霉酚酸酯羟丙基-β-环糊精包合物的制备

目的：优化霉酚酸酯羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）包合物的包合工艺。方法：选用溶液．搅拌法制备包合物,采用正交试验来筛选影响HP-β-CD包合的主要因素,即HP-β-CD与药物的比例、包合温度、包合时间和搅拌速度,并以包封率和回收率为考察指标进行优选制备工艺,通过DSC验证包合物。结果：霉酚酸酯HP-β-CD的最佳包舍条件为：HP-β-CD与药物配比为1：1,包合温度为80℃,包合时间为3h,搅拌速度为400r．min^-1时,霉酚酸酯HP-β-CD包合物的包合工艺最佳。结论：霉酚酸酯羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）包合物的制备方法简便、可靠,并可大大提高霉酚酸酯的溶解度。     

银杏提取物-羟丙基-β-环糊精包合物的工艺优选及鉴定

目的:筛选制备银杏提取物与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物的最佳工艺,并进行包合物的鉴定。方法:采用正交设计试验,以包合率为指标筛选最佳工艺条件,以溶液-搅拌法制备包合物;以相溶解度法、差示扫描量热(DSC)法、红外分光光度法对包合物进行鉴定。结果:最佳包合条件为银杏提取物:HP-β-CD=1·5:1(质量比),搅拌时间为6h,包合温度为50℃。结论:银杏提取物与HP--CD初步被证明形成包合物。HP--CD对药物有较好的增溶作用。     

西罗莫司-羟丙基-β-环糊精包合物的制备

目的：制备西罗莫司-羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）包合物,并考察HP-β-CD提高西罗莫司溶解度的效果。方法：以西罗莫司与HP-β-CD之比（mol：mol）、包合温度和包合时间为因素,包合率、收得率为指标,采用正交试验筛选西罗莫司-HP-β-CD包合物的制备工艺,并进行溶解度影响、X-射线衍射法结构验证。结果：最佳工艺为：西罗莫司与HP-β-CD之比为1：6（mol：mol）、包合温度为25℃、时间为6h;以此工艺制备3批包合物,平均包合率为25.4%（RSD=1.16%）,平均收得率为86.5%（RSD=0.83%）;随着HP-β-CD浓度增加,西罗莫司溶解度从1.18μg·mL-1增加到49.97μg·mL-1;包合物的晶体衍射峰形几乎与HP-β-CD完全一致。结论：HP-β-CD包合西罗莫司的工艺简单、易操作,能提高西罗莫司的溶解度。     

伊潘立酮包合物的制备及处方工艺优化

目的：通过制备伊潘立酮-β-环糊精包合物,对其进行相应的验证,采用不同的制备方法对其制备工艺进行考察,以确定最佳工艺。方法：采用溶液-搅拌法制备包合物;以包合物的包合率为处方筛选出最佳工艺的依据;以包合温度（A）、包合时间（B）、伊潘立酮和β-CD投药比（包合比）（C）为考察因素;用溶出试验来对包合物进行相应的验证。结果：伊潘立酮的最佳工艺为伊潘立酮：β-CD（摩尔比）=1∶6,包合温度55 ℃,包合时间40 min。伊潘立酮包合物的形成导致伊潘立酮在水中的累计释放率有了明显增加。结论：证明了伊潘立酮包合物的制备工艺是可行的,通过改变加工工艺能够改变包合物的产量,包合物能够提高伊潘立酮的溶解性,为伊潘立酮开发出新的剂型提供参考依据。     

黄丝郁金挥发油-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及鉴定

目的制备并鉴定黄丝郁金-羟丙基-β-环糊精包合物（Ⅰ-HP-β-CD）。方法以挥发油平均利用率和收率为指标,通过正交试验考察挥发油（Ⅰ）与HP-β-CD的比例、包合时间、温度和搅拌速度对包合工艺的影响;采用薄层色谱（TLC）、差示扫描热量法（DSC）结合光学显微对包合物物相进行鉴定。结果最佳包合工艺为：挥发油（Ⅰ）-HP-β-CD（1：12）,包合温度为40℃,搅拌速度1 000 r·min^-1,包合时间5 h,挥发油平均利用率为82.67%,包合物收率为88.54%。结论 HP-β-CD对黄丝郁金中的挥发油成分形成分子包合物,可为改善黄丝郁金挥发油溶解度和增加稳定性提供依据。     

