抽脂患者皮下注射利多卡因血清与唾液浓度的相关性及其药代动力学研究

本文利用高效液相色谱法对12名抽脂健康患者皮下注射利多卡因的血清、唾液及脂肪浓度进行了测定,探讨了血清与唾液中药物浓度的相关性,并比较了二者之间的药代动力学参数。患者的平均给药剂量为20mg/kg,单剂量给药。实验结果表明血清与唾液中药物浓度呈线性关系:r=0.8043(p<0.01),C_(血清)=0.3433C_(唾液)+0.2620(n=78).唾液与血清药物浓度比值为2.37±0.857(比值范围:1.02～4.09,n=78).测得血清及唾液药代动力学参数分别为:吸收速率常数(Ka)0.573±0.583h~(-1),0.478±0.270h~(-1);消除半衰期(t_(1/2)k)6.41±2.08h,5.68±1.76h;达峰时间(T_(max))6.63±1.46h,6.67±1.80h;峰浓度(C_(max))2.52±0.926μg/ml,6.31±2.30μg/ml.血清与唾液的动力学参数除峰浓度(C_(max))外,统计学上均无明显差异(P>0.05).患者被抽出脂肪的药物含量为给药总量的31.84%(20.69～47.90%).     

青霉素对人体内庆大霉素药物动力学的影响

对8名健康年轻受试者,单剂量肌肉注射庆大霉素8万u 及两周后在同部位肌注庆大霉素8万u 加青霉素80万u,用荧光偏振免疫分析方法分别测得体内庆大霉素血清浓度。由此获得的两组药物动力学参数在同一个体中差异较小。吸收速率常数(Ka)、消除速率常数(K)、达峰时间(Tp)、药一时曲线下面积(AUC)等经统计处理P>0.05,结果表明青霉素对庆大霉素的药物动力学性质无显著影响。     

两种碱化利多卡因溶液的药效比较

采用兔角膜法及蟾蜍皮肤法,分别对碳酸氢钠和氢氧化钠碱化的两种利多卡因溶液的药效进行了比较。结果表明,利多卡因碳酸氢钠碱化液的药效较其氢氧化钠碱化液显著改善,其半数有效浓度之比为1:2,麻醉作用潜伏期显著缩短(P<0.01)。     

用荧光偏振免疫分析法监测庆大霉素

本文选用荧光偏振免疫分析方法,测试了8名健康志愿受试者,单剂量肌注庆大霉素80mg 后的血药浓度经时过程,用微机MCPKP 药物动力学程序处理并求得庆大霉素的药物动力学参数、吸收速率常数(Ka)、消除速率常数(K)、消除半衰期(T_(1/2)k)、表观分布容积(Vd)、达峰时间(Tp)等,与文献报告值接近,可作给药剂量估算的依据.     

利多卡因与羟丁酸钠合用的经物动力学研究

目的：对１６名受试者硬膜外注射利多卡因或利多卡因合用羟丁酸钠的药物动力学进行研究。方法：应用荧光偏振免疫法（ＦＰＩＡ）。结论：单独给利多卡因与合用羟丁酸的利多卡因的药物动力学参数有极显著性差异（Ｐ〈０．０１）。     

利多卡因及其代谢物MEGX的人体药代动力学研究

测定了8名健康志愿和4名肝硬化患给药前及静脉注射利多卡因（1mg/kg)后3,6,10,15,30,45,60,90,120,300min利多卡因及其主要代谢物MEGX的血药浓度。通过对利多卡因和MEGX药动学模型的分析,发现肝硬化病人与正常人的MEGX药动力学参数有显差异。提示60min时的MEGX血药浓度测定,不仅可作为一种简便、无创伤性的定量肝脏功能测试的手段,也适用于药物相互作用及个体化治疗药物监测的研究。     

利多卡因及其代谢物MEGX的人体药代动力学研究

测定了8名健康志愿者和4名肝硬化患者给药前及静脉注射利多卡因(1 mg/kg)后3,6,l 0,15,30,45,60,90,120,300 min利多卡因及其主要代谢物MEGX的血药浓度.通过对利多卡因和MEGX药动学模型的分析,发现肝硬化病人与正常人的MEGX药动学参数有显著差异.提示60 min时的MEGX血药浓度测定,不仅可作为一种简便、无创伤性的定量肝脏功能测试的手段,也适用于药物相互作用及个体化治疗药物临测的研究.     

