~(125)I-PEG-SOD及~(125)I-SOD肠溶胶囊在家兔体内的药动学

目的 :测定 125I -PEG -SOD和 125I -SOD肠溶胶囊分别单次灌胃后不同时间家兔全血中的放射性计数 ,分别计算其药动学参数。方法 :以SOD和PEG -SOD(PEG6000)进行 125I标记并制成肠溶胶囊 ,分别将平均放射性为566082cpm/30s的 125I -SOD肠溶胶囊和588942cpm/30s的125I -PEG -SOD肠溶胶囊灌入家兔胃中 ,于给药后15、45、60、90、120、180、240、270、360、450、540、600min和24h自家兔耳缘静脉分别取血样1ml ,分别测量全血中的放射性计数 ,血样放射性 -时间数据用3p97程序处理 ,用残数法结合非线性加权最小二乘法计算药动学参数。结果 :125I -SOD和 125I -PEG -SOD肠溶胶囊的全血放射性计数 -时间曲线呈二项指数函数关系 ,符合开放型二房室动力学模型 ;125I -PEG -SOD和 125I -SOD肠溶胶囊的Tmax 分别为 (3.37±0.20)h、(1 10±0 07)h ,Cmax 分别为 (70379.16±6375.68)cpm、(91131 66±8201 85)cpm ,T1/2α 分别为 (1.08±0.14)h、(1 06±0 16)h ,T1/2β 分别为 (6.73±0.43)h、(2 62±0 39)h ;灌胃24h后 ,125I -SOD和125I -PEG -SOD肠溶胶囊在家兔体内的分布次序均为肾>肝>肠>胃>肺>脾>胆>心。结论 :PEG -SOD肠溶胶囊半衰期大大延长 ,可作为一种新型制剂进一步研究。     

乙型肝炎导向干扰素在荷瘤鼠体内的分布实验

将2，2，15细胞接种裸鼠，制得抗乙型肝炎病毒（HBV）动物模型。用125I标记乙型肝炎导向干扰素（T－IFN），观察放射标记物（125I－T－IFN）在荷瘤鼠体内的分布情况，以评价T－IFN在体内的抗HBV导向治疗作用。结果显示，125I－T－IFN在各组织浓度顺序依次为：瘤＞心＞肝＞脾＞肾，且瘤组织与其它各组织比较，有明显差异（P＜0．01）。结果表明，在HBV动物模型体内，T－IFN相对浓集于可分泌HBsAg的瘤区。实验结果显示了T-IFN导向治疗HBV感染的可行性。     

重组人组织型纤溶酶原激活物对家兔实验性肺栓塞溶栓作用的初步研究

目的　观察重组人组织型纤溶酶原激活剂（ｒｔ－ ＰＡ）对兔肺栓塞的溶栓作用。方法　１２５Ｉ 标记人纤维蛋白原,体外制备１２５Ｉ 标记血栓,从颈静脉注入致肺栓塞。２－０ ｈ 内静滴２－１６,０－５４ 和０－２７ ｍｇ·ｋｇ－１ 的ｒｔ ＰＡ,与ＮＳ和２０ ０００ ＩＵ·ｋｇ－ １ 链激酶（ＳＫ） 比较。测定药物处置后心肺残留１２５Ｉ 血栓放射性评价药物的溶栓作用。结果　ｒｔ ＰＡ各组的溶栓率分别为５６ ％ ±２１％ ,４０ ％ ±１４％ ,２６ ％ ±１２％ ,ＮＳ和ＳＫ 组分别为６ ％ ±３ ％ 和４３ ％ ±１５％ 。给药组的溶栓率均显著高于ＮＳ对照;ｒｔ ＰＡ高剂量组明显高于低剂量组。给药前后出血时间和纤维蛋白原含量与ＮＳ对照无明显变化。结论　ｒｔ ＰＡ有依赖于剂量的明显溶栓作用     

5,6-二溴去甲基斑蝥亚胺衍生物的合成及~(125)I标记物在动物体内的分布

对斑蝥素的结构进行改造,可增强其抗癌活性,降低毒性〔１～３〕．作者参照文献〔４〕合成了两个新的５,６二溴去甲基斑蝥亚胺衍生物（Ⅲａ,Ⅲｂ）（见图１）,做了抗癌活性筛选,并用１２５Ｉ对化合物（Ⅲａ）进行了标记,观测了其在动物体内的分布．Ｆｉｇ１Ｓｙ...     