熊果酸-磺丁基醚-β-环糊精包合物的研究

目的制备熊果酸(UA)-磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)包合物,提高熊果酸的溶出度。方法采用溶液搅拌法、超声法和研磨法等3种不同方法比较包合物的制备效果;通过比较,采用溶液搅拌法制备UA-SBE-β-CD包合物,以包合率为指标,考察投料摩尔比、包合温度、包合时间及搅拌速度对包合率的影响,通过正交试验优化工艺;用相溶解度法、差示扫描量热分析法(DSC)与X-射线衍射法(XPD)对包合物进行鉴定;对UA原药、UA与SBE-β-CD的物理混合物及UA-SBE-β-CD包合物进行体外溶出试验,比较其溶出效果。结果采用溶液搅拌法制备的包合物包合率较高、可重复性较好;溶液搅拌法制备UA-SBE-β-CD包合物的最佳包合条件为:UA与SBE-β-CD的摩尔比为1∶4,包合温度为65℃,包合4 h;UA-SBE-β-CD包合物能显著增加UA的体外溶出度。结论溶液搅拌法可用于UA-SBE-β-CD包合物的制备且包合物能明显增加UA的溶出度。     

盐酸小檗碱-羟丙基-β-环糊精包合物的制备、表征及溶出度研究

目的:制备盐酸小檗碱-羟丙基-β-环糊精(盐酸小檗碱-HP-β-CD)包合物,以提高其溶出度,并对其进行表征。方法:以HP-β-CD为包合材料,采用喷雾干燥法制备盐酸小檗碱-HP-β-CD包合物。通过相溶解度法考察包合物中盐酸小檗碱与HP-β-CD的包合摩尔比及包合过程的热力学常数;以桨法测定盐酸小檗碱原料药、盐酸小檗碱-HP-β-CD包合物及其物理混合物的溶出度;以X射线衍射法和扫描电子显微镜法对包合物进行物相鉴定。结果:30、40、50℃下盐酸小檗碱和HP-β-CD均形成1∶1摩尔比的包合物,相溶解度图呈AL型,50℃时表观稳定常数KC为647.17,吉布斯自由能变化ΔG<0,包合反应的热焓值ΔH为6.11 kJ/mol,熵值ΔS为72.73 J/(mol·K),包合过程为吸热过程,包合反应是一个熵驱动的反应;与盐酸小檗碱原料药和物理混合物比较,包合物的溶出度明显增加;物相鉴定结果表明包合物中盐酸小檗碱的晶体衍射峰均消失。结论:制得的盐酸小檗碱-HP-β-CD包合物能显著提高盐酸小檗碱的溶出度。     

羟丙基-β-环糊精对姜黄素-3的增溶作用

目的 探讨羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对姜黄素-3(curcumin-3，cur-3)的增溶作用。方法 (1)采用沉淀法制备姜黄素-3-HP-β-CD包合物，并用红外扫描分析和差示扫描量热分析对包合物进行鉴定；(2)采用紫外一可见光分光光度仪测定包合物中姜黄素-3的含量；(3)采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法检测姜黄素-3与HP-β-CD形成包合物前后其饱合水溶液中姜黄素-3的浓度。结果(1)姜黄素-3在包合物中的含量为3．897%；(2)经HP-β-CD包合后，姜黄素-3在水中的溶解度是形成包合物前的15020倍。结论 HP-β-CD可显著提高姜黄素-3在水中的溶解度。     

