11C-胆碱的体内生物分布和PET显像

目的研究新型肿瘤显像剂^11C-胆碱的体内生物学分布，探讨^11C-胆碱的临床显像方法及其在脑肿瘤显像中的应用。方法将24只Wistar大鼠按每组4只分为6组，分别由尾静脉注入^11C-胆碱，在5、10、20、30、40、60分钟时断头放血处死，取肝、脑、血、心、肺、肾、脾等脏器和组织测定放射性计数，测定^11C-胆碱在小鼠体内的分布，对健康志愿者和病理证实胶质瘤志愿者进行正电子发射计算机断层显像的脑显像。结果^11C-胆碱在脑肿瘤内有较长的滞留时间。^11C-胆碱有较高的肿瘤／脑比值，是理想的脑肿瘤显像剂。     

11C-蛋氨酸的制备及其正电子发射断层／CT显像

目的研究新型脑肿瘤显像剂11C-蛋氨酸（11C-MET）的制备方法，探讨11C-MET的临床显像方法及其在脑肿瘤显像中的应用。方法回旋加速器轰击产生11C-CO2，甲醇化后获得反应活性很强的甲基化前体11C-CH3I，再与L-高胱氨酸硫内酯在常温下反应获得11C-MET。对1例脑胶质瘤术后患者进行PET／CT脑显像。结果11C-MET合成时间约2min，合成效率为85％，放射化学纯度〉99％，质量控制指标合格。结论11C-MET合成速度快，合成效率较高，适用于临床PET显像。11C-MET在脑肿瘤内有较长的滞留时间，有较高的肿瘤／脑比值，是理想的脑肿瘤显像剂。     

国产11C多功能模块在11C标记药物中的应用研究

目的 随着PET显像在临床上应用的日益广泛,临床对11C标记药物的需求也在相应增加,本研究为了更好地满足临床要求,对所使用的国产11C多功能模块多路线标记11C药物的应用做了研究.方法 以特氟龙管线制备的LOOP环为反应环境,对国产的11C模块做了相关改进,按临床应用要求分别制备了11C-乙酸盐、11C-胆碱、11C-蛋氨酸,11C-PIB正电子显像剂,并进行了相关的质控分析.结果 加速器在束流30μA,轰击30min的条件下,分别制备了11C-乙酸盐40次、11C-胆碱35次、11C-蛋氩酸5次、11C-PIB20次.11C-乙酸盐、11C-胆碱、11C-蛋氰酸三种药物的制备时闻不超过15min(EOB).11C-PIB的制备时间不超过20 min(EOB),药物各项质控指标合格,产率分别是(55±5)%,(50±3)%,(45±3)%,(10±2)%.放化纯度都大于95%.结论 国产11C模块采用LOOP环法制备11C-乙酸盐、11C-胆碱、11C-蛋氨酸、11C-PIB,通过自行改进后,制备方法可靠,可以满足临床的需求.     

正电子发射计算机断层显像的临床应用进展

一、脑正电子发射计算机断层(PET)显像 1.脑血流灌注显像:早期以150-H20为显像剂,其初始分布与局部血流量成正比;随着锝标记的显像剂在临床的应用,PET脑灌注显像的应用明显减少。 2.脑代谢显像:18FDG进入脑内后,经脑己糖激酶磷酸化产生6-磷酸FDG滞留于脑细胞内,不参与进一步代谢。局部脑组织FDG利用率是PET-FDG     

11C-蛋氨酸的快速自动化合成及显像

目的 利用新型CFN-MPS-200多功能合成模块快速合成11C 蛋氨酸(MET)并在脑胶质瘤患者体内对比显像。方法 利用新型CFN-MPS-200多功能合成模块快速合成11C-MET,用HPLC和TLC测定其放化纯,并在脑胶质瘤患者体内对比显像。结果 基于CFN-MPS-200多功能合成模块自动化合成11C-MET的时间约为11 min,合成产率为82±5％(衰减校正后,n=3),放化纯大于99％。产品为无色透明溶液,pH值在70~80之间,产品热源和细菌试验均合格。11C-MET在脑胶质瘤患者脑部显像具有较高的靶本比。结论 利用CFN-MPS-200多功能合成模块制备11C-MET时间短,方法稳定,制备得到的11C-MET放化纯高,在脑胶质瘤患者体内显像具有较高的靶本比,能够较好的区分正常组织与病灶部位。     

