基于苦味产生机制的掩味策略与评价

口服制剂中许多药物尤其是中药常常会由于不良口味的影响,致使患者的顺应性降低,限制了临床应用。文章以苦味产生机制为主线,综述目前药物掩味技术的原理、特点和制备过程,并简述掩味技术评价方法的最新进展。     

对黄连提取物进行掩味技术的研究

目的:研究黄连提取物掩味技术。方法:在考察黄连提取物的具体方法及溶剂时将盐酸小檗碱含量当作主要指标,选择提取方法,在掩味处理提取物时主要应用包衣法。结果:提取时应用50%乙醇回流,黄连提取物颗粒包衣液制备材料用PEG6000与丙烯酸树脂Ⅱ号,70:15:15为包衣材料、增塑剂以及抗静电剂比例,经掩味后有较好口感。结论:采用上述技术掩味黄连提取物简单且便于操作,实用性高。     

中药制剂掩味用包衣材料的研究进展

中药口服制剂多为复杂体系,口感较差,影响着患者服药的依从性,因此对其进行口感改良具有现实意义。矫掩味方法多样,其中包衣法较为常用,包衣层可减少药物与苦味受体的接触,从而达到掩味的目的。采用包衣法掩味时,除需保证良好的掩味效果外还需保证药物的释放,包衣材料的选择至关重要。中药制剂常用的包衣材料主要包括糖类如壳聚糖、环糊精、纤维素衍生物等,树脂类如丙烯酸树脂等,脂类如巴西棕榈蜡、山嵛酸甘油酯等。对常用的掩味用包衣辅料进行了综述,以期能为中药掩味包衣材料的选择提供参考。     

药物制剂中掩味技术的研究进展

目的:介绍国内外药物掩味技术及其评价方法的发展近况。方法:查阅相关文献,对国内外最新的药物制剂的掩味方法和评价方法进行综述。结果:现有的掩味技术包括添加矫味剂、包衣、盐析包衣、制备包合物、制备微囊或微球、制备离子交换树脂复合物等;评价方法有传统的口尝评价和电子舌评价等。结论:以上各种掩味技术均能达到一定的掩味目的,但没有一种方法对改善苦味具有普适性。掩味评价方法相对于掩味技术的发展较缓慢,电子舌虽然克服了口尝评价的缺点,但目前多用在实验研究中。     

口服制剂中苦味物质矫掩味的高分子材料概述

摘要：口服制剂中部分化学药物以及多种中药成分都具有苦味,极大限制了该类药物的应用。因此,减少药物苦味,提高患者依从性十分重要。近年来,高分子材料在掩盖药物不良味道中取得了一定成果。一些常用的高分子掩味材料如壳聚糖、环糊精和泊洛沙姆等可通过形成物理屏障、包合苦味分子或静电作用等加载苦味药物,减少药物与苦味受体的接触,以达到掩味的目的。本文将对目前常用的掩味高分子材料及其掩味机制进行综述。     

中药口服液体制剂掩味技术的研究进展

目的：综述各种可用于口服液体制剂的掩味技术及目前中药口服液体制剂掩味技术的研究现状。方法：查阅近十几年来的中外文献期刊和各国专利,对各种口服液体制剂的掩味技术进行了分类总结。结果：以适当的方法对中药口服液体制剂进行了初步的掩味研究,使该种剂型掩味技术取得了一定的进展。结论：人们对药物的掩味要求越来越高,我们应该开发更为有效的掩味方法。     

环糊精对蓝芩提取物掩味作用的研究

目的 制备蓝芩提取物环糊精复合物,考察不同种类环糊精对蓝芩提取物的掩味效果。方法 采用离子交换树脂吸附和HPLC对提取物中苦味成分进行研究,通过人工口尝法筛选复合物处方;采用喷雾干燥法制备蓝芩提取物与环糊精复合物,并采用电子扫描显微镜、差示扫描量热法及引湿性测定对复合物进行表征;采用电子舌味觉评价系统对复合物进行苦味评价并结合人工口尝法对结果加以验证。结果 蓝芩提取物的苦味主要由其中的碱性成分引起,以磺丁基-β-环糊精钠为主的多种环糊精联用处方可在较低用量下对蓝芩提取物实现良好的苦味抑制;电子扫描显微镜、差示扫描量热及引湿性结果表明,复合物中蓝芩提取物和环糊精可能形成包合物而非物理混合;电子舌和口尝结果表明,相比于提取物,优选复合物的口感特征更接近空白辅料,苦度值显著降低。结论 本研究制备的蓝芩提取物环糊精复合物具有较好的口感,且环糊精总用量少,工艺简单,较适合工业化生产,对蓝芩相关掩味产品开发具有重要的意义。     

