复方守宫散对Lewis肺癌小鼠JAK2-STAT3信号通路的影响

目的观察复方守宫散对Lewis肺癌小鼠JAK2-STAT3信号通路的影响。方法将55只C57BL/6J小鼠按常规方法接种Lewis肺癌瘤株,6d后选取荷瘤成功的小鼠50只随机分为5组:阳性对照组、西药组、中药高剂量组、中药中剂量组、中药低剂量组,每组10只。阳性对照组:灌服生理盐水0.2mL,1次/d;中药组灌服复方守宫散高剂量组0.6mL(相当于120mg/kg),中剂量组0.4mL(相当于60mg/kg),低剂量组0.2mL,(相当于40g/kg),1次/d;顺铂组按1mg/kg给药,0.1mL/只腹腔注射。每天1次,共14d。在光镜下用HE染色法观察肿瘤组织病理形态学改变情况,用Western Blot法检测JAK2、STAT3蛋白的表达水平。结果各给药组JAK2、STAT3蛋白的表达水平出现不同程度降低,且JAK2降低较为明显。结论复方守宫散能够抑制肿瘤生长,降低Lewis瘤细胞中JAK2、STAT3蛋白的表达,并通过此方式阻断JAK2-STAT3信号转导。     

黄连解毒汤对小鼠脑缺血慢性神经损伤的保护作用

目的：观察黄连解毒汤对小鼠脑缺血慢性神经损伤的保护作用。方法：以大脑中动脉阻塞（MCAO）15min诱导小鼠短暂性局灶性脑缺血。从术前7d开始，用药组灌服黄连解毒汤2g/kg和4g/kg，实验对照组和假手术组灌服生理盐水，均连续给药21d，1次／d。缺血后35d（5周）内进行神经症状评分、斜板试验，并计录小鼠的逐日生存率。实验结束后，测定脑损伤体积和神经元数量。     

口服二巯基丁二酸的毒性和对铅、铜、锑、锶、铊、钷的促排作用

小鼠一次灌胃二巯基丁二酸(DMSA)混悬剂的LD_(50)为6g/kg,大白鼠为4g/kg。正常狗每天灌DMSA0.5g/kg共6周(5天/周)给药后食量减少,呕吐,体重减轻。血象、血糖、心电图、肝功能和肾功能均无显著变化。解剖一狗见十二脂肠有少量充血。灌服0.2g/kg组无明显症状。兔一次灌服DMSA后半小时,血中SH含量达高峰,5小时内血中SH浓度已明显下降。 小鼠皮下注射~(210)Pb-醋酸铅后以骨和肾~(210)Pb含量最高。静注二巯基丁二酸钠(Na-DMS)或灌服DMSA可排除体内吸收~(210)Pb,二者均非常显著降低骨和肾中~(210)Pb。 兔皮下注射硫酸铜后,DMSA可明显促进尿铜的排泄。加服NaHCO_3或枸橼酸钠可加强DMSA的排铜作用。 小鼠分别肌注~(125)Sb-吐酒石、~(90)Sr-硝酸锶、~(204)Tl-硫酸亚铊和~(147)Pm-硝酸钷后立即灌胃DMSA和NaHCO_3,DMSA明显增加放射性金属在尿中排泄。促使~(125)Sb排泄增加6倍、~(90)Sr 2倍、~(204)Tl 11倍和可提高~(147)Pm 12倍。血和大多组织中放射性都有降低。 上述结果提示口服DMSA可用于金属中毒治疗。DMSA比Na-DMS稳定低毒,值得继续研究。     

毒蜂蜜检查法

一、急性毒性试验 1.予初毒性试验:取体重17～20克健康小自鼠五只以0.7ml/20g体重毒蜂蜜灌服,有毒者一般在24～48小时内死亡。 2.小白鼠半数致死量(LD_(50))测定: 取体重17～20g健康小白鼠20只,分成二组。分别以高剂量0.7ml/20g体重和低剂量0.5ml/20g体重观察72小时。最后按寇氏公式LD_(50)=L0g~(-1)[Xm—i(∑p—0.5)]计算其LD_(50)的结果。小白鼠灌服毒蜂蜜其半数致死量为30.26ml/kg±3.483ml/kg,即有毒蜂蜜半数致死量(LD_(50))一般在26.78至33.74ml/kg范围内。二、溶血试验:取2％家兔红细胞生理     