肝硬化患者与正常人利多卡因及其代谢物MEGX的药代动力学比较

目的对肝硬化患者与正常人利多卡因及MEGX的药代动力学进行比较。方法测定了 8名健康志愿者和 4名肝硬化患者给药前及静脉注射利多卡因 (1mg/kg)后不同时间的利多卡因及其主要代谢物MEGX的血清浓度 ,并对利多卡因和MEGX动力学模型进行分析。结果发现肝硬化病人与正常人的MEGX动力学参数有显著差异。结论测定 6 0min时的MEGX血药浓度比测定利多卡因更有临床意义。     

局部麻醉药利多卡因透皮吸收的研究

评价了局部麻醉药利多卡因的透皮吸收和制成压敏胶粘贴片皮肤局部给药麻醉的可能性。在考察利多卡因游离碱(分子型)和盐酸盐(离子型)从水和硅酮中透过无毛鼠皮肤的基础上,试制了利多卡因游离碱的橡胶型压敏胶粘贴片,对药物的体外释放和皮肤透过进行了考察,并与日本的利多卡因凝胶剂(xylocainejelly)的皮肤透过进行了比较,考察了10%～60%的利多卡因压敏胶粘贴片中药物浓度与皮肤透过之间的关系。     

利多卡因与羟丁酸钠合用的药物动力学研究

目的：对１６名受试者硬膜外注射利多卡因或利多卡因合用羟丁酸钠的药物动力学进行研究。方法：应用荧光偏振免疫法（ＦＰＩＡ）。结果：给药后均呈双室动力学模型,主要药动学参数为单剂量利多卡因组Ｃｍａｘ＝１．０３±０．３１μｇ·ｍｌ－１,Ｔ１／２β＝２７．６２ｍｉｎ,ＡＵＣ＝７１．７０ｍｇ·Ｌ－１·ｍｉｎ－１;合用羟丁酸钠组Ｃｍａｘ＝１．７１μｇ·ｍｌ－１,Ｔ１／２β＝１８８．６ｍｉｎ,ＡＵＣ＝３９６．４ｍｇ·Ｌ－１·ｍｉｎ－１。结论：单独给利多卡因与合用羟丁酸钠的利多卡因的药物动力学参数有极显著性差异（Ｐ＜０．０１）。     

异丙酚静脉麻醉期间利多卡因临床药动学

目的研究异丙酚靶控输注静脉全麻下恒速输注不同速率利多卡因时机体吸收、分布、代谢情况。方法选择18例异丙酚静脉全麻手术患者,麻醉稳定后随机输注利多卡因0.15 mg·kg~(-1)·min~(-1)(组Ⅰ,n=9)或0.20 mg·kg~(-1)·min~(-1)(组Ⅱ,n=9)。利多卡因注药后和停药后不同时间分别抽取桡动脉血,应用HPLC-UV法检测利多卡因血浆浓度,DAS软件包计算药动学参数。结果利多卡因注射后血药浓度-时间曲线可用开放性二室模型描述,2组患者利多卡因药动学参数除AUC_((0-65))外差异均无统计学意义(P·0.05):t_(1/2α)为(2.701±2.346)min,t_(1/2β)为(53.508±25.111)min,V_1/F为(0.251±0.151)L·kg~(-1),EL为(6.704±5.098)mL·min~(-1)·kg~(-1),k_(10)为(0.019±0.005)·min~(-1),k_(12)为(0.038±0.023)·min~(-1),k_(21)为(0.195±0.158)·min~(-1)。t_(1/2α)、t_(1/2β)、V_1、CL、k_(10)、k_(12)、k_(21)的RSD分别为86.85%、46.93%、60.10%、76.04%、26.07%、60.55%和80.80%。结论临床应用利多卡因不同输注速率对药动学无明显影响。与异丙酚联合用于全麻患者时利多卡因参数个体差异较大,静脉麻醉靶控输注时应注意个体化用药。     

