低分子量肝素的制备及其对血栓形成的影响

低分子量肝素的制备及其对血栓形成的影响李晓祥，李耐三（中国药科大学药理教研室，南京２１０００９）肝素一直作为抗凝、抗血栓药物应用于临床，但应用时常伴有严重的出血副作用，在一定程度上限制了肝素的临床应用。８０年代，有人发现，从标准肝素（Ｓｔａｎｄａｒｄ...     

肝素降解和低分子量肝素的制备

综述了化学法和酶法制备低分子量肝素的研究进展。化学法包括亚硝酸降解法、β 消去降解法、过氧化氢降解法、高碘酸降解法、硫酸 氯磺酸降解法、次氯酸降解法。酶法主要是肝素酶降解法。对各种制备低分子量肝素方法的特点进行比较 ,并对分子量测定方法和特点进行了讨论。     

酶法制备低分子量肝素及其活性研究

用肝素酶Ⅰ(heparinaseⅠ,EC 4.2.2.7)对肝素进行控制性降解,分别在反应16,32,48 h终止反应,超滤离心粗分级后,用Bio-Gel P6低压柱色谱分离纯化,得到3组不同分子量范围的肝素寡糖混合物。用生色底物法和羊血浆法测定抗Ⅹa活性和抗Ⅱa活性。不同反应时间得到的肝素寡糖的抗Ⅹa和抗Ⅱa活性分别为82.4/40.3、21.5/11.8和5.6/4.5 IU/mg,其抗Ⅹa/抗Ⅱa活性值分别为2.04、1.82和1.24。结果表明降解16 h所得寡糖可供制备符合小分子肝素药物质控要求的产品。     

低分子量肝素的研究进展

低分子量肝素是一种新型抗凝药,具有抗凝血、抗血栓、抗肿瘤等作用,与普通肝素相比具有皮下注射吸收好、半衰期长、生物利用率高等优点。本文介绍了低分子量肝素的化学结构、作用机制及其应用,并对低分子量肝素的制备方法进行了综述。     

低分子量肝素的研究进展

肝素（heparin)是广泛存在于动物器官和组织(如小肠粘膜、肺等)的一种葡糖氨聚糖，具有抗凝、抗炎、抗过敏、抗病毒、抗癌、调血脂等多种生物学功能，20世纪60年代，普通肝素(standard heparin,SH)已成功地用于预防和治疗深度静脉血栓形成(DVT)及肺栓塞(PE)，也曾应用于治疗     

前体脂质体研究进展

综述了前体脂质体的特点、制备方法、稳定性及应用等方面的研究进展.     

壳聚糖孵育低分子肝素钙脂质体的制备及其包封率测定

目的:尝试通过壳聚糖孵育以提高低分子肝素钙脂质体包封率,并分析其可能机制。方法:采用薄膜分散法制备低分子肝素钙脂质体,1∶5壳聚糖溶液孵育低分子肝素钙脂质体。利用天青A法测定包封率。结果:低分子肝素钙脂质体经壳聚糖孵育前、后的包封率分别为(46.40±3.14)%、(97.94±1.33)%。透射电镜照片示镜下有纳米粒生成。结论:壳聚糖孵育的低分子肝素钙脂质体包封率大幅提高,可能是由于壳聚糖与游离的低分子肝素钙形成纳米粒所致。     

低分子量肝素的临床应用

1916年Ｍｏｌｅａｎ首先发现肝素的抗凝作用 ,肝素 (ｓｔａｎｄａｒｄｈｅａｐａｒｉｎ ,ＳＨ)广泛应用临床抗凝、抗血栓作用 ,还具有抗炎、抗过敏、抗病毒和降血脂作用。由于ＳＨ分子量大 ( 5 0 0 0～ 3 0 0 0 0ｄ) ,仅 1 3分子质量较低的部分有较强抗凝活性 ,一定程度限制了临床应用。自 80年代开始对低分子量肝素 (ｌｏｗ ｍｏｌｅｃｕｌａｒｗｅｉｇｈｔｈｅｐａｒｉｎｓ ,ＬＭＷＨ)研究 ,ＬＭＷＨ是通过化学或酶解裂后生成的肝素片段 ,其平均分子量为 65 0 0ｄ ;本文就其临床应用综述如下。1　静脉血栓预防及治疗大量临床研究认为ＬＭ…     

低分子量肝素治疗不稳定性心绞痛的研究

不稳定性心绞痛(UAP)病情进展迅速,临床症状重,如处理不及时、不合理,可发生急性心肌梗塞甚至猝死,近年来对UAP的治疗十分重视.我们对41例UAP患者进行了低分子量肝素治疗观察. 1资料与方法 1.1病例选择我院2000年9月～2001年8月住院的UAP病人80例,随机分为低分子量肝素组(治疗组)和普通肝素治疗组(对照组). 1.2入选标准(1)不稳定性心绞痛包括初发劳力型和恶化型及自发型.入选前24h内有一次或一次以上心绞痛发作,发作时间大于3min(2)心绞痛发作时伴有下列ECG异常之一:a、相邻两个条联ST段缺血性下降≥0.1mv;T波低平或倒置;b、ST抬高肢导>0.1mv,胸条>0.3mv,无坏死Q波.     