健脾消积口服液的药效实验研究

健脾消积口服液(1ml含生药量1g)具有健脾助运、消食化积之功效,主治小儿“脾虚”消化不良。为证实本品的药理作用,本文对该药进行了药效学实验研究。1方法与结果1.1对胃功能的影响1.1.1对小白鼠胃排空的影响取体质量20~22g小白鼠60只,雌雄兼用,实验前禁食12h,自由饮水。随机分为5组,每组12只,前3组分别灌服健脾消积口服液40、20及10g/kg,阳性对照组灌服15%香砂养胃丸6g/kg,空白对照组灌服等容量的蒸馏水0.4ml/10g。给药50min后,各组分别灌服0.1%甲基橙溶液0.1ml/10g,20min脱臼处死小白鼠,剖腹摘取胃置于小烧杯里,加入10ml蒸馏水,用小剪刀沿…     

精制麦饭石对小鼠免疫功能的影响

一、小鼠腹腔巨噬细胞(Mφ)吞噬功能测定:采用雌性昆明小鼠,体重22～24g,依照 Mφ体外吞噬鸡红细胞的方法进行。实验共设三组:1.给药组:于一周内6次灌服精制麦饭石(由蓟县麦饭石提取)15mg/kg/d;2.对照组:依同样方式单     

合成抗疟药研究 Ⅵ.三哌喹类化合物的合成及其抗疟活性

本文报道了根据羟基哌喹、12,278RP及M1020的结构和生物活性的特点设计合成的一类高效抑制性抗疟化合物。经鼠疟初筛,化合物Ⅳ_(c,g,h)3 mg/kg连续灌服3天,原虫抑制率可达99.9～100％。鼠疟抑制性预防试验中,化合物Ⅳ_a和Ⅳ_(d2)有明显的长效作用,IVd_2一次灌服600 mg/kg可在45天内保护小鼠不被红内期伯氏原虫感染,它对恒河猴输血感染食蟹猴疟原虫的保护期为20～25天。     

野马追一般药理作用实验研究

目的 :探讨野马追的一般药理作用和毒性作用。方法 :选用大、小鼠进行自主活动、激怒反应、爬杆运动、心血管与呼吸系统以及急、慢性毒性试验。结果 :野马追对大、小鼠自主活动、激怒反应、爬竿运动、心血管与呼吸系统均无明显影响 ;小鼠灌服野马追后LD50 为225 6g(生药 )/kg(体重 ) ,95 %可信限为199 7～254 9g(生药 )/kg(体重 ) ,慢性毒性试验中未见明显毒性发生。结论 :野马追对鼠正常生理活动和各组织器官无明显影响。     

口服二巯基丁二酸的毒性和对铅、铜、锑、锶、铊、钷的促排作用

小鼠一次灌胃二巯基丁二酸(DMSA)混悬剂的LD₅₀为6g/kg,大白鼠为4g/kg。正常狗每天灌DMSA0.5g/kg共6周(5天/周)给药后食量减少,呕吐,体重减轻。血象、血糖、心电图、肝功能和肾功能均无显著变化。解剖一狗见十二脂肠有少量充血。灌服0.2g/kg组无明显症状。兔一次灌服DMSA后半小时,血中SH含量达高峰,5小时内血中SH浓度已明显下降。小鼠皮下注射²¹⁰Pb-醋酸铅后以骨和肾²¹⁰Pb含量最高。静注二巯基丁二酸钠(Na-DMS)或灌服DMSA可排除体内吸收²¹⁰Pb,二者均非常显著降低骨和肾中²¹⁰Pb。兔皮下注射硫酸铜后,DMSA可明显促进尿铜的排泄。加服NaHCO₃或枸橼酸钠可加强DMSA的排铜作用。小鼠分别肌注¹²⁵Sb-吐酒石、⁹⁰Sr-硝酸锶、²⁰⁴Tl-硫酸亚铊和¹⁴⁷Pm-硝酸钷后立即灌胃DMSA和NaHCO₃,DMSA明显增加放射性金属在尿中排泄。促使¹²⁵Sb排泄增加6倍、⁹⁰Sr 2倍、²⁰⁴Tl 11倍和可提高¹⁴⁷Pm 12倍。血和大多组织中放射性都有降低。上述结果提示口服DMSA可用于金属中毒治疗。DMSA比Na-DMS稳定低毒,值得继续研究。     

