家种黄芩步入康庄道

1 黄芩的概述 黄芩Radix Scutellariae为唇形科多年生草本植物，药用根茎，其成分主要含有黄芩甙、黄芩素、汉黄芩甙、汉黄芩素、黄芩酮Ⅰ、Ⅱ、千层纸黄素A及菜油甾醇。有消热燥湿，泻火解毒，止血，安胎等功效。别名黄金茶、山茶根，用来泡茶喝，有清凉败火、消炎去暑的功能。     

UPLC同时测定黄芩中黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷、汉黄芩素、千层纸素A

目的 建立用超高效液相色谱（UPLC）同时测定黄芩中黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷、汉黄芩素、千层纸素A 5种成分的方法。方法 采用UPLC色谱系统,BEH C₁₈色谱柱（50 mm×2.1 mm,1.7 μm）;流动相为乙腈-0.1%甲酸,梯度洗脱,体积流量为0.6 mL/min;进样量为2 μL;检测波长为280 nm。结果 本方法可在15 min内完成1次色谱分析,黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷、汉黄芩素、千层纸素A色谱峰之间有良好的分离度,5种成分的浓度和各自峰面积之间有着良好的线性关系,精密度、重复性及加样回收率的RSD均小于3.0%。结论 本方法快捷、准确,重复性好,能同时测定黄芩中黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷、汉黄芩素、千层纸素A 5种成分的量。     

RP-HPLC法测定黄芩属四种药材中五个活性成分的含量

目的:分析比较不同来源黄芩药材中五个有效成分(黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素和千层纸素A)的含量.方法:RP-HPLC法,Zirchrom C8色谱柱(5 μm,200×4.6 mm),流动相为水-乙腈-甲醇(54∶ 28∶ 18,V/V/V),含0.5%三乙铵,磷酸调pH 2.8,检测波长276 nm,进样量20 μl.结果:所有成分在30 min内可达到完全分离,每种成分在各自的浓度范围内均具有良好的线性相关性;加样回收率为99.0%～104.6%,其相对标准偏差为1.65%～3.52%.结论:本法操作简便,结果准确,适用于黄芩类药材的活性成分分析.     

黄芩提取物中黄酮类成分血浆蛋白结合率的测定

目的:探讨黄芩提取物中黄酮类成分血浆蛋白结合率的测定法.方法:利用平衡透析法对大鼠血浆内药物浓度进行测定,以高丽槐素为内标,生物样本用甲醇沉淀蛋白预处理,采用HPIC法测定4种黄酮类成分在透析内、外液中的浓度.结果:在低、中、高3种浓度下,黄芩苷和汉黄芩苷的血浆蛋白结合率与给药浓度均呈负性关系;而汉黄芩素和千层纸素则呈现出非质量浓度依赖性,平均血浆蛋白结合率分别为(89.66±1.19)％和(88.56±1.87)％.结论:HPIC法测定具有简便、灵敏以及专属性高等特点,4种黄酮类成分在大鼠体外均有较高的血浆蛋白结合率.     

我国黄芩野生驯化研究进展

黄芩S cutellaria ba ica lensis G eorg i为唇形科黄芩属多年生草本植物,根入药,是我国常用大宗中药材之一,始载于《神农本草经》,其主要的活性成分有黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷、汉黄芩素等黄酮类化合物,具有清热燥湿、解毒、止血安胎、抗菌、抗病毒、美白、防晒等作用,主要分布在我国北方各省[1,2]。随着黄芩用量加大,资源破坏严重,野生资源锐减,难以满足社会需求,黄芩已被我国列为三级保护濒危植物,栽培黄芩已成为我国黄芩药源的主要来源[2]。虽然许多学者做了大量有价值的黄芩野生驯化研究工作,但尚缺乏系统性的全面研究。本文概述了我…     