PET显像剂18F-AlF-NOTA-PRGD2的肿瘤靶向性

目的研究新型PET受体靶向显像剂18F-AlF-NOTA-PRGD2用于肿瘤显像的可行性。方法18F-AlF-NOTA-PRGD2采用
18 氟-氟化铝（18F-AlF）与NOTA-PRGD2在100 ℃下通过鳌合反应标记制备而得。荷脑胶质瘤U87MG裸鼠经尾静脉注射
18F-AlF-NOTA-PRGD2后行体内放射性生物学分布和PET/CT、microPET/CT显像研究。结果18F-AlF-NOTA-PRGD2采用一步
法成功标记,反应时间15~20 min,标记产率为17%~25%。体内放射性生物学研究显示该显像剂能靶向肿瘤病灶,静脉注射后
1 h和2 h肿瘤摄取量分别达4.14±1.44、2.80±1.18% ID/g（t=1.910,P=0.070）,肿瘤/脑比值分别达2.95±0.61、5.21±2.62（t=-1.686,
P=0.167）。PET/CT和microPET/CT显像均可清楚显示该显像剂在荷瘤鼠体内的放射性分布情况,肿瘤显像清楚,体内分布良
好,但microPET/CT图像质量明显优于PET/CT。结论18F-AlF-NOTA-PRGD2标记简单、易行,在荷瘤鼠体内具有优良的肿瘤靶
向性,可发展成为PET肿瘤显像剂。     

99Tcm-DTPA-DG正常动物分布与显像研究

目的:进行新型葡萄糖类似物99Tcm-DTPA-DG的标记以及正常动物分布与显像研究.方法:用氯化亚锡作还原剂99Tcm标记DTPA-DG.纸层析法鉴定99Tcm-DTPA-DG的放化纯度、标记稳定性,完成了正常小鼠体内生物分布实验及正常家兔显像研究.结果:99Tcm-DTPA-DG放化纯度大于99%,标记物体外稳定.99Tcm-DTPA-DG在正常小鼠和正常家兔体内血液清除快,脑、肺、小肠、肌肉未见明显放射性分布,主要经肾脏通过尿液排出体外.结论:研制的99Tcm-DTPA-DG有望成为一种新型的肿瘤葡萄糖类似物代谢显像剂.     

99mTc-MIBI脑显像和血清唾液酸测定观察脑肿瘤立体定向放疗效果

目的评价99mTc-MIBI脑肿瘤断层显像监测立体定向适形放疗治疗脑肿瘤的疗效.方法对49例脑肿瘤患者进行立体定向适形放疗前后99mTc -MIBI脑显像以及血清唾液酸(SA)测定,比较两者结果并评价临床意义.结果治疗前49例患者中,99mTc -MIBI显像的敏感度为93.9%.治疗前后肿瘤/非肿瘤比平均值分别为9.5±7.6、2.9±5.1(P＜0.001).治疗前SA为0.245±0.038 A,其中阳性36例,诊断敏感度为73.5%;治疗后SA为0.176±0.024 A,其敏感度和特异性分别为77.8%和63.6%.治疗前99mTc-MIBI显像阴性的3例中,SA测定值阳性者2例;治疗后99mTc-MIBI显像19例阴性中,有6例SA测定值出现假阳性.结论 99mTc-MIBI脑显像诊断脑肿瘤的特异性较高,结合SA测定可提高敏感度.     