正交试验优选春砂仁挥发油羟丙基-β-环糊精包合工艺

目的:研究羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合春砂仁挥发油的最佳工艺,并进行包合物鉴定。方法:以挥发油利用率、包合物含油率与最高含油率比值和包合物收率的综合得分为评价指标,对搅拌法、超声法和研磨法进行优选;以挥发油与HP-β-CD的投料比、HP-β-CD的浓度、包合时间、包合温度为考察因素,上述综合得分为评价指标,采用正交试验优选最佳包合工艺,并通过显微鉴别、差示扫描量热分析、紫外分光光度、气相色谱质谱联用等方法对包合前、后的包合物进行鉴别。结果:最佳包合方法为超声法,最佳包合工艺条件为挥发油与HP-β-CD的投料比为1:10(V:m),HP-β-CD的浓度为40%,包合时间80min,包合温度55℃。包合前、后成分未见明显变化。结论:春砂仁挥发油的HP-β-CD包合工艺切实可行,可为实际生产研究提供一定的试验依据。     

羟丙基-β-环糊精的包合作用对前列腺素E1溶解度、溶出速率及稳定性的影响

目的研究羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对前列腺素E1(PGE1)溶解度、溶出速率及化学稳定性的影响,为制备稳定的PGE1-HP-β-CD包合物固体以及溶液型制剂提供依据.方法采用相溶解度法研究HP-β-CD对PGE1溶解度的影响;分别采用紫外吸收光谱法(UV)、圆二色谱法(CD)与红外吸收光谱法(IR)、X-射线衍射法研究PGE1与HP-β-CD在溶液中的包合作用及PGE1固体包合物的物相;采用冷冻干燥法制备PGE1-HP-β-CD固体包合物并测定其溶出速度及化学稳定性;同时研究在不同pH值条件下HP-β-CD对PGE1溶液稳定性的影响.结果相溶解度法表明,在不同pH条件下,PGE1的溶解度均随HP-β-CD浓度的增加而呈线性增加,相溶解度图为A1-型;UV与CD法证实了PGE1与HP-β-CD在溶液中可形成包合物;IR与X-射线衍射法证明了PGE1包合物已形成一新的物相;PGE1与HP-β-CD形成包合物后,其溶解速率及化学稳定性显著增加;在酸、碱性pH条件下,HP-β-CD可明显增加PGE1溶液的稳定性,但在中性pH条件下,HP-β-CD的上述稳定作用并不存在.结论HP-β-CD可明显增加PGE1的溶解度、溶出速率及化学稳定性.完全有可能制备一种稳定性良好的PGE1-HP-β-CD包合物固体制剂,但制备稳定性良好的PGE1-HP-β-CD包合物溶液型制剂的可能性较小,因为尽管HP-β-CD可明显增加PGE1水溶液的稳定性,但降解速率仍很快.     

溶液搅拌法制备大豆苷元-羟丙基-β-环糊精包合物的研究

目的制备大豆苷元-羟丙基-β-环糊精包合物并考察其表观性质。方法采用正交试验优化大豆苷元-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物的制备工艺,通过电镜扫描、红外、X射线衍射考察包合物表观性质,并测定了包合物的粒径分布。结果最佳制备工艺为∶HP-β-CD和大豆苷元摩尔比1∶1、温度控制为45℃、包合时间为4 h、HP-β-CD浓度为10%,形成的包合物表观形态好,粒径分布均匀。结论此工艺适合于大豆苷元-HP-β-CD包合物的制备。     