黄芩苷发酵转化成黄芩素和千层纸素A的黄芩内生真菌的筛选及鉴定

目的:采用现代微生物发酵转化技术开发传统中药——黄芩,从黄芩植株体内筛选可发酵转化黄芩苷的内生真菌,以期替代传统化学方法获得天然药效成分,同时缓解该中药资源紧张的现状。方法:以新鲜黄芩植株为材料,采用马铃薯葡萄糖琼脂(PDA)平板培养消毒组织块,分离单菌落,黄芩药粉选择性培养法初筛,黄芩苷发酵转化实验复筛,HPLC分析转化产物。结果:从新鲜黄芩植株根部分离得到一株发酵转化黄芩苷的内生真菌R3,该菌在添加0.1%黄芩苷的马铃薯葡萄糖培养液(PDB)中能转化黄芩苷,同时产生黄芩素和千层纸素A共2种产物,于28℃,150 r·min~(-1)培养5 d转化率61.09%,其中黄芩素和千层纸素A的摩尔比3∶5。利用形态分析及显微鉴定并结合分子生物学技术手段,鉴定该菌为青霉菌,定名为Penicillium sp. R3。结论:筛选得到黄芩内生真菌Penicillium sp. R3,该菌能够转化黄芩苷得到活性更强、更易吸收的黄芩素,以及近年来因更多药效不断被发现而备受关注的千层纸素A,具有一定的研究价值与应用价值。     

中药黄芩药理作用的研究进展

黄芩为唇形科多年生草本植物黄芩（Scutellaria baicalensis Georgi）的干燥根。始载于《神农本草经》,具有清热燥湿、泻火解毒、止血安胎等功效,在临床上应用广泛。以往研究对其主要有效成分黄芩素、黄芩苷以及提取的活性部位的药理活性多有关注,主要包括抗病原微生物、抗病毒、抗炎、抗过敏、抗氧化、抗肿瘤以及对肝脏、免疫系统、神经系统的保护作用等方面。现对近5年国内外黄芩药理研究进展作如下综述。     

黄芩总黄酮在Caco-2细胞上的吸收特征

目的建立同时测定Caco-2细胞模型中黄芩苷、汉黄芩苷、汉黄芩素和千层纸素A的HPLC法,探讨黄芩总黄酮在Caco-2细胞上的吸收机制。方法利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型研究黄芩苷、汉黄芩苷、汉黄芩素和千层纸素A由肠腔侧(AP侧)到基底侧(BL侧)和BL侧到AP侧两个方向的转运过程。应用HPLC-UV对上述4个黄酮成分进行分析,计算转运参数和表观渗透系数(Papp)。结果黄芩总黄酮给药后,黄芩苷、汉黄芩苷、汉黄芩素和千层纸素A由AP→BL侧的Papp分别为(1.65±0.38)×10-6、(1.58±0.21)×10-6、(1.57±0.15)×10-6和(5.74±0.18)×10-6cm/s,由BL→AP侧的Papp分别为(1.23±0.24)×10-6、(1.22±0.16)×10-6、(1.27±0.07)和(5.13±0.19)×10-6cm/s;表观渗透率(PDR)分别为0.75、0.77、0.80和0.89。结论 4个黄酮类主要以被动吸收方式进入体内。     

基于UHPLC-Q-Orbitrap-MS鉴定黄芩的化学成分及血中移行成分

目的 对黄芩Scutellaria baicalensis中化学成分及其血中移行成分进行定性分析,为黄芩药效物质基础研究提供参考。方法 采用U3000-Q Exactive超高效液相色谱-液质联用仪,获得黄芩水煎液、混合对照品溶液、空白血清和含药血清的液相色谱-质谱信息,通过比对OTCML(Thermo Science)、mzCloud、ChemSpider、Massbank数据库及部分对照品的提取离子流色谱图、质谱碎片裂解信息,鉴定出目标化合物。结果 黄芩水煎液中共鉴定出125个化合物,包括黄酮类、苯丙酸苷类、环烯醚萜苷类、三萜类、生物碱等;对黄芩血中移行成分进行分析,共鉴定出25个原型成分,包括黄酮类、二萜类、环烯醚萜类和生物碱类;其中19个化合物为首次报道的黄芩血中移行成分,包括半乳糖醛酸、α,α-海藻糖、黄芩前列素B、白杨素6-C-葡萄糖苷8-C-阿拉伯糖苷、ajugapitin、白杨素6-C-α-L-阿拉伯吡喃糖苷8-C-葡萄糖苷、圣草酚-7-葡糖苷、白杨素6-C-葡萄糖苷8-C-α-L-阿拉伯吡喃糖苷、白杨素6-C-阿拉伯糖苷8-C-葡萄糖苷、6-O-甲基黄芩苷、二氢黄芩苷...     

