抗菌药物在乳汁中的排泄

药物在乳汁中的排泄除与剂量和疗程有关外,与给药途径、分子量、pH值、脂溶性、蛋白结合率以及解离度等亦有密切关系,因此乳汁药物浓度与母体血浆浓度并不一致,如乳汁的pH值一般为pH7,而血浆的pH值为7.41,因此有利于碱性药物从乳汁排泄,而酸性药物则不易进入。分子量低的水溶性药物可籍简单扩散作用进入乳汁,故乳汁中浓度接近母体血浆中浓度,但高分子化合物几乎不从乳汁中排     

90例低张肾盂排泄造影分析

肾盂排泄造影常规采用压迫法,但有时由于病人不能耐受,无法进行而不能对患者及时做出诊断,贻误治疗。自1991年以来我们采取肌注抗胆碱药,病人取头低足高位,不加压,对90例患者行低张肾盂排泄造影,尿路全程显影满意,造影不适反应率明显降低,病人无痛苦,现报告如下。     

高血压合并相关疾病的降压治疗（下）

4高血压合并高尿酸血症（HUA） HUA国外定义为男性≥416、女性360μmol/L,国内尚无统一诊断标准,认为应较国外标准为低,男性≥339、女性≥310μmol/L。70%的尿酸经肾脏排泄,其余通过大便排出,尿酸可自由从肾小球滤过,在近曲小管重吸收98%-100%,再主动分泌经尿排出,其排出量为肾小球滤过量的6%-12%,持续HUA主要与肾脏排泄酸水平下降有关。     

低分子肝素治疗大鼠系膜增殖性肾小球肾炎

目的　观察低分子肝素对系膜增殖性肾小球肾炎的治疗作用。方法　用抗鼠类胸腺细胞表面的糖蛋白抗原 (Thy1 1)单克隆抗体 1 2 2 3诱导Wistar大鼠系膜增殖性肾小球肾炎 ,用低分子肝素或低分子肝素加地塞米松治疗 ,通过免疫组化、透射电镜和常规病理染色 ,观察肾小球内细胞总数、增殖细胞核抗原 (PCNA)、肾小球系膜基质以及蛋白尿排泄动力学改变。结果　低分子肝素可降低肾小球内细胞总数和减少肾小球内增殖细胞的数量 ,抑制系膜基质的增生和减轻尿蛋白的排泄。结论　低分子肝素可治疗系膜增殖性肾小球肾炎     

开郁健脾法对脾虚大鼠血清胃泌素、尿D-木糖影响的实验研究

目的观察具有开郁健脾功效中药复方对脾虚大鼠体质量、血清胃泌素、尿D-木糖排泄率的影响。方法以破气苦降加饥饱失常的方法建立脾虚证大鼠模型,随机分组,实验组中药复方煎剂灌胃,以ELISA法测定大鼠血清胃泌素,间苯三酚法测定D-木糖排泄率。结果 (1)与模型组比较,中药复方低、中、高剂量组体质量明显增长(P0.01)。(2)与模型组比较,中药复方低、高剂量组、中剂量组尿D-木糖排泄率显著增高(P0.05、P0.01)。结论开郁健脾中药复方有促进胃肠吸收的作用。     

排入乳汁中的某些药物可对哺乳儿产生有害影响

<正> 药物自体内排泄是多渠道的,很多药物可随乳汁排泄,其排泄量与排泄速度多受药物的脂溶性、溶解度、pH、分子量以及药物在乳/血中的浓度梯度而影响.由于人乳pH较血浆pH低,故碱性药物较酸性药物在乳汁中浓度高.非电解质(如酒精、尿素)则不受pH的影响而易入乳汁,且乳/血浓度相当.乳中药物多以原型形式存在,具有药理     

