脂蟾毒配基、华蟾酥毒基、蟾毒灵不同配伍的镇痛作用比较

目的:研究蟾酥中脂蟾毒配基、华蟾酥毒基和蟾毒灵三种成分配伍后的镇痛效果,以筛选出三种成分的最佳配伍方式。方法:采用醋酸致小鼠扭体法进行镇痛实验研究。结果:蟾毒灵的镇痛作用最强,其次是华蟾酥毒基,脂蟾毒配基的作用最弱;脂蟾毒配基用量较大时,与华蟾酥毒基配伍表现为相互的抑制作用,用量较小时则为协同作用;脂蟾毒配基与蟾毒灵配伍表现为相互的抑制作用;华蟾酥毒基与蟾毒灵配伍主要表现为蟾毒灵的镇痛作用;三者共同配伍时,未表现出相互间的协同或抑制作用。结论:欲发挥三种成分的镇痛作用,应该单独使用,或者华蟾酥毒基与蟾毒灵混合使用,以保证其安全性、有效性和质量可控性。     

华蟾酥毒基抑制人前列腺癌PC3细胞体外增殖研究

目的探讨华蟾酥毒基对人前列腺癌PC3细胞体外增殖和凋亡的影响及其可能存在的作用机制。方法细胞分为不加药对照组,5、50、100、500 nmol/L华蟾酥毒基组,共5组。各组作用于PC3细胞24、48 h后,四甲基偶氮唑蓝(MTT)法检测华蟾酥毒基对人前列腺癌PC3细胞增殖的影响。不同浓度华蟾酥毒基作用于PC3细胞48 h后,光学显微镜观察PC3细胞形态变化;克隆形成实验检测华蟾酥毒基对前列腺癌PC3细胞克隆形成能力的影响;流式细胞术检测华蟾酥毒基作用48 h后各组PC3细胞凋亡情况;蛋白质印迹法检测华蟾酥毒基对髓样细胞白血病-1(MCL-1)蛋白表达的影响。结果 24 h后华蟾酥毒基可在体外抑制PC3细胞增殖(P 0. 01),48 h后华蟾酥毒基对PC3细胞增殖抑制作用更为明显(P 0. 05),华蟾酥毒基对PC3细胞增殖能力有较好的抑制作用,且呈剂量和时间依赖性。细胞克隆形成实验发现,0. 5 nmol/L华蟾酥毒基即可抑制细胞克隆形成(P 0. 05),并且此种抑制作用与药物浓度呈正相关(P 0. 05)。流式细胞术结果显示,0. 5nmol/L以上华蟾酥毒基均可诱导PC3细胞凋亡,随浓度增加凋亡率显著增加(P 0. 01),50 nmol/L华蟾酥毒基干预48 h后,PC3细胞凋亡率为39. 667%;同时光学显微镜下细胞增殖抑制明显,并呈凋亡形态改变。蛋白质印迹法结果显示,不同浓度华蟾酥毒基均可下调抗凋亡蛋白MCL-1蛋白表达(P 0. 01),以50 nmol/L华蟾酥毒基作用于PC3细胞48 h下调MCL-1蛋白表达更为显著(P0. 01)。结论华蟾酥毒基可抑制前列腺癌PC3细胞的体外增殖,并可诱导肿瘤细胞凋亡,其机制可能与抗凋亡蛋白MCL-1表达下调有关。     

华蟾酥毒基血浆蛋白结合率测定

目的 :建立测定华蟾酥毒基血浆蛋白结合率的方法。方法:采用平衡透析法,测定不同浓度华蟾酥毒基与血浆的蛋白结合率。结果:华蟾酥毒基在透析内液中的线性范围为3.7~59.2μg/m L,透析外液中为0.01~1.12μg/m L。3种不同浓度的华蟾酥毒基在透析内液和透析外液中的回收率分别为81.26%、85.57%、87.99%和80.26%、87.49%、89.90%。华蟾酥毒基的平均血浆蛋白结合率为(84.56±0.539)%。结论:浓度因素对华蟾酥毒基的血浆蛋白结合率没有显著影响。     

