盐酸特拉唑嗪胶囊人体生物利用度及药物动力学研究

目的：对盐酸特拉唑嗪胶囊的人体内生物利用度进行研究。方法：单剂量口服盐酸特拉唑嗪胶囊和片剂２ｍｇ。血药浓度采用ＨＰＬＣ测定，数据用３Ｐ８７计算药动学参数。结果：盐酸特拉唑嗪胶囊剂的药动学参数：Ｋａ为８．２±４．０ｈ－１，Ｔ１／２为８．２±２．５ｈ，Ｔｍａｘ为０．６１±０．１１ｈ，Ｃｍａｘ为４３．５±８．５ｎｇ·ｍｌ－１，ＡＵＣ为３６７．４±３４．６ｎｇ·ｈ·ｍｌ－１；盐酸特拉唑嗪片剂的药动学参数：Ｋａ为６．４±７．４ｈ－１，Ｔ１／２为７．４±２．１ｈ，Ｔｍａｘ为０．９±０．４ｈ，Ｃｍａｘ为４３．１±４．８ｎｇ·ｍｌ－１，ＡＵＣ为３７１．３±４４．４ｎｇ·ｈ·ｍｌ－１。结论：两种剂型的药物动力学参数之间差异均无显著性（Ｐ＞０．０５），胶囊剂的相对生物利用度为９９．８８％。     

氨氯地平片在健康人和高血压患者中的药物动力学

采用反相高效液相色谱法测定了健康志愿者及高血压患者共３３名单剂量口服５ｍｇ苯磺酸氨氯地平片后的血清药物浓度，研究了该药在中国人体内的药物动力学。经ＰＫＢＰ－Ｎ１程序拟合表明，氨氯地平主要呈现二房室模型。其主要药动学参数分别为：健康人Ｔ１／２α＝０．６±０．５ｈ，Ｔ１／２β＝３５±９ｈ，Ｔｍａｘ＝８±４ｈ，Ｃｍａｘ＝２．４±０．８ｎｇ／ｍｌ；中青年高血压患者Ｔ１／２α＝０．６±０．４ｈ，Ｔ１／２β＝３６±９ｈ，Ｔｍａｘ＝１１±４ｈ，Ｃｍａｘ＝２．３±１．２ｎｇ／ｍｌ；老年高血压患者Ｔ１／２α＝０．４９±０．３３ｈ，Ｔ１／２β＝４２±１４ｈ，Ｔｍａｘ＝１０±４ｈ，Ｃｍａｘ＝２．８±１．４ｎｇ／ｍｌ。结果表明，中国人体内的氨氯地平药动学参数与报道的外国人相似。     

国产与进口地高辛片人体生物利用度的研究

目的：国产地高辛片长期以来存在着生物利用度差的问题,为此杭州民生药厂进行了工艺改进。方法：以英国Ｌａｎｏｘｉｎ片为对照,采用荧光偏振免疫分析法测定了８名健康男性受试者口服单剂量０．５ｍｇ地高辛片的药时数值,经ＰＫＢＰＮ１程序拟合,计算其药动学参数。结果：国产和进口的Ｃｍａｘ分别为３．０±０．６ｎｇ·ｍｌ－１和２．５±０．５ｎｇ·ｍｌ－１;Ｔｍａｘ分别为１．１±０．６ｈ和１．１±０．４ｈ;ＡＵＣ分别为３７．９±４．２ｎｇ·ｈ·ｍｌ－１和３７．２±６．１ｎｇ·ｈ·ｍｌ－１;杭州民生药厂工艺改进后的片剂相对生物利用度为１０３．８％±１７．０％。结论：国产片与进口片地高辛完全等效。这为临床应用提供参考,也为药品的国际接轨提供依据     

