阿西美辛脂质体凝胶剂的体外透皮扩散研究

目的：研究阿西美辛(ACM)脂质体凝胶剂的体外透皮扩散。方法：采用Franz扩散池，离体鼠皮，分别考察不同时间点阿西美辛脂质体凝胶剂与阿西美辛凝胶剂的体外造度量、皮肤层滞留量、凝胶层滞留量，并对两种制剂的体外造皮规律进行拟合，得出规律方程。结果：阿西美辛脂质体凝肢剂与阿西美辛凝胶剂的透皮扩散行为差异有显著性。前者可显著提高药物的造皮药量，24h时累积透过药量约40％，且在皮肤层内的滞留量多于ACM凝胶剂；而ACM在非包封状态下，不易穿速皮肤，大部分仍存在于凝胶剂中。结论：阿西美辛脂质体凝胶剂可显著提高药物的造度量，有望成为阿西美辛的一种外用新剂型。     

盐酸特比萘芬醇类脂泡囊凝胶离体和在体透皮特点研究

目的:研究盐酸特比萘芬醇类脂泡囊凝胶在体和离体透皮特点。方法:采用Franz扩散池进行体外透皮实验,考察盐酸特比萘芬醇类脂泡囊凝胶、脂质体凝胶和普通凝胶经皮渗透性和皮肤滞留量;以小鼠为实验动物,3种凝胶腹部经皮给药,考察盐酸特比萘芬的血药浓度和皮肤滞留量,对比不同类型凝胶剂的透皮效果。结果:离体透皮扩散实验中,透皮速率排序为:脂质体凝胶>醇类脂泡囊凝胶>普通凝胶;皮肤内24 h累积滞留量排序为:醇类脂泡囊凝胶>脂质体凝胶>普通凝胶。在体透皮吸收实验中,皮肤内6 h累积滞留量排序为:醇类脂泡囊凝胶>脂质体凝胶>普通凝胶。3种凝胶中的盐酸特比萘芬在皮肤深层中的滞留量均远远大于角质层,醇类脂泡囊凝胶中药物在皮肤深层的滞留量远大于另外两种凝胶,而脂质体凝胶和普通凝胶在皮肤深层的滞留量无明显差异。结论:醇类脂泡囊对盐酸特比萘芬透皮吸收具有一定的促进作用,同时也能显著提高盐酸特比萘芬在皮肤内特别是皮肤深层中的滞留量,为治疗深部皮肤真菌感染提供了一种新方法。     

维生素D2脂质体凝胶剂的体外透皮扩散

目的：本文探讨了包封于脂质体中的维生素D2体外透皮扩散能力的变化。方法：将维生素D2包封于脂质体中。并进一步制备成羧甲基纤维素钠的凝胶剂,与未包封于脂质体中的维生素D2的羧甲基纤维素钠凝胶剂比较,进行了大鼠离体皮肤的扩散实验,比较不同类型的脂质体对维生素D2透皮的影响。结果：维生素D2在游离状态下,不易进入皮肤层,维生素D2脂质体可使维生素D2在皮肤层中滞留,而且多室脂质体凝胶剂比单室脂质体凝胶剂在皮肤层中维生素D2的滞留量多。结论：脂质体作为维生素D2皮肤局部给药的载体。能够提高对皮肤的穿透力。     

氟尿嘧啶泡囊凝胶剂的体外透皮试验

目的:研究氟尿嘧啶泡囊凝胶剂的体外透皮扩散率及皮内滞留率。方法:建立用分光光度法测定氟尿嘧啶的方法,通过离体鼠皮透皮扩散试验,测定氟尿嘧啶泡囊凝胶的透皮扩散率及皮外残留率,并与氟尿嘧啶凝胶剂和医院制剂乳膏等作对照。结果:氟尿嘧啶泡囊凝胶剂的12 h的透皮累积扩散率仅为乳膏的10%,但皮内滞留率却增加2倍以上。结论:氟尿嘧啶泡囊凝胶剂可大大减少透过皮肤进入全身的药量,显著增加局部浓度,利于提高对皮肤病的疗效和降低全身毒性。     

盐酸利多卡因脂质体凝胶剂的体外透皮扩散研究

目的 对盐酸利多卡因(lidocaine hydrochloricde,LDH)脂质体凝胶剂体外透皮量、皮肤层滞留量进行评价.方法 超声法制备LDH脂质体,再用卡波普为基质制成凝胶剂;以体外经皮渗透释药法,比较LDH脂质体凝胶剂及LDH凝胶剂中的经皮渗透规律.结果 平均包封率为(83.4±1.81)%;LDH 凝胶剂的渗透符合Higuchi方程,其中脂质体凝胶剂24h内药物渗透速率为770.32μ g·h-1,明显高于游离药物凝胶渗透率280.01μg·h-1.结论 载药脂质体凝胶剂可显著促进药物经皮吸收,为经皮吸收药物的理想载体.     

