1在人体内:其最高血药浓度。c_max为394.7μg·L^-1,t_peak为2.37h,AUCo-_∞为3028.3μg·L^-1·h^-1,黄连素与谷维素合用制剂组,在家兔体内:其最高血药浓度c_peak为210.8μg·L^-1,t_peak为0.65 h,AUCo-_∞为1105.4g·L^-1·h^-1在人体内:其最高血药浓度。c_max为534.2μg·L^-1,t_peak为2.45 h,AUCo-_∞为4136.9g·L^-1·h。两组体内的血药浓度-时间曲线无论在家兔及人体均符合一室开放模型。结论:无论在家兔及人体,黄连素与谷维素合用比黄连素单用吸收好,说明谷维素可促进黄连素吸收,两组之间的AUCo-值具有显著差别(P<0.05),而其它的体内动力学行为基本一致。     

硝西泮治疗小儿难治性癫痫的血药浓度监测

 目的：对使用硝西泮治疗的难治性癫痫婴幼儿进行血药浓度监测，观察疗效与不良反应，辅佐临床合理使用硝西泮。方法：利用已建立的反相高效液相色谱法(RP-HPLC)进行检测。30～ 180μg·L^-1为有效治疗浓度范围。结果：共监测34例 患儿57例次,低于50μg·L^-1的14例次，高于180μg·L^-1的11例次，在50～180μg· L^-1.范围内32例次。结论：监测硝西泮 血药浓度，可以减少硝西泮的不良反应，缩短疗程，为停药、更换药物提供准确的依据。     

盐酸地尔硫上（艹）下（卓）控释胶囊的药代动力学和生物利用度

 目的 以盐酸地尔硫上（艹）下（卓）普通片为参比制剂,研究盐酸地尔硫上（艹）下（卓）控释胶囊的药代动力学性质和相对生物利用度。方法 采用自身对照法,健康志愿受试者分别单剂量和多剂量口服盐酸地尔硫上（艹）下（卓）控释胶囊与普通片,采用反相高效液相色谱法测定地尔硫上（艹）下（卓）血药浓度变化情况,3P87药代动力学程序进行处理。结果 单剂量 po 60 mg盐酸地尔硫上（艹）下（卓）控释胶囊与普通片的AUCo→τ分别为(637.56±106.18) h·μg·L^-1和(597.39±117.60) h·μg·L^-1,t_max分别为(59.5±8.0)μg·L^-1和(99.7±8.2) μg·L^-1,t_max分别为(4.5±0.5) h和(3.0±0.3) h,t_1/2分别为(5.9±1.1) h和(5.3±0.7) h,相对生物利用度为(106.39±12.53)%。多剂量 po 盐酸地尔硫上（艹）下（卓）控释胶囊(每次60 mg,每日2次)与盐酸地尔硫上（艹）下（卓）普通片每次30 mg,每日3次达稳态后,AUCo→τ分别为(620.35±73.75) h·μg·L^-1和(303.90±54.53) h·μg·L^-1,c^ss_max分别是(79.0±7.6)μg·L^-1与(73.3±12.6) μg·L^-1,c^ss_min分别是(33.1±5.5)μg·L^-1与(23.9±5.7)μg·L^-1,c_ss分别为(51.7±6.2)μg·L^-1和(38.0±6.8)μg·L^-1,t_max分别为(3.4±0.5)h与(1.7±0.2) h,波动度(DF)分别是(0.89±0.11)与(1.30±0.16),相对生物利用度为(102.06±11.46)%。以配对 t 检验与双单侧 t 检验对上述参数进行统计分析,两种制剂的 AUC 无显著性差异(P＞0.05),而其它参数均有显著性差异(P＜0.05)。结论 两种制剂具生物等效性;盐酸地尔硫上（艹）下（卓）控释胶囊具有显著的控释特征。     

RP-HPLC测定西洛他唑的血药浓度及药动学研究

 目的建立RP-HPLC测定人血浆中西洛他唑含量,并研究西洛他唑片在健康人体内的药动学。方法色谱柱为HypersilODS-2(4.6 mm×150 mm,5μm)柱,流动相为乙腈-水(45∶55),流速1.0 mL·min^-1,柱温35℃,检测波长254 nm。结果西洛他唑在25～2 000μg·L^-1内线性关系良好(r=0.999 2),血浆最低检测浓度为10μg·L^-1,日内及日间RSD均小于6%,在3种不同浓度下,平均回收率分别为102.71%,102.03%和99.01%。人体药动学研究表明,药-时曲线符合二房室模型,主要药动学参数t_max 3.7 h,ρ_max749.2μg·L^-1,AUC_0～48 10 088.5μg·h·L^-1,t_1/2α 2.5 h,t_1/2β11.9 h。结论此法简便、灵敏、准确、稳定,可用于药物分析,其药动学参数可为临床合理用药提供理论依据。     