临床药师参与 1例大剂量甲氨蝶呤排泄延迟的案例分析

目的 通过临床药师参与救治大剂量甲氨蝶呤(HD-MTX)排泄延迟病人,促进临床HD-MTX的安全、合理使用.方法 安徽省肿瘤医院临床药师对2018年10月收治的1例HD-MTX排泄延迟病人实施全程化药学监护,积极分析甲氨蝶呤排泄延迟发生原因及血药浓度波动原因,提出合理性药学服务建议,协助医师制定个体化用药方案.结果 病人HD-MTX化疗后出现早期排泄延迟,临床药师分析认为其原因可能与尿pH值过低、药物相互作用、肾功能损伤、第三空间存在、低蛋白血症等因素相关;之后,病人甲氨蝶呤血药浓度出现波动现象,临床药师分析可能与利尿药的使用、肾功能进一步恶化及第三空间的存在相关.通过以上分析,临床药师及时建议充分碱化尿液促进甲氨蝶呤排泄;停用可能导致甲氨蝶呤排泄延迟的药物泮托拉唑,改用雷尼替丁继续治疗;避免使用磺胺类药物以免排泄延迟及肾功能损伤进一步加重等.在药师的积极参与下,病人成功救治,顺利出院.结论 HD-MTX排泄延迟的发生及血药浓度变化受多种因素影响,临床药师参与临床药物治疗,有助于促进临床合理用药,保障病人用药安全.     

排泄性低张法尿路造影临床应用的价值

排泄性尿路造影,为求得肾盏肾盂显示清晰,传统所采用的输尿管压迫法,给病人增加一些不必要的痛苦,也会给临床诊断带来一定困难。我院自1988年5月至12月共收集排泄性低张法尿路造影检查178例,证明具有一定优越性,报告如下。本组男90例,女88例。最小4岁,最大73岁,20～40岁共112例,占62.9%。造影检查方法:造影前病人的准备工作和适应症,除与常规排泄性尿     

头孢菌素类抗生素的胆道排泄

使用抗生素的目的之一是尽快消除体内感染,因此,必须选择血清中具有有效杀菌浓度的抗生素到达感染部位。抗生素主要经肾随尿排泄,其次是经胆道随胆汁排泄;而从乳汁、唾液、泪、汗液及其他体液排泄的仅为极少量。本文主要介绍随胆道排泄的头孢菌素类抗生素,而头孢菌素类随胆汁排出后均有肠肝循环过程[1,2],因此,要准确测定胆汁中头孢菌素的浓度存在一定的困难和偏差。     

转运体在药物胆汁排泄中的作用

目的:综述转运体在药物胆汁排泄中的作用。方法:以近几年国内外研究文献为基础,从转运体介导药物的胆汁排泄过程、介导药物胆汁排泄的转运体、药物相互作用、转运体的基因多态性等方面进行综述。结果:转运体对药物体内经胆汁排泄过程、临床用药安全性、用药后的个体差异等方面均存在影响。结论:随着对转运体认识的不断深入,其将在药物设计、临床合理用药、个体化治疗等方面发挥重要作用。     

罗格列酮对糖尿病大鼠肾脏结缔组织生长因子表达和排泄的影响

目的探讨罗格列酮对糖尿病大鼠肾脏结缔组织生长因子(CTGF)表达和排泄的影响。方法Wistar大鼠分为正常对照组、糖尿病模型组、糖尿病罗格列酮(4mg.kg-1.d-1)治疗组,每组8只,检测各组第1、4、6、8周尿CTGF排泄率(ELISA法),进行组间差异比较;于第8周处死大鼠,每组各5只,应用免疫组化检测肾皮质CTGF蛋白表达。结果第4、6、8周糖尿病大鼠治疗组及糖尿病模型组尿CTGF排泄率及第8周肾皮质CTGF蛋白表达水平较正常组明显升高,治疗组上述指标均较模型组低(P<0.01)。结论罗格列酮可抑制肾脏CTGF表达和排泄,这可能与其保护肾脏有关。     

~3H-米酵菌酸在大鼠体内的吸收、分布与排泄

用氚标记物研究了米酵菌酸在大鼠体内的吸收、分布与排出。结果表明,~3H-米酵菌酸经大鼠胃肠道吸收很快,灌胃后15min血浆及主要组织的放射比活性已达高峰,以肝脏为最高。24h内从尿粪排泄的放射性总量为灌胃剂量的70％。胆汁也是一条重要排泄途径,24小时内放射性总排泄量为34％。代谢物从胆汁排泄进入肠道后重新吸入肝,形成肠肝循环,使肝脏反复受到损害。     

痛风利仙Narcaricin

本药由西德赫曼大药厂生产。每片含苯溴马龙(Benzbromarone)50mg。痛风利仙小剂量于近曲小管发挥作用,能可靠及迅速地降低过高的血清尿酸含量及抑制重吸收,从而调节患高尿酸血症或痛风病者肾脏之过少尿酸排泄,令血清与尿的生理值于数天内回复正常并在持续服药期间稳定地保持尿酸排泄正常,使治疗后所下降的血尿酸值甚至比基础值为低。使用痛风利仙治疗期间更可避免突发性之促尿酸排泄及早期尿酸性肾病。由于其极佳之耐药性,此药特别适宜用作高尿酸血症     