重组人碱性成纤维细胞生长因子在大鼠和猴体内的药代动力学

目的 :探讨大鼠和猴iv、im重组人碱性成纤维细胞生长因子 (rh -bFGF )的药动学特征。方法 :大鼠iv125I-rh -bFGF1600ng/kg,猴分别iv和im125I-rh-bFGF750ng/kg 后 ,用SDS -PAGE结合放射性计数测定生物样品中rh-bFGF含量。结果 :rh -bFGF在大鼠和猴血浆中的T1/2 较短 ,在大鼠肺和坐骨神经的放射性计数最高 ,48h尿累积排出降解物为给药量的92 52 %。结论 :大鼠和猴iv125I-rh-bFGF后 ,血中消除快 ,降解产物主要由肾脏排出 ,主要分布于大鼠在肺和坐骨神经。猴im给药的绝对生物利用度为90 %。     

青少年Graves甲亢采用~(131)I治疗对其甲状腺质量和2h摄碘率疗效的影响

目的:对青少年Graves甲亢采用~(131)I治疗对其甲状腺质量和2h摄碘率疗效的影响予以探讨。方法:随机选取于2015年1月～2016年1月收治的121例在某院开展治疗的青少年Graves甲亢患者,对其临床资料开展回顾分析。结果:将甲状腺质量作为分组依据,两组的临床治疗总有效率、24h摄碘率、2h摄碘率、年龄等差异都不具备统计学意义(P0.05);将2h摄碘率作为分组依据,两组的甲状腺质量、年龄等差异不具备统计学意义;但是临床治疗总有效率存在明显差异(P0.05),差异具有统计学意义。结论:数据结果表明,2h摄碘率60%的患者临床治疗效果更佳。     

液相色谱-串联质谱法分析抗肿瘤新药乙烷硒啉在大鼠体内的代谢产物

本研究对抗肿瘤新药1,2-[二(1,2-苯并异硒唑-3(2H)-酮)]乙烷(乙烷硒啉,BBSKE)在大鼠体内的代谢产物进行鉴定。在灌胃给予大鼠单剂量乙烷硒啉200mg·kg-1后,采用液相色谱-串联质谱法(LC-MSn)对大鼠尿液、粪样、胆汁和血浆中的代谢产物进行检测,通过全扫描和选择离子扫描,以及根据多级质谱裂解规律对代谢物的结构进行分析。研究发现在大鼠尿样、粪样、胆汁和血浆中检测到3种Ⅰ相代谢产物和1种Ⅱ相代谢产物,其代谢途径分别为氧化、甲基化、硫甲基化和葡萄糖醛酸化反应,提示乙烷硒啉在大鼠体内的代谢方式可能是通过氧化、甲基化及葡萄糖醛酸化反应形成代谢产物。     

1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮新衍生物对鸡胚绒毛尿囊膜血管新生的抑制作用研究

目的　研究 1H 异吲哚 1,3(2H) 二酮新衍生物对血管新生的抑制作用。方法　应用鸡胚绒毛尿囊膜血管生成模型 ,通过计数、比较载体周围 0 5cm内血管的分支点数 ,观察不同化合物对于在体血管新生的抑制作用。结果　通过对 18种 1H 异吲哚 1,3(2H) 二酮新衍生物的研究 ,发现化合物 1,2 ,3,4 ,11和 13对鸡胚绒毛尿囊膜的血管新生有明显的抑制作用。结论　筛选出来的化合物 1,2 ,3,4 ,11和13有望成为新的抑制血管新生的药物。     

复方5—氟脲嘧啶静脉注射用乳剂体内分布及药物动力学研究

复方静脉乳剂静脉注射后,在家兔体内药物动力学特征呈现为双隔室开放模型,α=0.343分~(-1),t_1/2α=2分,β=0.0672分~(-1),t_1/2β=10.3分。小白鼠静注后,在小肠、直肠、脾、胃组织中维持较长时间,2小时后仍有可测得的浓度。     

用二维核磁共振法研究肿足蕨碱的结构

从金星蕨科植物山东肿足蕨(Hypodematium sinense Iwatsuki)的全草分得一种新化合物,通过¹H-¹H COSY谱,¹H-¹³C COSY谱和远程¹H-¹³C COSY谱确定其结构是一种具有苯基取代苯并氮杂环辛四烯新型骨架的生物碱,命名为肿足蕨碱(hypodematine)(Ⅰ)。     

用二维核磁共振技术研究野菊花三醇的结构

从野菊花(Chrysanthemum indicum L.)亲脂性极性较大的部分,分离得到一个新的倍半萜成分,命名为野菊花三醇。通过¹H-¹H COSY,¹H-¹³C COSY及远程¹H-¹³C COSY二维核磁共振谱研究,确定其属于(牛龙)牛儿烷衍生物,并确定其结构和相对立体构型。     