蒙古黄芪的化学成分研究

目的:研究豆科植物蒙古黄芪的醇提取物的化学成分。方法:采用各种色谱技术对蒙古黄芪化学成分进行分离纯化,并通过理化性质和各种现代波谱技术来确定其结构。结果:从蒙古黄芪醇提物中分离得到了12个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇(1),胡萝卜苷(2),芒柄花素(3),千层纸素-A(4),汉黄芩素(5),毛蕊异黄酮(6),腺嘌呤核糖核苷(7),毛蕊异黄酮-7-O-β-D-葡萄糖苷(8),(6aR,11aR)-9,10-二甲氧基紫檀烷-3-O-β-D-葡萄糖苷(9),黄芪皂苷Ⅱ(10),异黄芪皂苷Ⅱ(11),D-3-甲氧基-手-肌醇(12)。结论:化合物4和5为首次从蒙古黄芪中分离获得。     

正品黄芩与甘肃黄芩有效化学成分及抑菌作用的比较研究

目的:通过对甘肃黄芩与正品黄岑的有效化学成分(黄芩甙、黄芩素、汉黄芩素)的含量及二者的生物活性比较研究,评价甘肃黄芩的药材质量。方法:RP-HPLC法测定有效化学成分;管碟法测定两种黄芪的抑菌效力。结果:黄芩甙、黄芩素、汉黄芩素的线性范围分别为10～200μg、5～100μg和5～50μg,平均回收率分别为99.45%(RSD=0.54%)、97.36%(RSD=1.38%)、98.64%(RSD=1.19%)。甘肃黄芩与正品黄芩比较,黄芩甙含量基本一致。6月份采挖的甘肃黄芩的黄芩甙含量最高。甘肃黄芩的抑菌力为正品黄芩的82.03%。结论:甘肃黄芩的黄芩甙含量和抑菌效果接近正品黄芩,具有代替正品黄芩的物质基础。     

基于“成分-靶点-代谢”预测分析黄芩酒炙前后质量标志物

目的基于"成分-靶点-代谢"关系筛选黄芩酒炙前后质量标志物(Q-marker)。方法依据黄芩酒炙前后差异性化学成分,结合网络药理学与代谢组学,构建"差异成分-作用靶点-代谢组学"网络关系;将黄芩中黄酮苷类成分与苷元成分、差异成分与内源性代谢物进行相关性分析。挖掘生黄芩和酒黄芩Q-marker。结果整合网络药理学与代谢组学结果,预测分析得到黄芩苷、千层纸素A-7-O-葡萄糖醛酸苷为生黄芩潜在Q-marker;黄芩素、汉黄芩素为酒黄芩潜在Q-marker。结论酒炙促进黄芩中苷元类活性成分的溶解和吸收是其炮制的重要机制。中药饮片炮制前后的差异鉴定、网络药理学及代谢组学的结合为发现和确认中药质量标志物提供思路和方法。     

不同海拔和光照对黄芩中7种黄酮类有效成分含量的影响

目的分析不同海拔、光照因素对黄芩中7种黄酮类有效成分量的影响,为黄芩种植最佳生长条件的选择提供理论依据。方法采用HPLC法同时测定人工种植的24批黄芩样品中野黄芩苷、黄芩苷、汉黄芩苷、芹菜素、黄芩素、汉黄芩素、千层纸素A7种成分的含量,并采用方差分析法进行不同海拔、光照环境(阴坡、阳坡)与各成分量的相关性分析。结果同一生长年限,在海拔(550±30)、(650±30)m 2个范围,对黄芩中7种成分的量进行比较,其中黄芩苷、汉黄芩苷有极显著性差异(P0.01),野黄芩苷、黄芩素、千层纸素A、汉黄芩素、芹菜素有显著性差异(P0.05);阴坡和阳坡2种不同的光照条件下,黄芩中7种成分的量相比,无显著性差异(P0.05)。结论在同一生长年限,随海拔的升高,黄芩中黄酮类成分的量都呈现明显的上升趋势,有显著性差异。而光照(阴坡、阳坡)不同时,黄芩中黄酮类成分的量无显著性差异,但除汉黄芩苷、黄芩素外,其他黄酮类成分含量的均数阳坡高于阴坡。黄芩人工种植宜选择阳光直接照射的平地或阳坡,同时及海拔偏高有利于提高黄芩中黄酮类化学成分总量的积累。     

