对乙酰氨基酚片沿刻痕分割后的药学质量评价

目的 本研究以有中刻痕的对乙酰氨基酚片(500 mg)为例,对刻痕片进行药学质量评价。方法 分别以手掰和切药器分割法将受试片剂沿中刻痕分割成2个半片,考察分割后片剂的重量损失、重量差异、脆碎度、溶出度和稳定性。结果 单面刻痕的对乙酰氨基酚片利于分割,且分割后损失率小于3.0%,重量差异均在85%～115%之间,脆碎度结果小于1.0%,且单半片溶出行为与整片相似。此外,室温放置90 d,分割后片剂的含量、杂质水平和溶出度相对于刚分割时没有明显变化。结论 有单面刻痕的对乙酰氨基酚片可以被均匀的分割,能正常释放,有利于临床的剂量调整。     

坎地沙坦酯片沿刻痕分割后的药学质量评价

药物片剂带有中刻痕便于临床调整剂量,但刻痕片分割后的质量需进行研究并加以控制.本研究以有中刻痕的坎地沙坦酯片(8 mg)为例,对刻痕片进行药学研究.分别以手掰和切药器分割法将受试片剂沿中刻痕分割成2个半片,考察分割后片剂的质量损失、含量均匀性、溶出度、脆碎度和稳定性.结果显示,2种分割方式都可将受试制剂均匀分为两半,且...     

不同厂家复方卡托普利片分剂量的评价

目的 评价不同厂家复方卡托普利片分剂量的合理性,为临床用药提供参考.方法 将整个药片掰成两个半片,比较A、B厂复方卡托普利片分剂量准确性、重量损失百分比、半片脆碎度、半片含量均匀度及半片与整片的溶出行为.结果 A厂复方卡托普利片除含量均匀度外,其余评价指标均符合有关规定,B厂除重量损失百分比外,其余均不符合规定.结论 A厂、B厂复方卡托普利片均不适合分剂量.     

不同厂家复方卡托普利片分剂量的评价

目的评价不同厂家复方卡托普利片分剂量的合理性,为临床用药提供参考。方法将整个药片掰成两个半片,比较A、B厂复方卡托普利片分剂量准确性、重量损失百分比、半片脆碎度、半片含量均匀度及半片与整片的溶出行为。结果 A厂复方卡托普利片除含量均匀度外,其余评价指标均符合有关规定,B厂除重量损失百分比外,其余均不符合规定。结论 A厂、B厂复方卡托普利片均不适合分剂量。     

3厂家华法林钠片分剂量的评价

目的:评价3厂家华法林钠片分剂量的合理性。方法:对A(进口,未包衣)、B(国产,糖衣片)、C(国产,薄膜衣片)厂家的华法林钠片进行分剂量,分别由1名学生用切药器、剪刀、小刀将整片进行二、四等分;由另外2名学生用剪刀和2名药师用磨粉分包将整片进行三、五等分(n=30)。参照《欧洲药典》第6版,对二、四等分片进行分剂量准确性评价,对二、三、四、五等分片进行等分片脆碎度评价,并考察3厂家片剂的崩解时限。结果:3厂家二、三、四、五等分分剂量准确性均不符合《欧洲药典》规定。3种方法二、四等分分剂量合格率无明显差异,2名学生(除五等分外)间比较、2名药师间比较分剂量合格率均无明显差异。仅A厂家片剂的等分片脆碎度符合规定,B、C厂家片剂3种方法分剂量的等分片脆碎度均不符合规定。A、B、C厂家片剂的崩解时限分别为3、29、23min。结论:3厂家的华法林钠片均不适合用切药器、剪刀、小刀或磨粉分包分剂量。     

用三种方法分劈地高辛片的效果比较

目的：选择合适的地高辛片的分劈方法。方法：分别选择刀片分劈、剪刀分劈，双手对掰3种方法对地高辛片进行对半分劈，对各组的分劈片重量及损耗量差异进行分析，并采用USP剂量单位一致性测定方法对分劈片重进行测试，并对各分劈方法的适应性进行考察。结果：3种分劈片平均重量之间差异无显著性（P〉0.05），剪刀分劈法导致的损耗量较大，3种分劈片重量均未通过USP剂量单位一致性测定，双手对掰法的适应性较好。结论：3种方法中，双手对掰法更适合于地高辛片的分劈。     

