99mTc-octreotide的动物体内分布、药物动力学和临床初步应用研究

为研究99mTc-octreotide作为肿瘤生长抑素受体显像剂的可能性,在无菌、无热原及安全实验的基础上,经动物体内分布、正常人药物动力学一系列实验后,进行临床受体显像.结果:动物体内分布实验显示血、心放射性呈"双峰"现象,99mTc-octreotide经泌尿系统排泄,正常人药物动力学拟合方程符合二室开放模型,t1/2 α=21分钟,t1/2 β=170分钟;4例临床受体显像结果图像清晰,病灶放射性浓聚明显.上述结果提示,99mTc-octreotide是一种良好的肿瘤生长抑素受体显像剂.     

新型心肌灌注显像剂^99mTc—Q3的临床前药理研究

为了给临床应用研究提供依据,作者对新型心肌灌注显像剂＾９９ｍＴｃ－Ｎ,Ｎ’－亚乙基－二（乙酰丙酮亚胺）二「三（３－甲氧基－１－丙基）膦」（＾９９ｍＴｃ－Ｑ３）进行了临床前药理研究。其内容包括：＾９９ｍＴｃ－Ｑ３在兔体内的血药清除动力学 浆蛋白结合率,小鼠体内分布,家犬显像及异常毒性试验等。     

应用^99mTc—DMSA判定骨转移癌治疗效果

对４例经＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ治疗２个疗程以上的骨转移癌病人同时进行＾９９ｍＴｃ－ＤＭＳＡ骨阳性显像及＾９９ｍＴｃ－ＭＤＰ全身骨显像。结果显示，如果＾９９ｍＴｃ－ＤＭＳＡ嘣一显像示骨转移癌原病灶处未见有放射性异常聚集，即使＾９９ｍＴｃ－ＭＤＰ骨显像显示病灶处有放射性异常聚集，仍应考虑骨转移癌经＾１５３Ｓｍ－ＥＤＴＭＰ治疗后病灶消失。如果＾９９ｍＴｃ－ＤＭＳＡ骨阳性显像显示病灶处有放射性异常聚合集     

^99mTc—MIBI和^99Tc—抗粘蛋白McAb乳腺肿瘤显像的对比研究

应用＾９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ显像和＾９９ｍＴｃ－抗粘蛋白单ＭＢ８３５／６放射免疫显像９例乳腺肿瘤两种显像，两种显像间隔２－３天。结果（１）５例乳腺癌病例原发灶及其中的２例腑淋巴结转移灶，两种显像均阳性。（２）良性乳腺病变４全名３例两种显像皆阴性，另１例左乳腺病伴导管上皮增生。     

肾显像剂^99mTc—PAHIDA的实验研究

经＾９９ｍＴｃ－ＰＡＨＩＤＡ小鼠体内分布实验及家兔动态显像证明，肾脏积聚量远大于其它脏器，而且经尿流迅速排出。与现用的肾功能显像剂＾１３１Ｉ－ＯＩＨ相比，＾９９ｍＴｃ－ＰＡＨＩＤＡ有可能代替＾１３１Ｉ－ＯＩＨ进行肾功能测定。     

99mTc—DTPA—甲硝唑正常动物体内分布研究

目的：探讨＾９９ｍＴｃ－ＤＴＰＡ－甲硝唑在正常动物的体内分布。方法：经小鼠和家兔耳缘静脉注射＾９９ｍＴｃ－ＤＰＴＡ－甲硝唑（３．７ＭＢｑ）后５ｍｉｎ２４ｈ,连续采集血液和其它脏器标本,测其放射性。结果：＾９９ｍＴｃ－ＤＴＰＡ－甲硝唑正常小鼠生物分布除肝脏、肾脏外,其余器官无明显分布。家兔血液清除研究在血中清除快,在血中呈双指数下降Ｔ１／２α为０．４５ｈ,Ｔ１／２β为３．１８ｈ。结论：＾９９ｍＴｃ－     