阿西美辛涂膜剂体外透皮吸收的影响因素考察

目的:研究阿西美辛涂膜剂体外透皮吸收的影响因素,实验观察促透剂种类、浓度以及pH值对体外透皮吸收的影响.方法:采用Franz扩散池,以小鼠的离体皮肤为屏障,紫外分光光度法测定接受液中阿西美辛的含量,计算一定时间内其单位面积累积透皮吸收量(Q).结果:用抛物线拟合法建立不同时间、不同pH值及不同促透剂浓度对阿西美辛透皮吸收量的数学模型,并计算得出最佳吸收pH值为6.35,月桂氮(艹卓)酮(azone)的最佳浓度为5.7%,月桂氮(艹卓)酮和丙二醇(PG)联合使用时,丙二醇的最佳浓度为3.85%.结论:本实验确立的阿西美辛涂膜剂有良好的透皮吸收作用.     

丹皮酚脂质体凝胶剂的透皮作用机制考察

目的 研究丹皮酚脂质体凝胶的体外透皮扩散作用。方法 采用Franz扩散池,以大鼠皮肤进行体外经皮渗透试验,考察丹皮酚脂质体凝胶的经皮渗透行为及皮肤内药物滞留量。结果 制得的丹皮酚脂质体凝胶包封率为78.62%,平均粒径为127 nm。体外经皮渗透试验表明,与丹皮酚凝胶相比,丹皮酚脂质体凝胶透皮速率较慢,但皮肤中药物滞留量明显增加。结论 丹皮酚脂质体凝胶制备工艺可行,其体外释放有明显缓释特征,有望成为丹皮酚应用的新剂型。     

马来酸噻吗洛尔胶浆剂制备及其体外透皮特性研究

目的:制备马来酸噻吗洛尔胶浆剂,考察制剂性状和体外透皮能力以及药物浓度对透皮量的影响.方法:以羧甲基纤维素钠为胶浆剂基质,单因素试验优化处方,通过体外透皮扩散试验考察药物透皮能力.结果:该胶浆剂是一种粘稠液体,涂抹后可自发成膜,其透皮行为与自制的凝胶剂无统计学差异.本实验表明,制剂浓度会影响药物透皮量,浓度越高,透皮量越大.结论:马来酸噻吗洛尔胶浆剂制备简单,辅料安全,是一种具有独特优势的局部给药制剂.     

姜黄素脂质体的制备及体外透皮研究

采用乙醇注入法制备了姜黄素脂质体.采用透皮扩散试验仪进行体外透皮试验,比较姜黄素的溶液(含0.5％吐温-80)及其脂质体经小鼠离体皮肤的累积渗透量及皮肤滞留量.结果表明,12h时姜黄素脂质体的皮肤累积透过量和滞留量分别为姜黄素吐温-80溶液的2.11和3.05倍.脂质体作为姜黄素的透皮给药载体能促进姜黄素的透皮吸收,并能增加其在皮肤中的滞留量.     

乳酸左氧氟沙星脂质体凝胶剂经小鼠在/离体的透皮吸收

目的:研究乳酸左氧氟沙星脂质体凝胶剂的皮肤渗透性。方法:以普通凝胶剂为对照,将乳酸左氧氟沙星脂质体制备成凝胶剂并应用于小鼠皮肤,用改良的Franz扩散池研究其透皮速率,以高效液相色谱法测定接受液、皮肤、血液及其他组织中的乳酸左氧氟沙星的含量。结果:所制脂质体凝胶剂有较大的透皮速率,平均为(13.5±1.0)μg.cm-2.h-1(n=6),透皮吸收行为符合Fick’s第一定律;经皮吸收结果显示体内吸收量均较普通凝胶剂低,而皮内滞留量无论是在体还是离体均较高。结论:该制剂具有良好的局部皮肤靶向性。脂质体有促进药物进入皮肤的能力,而药物进入血循环的量并不增加。     