两种布洛芬缓释制剂在健康人体内的药物动力学

目的：本文对布洛芬缓释片和胶囊在健康志愿者中的药物动力学进行研究。方法：建立了一个测定人血中布洛芬的高效液相色谱法。结果：口服单剂量６００ｍｇ片剂和胶囊的ＡＵＣ分别为１５０．２±３４．８和１５１．８±３４．５μｇ·ｈ·ｍｌ－１；Ｃｍａｘ分别为２２．７±５．３和２２．２±３．９μｇ·ｍｌ－１；Ｔｍａｘ分别为３．５±０．７和３．８±０．８ｈ。口服多剂量６００ｍｇ达稳态后片剂和胶囊的ＡＵＣ分别为１５６．０±３８．７和１６３．２±４４．７μｇ·ｈ·ｍｌ－１；Ｃｍａｘ分别为２４．６±５．５和２３．８±４．４μｇ·ｍｌ－１；Ｔｍａｘ分别为３．０２±０．２９和３．２±０．５ｈ。达稳态后片剂和胶囊的波动系数分别为１．４±０．３和１．４２±０．２３。经统计学处理，上述各参数间差异均无显著性（Ｐ＞０．０５）。结论：双单侧ｔ检验（ＮＤＳＴ程序）的结果表明，布洛芬两种缓释制剂具有生物等效性。     

盐酸特拉唑嗪在健康人体内的药物动力学

目的：在８名健康志愿者体内研究了国产盐酸特拉唑嗪胶囊和进口片剂的药物动力学和生物利用度。方法：受试者交叉口服单剂量（２ｍｇ）盐酸特拉唑嗪胶囊和片剂后,采用高效液相色谱法和荧光检测器测定血药浓度。结果：胶囊和片剂的药时曲线均符合二室模型,其Ｔｍａｘ分别为１．３±０．６ｈ和１．３±０．４ｈ,Ｃｍａｘ分别为４９．５±８．６ｎｇ·ｍｌ－１和５０．３±５．２ｎｇ·ｍｌ－１,ＡＵＣ０→∞分别为５３６．５±３９．８ｎｇ·ｍｌ－１和５８６．６±５２．８ｎｇ·ｍｌ－１·ｈ,测试药品的相对生物利用度为９２．３０％±１２．９１％。结论：经方差分析两药药物动力学参数间差异均无显著性（Ｐ＞０．０５）;结果表明两药具有生物等效性。     

布洛芬混悬液人体生物利用度和药物动力学研究

用反相高效液相色谱法，血样甲醇沉淀蛋白后直接进样测定。１０名受试者随机分组自身交叉对照试验，单剂量口服布洛芬片或混悬液３００ｍｇ，布洛芬药时数据经３Ｐ８７程序拟合为一房室模型，其主要药动学参数，片剂和混悬液分别为：Ｋａ０．７２±０．１８ｈ－１，２．５０±０．８ｈ－１；Ｔ１／２ｋｅ２．０４±０．３２ｈ，２．２±０．５ｈ；ＡＵＣ０－∞１１１±２５ｍｇ·ｌ·ｈ－１，１１９±２８ｍｇ·ｌ·ｈ；Ｔｍａｘ２．８±０．６ｈ，０．９８±０．２３ｈ；Ｃｍａｘ１９．９±３．４μｇ·ｍｌ－１，２７．３±３．３μｇ·ｍｌ；相对生物利用度１０７．１６±８．１２％。     

头孢克肟在正常人中的药物代谢动力学研究

本文报道头孢克肟在正常人中的药物代谢动力学和测定头孢克肟血浓度的高效液相色谱（ＨＰＬＣ）方法学。８位健康志愿者交叉单次空腹及进食后口胺头孢克厉２００ｍｇ后平均Ｃｍａｘ分别为２．７±０．９和１．７±０．４ｍｇ／Ｌ，平均Ｔ１／２Ｋｅ为３．７±０．４和３．３±０．７ｈ，平均ＡＵＣ为２５．４±８．５和１３．９±４．０ｈ／ｍｇ／Ｌ。２４ｈ内分别排出给药量的２３．７±７．６％和１３，６±４．５％。服药后１２ｈ的平均血药浓度分别为０．８３ｔ０．２６和０．４５±０．１８ｍｇ／Ｌ。经统计学处理（配对Ｔ检验），空腹与进食后口服头孢克肟后的Ｃｍａｘ、ＡＵＣ和２４ｈ内尿排出卒间的差异具极显著意义（Ｐ＜０．０１）。本文建立的高效液相色谱法准确性高、具重复性。以ＨＰＬＣ法测得血药浓度与微生物法测得者相符。     