缬沙坦刻痕片的药学研究

目的 以单面中刻痕的缬沙坦片为例对刻痕片进行药学研究。方法 对缬沙坦刻痕片分割的方法及损失量进行考察,并研究分割后的释放行为和脆碎度。结果 单面中刻痕的缬沙坦片利于分割,且分割后损失量<0.16%,单半片释放行为与整片相似,脆碎度考察后能符合药典要求。结论 单面中刻痕的缬沙坦片可以被均匀的分割,能正常释放,有利于临床的剂量调整。     

奥卡西平半片制剂的往复筒溶出方法研究及分剂量评价

目的 建立往复筒溶出方法考察奥卡西平刻痕片仿制药与原研药分割后半片制剂的体外溶出行为相似性,评价原研药和仿制药的分剂量药学特性差异。方法 以pH 1.2盐酸溶液、pH 4.5醋酸盐缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液和水(均含0.5%十二烷基硫酸钠250 mL)为溶出介质,往复频率为10 dip·min^-1,采用往复筒溶出装置测定仿制药和原研药的溶出曲线,结合相似因子(f₂)法评价仿制药和原研药的溶出行为相似性,并与桨法进行比较。采用脆碎度检测仪及电子天平,通过人工掰分法和切药器法测定各厂家半片制剂的脆碎度、分割后质量差异及质量损失。结果 仿制药A在4种溶出介质中的f₂均>50,与原研药的溶出行为相似;仿制药B在4种溶出介质中f₂均<50,和原研药的溶出行为不相似。仿制药A、B分割后质量差异、质量损失和脆碎度均高于原研药。结论 采用往复筒法测定奥卡西平半片制剂的溶出曲线相较于桨法具有良好的区分力,且仿制药的分剂量质量控制相较于原研药仍有一定差距。     

半固体挤出3D打印卡托普利分剂量片的质量评价

目的 对不同剂量的半固体挤出3D打印卡托普利分剂量片进行质量评价，为临床提供精准剂量的分剂量药品。方法 对3D打印卡托普利分剂量片剂进行外观、硬度、重量差异、含量、含量均匀度、溶出度和稳定性质量评价，并通过差示扫描量热分析(Differential scanning calorimetry, DSC)对比打印片与市售片中药物的特征峰。结果 3D打印卡托普利分剂量片为白色圆柱形网格片，各检测指标均符合2020版《中国药典》要求，DCS图谱中3D打印片和市售片的药物特征峰位置一致。结论 半固体挤出3D打印卡托普利分剂量片可用于临床药品分剂量，实现精准医疗服务。     

格列喹酮片的分剂量评价

目的 评价单面带刻痕的格列喹酮片的分剂量药学特性。方法 分别采用切药器和手工对自研品和参比制剂进行分割,以分割前后质量损失为评价指标,考察自研品和参比制剂的可分割性;取在硬度上限（8 kg）和下限（4 kg）处的自研格列喹酮片分别用切药器分割后,考察分割质量损失;按照《中国药典》2020年版片剂脆碎度检查法研究分割后的片剂脆碎度;参考《欧洲药典》,随机取30片,分割后检测单一半片占半片平均片质量百分比;高效液相色谱法测定格列喹酮整片、半片在pH 8.5磷酸盐缓冲液中的溶出曲线;参照《中国药典》含量均匀度检查法（通则0941）,对切药器分割后的30片自研品进行含量均匀度测定。结果 质量损失结果表明手工分割和切药器分割无显著性差异;硬度上限与下限时片剂分割后的脆碎度和质量损失均符合要求;分割后片剂质量差异、脆碎度和含量均匀度均符合药典要求;自研品与参比制剂的半片溶出行为一致;与整片溶出量相比,分割后的自研品60 min溶出量为51.46%,参比制剂为49.12%。结论 自研品和参比制剂分割后的药学特性相同。     

光纤传感过程分析法评价不同厂家氨茶碱片的体外溶出度

目的:采用光纤传感过程分析法评价不同厂家氨茶碱片的体外溶出度,以考察不同厂家样品的质量差异。方法:采用对照品法,对5个厂家的片剂在4种溶出介质(水、pH1.2盐酸溶液、pH4.5醋酸盐缓冲液和pH6.8磷酸盐缓冲液)中的溶出行为进行测定,并以相似因子法进行比较。结果:氨茶碱片在不同溶剂中的溶出行为不一致,只有B厂样品在4种介质中均具有较好的溶出度;以B厂样品为参比制剂,其他4个厂样品与其比较的相似因子值均小于50%。结论:光纤传感过程分析法能够准确、方便地提供药物的溶出数据、反映药物的溶出行为,为全面考察药物的内在质量提供了良好的检测手段;不同厂家氨茶碱片质量有明显差异。     