硬膜外PCA中利多卡因的药物动力这及血药浓度监测

报道７例硬膜外病人自控镇痛时利多卡因的药物动力学参数，并监测８例硬膜外ＰＣＡ时利多卡因血药浓度随时间的波动情况，结果表明，硬膜外ＰＣＡ的给药方式是安全的，利多卡在药浓度的波动的安全范围内。     

肝硬化患者与正常人利多卡因及其代谢物MEGX的药物动力学比较

目的 对肝硬化患者与正常人利多卡因及MEGX的药代动力学进行比较。方法 测定了8名健康志愿者和4名肝硬化患者给药前及表脉主射利多卡因（1mg/kg）后不同时间的利多卡因及其主要代谢物MEGX的血清浓度,并对利多卡因和MEGX动力学模型进行分析。结果 发现肝硬化病人与正常人的MEGX动力学参数有显著差异。结论 测定60min时的MEGX血药浓度比一利多卡因更有临床意义。     

盐酸利多卡因注射液碱化后稳定性试验

目的：考察盐酸利多卡因注射液碱化后的稳定性。方法：盐酸利多卡因注射液配制成4种浓度的溶液,每个浓度分别加入不同量的5％NaHCO3溶液,测定碱化前后4种溶液不同时间的pH值及利多卡因的含量。结果：4种浓度的溶液碱化后随着加入的NaHCO3量的增加,其pH值也逐渐增加,与碱化前相比较均有明显升高,百分含量随着时间的延长,均有显著上升,但随着加入NaHCO3量的增加含量显著下降,放置24h有针状结晶析出,结论：碱化时加NaHCO3量最好在0．5－2．0ml之间,碱化后放置时间不宜过长。     

LC-MS/MS法测定人体利多卡因浓度及药代动力学的应用

目的:建立LC-MS/MS法测定人体血浆利多卡因的浓度,并研究NAL1282利多卡因贴剂(5%)的药代动力学。方法:色谱柱为YMC C18(150 mm×2.1 mm,5μm),流动相为乙腈-20 mmol·L-1甲酸铵(87:13,v/v);流速:0.25 mL·min-1;进样量:5μL;柱温:40℃,样品室温度为15℃。采用随机、单剂量给药、开放性、两周期交叉设计的单中心试验,分别给予9名健康受试者NAL1282利多卡因贴剂3贴,700 mg·贴-1。采用LC-MS/MS法测定给药后不同时间的血药浓度。结果:利多卡因线性范围为0.8～206 ng·mL-1,最低检测限为0.2 ng·mL-1,方法灵敏、稳定、特异性高。利多卡因贴剂主要药代动力学参数Cmax、Tmax、AUC0→24和AUC0→∞分别为(61.6±18.5)ng·mL-1;9 h(6 h,12 h);(848.4±231.7)ng·h·mL-1;(1129.3±324.0)ng·h·mL-1。结论:该方法简便、准确,重复性好,并可应用到人体利多卡因贴剂药代动力学的研究。     

甲巯咪唑乳膏透皮吸收的体内动力学

目的:研究甲巯咪唑乳膏经皮给药体内动力学及血清药物含量测定。方法:兔颈前甲状腺局部经皮给药,以高效液相色谱法测定血清中甲巯咪唑浓度,以3P87药动学软件计算药物体内动力学参数。结果:药时曲线符合一室模型,药物吸收速率常数(Ka)为2.590h-1;消除半衰期(T1/2β)为2.258h;峰浓度(Cmax)为1.480μg·ml-1;达峰时间(Tmax)为0.934h;曲线下积分面积(AUC)为6.230μg·ml-1·h。结论:甲巯咪唑乳膏局部给药有良好的透皮吸收性。     

