微波技术合成恶丙嗪优点的探讨

目的 比较微波技术和普通方法合成恶丙嗪的优缺点。方法 在反应瓶中利用普通方法合成恶丙嗪和微波反应器中利用微波辐射合成恶丙嗪。结果 微波合成仅用17min产率为83％，而普通合成用5h产率为65％。结论 微波合成比普通合成所用时间短，能耗低，产率高。     

恶丙嗪片的紫外分光光度测定法

本文采用紫外分光光度法测定恶丙嗪片的含是于甲氰咪测定波长为２８７ｎｍ，平均回收率为９９．１％，ＲＳＤ为１．２％ｎ＝６，结果准确可靠，操作简便，重现性好。     

恶丙嗪肠溶胶囊与肠溶片剂释放度比较

目的：比较两种自研恶丙嗪肠溶胶囊与国产肠溶片剂的释放度，以搪塞自研样品处方和工艺的可行性。方法：采用释放测定法第二法进行测定。结果：肠溶胶囊Ⅱ（采用丙烯酸树脂包衣）与肠溶片剂在１２０ｍｉｎ内释放度基本一致，具有类似的释放曲线；肠溶胶囊Ⅰ有差异。结论：自研样品Ⅱ的处方和工艺则可行的。     

国产苯噁丙嗪的药效研究

苯噁丙嗪(Oxaprozin)是一新型解热、镇痛、抗炎药,具有半衰期长(约50～60h)、消化道副作用轻之特点。1990年我系在国内首次研制合成。本文以不同病理模型系统地研究其药理效应,旨为我国生产该药提供实验依据。1 方法与结果 1.1 对角叉菜胶致炎及其炎症渗出液中前列腺素E(PGE)含量的影响:雄性(Sprague-Dawley,SD)大鼠50只,体重150±10g,随机分5组即0.5％羟甲基纤维素(CMC)阴性对照组、阿斯匹     

恶丙嗪和肠溶司林治疗牙科手术后疼痛的对照研究

比较研究恶丙嗪和肠溶阿司匹林治疗牙科手术后疼痛的疗产和安全性。方法随机单盲对照试验。试验组１００例，手术后疼痛时顿服ＯＸＰ６００ｍｇ，２４ｈ再顿服６００ｍｇ；对照组５０例，于手术疼痛时顿服ＡＳＰ６００ｎｇ，２４ｈ再顿服６００ｍｇ。结论治疗ＰＤＳＰ的疗效优于ＡＳＰ，两药的耐受性无差异。     

(口恶)丙嗪抗炎作用的实验研究

给动物灌服(口恶)丙嗪,表明该药能抑制角叉菜胶、巴豆油所致的小鼠渗出性炎症和棉球所致的肉芽肿增生,对大鼠佐剂性关节炎有明显的抑制作用,可降低毛细血管通透性,抑制白细胞游走反应,其抗炎作用与肾上腺无直接关系。该药抗炎作用强度与阿司匹林相似,但作用时间明显延长。     

噁丙嗪分散片的研究

采用正交设计实验法,以崩解时限、体外溶出度及混悬性为指 标,对口恶丙嗪分散片处方进行筛选。经过对优选处方 的实验表明,分散片在30秒钟内完全崩解,分散均匀性试验能通过710 μm筛网,均达到英 国药典(1993年版)关于分散片的要求,体外溶出度明显优于普通片。     

双恶嗪化合物的合成及其电子光谱

合成了六个双恶嗪化合物,即:6,13-二氯双恶嗪;3,6,10,13-四氯双恶嗪;2,9-二甲氧基-6,13-二氯双恶嗪;2,9-二乙氧基-6,13-二氯双恶嗪;3,10-二硝基-6,13-二氯双恶嗪;2,9-二硝基-6,13-二氯双恶嗪。测试了它们的吸收光谱与荧光光谱,计算了它们的荧光量子产率。它们的吸收光谱与荧光光谱呈现出较好的镜像对称性。     