氟比洛芬脂质体的制备和体外透皮实验

目的研究氟比洛芬脂质体的制备和体外透皮扩散。方法乙醇注入法制备不同粒径的氟比洛芬脂质体,微型柱离心法分离脂质体和游离药物,采用Franz扩散池,考察氟比洛芬脂质体透过单位面积鼠皮的累积量、渗透系数和皮内滞留量。结果相对于大粒径脂质体,小粒径脂质体显著提高氟比洛芬的透皮速率;开放式给药组的累积透过量、渗透系数和皮内滞留量高于封闭组。结论脂质体给药方式和脂质体的粒径是影响氟比洛芬体外透皮的主要因素。     

阿西美辛脂质体凝胶剂的研制

目的研制阿西美辛脂质体凝胶剂,并进行评价.方法采用不同方法、不同药-脂比处方制备脂质体,然后对其包封率进行比较,从而优选出最佳制备方法与最佳处方,并进一步制备成脂质体凝胶剂;采用HPLC测定制剂中阿西美辛的含量,葡聚糖凝胶柱结合HPLC测定制剂中阿西美辛的包封率;考察了制剂的皮肤刺激性与初步稳定性.结果制剂的含量控制在0.09%～0.110%范围之内;平均包封率为(58.76±12.47)%;无皮肤刺激性;不易高温贮存,对光不稳定.结论经初步评价,所制备的阿西美辛脂质体制备方法可行、简便、质量稳定.     

丁卡因脂质体凝胶剂的研究

目的:研制丁卡因脂质体凝胶剂,为临床新制剂的开发提供参考。方法:以逆相蒸发—超声法等制备丁卡因脂质体凝胶剂;并采用改良Franz扩散池体外经皮渗透实验技术,对丁卡因脂质体凝胶剂及其普通凝胶剂的经皮渗透作用进行了比较。结果:丁卡因脂质体平均粒径为105.5 nm,平均包封率为 63.8％;体外透皮实验中,12 h累积透皮吸收百分率(Q％)为34.6％,明显高于普通凝胶制剂(17.7％);皮内药物滞留百分率(Q_滞％)分别为24.6％,明显高于普通凝胶制剂(0.65％)。结论:丁卡因脂质体凝胶剂有望成为适于临床给药的一种新剂型。     

三七总皂苷复方脂质体凝胶剂的制备及皮肤给药研究

目的制备三七总皂苷复方脂质体凝胶剂,并进行体外透皮吸收研究。方法以薄膜分散法制备脂质体,通过正交实验设计优化三七总皂苷复方脂质体的处方,再以卡波姆为基质制成凝胶剂。通过智能透皮试验仪,进行体外透皮实验,研究三七总皂苷中人参皂苷Rg_1及β-蜕皮激素的体外透皮吸收情况,并采用HPLC法检测透过及滞留在皮肤内的Rg_1和β-蜕皮激素量。结果卵磷脂与胆固醇用量比为9:1,Rg_1质量浓度为40 g·L~(-1)β-蜕皮激素质量浓度为3g·L~(-1),脂药比为5:1时的处方为最佳脂质体处方,卡波姆-934重量比为1%时,药物的皮肤滞留量最大。结论将三七总皂苷制备成复方脂质体凝胶剂,能够增加药物的皮肤滞留量,提高药物在皮肤局部的生物利用度。     

马钱子总碱脂质体凝胶的制备及其体外透皮作用

目的：制备马钱子总碱脂质体凝胶,研究马钱子总碱脂质体凝胶体外透皮特点。方法：采用硫酸铵梯度法制备马钱子总碱脂质体,以泊洛沙姆407为基质制备成脂质体凝胶,采用Franz扩散池比较马钱子总碱脂质体凝胶和普通凝胶的经皮渗透性和皮肤滞留量。结果：马钱子总碱脂质体的平均粒径为140 nm,其中马钱子碱的包封率为82.2%,士的宁的包封率为90.3%。体外透皮实验表明,脂质体凝胶能缓慢的透过小鼠皮肤,皮肤滞留量大于普通凝胶。结论：脂质体是马钱子总碱经皮吸收的理想载体。     

阿昔洛韦棕榈酸酯脂质体凝胶剂的局部透皮试验

对阿昔洛韦前体药物即阿昔洛韦棕榈酸酯所制得的脂质体胶剂的透皮效果进行初步研究。方法：采用体鼠皮的透皮实验方法,并以阿昔洛韦脂质体凝胶、阿昔洛韦凝胶、阿昔洛韦水溶要昔洛韦软膏剂作比较。结果阿昔洛韦前药脂质体凝胶在皮肤内的滞留多（７４．８２％,透皮率小（１５．６２％）结论：阿昔洛韦棕榈酸酯酯质体凝胶有肩民为高效、安全的新制剂。     