室安卡因:病人有效血浆浓度的差异

室安卡因(Tocainide)基本如其母体化合物利多卡因用于抗心律失常,生物利用度接近100％。口服给药后在1.5～2小时内达峰浓度。血液浓度随着剂量的增加而升高。给药同时进食不影响药物的吸收,并有助于降低副作用。血浆蛋白结合率为50％,少量可透过血脑屏障。约有40％的药物以原型经尿排出。健康受试者平均半衰期为13小时,而心脏病人可延至15小时;但半衰期的幅度变动极大,从9～37小时,肾功能损害病人平均为24小     

麻醉药物对硬膜外阻滞利多卡因药动学的影响

目的：麻醉药物对硬膜外阻滞利多卡因药动学影响进行研究。方法：分别对12例腹部及下肢手术患者硬膜外阻滞加全麻和腰麻-硬膜外联合阻滞麻醉后的药动学参数进行研究和评价，采用荧光偏振免疫方法（FPIA）测定血中利多卡因浓度，3P97程序进行药动学参数线性拟合，t检验比较组间差异。结果：硬膜外阻滞加全麻和腰麻-硬膜外联合阻滞注药后，血药浓度达峰时间分别为（8．4±0．6）min和（9．0±0．6）min（P〉0．05），血药峰值分别为（2．16±0．25）mg·L^-1和（2．02±0．20）mg·L^-1（P〉0．05），吸收速率常数分别为（19．3±4．4）h^-1和（19．4±4．8）h^-1（P〉0.05），消徐半衰期分别为（3．3±1．7）h和（2．6±0．6）h（P〉0．05）。结论：麻醉药物对硬膜外阻滞利多卡因药动学无显著影响，可以安全使用。     

肝部分切除术对利多卡因药代动力学的影响

目的　研究肝脏部分切除对利多卡因在体内药代动力学的影响。方法　以肝部分切除术为试验组,以上腹部手术为对照组。硬膜外利多卡因首剂量4mg·kg-1给药后,以2mg·h·kg-1恒速滴注,于给药后不同时间取静脉血,用荧光偏振免疫法测定利多卡因血浆浓度,计算其药代动力学参数。结果　利多卡因试验组和对照组在体内的消除过程均呈一室模型,其主要药代动力学参数t1 /2分别为(147. 03±67. 05), (157. 16±33. 19)min;C120分别为(2. 90±0. 57),(2. 71±0. 38)μg·mL-1;Vd分别为(1. 60±0. 40), (1. 65±0. 26)L; AUC分别为(844. 32±295. 82), (896. 09±240. 77)μg·min·mL-1。结论　肝脏部分切除术对麻醉剂量利多卡因的体内药代动力学无明显影响。     

碳酸利多卡因同盐酸利多卡因的临床应用比较

目的 :比较碳酸利多卡因与盐酸利多卡因的疗效。方法 :选择适用于临床臂丛神经阻滞及硬膜外麻醉的患者 2 0 5例 ,采用双盲法分类分别用碳酸利多卡因 (处理组 )与盐酸利多卡因 (对照组 )作为麻醉药物 ,不加任何药物。其中臂丛神经阻滞处理组 40例 ,对照组 3 5例 ,硬膜外麻醉处理组 70例 ,对照组 60例。分别观察两种药物的起效时间、痛觉完全消失时间、麻醉持续时间、对循环系统的影响及不良反应。结果 :处理组在起效时间、痛觉完全消失时间、不良反应三方面明显优于对照组 ,其余各项差异不显著。结论 :碳酸利多卡因更适用于临床麻醉