固态穿心莲内酯的降解

穿心莲Andrographis paniculata(Burm.f.)Wall.ex Nees.主要活性成分是穿心莲内酯(1)及其衍生物脱氧穿心莲内酯(2)、新穿心莲内酯(3)和14脱氧-11,12-二脱氢穿心莲内酯(4)等三萜内酯。该植物地上部分干粉在干燥环境中贮存一年以上,其总内酯含量减少26％。作者研究了穿心莲内酯在高温条件下的稳定性和可能的主要降解途径。     

穿心莲内酯脂质体体外细胞毒性实验

穿心莲内酯（andrographolide）是穿心莲的主要有效成分之一，具有抗菌解热、止咳平喘等作用，临床用于治疗上呼吸道炎症和细菌性痢疾，疗效较好，且副作用小。然而，穿心莲内酯难溶于水，口服生物利用度较低，为提高其在水中的溶解度，穿心莲内酯及其衍生物注射液处方中加入了大量的增溶剂，但后者会增加制剂的毒性。     

穿心莲内酯以及衍生物的体内分布和抗炎机制研究进展

穿心莲又名苦胆草,属于一种爵床科之物,具有较高的药用价值,其主要功效为清热解毒、凉血消炎等。穿心莲内酯是穿心莲中一种重要的成分,从现代药理学机制上分析,穿心莲内酯在生物体内产生的药代动力学一般直接在组织器官当中分布,而且多分布于血流较为丰富的组织器官当中,其主要作用是对生物体内的NO产生、环氧合酶、细胞因子等进行抑制,并且还能通过阻断MAPK通路、NF-kB通路来起到抗炎的功效。据最新研究表明,穿心莲内酯还具有抗肿瘤、抗病毒、调节免疫功能、治疗高血压等部分心脑血管疾病的功效。因而近年来,在临床上对于穿心莲内酯的药代动力学及对该药物的体内分布有着更加深入的探究.     

穿心莲内酯及其衍生物药代动力学研究进展

穿心莲内酯为从爵床科植物穿心莲中提取得到的二萜内酯类化合物,是中药穿心莲的主要有效成分之一。近年研究表明,其多种衍生物在溶解性等方面优于原型药物,促使含穿心莲内酯及其衍生物的药物在临床上被广泛应用。该文阐述了穿心莲内酯及其衍生物的药代动力学研究进展,以为这一天然活性成分的开发和利用提供依据。     

清火栀麦胶囊中穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯的含量测定

目的建立同时测定清火栀麦胶囊中穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯含量的高效液相色谱（HPLC）法。方法色谱柱为C18柱（250mm×4．6mm，5μm），以甲醇-水为流动相梯度洗脱，检测波长穿心莲内酯为230nm，脱水穿心莲内酯为250nm，流速1．0mL／min。结果穿心莲内酯进样量线性范围是0．02～0、24μg（r=1．0000），平均加样回收率为99．10％，RSD为0．63％（n=5）；脱水穿心莲内酯进样量线性范围是0．022～0．26μg（r=1．0000），平均加样回收率为98．12％，RSD为1、40％（n=5）。结论方法快速、准确，可同时测定清火栀麦胶囊中穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯的含量。     

穿心莲内酯的选择性还原

目的 寻找和设计新的HMG-CoA还原酶抑制剂。方法 采用硼氢化钠-氯化镍法对穿心莲内酯的α，β′-不饱和内酯的双键在甲醇溶液中，-5～5℃下进行选择性还原，并研究了反应条件。结果与讨论 通过该选择性还原反应。得到一种占主要成分的12，13．双氢穿心莲内酯和14-脱氯-12，13-双氢穿心莲内酯的副产物，对其反应条件的初步探索表明：低温有助于主要产物的生成。     

高效液相色谱法测定消炎止咳片中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的含量

［摘要］目的建立高效液相色谱（HPLC）法测定消炎止咳片中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯含量。方法采用(Agilent)ZORBAX XDB C18（4.6 mm×150 mm，5 μm）色谱柱，检测波长250nm，流动相：甲醇 水（55：45）流速：1.0 mL·min-1柱温：25 ℃。结果穿心莲内酯线性范围为14.5～145.0 μg·mL 1（r＝0.999 8）；脱水穿心莲内酯线性范围为11.7～117.0 μg·mL 1（r＝0.999 9），穿心莲内酯平均回收率为98.8%，脱水穿心莲内酯平均回收率为99.4%。结论该方法分离效果好、精密度高、准确性好，可以作为消炎止咳片中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯含量测定的方法。     