蟾毒灵、华蟾酥毒基及酯蟾毒配基大鼠体内药动学研究

目的 建立检测大鼠血浆中3种蟾蜍甾烯类化合物蟾毒灵、华蟾酥毒基及酯蟾毒配基的HPLC法,并用于蟾酥在大鼠体内的药动学研究。方法 分别于大鼠尾iv给予蟾酥提取物0.8 mg/kg后2、5、10、15、20、30、45、60、90 min,眼眶取血,采用乙腈沉淀蛋白与液液萃取相结合方法进行血浆样品预处理,以HPLC法测定大鼠血浆中蟾毒灵、华蟾酥毒基及酯蟾毒配基的质量浓度,以Kinetica软件拟合药动学参数。结果 蟾毒灵、华蟾酥毒基及酯蟾毒配基均得到很好的分离,重现性、精密度、线性关系良好,达到体内分析要求;经非房室模型拟合,得到蟾毒灵、华蟾酥毒基及酯蟾毒配基在大鼠体内主要药动学参数;iv给药30 min时,血药浓度均降至C_max的1/5以下。结论 建立的蟾毒灵、华蟾酥毒基及酯蟾毒配基血药浓度测定方法操作简单、结果准确可靠;蟾蜍甾烯类成分在大鼠体内代谢较为迅速,所得数据可为蟾酥提取物的药动学研究提供参考。     

华蟾酥毒基对神经胶质瘤细胞增殖、迁移侵袭及凋亡的影响

目的 探讨华蟾酥毒基对人神经胶质瘤增殖、迁移侵袭及凋亡的影响及机制。方法 以人胶质母细胞瘤U251作为主要研究对象,在不同浓度(0、0.25、0.5、1、2.5、5μmol/L)华蟾酥毒基作用24h后,采用MTT法检测其增殖能力;利用细胞克隆形成实验检测华蟾酥毒基对U251克隆形成能力的影响;通过伤口愈合实验和Transwell实验检测华蟾酥毒基对U251迁移和侵袭能力的影响;运用Western blot技术检测经华蟾酥毒基处理的U251细胞中Bax、Bcl-2蛋白表达水平的变化。结果 华蟾酥毒基呈剂量依赖性抑制U251的增殖、迁移和侵袭;U251细胞中抗凋亡相关蛋白Bcl-2呈剂量依赖性下调趋势,促凋亡蛋白Bax表达呈剂量依赖性增高趋势。结论 华蟾酥毒基能够明显抑制U251细胞的增殖、克隆形成及迁移侵袭能力,并通过调控Bax、Bcl-2蛋白的表达促进神经胶质瘤细胞的凋亡。     

RP -HPLC法同时测定蟾麝救心滴丸中蟾酥华蟾酥毒基和酯蟾毒配基的含量

目的建立采用RP—HPLC法同时测定蟾麝救心滴丸中蟾酥华蟾酥毒基和酯蟾毒配基含量的方法。方法采用反相HPLC法测定华蟾酥毒基、酯蟾毒配基的含量,C18色谱柱;流动相：乙腈-水,梯度洗脱（0→25min,56：44;26→44min,0：100;45→50min,56：44,V／V）,流速：1．0ml／min,检测波长为296nm,柱温为35℃。结果华蟾酥毒基在0．2118—2．118μg范围内呈现良好的线性关系（r=0．9997）,平均回收率为99．49％,RSD值为1．2％（n=6）;酯蟾毒配基在0．2012—2．012μg范围内,呈现良好的线性关系（r=0．9996）,平均回收率为99．97％,RSD值为1．7％（n=6）。结论RP-HPLC法简便可行、准确、重现性好,可作为蟾麝救心滴丸中蟾酥华蟾酥毒基和酯蟾毒配基的含量测定方法。     

脂蟾毒配基、华蟾酥毒基、蟾毒灵配伍对BEL-7402人肝癌细胞的抑制作用

目的:研究蟾酥中脂蟾毒配基、华蟾酥毒基和蟾毒灵三种成分单体及配伍对BEL-7402人肝癌细胞的抑制作用。方法:采用MTT法测定蟾毒灵、华蟾酥毒基、脂蟾毒配基单体不同浓度和时间点,三种成分两两配伍以及三种成分配伍对BEL-7402人肝癌细胞增殖的抑制作用。结果:蟾毒灵对BEL-7402人肝癌细胞增殖的抑制作用最强,其次是华蟾酥毒基,脂蟾毒配基的作用最弱;脂蟾毒配基不能增强华蟾酥毒基、蟾毒灵的作用,且有抑制作用的趋势;华蟾酥毒基与蟾毒灵混合使用与单独使用的抑制作用无明显区别。结论:欲发挥三种成分的抗肿瘤作用,应该单独使用,或者华蟾酥毒基与蟾毒灵混合使用。     