放射性核素示踪技术在化学创新药人体物质平衡中的应用

在化学创新药的研发过程中,低能量放射性核素（主要为14C）示踪技术可用于开展人体物质平衡研究,以明确用药后一定时间内药物及其代谢物的主要排泄途径（尿液还是粪便）及排泄回收率（需>90%）。该技术在创新药人体吸收、代谢及排泄研究中仍具有其他技术无法比拟的优势,在日本及欧美制药工业界已被广泛应用多年。本文简述放射性核素示踪的基本原理,回顾2018年以来在美国批准的新分子实体新药中应用该技术的情况,阐述放射性核素示踪技术在人体物质平衡研究中的应用及其在我国创新药研发中的前景。     

肾功能不全病人的药物剂量调整

肾功能不全病人的药物剂量调整宋钟娟，顾金林（上海市华东医院２０００４０）药物在体内要经过吸收、分布、代谢、排泄四个主要的动力学过程，影响药物清除的主要二大组织是肝脏和肾脏。许多药物以原形从肾脏排泄，甚至一些有活性或毒性的代谢产物也经肾脏排泄。当肾功能...     

氟砷联合作用时在大鼠体内的吸收和排泄

氟砷联合作用时在大鼠体内的吸收和排泄凌冰张晨刘继文姚华（新疆医学院预防医学系，乌鲁木齐８３００５４）为研究氟砷联合作用时氟砷在体内的吸收排泄及蓄积情况，我们进行了大鼠的代谢实验．实验用Ｗｉｓｔａｒ大鼠４８只，随机分为４组，即对照组，低，中，高剂量组．...     

金芪降糖片对IGT患者尿微量白蛋白排泄率的影响

糖尿病肾病(DN)是糖尿病常见的、严重的慢性并发症之一，是糖尿病致残、致死的重要原因，早在糖尿病前期葡萄糖耐量低减(IGT)阶段就有较高发病率，对IGT阶段DN早期诊断并进行尿微量白蛋白排泄率(UAER)的测定和实施干预治疗具有现实意义。本研究重点探讨中药金芪降糖片对IGT患者尿微量白蛋白排泄率的影响。     

妊娠引起的药动学变化

妊娠使人体的生理发生变化,从而影响代谢酶活性和肾排泄能力,使药物的血浆浓度发生改变,因此需要调整药物剂量。本文从药物的吸收、分布、代谢和排泄4个方面概述了因妊娠而引起的药动学改变。     

静脉注射不同内酯型比例的羟基喜树碱后原形药物经小鼠尿液和粪便排泄的研究

目的:研究静脉注射不同内酯型比例的羟基喜树碱(HCPT)后原形药物经小鼠尿液、粪便的排泄情况。方法:静脉注射不同内酯型比例(100%,75%,50%,25%,0%)的HCPT溶液。分别收集给药后0~3,3~6,6~9,9~12,12~24,24~48 h的尿液和粪便样品,测定其中原形药的含量。结果:原形药从尿液中的累积排泄量分别为12.81%,20.00%,27.01%,32.75%,41.04%,从粪便中的累积排泄量分别为13.91%,18.58%,24.44%,27.48%,31.30%。结论:小鼠尿液和粪便中HCPT原形药物的累积排泄量与HCPT内酯型比例呈负相关,这可能与药物的极性有关。给药后3 h内药物以尿液排泄为主,3~12 h主要从粪便中排泄,12 h后极少从尿液和粪便中排泄。     

反式曲马朵和反式氧去甲基曲马朵在大鼠胆汁中排泄的立体选择性

目的研究反式曲马朵(trans T)及反式氧去甲基曲马朵(M1)在大鼠胆汁中排泄的立体选择性. 方法高效毛细管电泳法测定大鼠iv trans T或 M1后胆汁和血浆中trans T, M1和与葡糖醛酸结合M1(M1c)的对映体.结果大鼠iv trans T后,胆汁中(+)-trans T水平较(-)-trans T高,(+)/(-)-trans T较血浆中(+)/(-)-trans T的比值小.大鼠iv M1后,胆汁中(+)-M1水平较(-)-M1高,(+)-M1c较(-)-M1c低,(+)-M1与葡糖醛酸的结合率较(-)-M1低.结论 Trans T和M1在大鼠胆汁中排泄具立体选择性,(+)-trans T和(-)-M1被优先排泄.