HPLC同时测定穿心莲药材及其注射液中3种内酯类成分的含量

目的利用HPLC同时测定穿心莲药材及其注射液中穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯和新穿心莲内酯的含量。方法色谱柱为Shimadzu Shim-pack VP-ODS柱(4.6 mm×150 mm,5μm),以甲醇-水(53∶47)洗脱,流速:1 mL.min?1,柱温:25℃,检测波长225 nm处检测穿心莲内酯,检测波长205 nm处检测脱水穿心莲内酯与新穿心莲内酯。结果穿心莲药材及其注射液中3种内酯类成分能达到很好分离,线性关系良好(r≥0.999 5);平均加样回收率为99.6%~101.2%,RSD<3%。结论本方法灵敏、准确、可靠、重复性好,可用于穿心莲药材及其注射液的质量评价与3种内酯类成分的快速测定。     

穿心莲内酯化合物抗感染机制探讨

<正> 穿心莲系爵床科穿心莲属(Andrograp-his Paniculata Nees.)植物的全草,民间主要用作清热解毒药,曾广泛地用以治疗多种感染性疾病。目前已提出其“抗菌有效成份”(1)——穿心莲的4种内酯化合物,即穿心莲内酯(A)、穿心莲新甙(B)、脱氧穿心莲内酯(C)和脱水穿心莲内酯(D)。通过磺化、加成和开环等工艺过程,已制得十余种水溶性穿心莲内酯注射剂。上海市穿心莲协作组曾用穿心莲内酯的磺化注射剂(下简称AS)治疗各种肺部感染,获得了满意疗效。为了探讨其抗感染原理,我室进行了多种实验观     

RP—HPLC法分别测定穿心莲茎、叶、果中穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯的含量

穿心莲为爵床科植物Andrographis paniculata(Burm.f.)Nees.的地上部分,有清热解毒、消肿止痛、凉血等作用,民间用作苦补健胃和抗菌消炎药。穿心莲有效成分为二萜内酯类和黄酮类化合物,二萜内酯类主要有穿心莲内酯(androgrgaphol-ide)、脱水穿心莲内酯(dehydroandrographolide)、     

亚硫酸氢钠穿心莲内酯

【作用特点】穿心莲性苦寒,具有清热解毒、抗菌消炎作用,已广泛用于治疗急性细菌性痢疾、急性扁桃腺炎、咽喉炎、肺炎、上呼吸道感染、外伤感染、外科急性炎症及钩端螺旋体病等。穿心莲内酯为穿心莲主要有效成份之一,亚硫酸氢钠穿心莲内酯是穿心莲内酯的亚硫酸氢钠加成物,临床治疗效果好,应用范围广。     

穿心莲的成分及其分析方法研究概况

穿心莲[Andrographis paniculata(Burm.f.)Nees]是一种清热解毒、凉血消肿的中药,味苦性寒,归心、肺、大肠、膀胱经。常用于治疗感冒、扁桃体炎、急性菌痢、胃肠炎等多种感染性疾病。作为我国开发中草药的成功例子,穿心莲已经有许多化学成分、药理、临床应用等方面的研究报道,并且已经制成了许多中草药制剂,而含穿心莲的中成药很多都有其成分的分析方法。本文对穿心莲近几年化学成分和分析方法方面的研究新进展作一综述。1 化学成分 穿心莲叶的化学成分主要含二萜内酯化合物,根主要含黄酮类化合物。二萜内酯成分主要有:穿心莲内酯、14-     

RP-HPLC法测定穿心莲及其制剂中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯含量

穿心莲为爵床科植物Ａｎｄｒｏｇｒａｐｈｉｓｐａｎｉｃｕｌａｔａ(Ｂｕｒｍ .ｆ .)Ｎｅｅｓ ,原产于印度 ,我国广东、福建地区也广泛栽培 ,主要有效成分为穿心莲内酯(ａｎｄｒｏｇｒａｐｈｏｌｉｄｅ)、去氧穿心莲内酯 (ｄｅｏｘｙａｎｄｒｏ ｇｒａｐｈｏｌｉｄｅ)、新穿心莲内酯 (ｎｅｏａｎｄｒｏｇｒａｐｈｏｌｉｄｅ)、高穿心莲内酯 (ｈｏｍｏａｎｄｒｏｇｒａｐｈｏｌｉｄｅ)、脱水穿心莲内酯 ( 14-ｄｅｏｘｙ - 11,12 -ｄｉｄｅｈｙｄｒｏ -ａｎｄｒｏ ｇｒａｐｈｏｌｉｄｅ)等[1,2 ] 。其有效成分的含量测定方法报道较多的有分光…     