前列腺素E1与羟丙基-β-环糊精在水溶液中包合作用的研究

目的研究前列腺素E₁（PGE₁）与羟丙基 -β-环糊精（HP-β-CD）在水溶液中的包合作用、包合比及包合过程中的热力学参数变化。方法分别采用相溶解度法、紫外吸收分光光度法、圆二色谱法、等摩尔系列法等方法测定PGE₁与HP-β-CD在水溶液中包合作用、包合比及包合过程中的热力学参数变化。结果在不同pH值的缓冲液中,PGE₁与HP-β-CD均可形成1∶1摩尔比可溶性包合物,相溶解度图呈A_L-型；PGE₁与HP-β-CD在溶液中存在明显的分子间相互作用,前者分子结构中的发色团β-羟基酮部分可能嵌入HP-β-CD分子的疏水性空穴中；PGE₁与HP-β-CD在水溶液中的包合过程可自发进行（ΔG＜0）,且为放热反应（ΔH＜0）,同时也是熵减过程（ΔS＜0）。结论 PGE₁与HP-β-CD在水溶液中可自发形成1∶1摩尔比可溶性包合物,从而增加其溶解度。选择适宜的包合温度及合适的pH值将有利于包合过程的进行。     

双氢青蒿素包合物的制备及对阴道毛滴虫的杀灭作用考察

目的:制备双氢青蒿素-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物,并考察其对阴道毛滴虫的杀灭作用。方法:超声法制备双氢青蒿素HP-β-CD包合物。以紫外分光光度法和粉末X射线衍射分析法鉴定包合物的制备结果,MTT法考察双氢青蒿素的HP-β-CD包合物对阴道毛滴虫的杀灭作用。结果:紫外分光光度法与粉末X射线衍射分析均表明双氢青蒿素与HP-β-CD形成了包合物,双氢青蒿素被包合后,对阴道毛滴虫的杀灭作用与包合前有显著差异(P<0.05)。结论:双氢青蒿素-HP-β-CD包合物显著提高了双氢青蒿素的杀灭阴道毛滴虫的作用。     

羟丙基-β-环糊精对降香挥发油溶解度及稳定性的影响

目的 考察羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对降香挥发油的溶解度及稳定性的影响.方法 采用紫外分光光度法测定降香挥发油的含量;在不同温度及不同pH条件下进行相溶解度实验,计算包合平衡常数K;考察不同浓度的降香挥发油-HP-β-CD增溶溶液在高温、强光照射、100 ℃灭菌及低温放置条件下的稳定性.结果 降香挥发油在HP-β-CD溶液中的相溶解度曲线为AL型;温度升高,K值增大,但增溶倍数减小;pH增大,K值增大,但中性环境下增溶倍数最大;降香挥发油-HP-β-CD增溶溶液在100℃灭菌及高温条件下较不稳定,在强光照射及低温放置条件下均较稳定,且随着HP-β-CD的浓度增大,稳定作用越好.结论 HP-β-CD增大了降香挥发油的溶解度,提高了其在水中的稳定性.     

龙血竭-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及评价

目的 制备龙血竭与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物,提高龙血竭的溶解度。方法 通过测定龙血素A、B的含量,计算包合率和包合物收率。在单因素试验的基础上,以包合时间、包合温度、龙血竭与羟丙基-β-环糊精的质量比为影响因素,以包合率和包合物收率的综合评分为评价指标,使用正交试验法优化龙血竭的包合工艺。采用紫外光谱扫描法、差示扫描量热法、溶解度测定法对包合物进行评价。结果 最佳包合工艺:包合时间2 h,包合温度40 ℃,龙血竭与HP-β-CD质量之比为1∶8,采用优选的工艺条件制备的龙血竭羟丙基-β-环糊精包合物的平均包合率为86.85%,平均收率为79.18%。结论 该工艺的包合率及包合物收率较高,包合效果较好,可以明显提高龙血竭的溶解度。     

双氢青蒿素羟丙基-β-环糊精包合物的制备与表征

采用正交设计法,以双氢青蒿素(dihydroartemisinin,DHA)和羟丙基-β-环糊精(hydroxypropyl-β-cyclodextrin,HP-β-CD)的摩尔比、包合温度和包合时间为考察因素,以包合物中DHA的包封产率和载药量为评价指标,优选包合工艺。用红外光谱法、差示扫描量热法和粉末X-射线衍射法表征制备的包合物,并采用分子模拟技术研究HP-β-CD包合DHA的可行性。结果显示,最佳包合条件:DHA与HP-β-CD的投料摩尔比为1∶5、包合温度为50℃、包合时间为1 h。红外光谱法、差示扫描量热法和粉末X-射线衍射分析均表明DHA与HP-β-CD形成了包合物,分子模拟结果揭示了DHA与HP-β-CD包合物具有较低的结合自由能和较高的溶剂可及表面积,HP-β-CD包合DHA可行,能显著提高DHA的水溶性。DHA-HP-β-CD包合工艺可行,为研究生产工艺提供了理论和实验依据。     