口服固体制剂掩味技术的研究进展

综述各种新兴口服固体制剂掩味技术的原理、特点及制备过程,并简述口服掩味技术评价方法的最新进展。口服固体制剂中许多药物由于受到不良口味的影响,致使病人的用药顺应性差、临床应用受限。近年来在使用矫味剂、麻痹剂等掩味手段的基础上产生了许多新兴的掩味技术,如喷动床包衣、粉末包衣和盐析包衣等。     

右美沙芬掩味分子包合物的制备和评价

目的制备氢溴酸右美沙芬-β-环糊精包合物并考察有关性质。方法采用研磨法制备氢溴酸右美沙芬-β-环糊精包合物。采用显微镜法、差示扫描量热法、溶解性试验、计算机模拟计算法验证包合物的形成并研究其性质。采用紫外分光光度法测定包合物的载药量和包合率。结果氢溴酸右美沙芬能够与β-环糊精形成物质的量比为1∶3的包合物。包合物的载药量和包合率分别为9.83%和92.10%。结论采用研磨法,以物质的量比1∶3可以制备得到载药量和包合率较高的氢溴酸右美沙芬-β-环糊精包合物。     

右美沙芬掩味分子包合物的制备和评价

目的 制备氢溴酸右美沙芬-β-环糊精包合物并考察有关性质。方法 采用研磨法制备氢溴酸右美沙芬-β-环糊精包合物。采用显微镜法、差示扫描量热法、溶解性试验、计算机模拟计算法验证包合物的形成并研究其性质。采用紫外分光光度法测定包合物的载药量和包合率。结果 氢溴酸右美沙芬能够与β-环糊精形成物质的量比为1∶3的包合物。包合物的载药量和包合率分别为9.83％和92.10%。结论 采用研磨法,以物质的量比1∶3可以制备得到载药量和包合率较高的氢溴酸右美沙芬-β-环糊精包合物。     

中药配方颗粒的研究现状及问题

目的评述近几年来中药配方颗粒的研究现状及存在问题。方法查阅、综述、分析近几年来中药配方颗粒包括制备工艺及质量标准规范化等方面的研究文献。结果与结论中药配方颗粒具有安全卫生、计量准确、携带方便等优点,但存在一些亟待解决的问题。     

Taste masking of paracetamol by hot-melt extrusion: An in vitro and in vivo evaluation

The purpose of this study was the in vitro and in vivo evaluation of the masking efficiency of hot melt extruded paracetamol (PMOL) formulations. Extruded granules containing high PMOL loadings in Eudragit EPO® (EPO) or Kollidon® VA64 (VA64) were prepared by hot-melt extrusion (HME). The taste masking effect of the processed formulation was evaluated in vivo by a panel of six healthy human volunteers. In addition, in vitro evaluation was carried out by an Astree e-tongue equipped with seven sensors. Taste sensing technology demonstrated taste improvement for both polymers by correlating the data obtained for the placebo polymers and the pure APIs alone. The best masking effect was observed for VA64 at 30% PMOL loading. The e-tongue results were in good agreement with the in vivo evaluation. In vitro dissolution of the extruded granules showed rapid PMOL releases.     

Formulation and In vitro Evaluation of Sustained Release Dosage Form with Taste Masking of Metformin Hydrochloride

An attempt was made to sustain the release of metformin HCl as well as to mask the bitter taste by complexation technique using strong cation-exchange resins, indion 244 and indion 264. The drug loading onto ion-exchange resin was optimized for mixing time, activation, effect of pH, mode of mixing, ratio of drug:resin and temperature. The resinate was evaluated for micromeritic properties, taste masking and characterized using XRPD and IR. Using resinate sustained release tablets were formulated using hydoxypropylmethylcellulose K100M.The tablets were evaluated for hardness, thickness, friability, drug content, weight variation and in vitro drug release. Tablets thus formulated (Batch B-6) provided sustained release of drug over a period of 10 h with first order kinetics. The release of metformin HCl from resinate controls the diffusion of drug molecules through the polymeric material into aqueous medium. Results showed that metformin HCl was successfully taste masked and formulated into a sustained dosage form as an alternative to the conventional tablet.     