口疳散穴位贴敷的制备工艺及体外透皮吸收研究

目的：考察不同制备工艺,包括药材粉碎方法、黏合剂以及透皮吸收剂对穴位贴敷有效成分透皮吸收的影响。方法：以裸鼠腹部皮肤为体外透皮实验材料,以吴茱萸碱为指标成分,用改良Franz扩散池法建立透皮吸收试验方法,收集穴位贴敷的透皮接受液,用高效液相色谱法测定其吴茱萸碱的含量,计算其累积透皮量、透皮速率和皮肤滞留量。结果：吴茱萸碱可以透过离体皮肤,药材粉末使用超微粉能显著提升吴茱萸碱的累积透皮量（P<0.01）。醋为黏合剂相较于水,其累积透皮量显著增加（P<0.001）;再加入3%氮酮能显著增加吴茱萸碱的累积透皮量（P<0.05）。结论：药材粉末为超微粉,用醋作为黏合剂并加入3%氮酮,所制得的口疳散穴位贴敷透皮吸收效果最佳。     

尼古丁二元醇脂质体温敏凝胶的制备及体外评价

目的 制备尼古丁二元醇脂质体温敏凝胶,并对其进行处方筛选,优化药物的经皮转运。方法 选用温敏材料泊洛沙姆407(P407)及泊洛沙姆188(P188)为基质,尼古丁二元醇脂质体温敏凝胶用冷溶法制备,以胶凝温度为考察指标,采用单因素实验对尼古丁二元醇脂质体温敏凝胶进行处方优化;考察尼古丁乙醇溶液、二元醇脂质体及含P407/P188二元醇脂质体温敏凝胶的体外释放性质;Franz扩散池对比尼古丁二元醇脂质体和二元醇脂质体凝胶透皮量及皮内滞留量。结果 制备的温敏凝胶在室温以液体状态存在,在32℃形成凝胶。体外释放实验显示,24 h二元醇脂质体和二元醇脂质体凝胶的释放率分别是(78.60%±0.43%)、(56.36%±0.26%)。与二元醇脂质体相比,二元醇脂质体凝胶有明显的缓释作用。12 h透皮实验表明,二元醇脂质体凝胶可以增大皮内滞留量,而二元醇脂质体可以增加透皮深度。结论 与二元醇脂质体相比,二元醇脂质体温敏凝胶有明显的缓释作用,且显著增加药物的皮内滞留量。     

姜黄二酮醇质体凝胶的制备与经皮渗透性研究

摘要：目的:采用醇质体凝胶装载药物改善姜黄二酮透皮性能。方法:分别制备姜黄二酮醇质体凝胶、普通凝胶、乳膏选取小鼠腹部皮肤进行Franz体外扩散试验用HPLC法测定姜黄二酮的浓度。以透皮量、皮肤储滞留量和透皮速率为指标,评价三者透皮性能。结果:姜黄二酮醇质体凝胶中姜黄二酮的稳态透皮速率为64.24μg·cm-2·h-1,分别达普通凝胶的3.29倍、乳膏的1.21倍;皮肤滞留量为369.35μg·cm-2,分别为普通凝胶的5.11倍、乳膏的3.36倍。结论:姜黄二酮醇质体凝胶的透皮性能良好具有新药开发的前景。     

传递体作为双氯芬酸钠经皮渗透载体的体外研究

目的传递体作为双氯芬酸钠经皮渗透载体的体外研究.方法采用改良Franz扩散池体外经皮渗透实验技术,对双氯芬酸钠传递体、普通脂质体及其凝胶剂的经皮渗透作用进行了比较.结果24 h后双氯芬酸钠传递体、普通脂质体及其凝胶剂的累积透皮量分别为598.16μg·cm-2,209.15μg·cm-2,391.33μg·cm-2.皮肤内滞留量Q滞分别为191.54μg·cm-2,419.28μg·cm-2,8.77μg·cm-2.结论以传递体作为双氯芬酸钠的载体可以促进其经皮渗透,且皮内的滞留药物还表现出一定的贮库效应.而普通脂质体不能很好地促进药物透过皮肤,但利于药物在皮内的大量滞留.