野马追抗菌、止咳、平喘作用

目的 :研究野马追药效学作用。方法 :采用常规咳嗽、喘息模型以及体外抑菌试验。结果 :小鼠灌服野马追45 1g、22 6g和11 3g(生药 )/kg,能明显镇咳、祛痰、平喘 ,还能抑制临床常见病菌。结论 :野马追具镇咳、平喘和祛痰作用     

蚝贝钙对大鼠骨质疏松模型的壮骨作用

雄性大鼠给予维甲酸[70mg/（kg·d）×14d]灌服造成骨质疏松模型．同时灌服低、中、高剂量（0.5、1．0、2．0g／kg）蚝贝钙，阳性对照组分别灌服盖天力（325mg／kg）和乳酸钙（2．5g／kg），阴性对照组灌服蒸馏水。各组均给药14d。结果表明维甲酸能使股骨缩短，硬度降低．重量减轻（P均＜0．001），如同时服用蚝贝钙则可防止这种变化，并呈量效关系，血清钙亦同时提高浓度。     

通脉健脑冲剂对物质代谢及免疫功能的影响

本实验模拟小鼠高血脂症模型,以通脉健脑冲剂30g/kg/日,连续灌服7日,对小鼠血清胆固醇、肝脏甘油三酯的增高有显著的抑制作用(P<0.01);对大鼠肝组织DNA,RNA合成均有增加作用(P<0.01);连续灌服还可以增加小鼠胸腺重量和体液免疫功能。     

复方健脑片的药效学研究

复方健脑片是由咖啡因、溴化钠、谷氨酸等组成的复方制剂,用以治疗血管神经性头痛、植物神经功能紊乱、脑动脉硬化等有较好疗效.我们对之进行了药理学的研究.结果显示:该药有明显改善脑缺血和提高对缺氧的耐受力,给小鼠灌胃0.14g/kg,0.28g/kg,每日一次,连续5日,可明显延长全脑缺血、缺氧的存活时间;并能提高小鼠抗疲劳的能力,还有明显促进小鼠睡眠的作用.大鼠灌胃给药0.1g/kg,0.2g/kg,每日1次,连续5日,可明显提高大鼠学习记忆的能力.以上结果为该药的临床应用提供了药理学依据.     

环丙氟哌酸的药效学和毒理学研究

本文研究了环丙氟哌酸的体外抗菌作用、体内保护作用、小鼠和大鼠一次给药的半数致死量和安全试验。结果表明,环丙氟哌酸对革兰氏阴性菌的MIC范围为0.005～0.19μg/ml,抗菌活性强于氟哌酸、氟啶酸和吡哌酸;对革兰氏阳性菌的 MIC为0.045～1.50μg/ml,其抗革兰氏阳性菌活性明显强于上述对照药。小鼠分别感染金葡球菌、大肠杆菌和绿脓杆菌后的半数有效量明显优于氟哌酸、氟啶酸和吡哌酸。小鼠一次给药的半数致死量,口服LD_(50)为2991.52mg/kg; 静脉为223.88mg/kg;肌肉和皮下的LD_(50)分别为831.08mg/kg和1133.42mg/kg. 大鼠口服LD_(50)>5000mg/kg,静脉LD_(50)>200mg/kg;肌肉和皮下分别为>1000mg/kg和>1200mg/kg。狗口服50mg/kg日服三次为期2日和口服100mg/kg日服一次为期7日,未见毒性反应和功能改变,也未见病理组织学变化。     