HPLC法同时测定陕西产不同生长年限野生和栽培黄芩中9种化学成分的含量

目的建立同时测定陕西产不同生长年限野生和栽培黄芩中野黄芩苷、黄芩苷、野黄芩素、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、芹菜素、白杨素和千层纸素A 9种化学成分的HPLC方法。方法黄芩药材粉末经乙醇(每次30 min)超声提取2次,合并提取液。色谱条件采用Ultrasil C_18色谱柱(250 mm×4.6μm,5μm),乙腈-0.1%甲酸水溶液作为流动相,梯度洗脱;体积流量1mL/min,检测波长为274 nm;柱温30℃。结果所测9种主要有效成分在测定质量浓度范围内线性关系良好,r均大于0.999 5;精密度、重复性和稳定性良好;平均回收率为95.94%~99.88%,RSD为0.68%~1.90%。结论建立的HPLC方法可用于同时测定黄芩中9种主要化学成分,该方法准确、简便、灵敏度高、专属性好,可为黄芩质量评价提供一定的参考。     

基于HPLC特征图谱、UPLC-Q-TOF/MS定性及多成分定量的黄芩酒炙前后化学成分变化研究

目的比较黄芩酒炙前后化学成分变化,为建立全面的黄芩饮片质量评价方法提供参考。方法 HPLC法建立黄芩片、酒黄芩的特征图谱,并生成对照特征图谱,标定共有峰并进行相似度评价。采用UPLC-Q-TOF/MS定性分析黄芩酒炙前后化学成分,利用UPLC-TQMS对2种饮片中11种黄酮类成分(黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷、汉黄芩素、千层纸素A、千层纸苷、野黄芩苷、芹菜素、高车前素、木犀草苷、白杨素)进行定量分析,并以含量为变量进行多元统计分析。结果建立了黄芩片、酒黄芩的特征图谱,标定9个共有峰,2种饮片相似度均在0.947以上。在黄芩饮片中,共发现50种成分,通过多级质谱数据分析,保留时间匹配,并结合对照品及数据库检索,鉴定了其中44种成分。UPLC-TQMS定量结果显示酒炙后黄芩中黄芩苷、汉黄芩苷等黄酮苷类成分含量略有下降,黄芩素、汉黄芩素等黄酮苷元类成分含量稍有增加。经多元统计学分析,2种饮片有明显的分离趋势,载荷图结果表明黄芩苷、汉黄芩苷、千层纸苷的含量差异可能是引起黄芩酒炙前后化学成分变化的主要因素。结论黄芩酒炙后没有新增或消失成分,但成分含量有所变化。所建立黄芩饮片的定性、定量方法重现性好,...     

苦参野生资源濒危亟需保护发展家种

1历史名药用途广 苦参为豆科多年生草本植物苦参（Sophora flavescent Ait．），药用部位主要为根。《神农本草经》列为中品，味苦性寒，有抗菌消炎、清热燥湿、抑制肿瘤的功效；用于治疗各型肝炎、肿瘤、清热利尿、痔疮出血、灼热痛疼、皮肤瘙痒、皮肤过敏等许多疾病；中成药苦参丸、洁尔阴、苦参素胶囊及足浴洗剂等都需要苦参作原料。     

黄芩水煎液中化学成分的定性及定量研究

目的 分析黄芩Scutellaria baicalensis水煎液中的化学成分,并对其中的主要成分进行定量研究,为黄芩质量标准的建立和进一步研究提供参考依据。方法 定性分析采用UHPLCLTQ-Orbitrap MS技术,0.1%甲酸水-乙腈为流动相,梯度洗脱,分析化合物的精确相对分子质量及碎片离子信息。通过对照品对比、分析化合物质谱裂解碎片推测未知物。定量分析采用HPLC-UV技术,1%乙酸水溶液-乙腈为流动相,梯度洗脱,测定10批黄芩中主要成分含量。结果 从黄芩水煎液中分析鉴定了86种化合物,含65个黄酮、11个有机酸、7个氨基酸、2个苯乙醇苷、1个其他类化合物。对黄芩中黄芩苷、汉黄芩苷、千层纸素A-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷、黄芩素、汉黄芩素及千层纸素A进行了含量测定,结果表明黄芩不同批次之间的黄酮类成分含量有一定差异,但6个黄酮的总量相对稳定（18.09%～25.33%,RSD为9.95%）。结论 全面分析了黄芩水煎液的化学成分,并建立了6个黄酮成分的定量分析方法,可为黄芩的质量控制和质量标准建立提供数据参考。     