^99mTc—RBC的X射线光电子能谱研究

＾９９ｍＴｃ－标记的红细胞（＾９９ｍＴｃ－ＲＢＣ）是目前最常用的血池显像剂。本工作用体内标记法制备了＾９９ｍＴｃ－ＲＢＣ，采用Ｘ－射线光电子能谱（ＸＰＳ）对＾９９ｍＴｃ－ＲＢＣ中Ｔｃ原子的化学状态及其变化进行了测定。＾９９ｍＴｃ－ＲＢＣ于标记后１ｈ与标记后２ｈ所测ＸＰＳ能谱显示，表明＾９９ｍＴｃ－ＲＢＣ的稳定性佳。从ＲＢＣ与＾９９ｍＴｃ成键的情况看，多肽键上带负电荷的羧酸根氧原子与＾９９ｍＴｃ配合     

时相法心／肝比值在肝硬化诊断中的临床应用

目的 通过时相法心／肝比值的测定，对肝硬化导致的肝门脉高压、门静脉分流以及肝脾功能进行综合判断；方法 放射性心肌灌注显像剂＾９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ经直肠给药，通过门脉分流回流入体循环，使不应显像的心肌显像；通过计算心／肝比值有显著性差异（ｔ＝２．２１４，Ｐ〈０．０５）；肝硬化组早期与肝炎组Ｈ／Ｌ比值无意义外，其余各组分时均有显著性差异（ｔ＝３．００３，Ｐ〈０．００１）。结论 时相法心／肝比值对肝炎、     

^99mTc标记卵巢癌单抗片段F（ab‘）2放射免疫显像的实验研究

目的：为了改进放射免疫显像（ＲＩＩ），进行＾９９ｍＴｃ标记卵巢癌单克隆抗体ＣＯＣ１８３Ｂ－Ｆ（ａｂ’）２ＲＨ的研究。方法：采用无茶果酶制单抗ＣＯＣ１８３Ｂ２片段（ａｂ’）２，改进ＳｎＣｌ２法进行＾９９ｍＴｃ标记片段Ｆ（ａｂ’）２及正常鼠ＩｇＧ（ＮＭＩｇＧ）；＾９９ｍＴｃ－ＣＯＣ１８３Ｂ２或＾９９ｍＴｃ－ＮＭＩｇＧ标记物分别经腹腔注入荷入卵巢癌裸鼠体内，１８ｈ进行ＲＩＩ。显像后测定并计算肿瘤与非肿瘤     

肺,心放射性比值及左室腔,主肌放射性比值评价左心室功能

为了评价＾９９ｍ＾Ｔｃ－ＭＩＢＩ心肌显像时，肺、心放射性比值（ＬＨＲ）及左室腔、心肌放射性比值（Ｃ／Ｍ）与左心室功能的关系。比较２种方法的临床应用价值。正常对照组４２例，心肌梗死组３６例，３ｄ内完成静息相＾９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ心肌支显 门控心血池显像。在＾９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ心肌以显像正前位和与其相邻的图像上分别计算ＬＨＲ，取其平均值；在心肌断层短轴图像中，选取左室中间１帧，计算Ｃ／Ｍ，分别与门控     

^99mTc—柠檬酸在细菌性脓肿中的积聚和显像研究

在股部细菌性脓肿小鼠体内应用９９ｍＴｃ标记的柠檬酸进行显像和生物分布研究。在给药后短期内即可获得显示脓肿灶的满意图像。脓肿内放射性各时间均明显高于对侧未致炎肌肉，脓肿／肌肉放射性比值在１ｈ即达４．５５±０．５３。脓肿／血液比值逐渐升高，２４ｈ达１．５０±０．２４。而同期肌肉内放射性均明显低于血液水平。９９ｍＴｃ柠檬酸经肾排泄迅速。结果表明，９９ｍＴｃ－柠檬酸是一种简单有效的炎症显像剂。     