复方鳖甲软肝方血清防治肝纤维化作用机制的实验研究

目的探讨复方鳖甲软肝方血清防治肝纤维化的作用机制。方法将45只雄性SD大鼠按照1∶1∶1的比例随机均分为正常组、模型组及复方鳖甲软肝片组(FFBJRGP组),正常组皮下注射橄榄油3 m L/(kg·d),并以1g/(kg·d)的剂量灌服蒸馏水,连续6周;模型组皮下注射以橄榄油配制的40%的CCl4构建大鼠肝纤维化模型,并以1 g/(kg·d)的剂量灌服蒸馏水,连续6周;FFBJRGP组皮下注射以橄榄油配制的40%CCl4,3 m L/(kg·d),并以1g/(kg·d)的剂量灌服复方鳖甲软肝片,连续6周。比较3组血清相关指标、环氧合酶-2(cyclooxygenase-2,COX-2)mRNA、COX-2蛋白、鼠抗α-平滑肌肌动蛋白(α-smooth muscle actin,α-SMA)、血栓烷B2(TXB2)、6-酮-前列腺素F1α(6-K-PGF1α)及TXB2/6-K-PGF1α水平。结果模型组与FFBJRGP组总蛋白、AST及ALT水平均显著高于正常组(P<0.05),白蛋白水平均显著低于正常组(P<0.05);FFBJRGP组总蛋白、AST及ALT水平均显著低于模型组(P<0.05),白蛋白水平显著高于模型组(P<0.05)。模型组与FFBJRGP组COX-2mRNA、COX-2蛋白、α-SMA评分均显著高于正常组(P<0.05),FFBJRGP组上述指标评分均显著低于模型组(P<0.05)。正常组与FFBJRGP组TXB2、TXB2/6-K-PGF1α水平均显著小于模型组(P<0.05),3组6-K-PGF1α水平差异无统计学意义。结论复方鳖甲软肝方可有效改善肝纤维化大鼠肝功能,其通过降低肝纤维化大鼠COX-2水平可能是其防治肝纤维化的作用机制之一。     

合成抗疟药研究 Ⅵ.三哌喹类化合物的合成及其抗疟活性

本文报道了根据羟基哌喹、12,278RP及M1020的结构和生物活性的特点设计合成的一类高效抑制性抗疟化合物。经鼠疟初筛,化合物Ⅳ_c,g,h 3 mg/kg连续灌服3天,原虫抑制率可达99.9～100%。鼠疟抑制性预防试验中,化合物Ⅳ_a和Ⅳ_d2 有明显的长效作用,IVd₂一次灌服600 mg/kg可在45天内保护小鼠不被红内期伯氏原虫感染,它对恒河猴输血感染食蟹猴疟原虫的保护期为20～25天。     

复方丹参对动物耐缺氧和心脏血流动力学的研究

腹腔注射复方丹参20 g/kg,可显著延长小鼠在常压缺氧情况下的存活时间,作用持续时间达3小时以上。腹腔注射10～20 g/kg,可显著延长小鼠在低压缺氧条件下的存活时间和提高存活率。腹腔注射5 g/kg,也能显著延长大鼠在低压缺氧的存活时间。胍乙啶的初和晚时相,均可降低小鼠对低压缺氧的耐受力,而复方丹参只能提高晚时相所降低的耐缺氧能力。腹腔注射复方丹参30 g/kg,显著延长常压缺氧的存活时间和减慢小鼠氧耗速率,死亡时余存氧含量亦较对照组显著减低,表明复方丹参可能是提高小鼠在低氧状态下对氧的利用。复方丹参浓度为10 mg/ml,显著增加离体豚鼠心脏的冠脉流量,但不增加颤动心脏的冠脉流量。静注复方丹参4g/kg,不增加大鼠心肌摄取~(86)Rb率,表明不增加心肌血流量。麻醉开胸狗,静注复方丹参1 g/kg,对冠脉流量和冠脉阻力无明显作用。麻醉狗静注复方丹参0.75 g/kg,对心脏血流动力作用也无明显影响。     