注射用七叶皂苷与地塞米松注射液配伍稳定性研究

 目的 在4、25、37 ℃下研究地塞米松磷酸钠注射液和七叶皂苷钠粉针的配伍稳定性。方法 将地塞米松磷酸钠注射液、七叶皂苷钠粉针按照临床用药浓度分别溶解于5%葡萄糖注射液和0.9%氯化钠注射液中,比较配制溶液后0、1、2、4、8、12 h时地塞米松磷酸钠、七叶皂苷A和七叶皂苷B的含量变化、pH值、不溶性微粒数、外观。结果 在4、25 ℃条件下,12 h内,两种药物配伍稳定性良好,在37 ℃时两种药物配伍稳定性较差。结论 地塞米松磷酸钠注射液和七叶皂苷钠粉针溶液可以配伍使用,配伍后应于阴凉处储存,并于12 h内输注完毕。     

3种注射用盐酸表柔比星溶液的稳定性考察

 目的 考察3种盐酸表柔比星制剂（一种水针剂,两种粉针剂）配制成临床常用溶液后的稳定性。方法 采用0.9%生理盐水,将3种盐酸表柔比星制剂配制成0.4 mg·mL^-1的溶液,分别放置在不同温度,不同避光条件下,定时取样,考察各受试溶液的稳定性,包括样品外观,pH值,样品含量等。结果 3种制剂配制成溶液后在2~8 ℃条件下避光保存40 d,平均含量保留在93.76%以上。室温避光及不避光条件下,仅水针剂配制成溶液后平均含量保持在92.57%以上,另外两种粉针剂在配制成溶液后放置2~7 d,平均含量保留即下降为90%以下。结论 3种盐酸表柔比星制剂配制成溶液后在2~8 ℃条件下保存40 d以及在室温条件下放置1 d均保持稳定,水针剂在室温条件下长期保存（40 d）的稳定性明显优于两种粉针剂。     

两性霉素B微乳的制备及体外经皮渗透研究

 目的制备水包油型两性霉素B微乳,并对其进行体外经皮渗透性能考察。方法用相转变温度法制备两性霉素B微乳,用光散射粒度仪测定微乳的粒径,电子透射电镜观察微乳的形态。用药物渗透扩散仪进行两性霉素B透皮吸收研究,高效液相色谱法测定两性霉素B含量。结果用相转变温度法制备了Tween80和异丙醇重量比为1∶1,IPM和混合表面活性剂之比为1∶9,水含量64.6%,载药量为0.247%的两性霉素B微乳。所制微乳符合微乳特征,调节pH值有助于两性霉素B由分散介质向微乳表面转移。水性月桂氮酮对两性霉素B的促渗效果最好,pH值为5.12,月桂氮酮浓度为1%时,两性霉素B微乳经离体兔皮的JS为4.627μg·cm^-2·h^-1,经离体大鼠皮肤的JS为4.484μg·cm^-2·h^-1。结论开发微乳透皮给药制剂有望提高两性霉素B的疗效,降低其毒副作用。     

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??OBJECTIVE To prepare cholesterol-PEG-modified amphotericin B liposomes and amphotericin B liposomes, and evaluate their encapsulation efficiency and pharmacokinetics. METHODS It was employed to prepare both kinds of liposomes with the film-evaporation, the dynamic light scattering techniques and Ultrafree-CL were used to determine the mean diameter and the encapsulation efficiency, respectively. Pharmacokinetics was evaluated in Wista rats. RESULTS Mean diameter of the liposomes was (115??20) nm,and the encapsulation efficiency was over 99.9%. Moreover, the pharmacokinetic study in rats indicated that cholesterol-PEG-modified liposomes could significantly increase the ??_max and AUC. CONCLUSION Amphotericin B liposomes prepared by film-evaporation method have high encapsulation efficiency, and cholesterol-PEG modification can prolong the circulation time of amphotericin B in vivo.     

聚氯乙烯软袋对腹膜透析液中川芎嗪的吸附

 目的：考察聚氯乙烯（PVC）软袋装川芎嗪在腹膜透析液中的稳定性。方法：含川芎嗪0．04mg·ml^－1和0．20mg·ml^－1的腹膜透析液分别置于4℃，25℃和37℃，定时取样以HPLC测定含量，药物浓度降低≤5％为稳定性指标。结果：由于PVC软袋的吸附作用，各浓度在25℃ 6h后均有显著性降低，12h后降至95％以下；37℃ 4h即均有显著性降低，8h后降至95％以下。0．20mg·ml^－1（4℃）在24h后浓度明显下降，但10d后浓度下降未超过5％，0．04mg·ml^－1（4℃）在观察期间浓度略有升高。结论：PVC软袋可吸附川芎嗪，随温度的升高，吸附作用亦增强。川芎嗪溶于腹膜透析液后室温贮放不宜超过6h，温度升至37℃后尽快使用。     