放射性核素标记氨基酸在肿瘤基础和临床应用研究

介绍氨基酸代谢基础和放射性标记氨基酸基本知识及其研究现状，重点介绍目前临床最常用的氨基酸显像剂，如^11C-蛋氨酸(^11C-mcthionine)、^11C-酪氨酸(^11C-tyrosine)和^123I-碘代甲基酪氨酸(^123I-iodomethyltyrosinc)在各种肿瘤诊断中的临床应用价值。     

阿尔茨海默病大鼠模型PET在体成像研究

目的研究18F-FDG及Aβ蛋白显像剂(4’-schiff-O[11CH3])PET成像技术在判别阿尔茨海默病大鼠模型中的作用。方法对10只注射Aβ1～40复制阿尔茨海默模型大鼠及10只注射生理盐水对照大鼠行HE染色及刚果红染色,检测大鼠脑内病理学改变。用18F-FDG及4’-schiff-O[11CH3]PET显像技术在体观察2组大鼠脑内Aβ蛋白分布及葡萄糖代谢情况。结果模型组大鼠海马出现神经元减少并形成淀粉样斑块。模型组PET显像可见注射侧海马葡萄糖代谢减低及4’-schiff-O[11CH3]摄取增加。对照组仅见轻微神经元损伤,PET显示葡萄糖代谢轻度减低。结论18F-FDG及4’-schiff-O[11CH3]PET显像结合行为学及病理学观察可作为检测模型成功与否的方法之一。     

~(11)C-MET PET/CT在脑肿瘤诊断中的初步应用

目的:初步评价11C-MET PET/CT脑显像临床应用价值。方法:研究对象为5例健康志愿者和36例脑部肿瘤患者,健康志愿者行11C-MET PET/CT脑显像,并作为对照组,36例脑部肿瘤患者中19例同时行11C-MET及18F-FDG PET/CT显像,17例仅行11C-MET PET/CT显像;结合健康对照组图像,对本组36例脑部肿瘤患者11C-MET PET/CT脑显像进行分析,并对同时进行18F-FDG PET显像者进行配对比较。结果:所有患者中,11C-MET PET/CT显像阳性者30例,T/B均值为1.72±0.39,18F-FDG PET/CT显像阳性者9例,T/B均值为1.49±0.13。19例患者接受11C-METPET/CT及18F-FDG PET/CT脑显像,T/B均值分别为1.64±0.49及1.16±0.36(t=3.33,P<0.01)。11C-METPET/CT显像诊断脑肿瘤初诊患者灵敏度、特异性及准确性均为100%,其诊断脑肿瘤复发的灵敏度、特异性及准确性分别为94.7%(18/19)、100%(5/5)、95.8%(23/24)。结论:单独行11C-MET PET/CT脑...     

11C-methionine and 18F-fluorodeoxyglucose positron emission tomography/CT in the evaluation of patients with suspected primary and residual/recurrent gliomas

Background  ¹⁸F-fluorodeoxyglucose (FDG) is the most widely used radiotracer in tumor imaging, but its use for brain gliomas and recurrence is limited by the high ¹⁸F-FDG uptake in normal brain tissue. ¹¹C-methionine (MET) has low uptake in the normal brain tissue, providing potential advantages over ¹⁸F-FDG. The aim of the study was to investigate the diagnostic value of ¹¹C-MET compared to ¹⁸F-FDG positron emission tomography and computed tomography (PET/CT) in patients with suspected primary and residual/recurrent gliomas.

Methods  Eighty paired PET/CT scans using ¹¹C-MET and ¹⁸F-FDG were performed on 44 newly diagnosed patients with suspected gliomas and 36 post-operative patients with suspected residual/recurrent tumors. PET/CT results were evaluated by visual and semiquantitative analysis. The sensitivity, specificity and accuracy for detection of gliomas and residual/recurrent tumors were calculated using visual analysis. Tumor to contralateral normal gray matter (T/G) ratio was calculated for semiquantitative analysis.