蟾酥及其有效成分的药理作用及机制研究进展

蟾酥(chan su)为蟾蜍科动物中华大蟾蜍(Bufo bufo gargarizans Cantor)或黑眶蟾蜍(Bufo melanostictus Schneider)的耳后腺及皮肤腺分泌的白色浆液，经加工干燥制成。蟾酥含有多种化学成分，具有强心、升压、镇痛以及抗肿瘤等多种药理活性，临床应用广泛，现已突破传统用法，将其制成口服液、注射剂、涂膜剂、微丸剂及微球、脂质     

HPLC法同时测定救心丸中华蟾酥毒基、脂蟾毒配基含量

目的：建立救心丸中华蟾酥毒基、脂蟾毒配基的含量测定方法。方法：色谱柱：C18（250 mm×4.6 mm,5μm）;柱温：40℃;流动相：乙腈-0.5%磷酸二氢钾（pH=3.2）（50∶50）;流速：1.0 ml/min;检测波长：296 nm。结果：华蟾酥毒基在0.498～2.490μg范围内线性关系良好;脂蟾毒配基在0.570～2.850μg范围内线性关系良好。结论：本方法简便、准确,重复性好,可作为救心丸的质量控制方法。     

华蟾酥毒基诱导人骨肉瘤细胞 U-2OS 凋亡的实验研究

目的：观察华蟾酥毒基对人骨肉瘤细胞 U-2OS 增殖和凋亡的影响,从而探讨华蟾酥毒基诱导骨肉瘤凋亡的可能机制。方法：应用四甲基偶氮唑蓝比色法检测华蟾酥毒基对人骨肉瘤细胞 U-2OS 增殖的影响;应用流式细胞术检测华蟾酥毒基及华蟾酥毒基联合泛 Caspase 抑制剂 Z-VAD-FMK 对人骨肉瘤细胞 U-2OS 细胞凋亡的影响;应用蛋白质印迹法检测华蟾酥毒基对凋亡通路相关蛋白表达的影响。结果：四甲基偶氮唑蓝比色法实验结果表明,华蟾酥毒基以时间和浓度依赖的方式抑制 U-2OS 细胞生长。流式细胞术结果显示,100 nM华蟾酥毒基干预后,U-2OS 细胞凋亡率为（46．87±11．23）％,但当华蟾酥毒基与泛 Caspase 抑制剂 Z-VAD-FMK 共同干预后,细胞凋亡率仅为（2．34±0．98）％,与空白对照组及华蟾酥毒基联合 Z-VAD-FMK 组相比,华蟾酥毒基能显著提高细胞凋亡率（P ＜0．01）。蛋白质印迹法结果显示,华蟾酥毒基能够显著提高促凋亡蛋白Cleaved Caspase-3、Cleaved Caspase-8、Cleaved Caspase-9的表达。结论：华蟾酥毒基对人骨肉瘤细胞 U-2OS 的生长有显著抑制作用,并能够促使肿瘤细胞凋亡,其作用机制可能与激活 Caspase 依赖的凋亡途径有关。     

常用中药外用剂型的特点及应用

目的:探讨中药外用剂型的特点及研究重点。方法:对中药的传统外用剂型、现代外用剂型、外用给药新剂型进行归纳,分析已有剂型在应用时的优劣。结果:传统外用剂型是中药外用的主体和基础,现代外用剂型是中药外用的发展和优势,新外用剂型与中医药的结合是中药外用发展的方向。结论:中药外用制剂作用机理研究、新剂型在中药外用制剂中的应用是中药外用未来研究重点。     

从剂型剂量探讨虫类药在骨伤科的应用

虫类药具有活血祛瘀、破积消癥、解毒疗疮、搜风剔络、行气和血、补益固本等功效,在骨伤科应用前景广泛,但是虫类药在剂型的选择和剂量的加减等方面仍有一些问题尚待解决。在虫类药剂型的选择上,医者应以"增效减毒"为基本原则,选择有效成分不被破坏,更易被人体吸收利用却又不会引起不良反应的剂型。同时,应将虫类药纳入更多的新剂型之中,将虫类药的药效和新剂型的优点相结合。在虫类药剂量的选择方面,应做到识病情、明药性,趋利避害,合理使用轻剂或重剂。在使用虫类药重剂时,尤其要注意以下几点:1保证虫类药材的质量;2通过正确的炮制方法,合理加减配伍增强疗效,减轻毒性;3用药时要考虑多方面的因素,如患者的体质强弱,肝肾功能以及生活环境、季节等;4对于首次使用虫类药的患者,应从小剂量开始,逐渐加量;5需经患者及其家属同意,并建立快捷联系方式,一旦出现不良反应,立即送至医院进行治疗。     