黄芩炒炭过程中主要成分与色度值的变化规律及其止血作用研究

目的 通过分析黄芩Scutellariae Radix炒炭过程中化学成分与色度值的动态变化规律及其止血作用评价,以期为黄芩炒炭过程中的质量控制提供科学依据,同时为黄芩炒炭终点的判断奠定基础。方法 制备不同炮制程度的黄芩炭样品（H1～H10）,采用紫外-可见分光光度法测定不同炮制程度黄芩炭样品的总黄酮含量和炭吸附力;采用HPLC法测定不同炮制程度黄芩炭样品中没食子酸、5-羟甲基糠醛、野黄芩苷、黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素及千层纸素A含量;采用分光测色仪测定不同炮制程度黄芩炭样品的L^*（亮度值）、a^*（红绿色值）、b^*（黄蓝色值）、E_ab^*（总色值）;采用SPSS 19.0和SIMCA 14.1软件进行颜色与主要成分的关联分析。最后,采用剪尾法及玻片法进行不同炮制程度黄芩炭样品对正常小鼠止血及凝血时间的药效评价。结果 在黄芩炭炮制过程中,随着炭化程度的增加,样品中总黄酮、没食子酸、5-羟甲基糠醛、黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、千层纸素A的含量呈先增后降的趋势,野黄芩苷呈下降趋势。样品粉末的L^*、b^*、E_ab^*值呈降低趋势,a^*值呈先增后降趋势。L^*值、b^*值和E_ab^*值与野黄芩苷、黄芩苷、汉黄芩苷呈正相关,a^*值与没食子酸、5-羟甲基糠醛、黄芩素、汉黄芩素、千层纸素A呈正相关,总黄酮与L^*、a^*、b^*、E_ab^*呈正相关。主成分分析（principal component analysis,PCA）结果显示,不同炮制程度黄芩炭样品各自归类成簇,可区分不同程度的炮制品。回归分析显示,仅没食子酸、5-羟甲基糠醛、汉黄芩素可通过色度值结合回归方程来预测含量,其余成分则不能。结合PCA、炭吸附力及药理实验结果表明,黄芩炭炮制前后炭吸附力和止血、凝血作用差异较大,样品H7（180 ℃、9 min）炭吸附力作用较强,结合止血及凝血时间,H7样品止血作用较好。结论 黄芩炒炭过程中的颜色与化学成分的变化存在相关性,可为黄芩炒炭终点判断提供数据支撑。     

苦参野生资源濒危 亟需保护发展家种

1历史名药用途广 苦参为豆科多年生草本植物苦参（Sophora flavescent Ait．），药用部位主要为根。《神农本草经》列为中品，味苦性寒，有抗菌消炎、清热燥湿、抑制肿瘤的功效；用于治疗各型肝炎、肿瘤、清热利尿、痔疮出血、灼热痛疼、皮肤瘙痒、皮肤过敏等许多疾病；中成药苦参丸、洁尔阴、苦参素胶囊及足浴洗剂等都需要苦参作原料。     

基于Wnt信号通路研究黄芩汤干预炎症微环境下结肠癌细胞上皮间质转化与细胞周期进程的作用机制

目的 研究黄芩汤对炎症微环境下结肠癌HT-29细胞上皮间质转化与细胞周期进程的影响。方法 使用脂多糖（lipopolysaccharide,LPS）诱导淋巴瘤THP-1细胞,取细胞上清液作为条件培养基,将条件培养基加入HT-29细胞培养体系中构建炎症微环境下结肠癌细胞模型,给予黄芩汤（500、250、125μg/mL）干预后,Transwell法检测细胞迁移与侵袭能力;Western blotting检测海马无翅基因3a(recombinant wingless type MMTV integration site family member 3a,Wnt3a)、β-连环蛋白（β-catenin）、E-cadherin、糖原合酶激酶-3β(glycogen synthasc kinase-3β,GSK-3β)、细胞周期蛋白依赖激酶4(cyclin dependent kinase 4,CDK4)和细胞周期蛋白D1(cyclin D1)的蛋白表达;qRT-PCR检测Wnt3a、β-catenin、E-cadherin、GSK-3β、CDK4和cyclin D1的m RNA表达。结果 与对...