在我国开展药物经济学研究的必要性、存在问题及政策建议

目的:促使药物经济学在我国得以开展并充分利用。方法:首先探讨了在我国开展药物经济学研究的必要性,然后指出哪些瓶颈性问题将会限制或者阻碍药物经济学在我国的最优化利用。结果:我国应加强药物经济学人才培养,在制定药物经济学评价指南的基础上逐步将药物经济学应用于国家基本药物政策。结论:卫生决策者对药物经济学的充分认识,有助于药物经济学在我国卫生决策领域得以充分利用并实现可持续发展。     

昆明市药品经营企业培训现状调查

目的:为药品经营企业人力资源增值和组织效益提高提供参考。方法:采用问卷调查法,了解昆明市药品经营企业开展培训的基本情况。结果:昆明市部分药品经营企业培训目标性不强,无据可依,方案制定缺乏科学的方法和长远的发展规划,从业人员满意度低,应急性、应付性培训使企业培训处于无序状态。结论:应完善监管体制,加大企业外部培训力度,建立行之有效的培训体系。     

我国执业药师立法的必要性和可行性研究

目的:为我国执业药师立法提供必要性与可行性支持.方法:通过对执业药师资格制度实施中存在的主要问题进行分析,论述其立法的必要性;通过对现行执业药师政策法规及现有工作基础的分析,研究其可行性.结果与结论:在我国要推行好执业药师制度仅靠现行的政策文件是不够的,执业药师制度必须立法,提升其法律地位,依靠国家的法律来保障该项资格制度的推行.     

浅论中药材、中药饮片制订有效期的必要性

目的:敦促国家相关管理部门尽快制订、出台关于中药材、中药饮片有效期的相关规定。方法:分析药品、药品有效期、劣药的定义,药品在流通和使用中管理难、药监人员执法难、患者维权难的原因所在以及社会对食品、药品保质期的重视情况。结果与结论:制订中药材、中药饮片的有效期是中药质量标准化的重要内容。可借鉴西药和国外对植物药有效期的评定方法,结合中药特性及传统的保管、贮存经验,制订符合中药本身特点的安全有效期。     

经典名方大秦艽汤的HPLC指纹图谱研究及多指标成分定量分析

目的:建立大秦艽汤(Daqinjiao Decoction, DQJD) HPLC指纹图谱及其9种成分的定量分析方法,为DQJD的质量控制标准的建立提供科学依据。方法:制备15批DQJD样品,以Venusil XBP C₁₈(4.6 mm×250 mm, 5μm)为色谱柱,流动相为0.1%磷酸水溶液(A)-乙腈(B),梯度洗脱,流速为1 mL·min^-1,柱温30℃,进样体积5μL,检测波长237 nm,建立HPLC指纹图谱,采用“指纹图谱相似度评价系统软件(2012A版)”进行相似度分析,以马钱苷酸(loganic acid),龙胆苦苷(gentiopicroside)、芍药苷(paeoniflorin)、升麻素苷(cimicifugin)、阿魏酸(ferulic acid)、甘草苷(glycyrrhizin)、5-O-甲基维斯阿莱醇苷(5-O-methylvisalaitol glycoside)、黄芩苷(baicalin)、甘草酸铵(ammonium glycyrrhizinate)为指标性成分建立含量分析方法。结果:15批DQJD的指...     

生化汤药动学及其血清指纹图谱研究

目的:研究生化汤的药动学及不同时间的血清指纹图谱。方法:采用高效液相色谱法测定阿魏酸含量,进行药动学参数研究;并与血清指纹图谱结合探讨生化汤中的活性成分。结果:兔口服生化汤后体内阿魏酸的分布代谢呈二室模型;不同时间的血清指纹图谱与空白血清指纹图谱有显著不同。结论:用血清指纹图谱监测到阿魏酸的含量变化符合生化汤中阿魏酸的药动学规律。此法有助于阐明生化汤的药动学特性、药理活性及作用机制。     

中药数据库的现状及发展趋势探讨

目的:探讨中药数据库的研究方向,促进中药信息的现代化。方法:对国内现有的中药数据库进行系统分类整理,并讨论中药数据库建设中存在的问题。结果与结论:中药数据库的发展趋势主要为建立与完善中药研究开发信息系统、完善国际互联网上建立的中药基本数据库共享平台、完善与建立中药市场信息系统等。