国产恶丙嗪颗粒剂与片剂人体生物利用度的比较研究

目的对（口恶）丙嗪颗粒剂,以（口恶）丙嗪片剂为参比制剂,进行药代动力学和相对生物利用度的研究.方法采用双交叉试验设计,用高效液相色谱(HPLC-UV)法测定不同时相的血药浓度.结果10名健康志愿者口服颗粒剂及参比制剂600mg后所得的药时曲线均符合一室开放模型.?丙嗪颗粒剂与片剂的主要药代动力学参数分别为t1/2k(h)44.04±5.76和42.14±5.31;Cmax(mg@L-1)30.09±2.78和29.81±2.63;Tmax(h)2.80±1.03和3.00±1.05;MRT(h)67.07±7.83和70.51±6.59;AUC0-∝(mg@h@L-1)1884.78±203.78和1822.67±267.64;这些参数经交叉试验下的方差分析法证明差异无显著性(P>0.05).?丙嗪颗粒剂对片剂的相对生物利用度(F%)为104.64±8.44.结论两种制剂的药代动力学参数lnAUC、lnCmax、lnMRT经交叉试验下的方差分析和双单侧检验法检验证明?丙嗪颗粒剂与片剂具有生物等效性.     

5—取代螺恶嗪合成及光致变色性能

合成了三种５－取代螺恶嗪光致变色化合物。通过红外光谱、核磁共振氢谱、元素分析确证了其结构。探讨了所引入取代基的取代基常数（λｐ）与λｍａｘ的关系。在聚碳酸酯片基内做了暗褪色动力学测试，发现暗褪色反应遵循一级反应模式。两性抗衡离子盐对提高有色态的稳定性有显著的效果。     

恶丙嗪在大鼠体内的药代动力学研究

采用高效液相色谱法(HPLC)测定恶丙嗪(Oxaprozin)在大鼠体内的药代动力学参数,测得药物血浆峰浓度(C_(max))46.1μmol/L,达峰时间(T_(max))1.2 h,药物半衰期(t_(1/2))5.4 h,曲线下面积(AUC)492.9 μmol/(L·h)。以胃肠道残留量法计算经口给药后的吸收量,结果给药 12 h后药物吸收量达到给药量的98％以上。测定恶丙嗪不同时间在大鼠各脏器的分布,以肝、肾、胃、肠分布量大,脑和肌肉中分布量少。未见药物在各组织内有明显积蓄。     

光致变色双螺萘并恶嗪的合成

合成了３个由－ＮＨＣＯ（ＣＨ２）ｎＣＯＮＨ－链连接的双螺萘并恶嗪光致变色化合物，经红外光谱，核磁共振氢谱和元素分析确证了其结构，并对它们在聚苯乙烯薄膜中的吸收光谱和光致变色性能进行了测试。结果表明：双螺恶嗪化合物有色态的吸收光谱明显红移，其稳定性显著提高，８℃下螺恶嗪化合物有色态的暗退色反应遵循两种不同的动力学过程。     

氟苯桂嗪的合成

氟苯桂嗪(Flunarizine)的化学名为:1-〔双(4-氟苯)甲基〕-4(3-苯基-2-丙烯基)哌嗪。它是一种高效钙拮抗剂本文选用氟苯为原料,经烃化、水解、还原、氯化和缩合等5步反应制得氟苯桂嗪。其化学反应式为:     

5,6—二氢—4H—1,3,4—恶二嗪衍生物的合成

以ｌ－麻黄素盐酸盐为原料，经亚硝化，还原、Ｎ－酰化、环合得到５，６－二氢－４Ｈ－１，３，４－恶二嗪类化合物。     

2—N,N‘—1,4—亚丁基双螺吡喃和双螺恶嗪的合成及光致变色性能

合成三种Ｎ，Ｎ‘－１，４－亚丁基双螺吡喃和双螺恶嗪光致变色化合物，通过红外光谱，核磁共振氢谱及元素分析确证其结构。这些化合物熔点比相应的单螺环化合物高。还研究了闭环体与开环体的光致变性能，发现双螺环化合物开环体的热稳定性单螺环化合物高。