蛇床子素抗癌作用及其剂型研究进展

蛇床子素是伞形科植物蛇床子的主要活性成分,许多临床和现代药理实验研究表明,蛇床子素具有抗高血压,抗心律失常,抗肿瘤,抗诱变以及减缓神经退行性疾病进展的功效。另外蛇床子素对多种癌症均具有一定的抵抗作用,如：神经胶质癌、乳腺癌、胰腺癌、肺癌、胃癌等。然而蛇床子素作为一种香豆素类化合物,具有口服吸收差,生物利用度低等缺点,为改善其缺点,需要制备蛇床子素的新剂型,如,脂质体、胶束、固体分散体等,以获得更好的临床效果。该文归纳总结了近几年来蛇床子素治疗癌症的药理作用及其剂型研究,希望能为以后的研究提供帮助。     

提高中药疗效关键是剂型选择与给药途径

中药作为临床防治疾病使用时 ,必须制成不同的剂型 ,采用不同的给药途径才能发挥疗效 ,合理的药物剂型及给药途径是提高疗效的关键。     

断骨丹剂型优化促骨折愈合的研究

目的观察断骨丹传统剂型与优化后新剂型对骨折合的疗效。方法９０例桡骨端骨折病例,其中空白组３０例,断骨丹传统剂型组３０例,断骨丹优化剂型组３０例,对其临床症状、体征,Ｘ片骨折愈合情况进行观察。结果治疗的二组间疗效观察各项无明显差异;治疗二组与空白组疗效观察均有明显差异。结论断骨丹经剂型工艺优化后具有传统剂型的疗效,又具有使用方便、可长期保存和规模化生产等优点。     

断骨丹剂型优化促骨折愈合的研究

目的　观察断骨丹传统剂型与优化后新剂型对骨折愈合的疗效。方法　 90例桡骨远端骨折病例，其中空白组30例，断骨丹传统剂型组30例，断骨丹优化剂型组30例，对其临症状、体征、X片骨折愈合情况进行观察。结果　治疗的二组间疗效观察各项无明显差异；治疗二组与空白组疗效观察均有明显差异。结论　断骨丹经剂型工艺优化后具有传统剂型的疗效，又具有使用方便、可长期保存和规模化生产等优点。     

蒙药剂型改革及制剂现代化的几点思考

蒙药研究基础比较薄弱,特别是药效物质基础、药理作用机制、配伍理论等方面的研究目前仍处在起步阶段。其次,人才队伍建设滞后,尚未形成一支联合攻关与科技创新能力较强的蒙药新制剂研发团队。此外,国家和自治区在蒙药研发方面的经费投入仍相对不足,政策支持力度也不够有效。目前,蒙药剂型改革与制剂现代化研究工作面临一定的发展机遇。具体表现在,国家和自治区政府对此项工作高度重视,先后出台振兴发展蒙医药产业的一系列政策措施,研发经费投入也在逐年增加。此外,近年来自治区的一些高校先后建立了专门从事蒙医药新制剂研究的重点实验室,部分蒙药生产企业也组建了蒙药制剂研究开发中心等机构,由此为今后蒙药剂型改革与制剂现代化研究奠定了坚实基础。     

中药用量研究进展

中药用量不仅影响中药功效,而且剂量的多寡尤为重要,也是历代医家学术思想传承的关键所在,自古就有＂中医不传之秘在量上中医治病的巧处在量上＂的说法。中药剂量的研究在联系一直以来都是中医学界研究的热点。     

我院门诊患者用药剂型分布研究

目的了解我院门诊患者用药的剂型分布情况。方法统计我院就诊患者的基本情况、处方药总品种数、每次就诊的处方药平均品种数、每100例患者注射剂的使用率、处方药物剂型分布等。结果我院门诊患者用药的剂型分布列前5位的是片剂、胶囊剂、注射剂、颗粒剂、内服溶液。口服剂品种数占处方总品种数的87.07%,注射剂品种数占11.05%,外用剂型品种数占1.88%。结论我院门诊处方以传统传统片剂、胶囊为主,应加强特效片剂、内服溶液、外用剂型的应用与推广。     

附子理中缓释片安全剂量的研究

目的 确定附子理中缓释片的安全剂量.方法 对小鼠灌胃给药进行急性毒性试验和药效学试验,观察不同药量不同时间小鼠的反应.结果 测得小鼠的中毒剂量为585 mg/kg,安全剂量为313 mg/kg.结论 人体每日服用附子理中缓释片2次,每次2片是安全的.