^99mTc—放射性标记药物生物动力学分布的实验研究

应用γ闪烁计数装置探讨Ｎａ＾９９ｍＴｃＯ４（＾９９ｍＴｃ－Ｐ）和＾９９ｍＴｃ－植酸钠（＾９９ｍＴｃ－Ｐｈｙ）在小鼠体内的生物动力学分布，结果显示，以每克组织蓄积的放射性活度计，＾９９ｍＴｃ－Ｐ在注后３０ｍｉｎ以肺脏的含量最多，＾９９ｍｍＴｃ－Ｐｈｙ在肝脏的含量最多，随时间的延续，＾９９ｍＴｃ－Ｐｈｙ在各器官的含量逐渐减少，而在脾脏的蓄积量明显增多，注后６０ｍｉｎ时约为１０ｍｉｎ时的３倍，结果提示，     

新型心肌灌注显像剂^99mTc—Q3的标记方法学研究

为获得高质量的心肌灌注显像剂,作者进行了９９ｍＴｃ－Ｎ,Ｎ'－亚乙基－二（乙酰丙 酮亚胺）二「三（３－甲氧基－１－丙基）膦」（＾９９ｍＴｃ－Ｑ３）的制备方法学研究。采用多元正交试验法进行了制备＾９９ｍＴｃ－Ｑ３最佳配方的筛选;用氯化亚锡化学还原法制备＾９９ｍＴｃ－Ｑ３;用柱沉析法进行＾９９ｍＴｃ－Ｑ３的分离和纯化、质量控制及体外稳定性试验;完成了无菌、热原、安全试验及家兔显像验证。制备９９ｍＴｃ－Ｑ     

^99mTc—PYM的制备,动物实验及临床研究

研制适于临床肿瘤阳性显像的标记产品＾９９Ｔｃ－ＰＹＭ。方法：在原工作基础上，提高＾９９ｍＴｃ－ＰＹＭ的放射性强度，并通过注射前往产品中加入维生素Ｃ，提高肿瘤对＾９９ｍＴｃ－ＰＹＭ的摄取百分率。结果：定量判断肺部恶性病灶的灵敏度，特异性和准确性分别为９２％，１００％和９３％。＾９９ｍＴｃ－ＰＹＭ显像可用于肺癌诊断及分期，具有对疗效评价及预后判断的能力，该方法简便，安全，值得临床进一步推广应用。     

肾显像剂^99mTc—Diol的制备及其在小鼠体内的分布

肾显像剂９９ｍＴｃ－Ｄｉｏｌ的制备及其在小鼠体内的分布李鹏飞刘金满１陈克明１（基础医学院同位素中心实验室，沈阳１１０００１）关键词肾显像剂；１，２－二羟基丙基磷酸钠Ｃａｓｔａｎｈｅｉｒａ等曾报道肾显像剂９９ｍＴｃ－Ｄｉｏｌ的研究情况［１］，国内尚未见...     

^99mTc—NGA肝受体显像的临床观察

用＾９９ｍＴｃ－ＮＧＡ在健康人（１２例）、原发性肝癌（１２例）和肝硬变（１０例）患者中进行肝动态及静态显像研究。结果表明：（１）＾９９ｍＴ－ＮＧＡ肝放射性－时间曲线对肝功能状态具有很高的敏感性。（２）静态显像可提供与放射性胶体相似的肝脏影像。     

肿瘤探测仪研制及其在卵巢癌放免导向手术中的应用

目的：进行自制肿瘤探测仪（ＧＤＰ）体内，外测试，为肿瘤导向手术提供帮助，方法：（１）体外用＾１３１Ｉ或＾９９ｍＴｃ核素及模拟的肿瘤放射性结节进行ＧＤＰ灵敏度和空产定位力测试；（２）建立荷人卵巢癌裸鼠模型，随机将其分为３组，分别经腹腔注入＾９９ｍＴｃ－ＣＯＣ１８３Ｂ２－Ｆ（ａｂ’）２（Ａ，Ｂ组）或ＩｇＧ（Ｃ组），进行ＧＤＰ裸鼠体内瘤及邻近组织探测，并与井型探测仪比较，结果：（１）ＧＤＰ探测核素最小活     