高效液相色谱法测定瑞巴匹特的血药浓度及其药代动力学研究

 目的:建立血浆中瑞巴匹特浓度的高效液相色谱分析方法,并用此方法研究瑞巴匹特在人体内的药代动力学?方法:血样经酸化,用乙酸乙酯单步萃取后,以甲醇-pH3的磷酸盐缓冲液(52∶48)为流动相,在紫外230nm处检测?所得数据用3p87药代动力学程序处理,求出相应的参数?结果:瑞巴匹特血浓度在20～1200μg·L^-1范围内与色谱峰高呈良好线性关系,血浆中药物最低检测浓度为10μg·L^-1,日内及日间RSD(n=5)分别在1.11%～3.72%和3.87%～7.60%,方法回收率为99.84%～100.20%?药代动力学研究表明,口服国产和进口瑞巴匹特片剂的血药浓度-时间曲线均符合一级吸收一级消除的一房室模型,体内药物达峰时间分别为(1.95±0.73)h和(1.57±0.55)h;c_max分别为(510.8±152.0)μg·L^-1和(564.8±187.7)μg·L^-1;t_1/2分别为(1.75±0.63)h和(1.66±0.3)h;国产瑞巴匹特片的相对生物利用度为(99.36±7.87)%?结论:此方法简便、可靠,测定灵敏度高,能较好地满足瑞巴匹特临床血药浓度监测及人体内药代动力学的研究?     

卡铂栓剂的稳定性研究

 目的：时新研制的卡铂栓进行稳定性实验研究.方法：通过影响因素,加速和自然留样实验,采用HPLC测定卡铂栓的含量和降解产物,并观察外观性状变化,结果：卡铂栓剂为脂溶性基质时,室温光照高湿度条件包装情况下稳定性好。结论：本方法测定快速、简便、准确,表明卡铂栓应于避光干燥,25℃以下保存。     

外界条件的改变对红花离体培养的影响

目的 研究外界培养条件的变化对红花离体培养过程中不同发育阶段培养物的影响.方法 以红花种子诱导的无菌苗子叶为外植体,分别接种至含有不同碳氮源、不同PH值、不同温度、不同湿度和不同光照的培养基中,观察其生长情况.结果 通过实验筛选出蔗糖浓度为3%,KNO_3浓度为MS培养基中KNO_3浓度的2倍,最佳pH为6.2,红花离体培养体系在24℃,30%的相对湿度,16 h光照,8 h黑暗交替培养的条件下,最利于红花的分化.结论 3%的蔗糖作为碳源,最适合愈伤组织的生长;2倍于MS培养基中的KNO_3含量有利于愈伤组织的生长和不定芽的分化;pH值为6.2时,最适宜红花不同阶段培养物的生长;24℃为红花离体培养的最适温度,生根时的温度为21℃较好;湿度为50%时,适于愈伤组织鲜重积累,30%的湿度适于不定芽分化和生根;黑暗培养利于鲜重积累,16 h光照,8 h黑暗交替培养有利于不定芽的分化,8 h光照,16 h黑暗交替培养有利于生根.     

两性霉素B脂质体的研制及其质量评价

 目的 对两性霉素B脂质体的处方和制备工艺进行研究,并评价其质量。方法 采用薄膜－超声法制备了两性霉素B脂质体,并对制剂的形态学、载药量、包封率以及粒径分布等性质进行了研究。结果 本研究制备的脂质体包封率大于70%;平均粒径为79 nm,粒径范围为23～122 nm,小于96 nm的占86%,透射显微镜下观察脂质体为粒径均匀的球状或近球状小囊泡。结论 两性霉素B脂质体包封率高,质量稳定,重现性好。     

氟康唑滴眼液治疗烟曲霉菌角膜溃疡的实验研究

 目的:研究氟康唑滴眼液(fluconazole eye drops,FCZED)对兔眼实验性烟曲霉菌角膜溃疡的治疗作用?方法:测定FCZED对烟曲霉菌的最小抑菌浓度(MIC)?取10⁵cfu·ml^-1烟曲霉菌悬液20μl,接种于兔眼角膜实质层,24h后随机分为4组,2,5g·L^-1FCZED;氟康唑静脉注射(FCZ iv);生理氯化钠溶液对照,同时进行治疗?治疗结束,每组取4眼角膜,按霉菌总数平板测定法,计测菌落数?结果:FCZED对烟曲霉菌的MIC值为0.125～0.25g·L^-1?5g·L^-1FCZED治疗烟曲霉菌角膜溃疡与对照相比有显著疗效(P<0.01)?霉菌培养结果,5g·L^-1FCZED与对照组相比霉菌计数明显减少(P<0.01)?结论:5g·L^-1FCZED治疗实验性烟曲霉菌角膜溃疡有效?