Results  Final pathology of the 44 newly diagnosed patients included 26 gliomas (14 high-grade and 12 low-grade tumors) and 18 non-glioma benign lesions. Residual/recurrent gliomas were verified in 28 patients and excluded in 8/36 post-operative patients by subsequent histopathologic examination and/or clinical follow-up for more than six months. The sensitivity, specificity and accuracy of ¹¹C-MET PET/CT were 88.5%, 83.3% and 86.4% for gliomas and 96.4%, 87.5% and 94.4% for residual/recurrent gliomas, respectively. The sensitivity, specificity and accuracy of ¹⁸F-FDG PET/CT were 50.0%, 88.9% and 65.9% for gliomas and 46.4%, 100.0% and 58.3% for residual/recurrent gliomas, respectively. ¹¹C-MET had a higher sensitivity than ¹⁸F-FDG (83.3% vs. 33.3%, P=0.031) in low-grade gliomas, but had no significant difference in sensitivity from ¹⁸F-FDG for high-grade gliomas (92.9% vs. 64.3%, P=0.219). ¹¹C-MET T/G uptake ratios in high-grade gliomas, low-grade gliomas and benign lesions were 1.94±0.53, 1.78±0.61 and 1.06±0.34, respectively. ¹⁸F-FDG T/G uptake ratios in high-grade gliomas, low-grade gliomas and benign lesions were 1.05±0.37, 0.66±0.14 and 0.63±0.17, respectively.

Conclusions  ¹¹C-MET PET/CT is superior to ¹⁸F-FDG PET/CT in detecting and delineating gliomas and residual/recurrent tumors, especially low-grade gliomas and residual/recurrent lesions present in gray matter, but its role in non-invasive grading of the tumors is limited.

     

11C-乙酸盐在肺癌模型小鼠体内的生物分布和PET显像

目的 研究"C-乙酸盐(11C-AC)在荷肺腺癌小鼠体内的生物分布并PET显像,并评价"C-AC在肺部肿瘤诊断中的作用.方法 将30只荷肺腺癌T739小鼠根据不同示踪剂和注药后的时相随机分为5组(每组6只).实验组经小鼠尾静脉注入"C-AC后5、10、20、30 min分别用井型探测仪测量小鼠"C-AC的生物分布,并行PET显像.对照组小鼠在注入18F-氟代脱氧葡萄糖(18F-FDG)后60 min测量生物分布并行PET显像.结果 在"C-AC的生物分布研究中,可发现肿瘤部位有相当高的放射性摄取,肾、肝和脾亦有较高放射性摄取,而肿瘤/血、肿瘤/肌肉及肿瘤/肺的T/NT比值均大于2.应用11C-AC的肿瘤PET显像与18F-FDG一样,均非常清晰.肿瘤11C-AC标准化摄取值(SUV)为2.8±0.8,低于18F-FDG suv(5.3±1.6).结论 11C-AC可应用于肺部肿瘤的PET显像,最佳显像时间为20 min,有望成为18F-FDG显像不满意时的一个重要补充.     

18F-FMISO在肺癌模型小鼠体内的生物分布及PET显像研究

目的 评价乏氧显像剂18F-硝基咪唑丙醇(18F-FMISO)在肺腺癌动物模型中的诊断价值.方法 荷肺腺癌T739小鼠经尾静脉注入18F-FMISO后不同时间(30、60、90、120 min)处死,测量18F-FMISO的生物分布,并行PET显像.对照组小鼠在注入18F-氟脱氧葡萄糖(18F-FDG)后行PET显像.结果 荷瘤鼠肿瘤PET显像清晰.生物分布研究表明肿瘤有明显的放射性摄取.在肾脏和肝脏有较高的放射性分布.肿瘤对血和肌肉的T/NT比值均大于2.结论 肺部恶性肿瘤组织中18F-FMISO摄取高于正常组织,可通过PET清晰显像,为进一步临床应用于肿瘤的乏氧诊断提供了依据.     

