99mTc-octreotide的动物体内分布、药物动力学和临床初步应用研究

为研究99mTc-octreotide作为肿瘤生长抑素受体显像剂的可能性,在无菌、无热原及安全实验的基础上,经动物体内分布、正常人药物动力学一系列实验后,进行临床受体显像.结果:动物体内分布实验显示血、心放射性呈"双峰"现象,99mTc-octreotide经泌尿系统排泄,正常人药物动力学拟合方程符合二室开放模型,t1/2 α=21分钟,t1/2 β=170分钟;4例临床受体显像结果图像清晰,病灶放射性浓聚明显.上述结果提示,99mTc-octreotide是一种良好的肿瘤生长抑素受体显像剂.     

99mTc—DTPA—甲硝唑正常动物体内分布研究

目的：探讨＾９９ｍＴｃ－ＤＴＰＡ－甲硝唑在正常动物的体内分布。方法：经小鼠和家兔耳缘静脉注射＾９９ｍＴｃ－ＤＰＴＡ－甲硝唑（３．７ＭＢｑ）后５ｍｉｎ２４ｈ,连续采集血液和其它脏器标本,测其放射性。结果：＾９９ｍＴｃ－ＤＴＰＡ－甲硝唑正常小鼠生物分布除肝脏、肾脏外,其余器官无明显分布。家兔血液清除研究在血中清除快,在血中呈双指数下降Ｔ１／２α为０．４５ｈ,Ｔ１／２β为３．１８ｈ。结论：＾９９ｍＴｃ－     

^99mTc—放射性标记药物生物动力学分布的实验研究

应用γ闪烁计数装置探讨Ｎａ＾９９ｍＴｃＯ４（＾９９ｍＴｃ－Ｐ）和＾９９ｍＴｃ－植酸钠（＾９９ｍＴｃ－Ｐｈｙ）在小鼠体内的生物动力学分布，结果显示，以每克组织蓄积的放射性活度计，＾９９ｍＴｃ－Ｐ在注后３０ｍｉｎ以肺脏的含量最多，＾９９ｍｍＴｃ－Ｐｈｙ在肝脏的含量最多，随时间的延续，＾９９ｍＴｃ－Ｐｈｙ在各器官的含量逐渐减少，而在脾脏的蓄积量明显增多，注后６０ｍｉｎ时约为１０ｍｉｎ时的３倍，结果提示，     

盐酸丁咯地尔在动物体内的药物动力学及组织分布研究

目的:用高效液相色谱法测定家兔和大鼠静脉注射盐酸丁咯地尔后血清及组织器官中的药物浓度,进行药物动力学及组织分布研究。方法:样品在碱性条件下经有机溶剂萃取后在硅胶柱上用含樟脑磺酸的甲醇洗脱,检测波长275nm。结果:测得的血药浓度数据用PK-GPAPH程序拟合,主要参数为K12(h-1)=1.810±0.273,K21(h-1)=0.802±0.184,K10(h-1)=0.431±0.045,Vc(L/kg)=1.250±0.553,T1/2α(h)=0.2600.029,T1/2β(h)=6.017±0.681。静脉注射10min后脾和肾中浓度最高。结论:盐酸丁咯地尔静脉注射后在体内分布广泛,药物动力学符合二室开放模型。     

肾小管功能显像剂^99mTc—EC的人体内辐射吸收剂量研究

采用动物实验和人体测定两种方法评价＾９９ｍＴｃ－ＥＣ的人体内辐射吸收剂量，结果显示此两种方法测量得数据相近。     

肾显像剂^99mTc—Diol的制备及其在小鼠体内的分布

肾显像剂９９ｍＴｃ－Ｄｉｏｌ的制备及其在小鼠体内的分布李鹏飞刘金满１陈克明１（基础医学院同位素中心实验室，沈阳１１０００１）关键词肾显像剂；１，２－二羟基丙基磷酸钠Ｃａｓｔａｎｈｅｉｒａ等曾报道肾显像剂９９ｍＴｃ－Ｄｉｏｌ的研究情况［１］，国内尚未见...     