喷雾干燥法制备前体脂质体的基础研究

研究了喷雾干燥法制备前体脂质体（ＰｒｏＬｉｐｏｓｏｍｅ，ＰＬ）的处方工艺，及将ＰＬ水合成重建脂质体（ＲＬ）的可行性，ＲＬ的粒径及影响因素．用丙二醛监测法、碘值法、酸度法考查了脂质体膜材在喷干过程中经受瞬间高温的稳定性．实验结果证明用简单振摇的方法即可将ＰＬ水合为ＲＬ，在通常范围内振摇时间及温度对ＲＬ的粒径无显著影响．制备脂质体所用豆磷脂可以经受喷干的瞬间高温，未有氧化水解等显著破坏，稳定性良好．实验证明，利用制备前体脂质体的方法可以解决脂质体以水溶液形式储存的氧化、水解、聚集、分层等问题，这是脂质体走向工业化生产的关键．与冻干法比，喷干法成本低，生产周期短．喷干法也可适用有机溶媒，这里将更降低喷干的时间和温度，更适于不稳定的药物．此法也可制备无菌制剂．     

低分子量肝素治疗不稳定性心绞痛的研究

不稳定性心绞痛(UAP)病情进展迅速,临床症状重,如处理不及时、不合理,可发生急性心肌梗塞甚至猝死,近年来对UAP的治疗十分重视。我们对41例UAP患者进行了低分子量肝素治疗观察。     

低分子量肝素的结构与生物活性

<正> 80年代,低分予量肝素(Low mole—cular weight heparins,LMWHs)的出现,使血栓性疾病的预防和治疗有了较大改观,LMWHs与标准肝素(Stand-ard heparin,SH)或未分组分肝素(Unfractionated heparin,UFH)相比,具有许多优点,如抗栓作用强,出血危险小、生物利用度高、药代动力学长及使用方便等。已知LMWHs作用于多个环节,如凝血、纤溶、血细胞、内皮细     

低分子肝素分子量测定方法介绍

低分子肝素（LMWH）的分子量测定有多种方法，每种方法都有其优点和缺点。简要综述了LMWH分子星测定方法，主要介绍粘度法、高效排阻色谱法和梯度聚丙烯醉胺凝胶电泳法。     

低分子量肝素的临床应用

多种临床研究已表明,低分子量肝素(LMWHs)可用于普通及矫形外科术后病人的深静脉血栓(DVT)及肺栓塞(PE)的预防;每天给药一次与用标准肝素(SH)每天给药二次或三次,至少一样有效。其中一些LMWHs甚至比SH更有效,近来还发现LMWHs有一些新的治疗用途。另外,LMWHs也能用鱼精蛋白中和。然而也发现,某些LMWHs与SH相比更有增加出血的危险,因此,就出血副作用而言,LMWHs是否优于SH仍有待临床进一步确定。     

尼莫地平前体脂质体的制备及其质量评价

目的制备尼莫地平前体脂质体,并进行质量评价,以期得到高效、低毒和稳定的尼莫地平新剂型。方法采用叔丁醇-水共溶剂冻干法制备尼莫地平前体脂质体,考察了影响药物包封率的因素,并对重建脂质体的药物含量、包封率、粒径、Zeta电位、溶血性及稳定性进行考察。结果磷脂浓度、表面电荷是影响尼莫地平脂质体包封率的主要因素。尼莫地平脂质体包封率大于98%,平均粒径为57 nm,Zeta电位小于-20 mV,无溶血性,稳定性好。结论采用叔丁醇水共溶剂冻干法获得了高包封率、粒径均一、无溶血性、稳定的尼莫地平前体脂质体制剂,可用于静脉注射给药。     

低分子量肝素治疗急性脑梗塞临床观察

脑梗塞是我国老年人的一种多发病，致残率高，目前治疗方法颇多，但各有优缺点。我们采用低分子量肝素（速避凝）治疗急性脑梗塞４０例，并与传统低分子右旋糖酐加复方丹参注射液治疗的６０例进行临床对照观察，报告如下。一、临床资料（一）病例选择：为１９９７年３月～...