美沙拉嗪羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其性质研究

摘 要 目的：制备美沙拉嗪羟丙基-β-环糊精（MSZ-HP-β-CD）包合物,并对其进行性质考察。方法: 采用搅拌法制备MSZ-HP-β-CD包合物,以HPLC法测定MSZ的含量。采用正交试验法,以包合率和包合物收率为综合指标,优化MSZ-HP-β-CD包合物的制备工艺。采用紫外、X射线衍射及溶解度法对包合物进行验证,并对其溶出度进行考察。结果: 采用搅拌法,在温度35℃、MSZ与HP-β-CD质量比为1∶4（mg/g）、包合时间3 h的条件下制备MSZ HP-β-CD包合物。经验证平均包合率达96.28%,平均包合物得率达97.87%,其冻干粉经鉴别已形成包合物。与MSZ相比,MSZ包合物的溶出度显著提高,10 min时累积溶出度达到98%以上。结论:以最佳工艺条件制备的MSZ-HP-β-CD包合物重复性好,工艺稳定,能显著提高MSZ的溶出度。     

丹皮酚-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及处方工艺优化

目的:制备丹皮酚-羟丙基-β-环糊精(PAE-HP-β-CD)包合物,优化其处方工艺。方法:采用冷冻干燥法制备PAE-HP-β-CD包合物并进行验证。以包合率为指标,主药-辅料投料比、包合时间、包合温度与搅拌速度为因素,采用星点设计-响应面法优化其处方工艺。结果:制备的PAE-HP-β-CD包合物发生了物相转变。最优处方工艺为主药-辅料投料比3.39∶1、包合温度50℃、包合时间3.2 h、搅拌速度350 r/min;所制得包合物的包合率测得值(87.46%)与预测值(89.12%)的相对误差为1.86%(n=6)。结论:成功制得PAE-HP-β-CD包合物,且其处方工艺稳定可行。     

HP-β-CD 包合紫杉醇的研究

目的:研究HP-β-CD(hydroxypropyl-β-cyclodextrin)与紫杉醇在水溶液中的包合作用.方法:采用等摩尔系列法和相溶解度法等测定HP-β-CD与紫杉醇在水溶液中的包合比及包合过程中的热力学参数变化.结果:HP-β-CD与紫杉醇在水中可形成1∶2以上摩尔比的包合物.紫杉醇与HP-β-CD的相溶解度曲线呈现典型的AP型,△H大于0,升高温度有利于包合反应的进行,且附加剂的加入有助于提高紫杉醇的溶解度.结论:HP-β-CD可增加药物紫杉醇的溶解度,选择合适的投料比、适当的温度和恰当的水溶性辅料(HPMC)对包合物的制备是至关重要的.     

萘丁美酮β-环糊精包合物的研究

目的:研究萘丁美酮-β-环糊精包合物的包合工艺,提高萘丁美酮的溶解度和生物利用度。方法:用沉淀法和超声法制备萘丁美酮-β-环糊精包合物。考察包合方法、投料比、温度、时间等因素对包合物制备的影响,以紫外分光光度法对包合物进行含量测定,选出最佳制备工艺。结果:超声法优于沉淀法,萘丁美酮的包合率达93％,最佳包合条件:萘丁美酮:β-环糊精(摩尔比)为1:6;包合时间0.5h;包合温度45℃。萘丁美酮包合物的溶解度是萘丁美酮的5.84倍。结论:以萘丁美酮:β-环糊精力1:6(摩尔比),在45℃超声波包合0.5h工艺最佳。