ＣＤ４５单抗介导的淋巴瘤荷瘤裸鼠三步法预定位放免显像

摘 要： 【目的】 评价生物素化ＣＤ４５单抗介导的９９ｍＴｃ－生物素在人Ｒａｊｉ细胞移植瘤裸鼠模型中三步法预定位放免显像的价值。【方法】 ＣＤ４５单抗及ＤＴＰＡ－生物素的９９ｍＴｃ标记采用直接标记法。取人Ｒａｊｉ细胞移植瘤裸鼠１８只,随机分为２组,每组９只。实验组为三步法预定位放免显像组,静注生物素化ＣＤ４５单抗１００ μｇ,４８ ｈ后静注亲和素２００ μｇ,再过４８ ｈ静注９９ｍＴｃ－生物素７．４ ＭＢｑ（２０ μｇ）;对照组为９９ｍＴｃ－ＣＤ４５单抗放免显像组,静注９９ｍＴｃ－ＣＤ４５单抗１００ μｇ。上述两组裸鼠分别于注药后３、６、１２ ｈ分别进行ＳＰＥＣＴ显像,每个时间点各取３只裸鼠断颈处死后,取脏器组织及肿瘤,称重后在γ计数仪中测量放射性计数,经放射性衰变校正后计算各脏器的％ＩＤ／ｇ及肿瘤／非肿瘤（Ｔ／ＮＴ）比值。【结果】平均每分子ＣＤ４５单抗约结合１２分子生物素,ＣＤ４５单抗及ＤＴＰＡ－生物素的９９ｍＴｃ标记率分别＞７０％和＞８０％。三步法给药后荷瘤裸鼠ＳＰＥＣＴ显像及生物分布示：整个显像期间血池内放射性均较低,肝脾见较多放射性浓聚;注射标记物后３－６ｈ,肿瘤显影清晰,并持续到１２ ｈ;注药后３、６和１２ ｈ肿瘤的％ＩＤ／ｇ分别为１．７３ ± ０．２２、１．２４ ± ０．０３和０．９４ ± ０．０７;肿瘤／血液比值分别为３．５、４．９和７．８;肿瘤／肌肉比值分别为８．２、８．９和１０．４。而静注９９ｍＴｃ－ＣＤ４５单抗后则可见肝脾及肾脏明显放射性聚集,１２ｈ血池内见较多放射性分布,肿瘤部位见有少量放射性集聚,１２ ｈ肿瘤的％ＩＤ／ｇ为０．８９ ± ０．１３,肿瘤／血液及肿瘤／肌肉的比值分别为１．６和２．５。【结论】与９９ｍＴｃ－ＣＤ４５单抗相比较,９９ｍＴｃ－生物素三步法预定位放免显像明显改善肿瘤Ｔ／ＮＴ比值,标记物注射后３ ｈ即可使肿瘤显影。     

99mTC-MIBI肿瘤阳性显像临床应用概况

９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ（９９ｍ锝－甲氧基异丁基异腈）作为心肌灌注显像剂已广泛用于临床。１９８７年Ｍｕｌｅｒ（１）对１例甲状腺癌切除术后患者行心肌显像时发现其肺部转移灶有９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ浓聚,继后人们对其肿瘤阳性显像作用作了大量观察研究,发现９９ｍＴ...     

肝受体显象剂^99mTc—DTPA—AGA的研制

报道了肝受体显象剂＾９９ｍＴｃ－ＤＴＰＡ－ＮＧＡ的制备方法及其特性研究。该显象剂放化纯度〉９５％，在体外和人体血液中的稳定性均大于６小时，有良好的趋肝性和受体介导结合特性。＾９９ｍＴｃ－ＤＴＰＡ－ＮＧＡ和＾９９ｍＴｃ－ＮＧＡ对比研究表明，前者在体外和人血液中的稳定性均比后者好；家兔显象结果前者质量明显高于后者；尿中放射性代谢产物检测，前者在体内无脱落＾９９ｍＴｃ的现象，而后者较明显。临床１０例肝受