[~(11)C]-蛋氨酸的制备及临床初步应用

目的：通过Tracerlab FX—C生产[11C]-蛋氨酸（[11C]-MET），并应用于临床的PET检查。方法：回旋加速器PETtrace使用14N[P，n]-11C核反应生成11CO2，采用气相反应法捕获PETtrace生产的[11C]-CO2，合成11CH3I与L—homocysteine thiolactone—HCl反应，合成[11C]-MET并由HPLC提纯，按法规要求进行相应的质量控制检查；以11C—CH4、11C—CH3I转化率为指标，研究物料、氢气流速对制备的影响：受检者静脉注射11C—MET注射740mBq（20mCi），平静休息10分钟后进行PET—CT扫描。结果：11C—MET核纯度≥99%，放化纯度≥95％。其他检查符合规定。不同性状的镍和碘及不同的氢气的流速对产率有显著差异；PET—CT图像清晰，分布正常，能很好地显示脑部及脊柱的恶性肿瘤。结论：Traeerlab Fx—C生产[11C]-MET合成过程方法稳定、操作简单、成本低廉，合适的物料和适当调整反应条件是提高产率的关键。[11C]-MET与[18F]-FDG联合应用可弥补单一[18F]-FDG—PET显像的不足，提高PET显像对部分肿瘤尤其脑部肿瘤诊断的灵敏度、特异性及准确性。     

PET显像剂18F-NaF骨骼分布的实验研究

目的 探讨18F-NaF在骨质疏松症实验研究中的应用价值.方法 用过量地塞米松磷酸钠注射法制作大鼠骨质疏松模型,对动物模型注射18F-NaF,进行生物分布研究,测定大鼠各器官对18F-NaF的摄取值.对8例健康志愿者进行胸部动态及全身PET显像,测定骨骼对18F-NaF的摄取.结果 骨质疏松大鼠骨骼对18F-NaF的摄取值低于对照组,其中实验组股骨颈、腰椎、第七肋骨及胫骨对18F-NaF的摄取明显低于对照组(P＜0.05);健康志愿者胸部动态PET显像发现,在注射后.20 s,脊柱骨、肱骨、肋骨有明显的18F-NaF摄取,随着时间的延长,骨骼对18F-NaF的摄取逐渐增加,60 min摄取达峰值.60 min行全身PET显像发现,全身骨骼明显摄取18F-NaF,骨骼/肌肉比值高,平均为8.12.结论 18F-NaF是理想的骨血流和代谢显像剂,18F-NaF在正常骨和实验性骨质疏松症骨骼中的分布有明显差异,提示18F-NaF在骨质疏松症的研究中具有潜在应用价值.     

阿尔茨海默病11C-PIBPET连续动态显像结果分析

目的探讨11C—PIBPET脑内老年斑显像的显像条件;研究健康老年人（HC）与阿尔茨海默病（AD）的11C—PIBPET脑显像特点。方法严格筛选2组受试者,阿尔茨海默病（AD）患者组6例,健康对照（HC）组7例。每位受试者均采用连续动态采集程序采集脑PET图像。两名核医学医师视觉分析各组受试者的图像,总结成像特点。感兴趣方法（ROI）划取大脑皮层各叶和皮层下核团,得出各个脑区不同时间点的SUV值。并选取45min时间点的SUV值,计算出45min时各脑区与小脑的SUV比值。将计算得到的2组脑区／小脑比值进行统计学分析。结果11C—PIB能快速通过血脑屏障,且之后能很快从健康脑组织内洗脱。时间-放射性曲线显示AD患者脑内放射性清除较HC减慢。脑区／小脑比值AD与HC比较,除脑桥／小脑及白质／小脑外其余脑区与小脑的比值两组之间差异均具有统计学意义（t=4．06—7．28,P〈0．05）。结论11C—PIBPET脑显像是有效诊断AD的神经影像学工具。