枢复宁在肺癌患者体内的药物动力学和生物利用度

９名接受顺铂化疗的原发性肺癌患者单次口服和静脉注射枢复宁８ｍｇ后，用反相高效液相色谱法测定血浆药物浓度。经用ＰＫＢＰ－Ｎ１程序在计算机上拟合计算表明，枢复宁在人体内表现为二房室模型。口服后主要药动学参数：Ｔ１／２Ｋａ＝０．４１±０．３０ｈ，Ｔ１／２α＝０．９±０．４３ｈ，Ｔ１／２β＝３．３±１．２ｈ，Ｃｍａｘ＝２８．６±９．５ｎｇ／ｍｌ，Ｔｍａｘ＝１．７±０．９ｈ，ＡＵＣ＝１５８±７３ｎｇ·ｈ／ｍｌ，绝对生物利用度为５５％。     

盐酸洛美沙星在感染患者的药代动力学

目的 观察感染患者体内盐酸洛美沙星的药代动力学。方法 比较口服和静脉滴注、空腹与进餐、不同剂量、单剂量和多剂量给药时的体内过程和动力学特征,体内药物浓度用高效液相色谱法测定。结果 洛美沙星在体内均表现为一级吸收二室开放模型;空腹和餐后口服洛美沙星 ２００ ｍｇ后,显示食物可使该药物吸收过程明显延长,Ｔ１／２ｋａ分别为 ０．３９± ０．１８和０．４７±０．２０ ｈ,Ｔｍａｘ分别为１．３±０．３和１．６±０．４ｈ,但Ｃｍａｘ下降不明显。单剂量空腹口服洛美沙星２００,４００和６００ ｍｇ后,Ｔ１／２β车分别为９．８±２．９,１０．７±４．０和１１．２±３．９ｈ,Ｃｍａｘ分别为１．５± ０．４,２．４± ０．８和 ３．８± ０．９ ｍｇ·Ｌ－１,ＡＵＣ０－∞与剂量呈比例增加,体内药代动力学与剂量呈线性关系;单剂量静脉滴注药物 ６００ ｍｇ后 Ｃｍａｘ为 ３．１± ０．９ ｍｇ·Ｌ－１。与单剂量给药相比,４００ ｍｇ,ｂｉｄ连续口服７ｄ后的Ｃｍａｘ和ＡＵＣ０－∞均显著增加,蓄积因子为１．４５;６００ｍｇ,每天１次连续静脉滴注７ｄ时ＡＵＣ０－∞比单剂量给药增加不明显,蓄积因子为１．１０;其他参数变化不显著。在各种给药条件下,洛美沙星原型药物     

阿莫西林和克拉维酸钾复合制剂的药物动力学

本文对阿莫西林－克拉维酸钾复合制剂在９名健康成人中进行药物代谢动力学和生物利用度研究。血浆中药物浓度分别用藤黄八叠球菌和克雷伯氏肺炎杆菌为检定菌（用井式琼脂平板法）测定阿莫西林和克拉维田钾。单剂量口服２５０ｍｇ阿莫西林和１２５ｍｇ克拉维酸钾后其阿莫西林的Ｔｍａｘ１．１７±０．３１ｈｆｏ０．９７±０．３３ｈ；Ｃｍａｘ３．５±０．６μｇ／ｍｌ和３．６±０．７μｇｍｌ；Ｔ１／２１．１±０．３ｈ和１．１５±０．２７ｈ。克拉维酸钾为：Ｔｍａｘ１．ｌｌ±０．２４ｈ和０．８９±０．２９ｈ；Ｃｍａｘ３．６±１．０μｇ／ｍｌ和４．０±１．４４μｇ／ｍｌ；Ｔ１／２０．７８±０．１９ｈ和０．８±０．４ｈ。颗粒剂的相对生物利用度阿莫西林为１０４±２０％，克拉维酸钾为１０８±１１％。