胆木新生物碱胆木碱己的结构测定

从胆木中分得新生物碱—胆木碱己。用紫外光谱,红外光谱,质谱及质子—质子二维核磁共振相关波谱法提出结构1,并由单晶X衍射确证。     

多相脂质体139中油酸~3H标记物体内分布及药物动力学研究

本文利用氚标记的油酸研究了多相脂质体139在动物体内的分布及药物动力学。表明该制剂静脉注射于家兔后,血药浓度时程曲线呈现两隔室开放模型特征。分布相半衰期为0.2小时,消除相半衰期为24.9小时,在小白鼠的脏器分布具有一定指向性。在脾、肝、肺脏中分布最高,在胸腺及瘤组织中亦有检出。     

槐定碱对正常大鼠心脏功能的影响

正常大鼠静脉注射槐定碱(Sophoridine Sri,20mg/kg)1min后,左心室内压力变化速率最大值(±dP/dt_(max)),左室内压力峰值(LVSP),动脉压均值及左室O负荷时收缩成份最大速度(V_(max))分别增加19.5%,13.1％,14.8%和28.2％,持续5～7min上述指标与给药前及生理盐水对照组比较,差异显著。心率(HR)减慢,但无统计学差异。肾上腺素(0.16μg/kg,iv)对±LVdP/dt_(max)和V_(max)的影响除iv后0.5min外,与Sri比较无统计学差异,作用比Sri短暂。Sri iv后1～3min内,由于MAP升高,因此心肌耗氧指数(MVO_2I)亦增高,但明显低于肾上腺素组。本研究结果表明:Sri增强心肌收缩力作用较肾上腺素持久,且不加快心率,而升高动脉压和MVO_2I的作用明显低于肾上腺素。     

用二维核磁共振技术研究赤芝孢子内酯A和B的结构

通过~1H-~1H,~1H-~(13)C相关谱(COSY),~1H-~(13)C远程偶合相关谱(OOLOC)及NOE二维谱(NOESY)等新的二维核磁共振技术确定了两个新化合物赤芝孢子内酯A和B的结构。     

用二维核磁共振技术研究赤芝孢子内酯A和B的结构

通过¹H-¹H,¹H-¹³C相关谱(COSY),¹H-¹³C远程偶合相关谱(OOLOC)及NOE二维谱(NOESY)等新的二维核磁共振技术确定了两个新化合物赤芝孢子内酯A和B的结构。     

SYNERGISTIC POTENTIATION BY CAPTOPRIL AND PROPRANOLOL OF BRADYKININ-INDUCED BRONCHOCONSTRICTION IN THE GUINEA-PIG

1. Captopril (30 or 100 micrograms/kg intravenous (i.v.] in anaesthetized artificially ventilated guinea-pigs potentiated bronchoconstrictor responses to bradykinin, but not those to histamine or the thromboxane A2-mimetic U46619. 2. Propranolol (5 mg/kg, i.v.) potentiated bradykinin-induced broncho-constriction. The potentiated responses were further augmented by captopril. 3.The captopril-potentiated responses to bradykinin were inhibited during cyclo-oxygenase inhibition with indomethacin. Bronchoconstrictor responses to bradykinin, but not those to histamine or U46619, were reduced after thromboxane synthase inhibition with dazoxiben. The thromboxane A2 antagonist AH23848 inhibited bronchoconstrictor responses to bradykinin, arachidonic acid or U46619 whereas it did not affect those to histamine. 4. A kininase I inhibitor DL-2-mercaptomethyl-3-guanidinoethyl thiopropanoic acid caused no change in bronchoconstriction caused by bradykinin and did not alter the potentiated responses occurring after captopril. 5. Thus, confirmation has been obtained that bradykinin causes broncho-constriction in the guinea-pig indirectly, by release of eicosanoids. Thromboxane A2 is likely to be the major eicosanoid released, since the bronchoconstrictor effect of bradykinin was blocked by indomethacin, dazoxiben and AH23848. The intensity of the bronchoconstriction appears dependent on sympathetic influences mediated by beta-adrenoceptors. Kininase I, in contrast to kininase II apparently has little role in terminating the effects of bradykinin in the lung.     

改进重铬酸钾法测定复方乳酸钠注射液中乳酸钠的含量

目的：测定复方乳酸钠注射液中乳酸钠含量。方法：以中国药典（1995版）离子交换法做对照。用改进重铬酸钾法测定复方乳酸钠注射液中乳酸钠含量。结果：改进方法与药典法平行测定样品含量。二者显示无显著性差异。结论：可作为复方乳酸钠注射液乳酸钠含量的快速检验。