复方丹参对动物耐缺氧和心脏血流动力学的研究

腹腔注射复方丹参20 g/kg,可显著延长小鼠在常压缺氧情况下的存活时间,作用持续时间达3小时以上。腹腔注射10～20 g/kg,可显著延长小鼠在低压缺氧条件下的存活时间和提高存活率。腹腔注射5 g/kg,也能显著延长大鼠在低压缺氧的存活时间。胍乙啶的初和晚时相,均可降低小鼠对低压缺氧的耐受力,而复方丹参只能提高晚时相所降低的耐缺氧能力。腹腔注射复方丹参30 g/kg,显著延长常压缺氧的存活时间和减慢小鼠氧耗速率,死亡时余存氧含量亦较对照组显著减低,表明复方丹参可能是提高小鼠在低氧状态下对氧的利用。 复方丹参浓度为10 mg/ml,显著增加离体豚鼠心脏的冠脉流量,但不增加颤动心脏的冠脉流量。静注复方丹参4g/kg,不增加大鼠心肌摄取~(86)Rb率,表明不增加心肌血流量。麻醉开胸狗,静注复方丹参1 g/kg,对冠脉流量和冠脉阻力无明显作用。麻醉狗静注复方丹参0.75 g/kg,对心脏血流动力作用也无明显影响。     

柴胡及其有效成分皂甙的药理研究

本文报告了柴胡(Bupleurum chinense DC.)煎剂20g(相当生药)/kg 灌服对小鼠咖啡因惊厥有对抗作用,小鼠灌服柴胡煎剂10g(相当生药)/kg 具有镇痛作用,其镇痛作用可被阿托品腹腔注射25mg/kg 或纳络酮皮下注射0.26mg/kg 部分拮抗。柴胡粗皂甙对离体蟾蜍腹直肌呈兴奋作用,其作用不易被氯化筒箭毒碱对抗;对离体豚鼠回肠亦呈兴奋作用,并与 Ach 有协同作用。其兴奋离体豚鼠回肠作用可部分地被阿托品拮抗;柴胡粗皂甙小鼠腹腔注射50、100mg/kg,对全血胆碱酯酶活性有显著抑制作用。认为柴胡“解郁”作用可能与其调节胆碱能系统功能有关。     

复方儿茶止泻霜对腹泻大鼠结肠AQP3表达的影响

【摘要】 目的 观察复方儿茶止泻霜对腹泻大鼠模型结肠组织水通道蛋白3（AQP3）表达的影响,初步探讨其治疗腹泻的机制。方法将40只SD大鼠随机分为空白对照组、模型对照组、阳性对照组和复方儿茶止泻霜组4组,各10只。模型对照组涂6 g空白基质霜剂,阳性对照组灌胃2 mL小檗碱悬浊液,复方儿茶止泻霜组涂6 g复方儿茶止泻霜,2次/d,给药7 d。采用番泻叶灌胃的方法建立大鼠腹泻模型,对除空白对照组以外的3组大鼠按20 mL/kg灌服20%番泻叶提取液。用智能水分测定仪测定粪便含水率,免疫组化法检测各组结肠组织AQP3的表达。结果模型对照组粪便含水率（64.09±0.41）%明显高于其他3组（F=53.879,P＜0.05）;复方儿茶止泻霜组（48.83±1.08）%与阳性对照组（46.87±2.19）%间差异无统计学意义。AQP3阳性细胞主要表达于结肠黏膜层,模型对照组染色指数（0.85±0.18）低于其他3组（F=14.971,P＜0.05）;复方儿茶止泻霜组（1.30±0.18）与阳性对照组（1.37±0.14）间差异无统计学意义。结论复方儿茶止泻霜可显著减少腹泻大鼠粪便含水率,其机制可能与上调结肠组织AQP3的表达有关。