碘标对碘—γ,γ二甲基—苯乙胺在大鼠体内的分布及动力学研究

报道了脑灌注显像剂碘标记对碘－γ，γ－二甲基－苯乙胺（ｐ－ｌｏｄｏｐｈｅｎｔｅｒｍｉｎｅ）在大鼠体内的分布及动力学研究，并与其它几种已在临床应用的碘标记胺类脑显像剂，＾１３１Ｉ－ＩＭＰ（Ｎ－ｉｓｏｐｒｏｐｙ１－４－ｉｏｄｏａｍｐｈｅｔａｍｉｎｅ）＾１３１Ｉ－ＨＩＰＤＭ（Ｎ，Ｎ，Ｎ＾′－ｔｒｉｍｅｔｈｙｉ－Ｎ－（２－ｈｙｄ－ｒｏｘｙ－３－ｍｅｔｈｙｌ－５－ｉｏｄｏｂｅｎｚｙｌ）－１，３－ｐｒｏｐａｎ     

^99mTc—EC在人体内的辐射吸收剂量的实验研究

通过小鼠实验初步估算了肾显像剂＾９９ｍＴｃ－ＥＣ在人体内的辐射剂量，所得结果与其他几种常用量肾显像剂作了比较，结果说明，引起偏差的主要原因是４ｈ内没有排尿。     

肾显像剂^99mTc—PAHIDA的实验研究

经＾９９ｍＴｃ－ＰＡＨＩＤＡ小鼠体内分布实验及家兔动态显像证明，肾脏积聚量远大于其它脏器，而且经尿流迅速排出。与现用的肾功能显像剂＾１３１Ｉ－ＯＩＨ相比，＾９９ｍＴｃ－ＰＡＨＩＤＡ有可能代替＾１３１Ｉ－ＯＩＨ进行肾功能测定。     

^99mTc—PYM的制备,动物实验及临床研究

研制适于临床肿瘤阳性显像的标记产品＾９９Ｔｃ－ＰＹＭ。方法：在原工作基础上，提高＾９９ｍＴｃ－ＰＹＭ的放射性强度，并通过注射前往产品中加入维生素Ｃ，提高肿瘤对＾９９ｍＴｃ－ＰＹＭ的摄取百分率。结果：定量判断肺部恶性病灶的灵敏度，特异性和准确性分别为９２％，１００％和９３％。＾９９ｍＴｃ－ＰＹＭ显像可用于肺癌诊断及分期，具有对疗效评价及预后判断的能力，该方法简便，安全，值得临床进一步推广应用。     

^99mTc—PPM肿瘤显像的临床应用研究

该研究采用99mTc－培谱利欧霉素（Pepleomycin，PPM）进行SPECT亲肿瘤显像，分析99mTc－PPM在正常人体内的分布、代谢及其对体外显像诊断恶性肿瘤的价值。26例恶性肿瘤与10例良性病变患者均进行SPECT早期及延迟平面及断层显像。结果：99mTc－PPM对恶性肿瘤组患者的总阳性检出率达69．2％，如除外肺部及骨骼系统转移性病变患者则灵敏度可达90％；显示99mTc－PPM对于体外显像诊断恶性肿瘤具有明确的实用价值。     

^99m锝标记紫杉醇脂质体在移植荷瘤鼠体内分布的研究

对２０只雌性裸鼠建立人卵巢习皮下移植瘤模型，经其尾静脉注射锝标紫杉醇脂质体（＾９９ｍＴＣ－ＴＬ）０．２ｍｌ，ｇｆ １５ｍｉｎ、３０ｍｉｎ、９０ｍｉｎ各处死动物５只，将心、肝、脾、肺、肾、小肠、子宫附件、骨及肿瘤组织分别称重。其余５只动物尾静脉注射游离锝（＾９９ｎｍＴＣ－Ｆ）０．１ｍｌ，９０ｍｉｎ处死，取肝、脾、肺及肿瘤组织称重，用γ－定标仪测共放射强度（单位：ＣＡＰ／１００ｍｇ），肝、脾、肺脏器内     

新型心肌灌注显像剂^99mTc—Q3的临床前药理研究

为了给临床应用研究提供依据,作者对新型心肌灌注显像剂＾９９ｍＴｃ－Ｎ,Ｎ’－亚乙基－二（乙酰丙酮亚胺）二「三（３－甲氧基－１－丙基）膦」（＾９９ｍＴｃ－Ｑ３）进行了临床前药理研究。其内容包括：＾９９ｍＴｃ－Ｑ３在兔体内的血药清除动力学 浆蛋白结合率,小鼠体内分布,家犬显像及异常毒性试验等。