连续应用穿心莲内酯致急性肾功能衰竭一例

穿心莲内酯及其衍生物广泛应用于临床，主要用于抗病毒治疗。关于肾损害的不良反应报道较多，该例患者因有既往过敏史而再次应用穿心莲内酯的不同衍生物而致严重的肾功能衰竭。本病例为研究穿心莲内酯的毒性作用提供参考，同时对于临床杜绝使用商品名有典型的警示作用。     

穿心莲叶含量对药材质量影响的研究

为了更好的服务患者,为患者提供质量可靠地中药材,医院不仅要把关中药材性状,更要用色谱等能够定性定量的仪器检测主要成分乃至指纹图谱。中国药典标准要求穿心莲叶的含量在30%以上,本文用液相色谱分别测量穿心莲药材、穿心莲叶、穿心莲茎的穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯的含量,实验证明穿心莲叶、穿心莲茎含量有明显差异,穿心莲内酯更为明显,该实验为控制穿心莲质量提供了可靠依据。     

HPLC法同时测定穿心莲中2种内酯的含量

目的建立测定穿心莲中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的含量测定方法 ,为控制其质量提供科学依据。方法采用HPLC法同时测定穿心莲中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的含量。色谱条件为：PhenomsilC18柱;以甲醇-水（60：40）为流动相;检测波长为250nm;柱温为30℃;流速为1mL.min-1。结果穿心莲内酯在0.1160～0.5800μg,脱水穿心莲内酯在0.1094～0.5470μg范围内,线性关系良好;穿心莲内酯平均加样回收率为99.8%,RSD为2.8%;脱水穿心莲内酯平均加样回收率为100.9%,RSD为2.6%。结论本方法精密度高,分离度良好,可用于同时测定穿心莲中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的含量。     

穿心莲内酯基本理化性质考察

目的对穿心莲内酯的基本理化性质进行考察。方法利用高效液相法测定穿心莲内酯在不同温度的水溶液、不同油相及不同溶出介质中的溶解度。结果穿心莲内酯在水相中的溶解度非常低，在油相中的溶解度较高，属于脂溶性很强的药物。结论考察了穿心莲内酯的基本理化性质，为其临床制剂研究提供理论依据。     

HPLC法测定莲芝消炎片中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的含量

建立莲芝消炎片中脱水穿心莲内酯、穿心莲内酯含量的HPLC测定方法。色谱柱为SUNTEK Kromasil C18柱;流动相为甲醇-水(60∶40),流速为0.8 mL.min-1,检测波长为250 nm。线性范围为脱水穿心莲内酯0.8000~2.240μg,r=0.9999,穿心莲内酯0.1011~0.2831μg,r=0.9995,平均回收率脱水穿心莲内酯为98.99%,RSD为1.4%,穿心莲内酯为101.48%,RSD为1.5%。方法准确可靠,简单易行,适用于莲芝消炎片中脱水穿心莲内酯、穿心莲内酯的含量测定。     

穿心莲内酯药动学及对细胞色素P450影响的研究进展

［摘要］穿心莲内酯是从中药穿心莲中提取得到的二萜内酯类化合物,是中药穿心莲的主要活性成分。穿心莲内酯在体内吸收迅速,在消化系统及中枢有较大分布,属于长半衰期药物,在体内代谢为水溶性更好的代谢物,经过肾脏和肠道排泄,在体内过程符合开放二室模型。穿心莲内酯可影响体内多种细胞色素P450的活性,从而对其他药物代谢产生一定的影响。     

HPLC同时测定穿心莲药材及其制剂中的6种内酯类成分

目的 采用HPLC法同时测定穿心莲药材及其制剂中6种内酯类成分的含量.方法 采用Kromasil RP-C18柱(250mm ×4.6 mm.5μm),流动相为乙腈-水,采用二元梯度洗脱,流速1.0 mL·min-1,检测波长226 nm,柱温25℃.结果 穿心莲内酯、异穿心莲内酯,新穿心莲内酯、去氧穿心莲内酯、脱水穿...