3厂家氯沙坦钾片体外溶出度比较

目的:比较3厂家氯沙坦钾片的溶出度。方法:参考2010年版《中国药典》相关标准考察3厂家(A、B、C)3批次氯沙坦钾片的体外溶出行为,再按威布尔方程拟合溶出参数T50、Td、m,同时对其进行方差分析。结果:3、5、7、10min时片剂的累积溶出百分率为A>C>B(P>0.05),15、20、30、45min时片剂的累积溶出百分率为B>A>C(P>0.05),45min内的累积溶出百分率3厂家片剂均在92%以上。A与C的m、T50、Td比较无显著性差异(P>0.05),B与C的Td比较无显著性差异(P>0.05),A与B、B与C的m、T50比较具有显著性差异(P<0.05),A与B的Td比较具有显著性差异(P<0.01)。结论:3厂家氯沙坦钾片的溶出行为存在差异。     

不同厂家硫酸沙丁胺醇片体外溶出度比较

目的:比较不同厂家(A、B、C)硫酸沙丁胺醇片的溶出度。方法:参考2005年版《中国药典》相关标准对3厂家3批次硫酸沙丁胺醇片的含量和累积溶出百分率进行检测,再按威布尔分布模型提取溶出参数。结果:硫酸沙丁胺醇检测浓度的线性范围为2.7~27.0μg.mL-1(r=0.999 4);平均回收率为99.95%(RSD=0.96%)。5、10、15min时片剂的累积溶出百分率为A>B>C(P<0.01);25min时A与B的累积溶出百分率无显著差异,二者均显著大于C(P<0.01);45min时3种片剂的累积溶出百分率无显著差异。A与B、C的溶出参数m比较,具有非常显著差异(P<0.01),B与C间比较无显著性差异;A、B、C的T50和Td两两比较具有非常显著性差异。结论:3厂家硫酸沙丁胺醇片的溶出度存在差异。     

基层高血压NAH治疗方案片剂分剂量评价

目的评价基层高血压硝苯地平、阿替洛尔、氢氯噻嗪和卡托普利(NAH)治疗方案片剂分剂量的准确性、合理性。方法采用药片切割器对4种片剂四等分和(或)八等分,参照《欧洲药典》及相关参考文献评价分剂量准确性、期望重量(EW)与实际重量(RW)的比较、平均损失百分比、脆碎度等指标。结果 NAH方案片剂分剂量成四等份时准确性均不符合《欧洲药典》准确性标准;EW_(1/4)与RW_(1/4)有显著差异的片剂有:香雪制药的硝苯地平片,中央制药、万马药业的阿替洛尔片,云鹏制药的氢氯噻嗪片;平均损失百分比符合≤3%的规定;部分片剂脆碎度不符合规定。分剂量成八等份时(不含氢氯噻嗪),均不符合《欧洲药典》准确性标准;EW_(1/8)与RW_(1/8)有显著差异的片剂有:香雪制药的硝苯地平片、万马药业的阿替洛尔片;平均损失百分比均不符合≤3%的规定;脆碎度均不符合规定。结论基层高血压NAH治疗方案4种片剂的分剂量准确性等指标不符合要求,此问题亟待解决以促进合理用药。     

正交试验优选丹参片片芯制备工艺

目的:选择适宜的制粒工艺,提高丹参片的片芯质量,利于薄膜包衣进行。方法:采用正交试验,以片芯硬度、脆碎度和外观为考察指标,以预胶化淀粉用量、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)-30用量、乙醇用量、乙醇浓度为考察因素,优选丹参片片芯制备工艺。结果:以20g·kg-1PVP-30为黏合剂,以40mL·kg-175%乙醇为湿润剂,预胶化淀粉用量为50g·kg-1,通过高效湿法混合制粒机制粒,可使压制的片芯外表光洁,硬度达到(46.6±21.8)N,脆碎度为(0.72±0.19)%。结论:该工艺制得的片芯可达到薄膜包衣的要求,有利于该制剂的进一步研究。