[~(125)碘]单碘胰岛素的标记

激素受体的研究需要既有免疫活性,又有完好的生物活性的标记激素,70年代中期,国外开始研究[~125碘]单碘胰岛素的标记。1979年,Linde等用乳过氧化酶法标记,应用长柱聚丙烯酰胺凝胺圆盘电     

[~3H]交链孢酚单甲醚口服后在大小鼠体内吸收、分布和排泄的研究

小鼠口服83μg/kg[~3H]交链孢酚单甲醚(AME)后,可经胃肠道吸收入血,血中放射性在30min即达高峰。组织中2h出现放射性,4h-8h达高峰。放射性在各个组织中均有分布,尤以心脏、皮肤、肝脏、睾     

[~3H]十一酸睾丸素肌注后在大鼠的吸收、分布和排泄

大鼠肌注[~3H]十一酸睾丸素油剂,血浆放射峰在药后2d 出现,32d和60d 的血浆放射性分别为峰值的13.3%及9.9%,放射性的分布以肝、肾、脂肪为高,次为提肛肌、附睾、睾丸、前列腺与储精囊。药后60d,肌注部位残留放射性为给药量的19.9%;尿和粪中放射性累积排泄量分别为给药量的41.4%和9.3%。算得 t_((1/2)ka)=6.9d;t_((1/2)α)=6.9d;t_((1/2)β)=15.4d。     

[~3H]冬凌草乙素在小鼠体内的吸收、分布和排泄

采用液体闪烁计数技术研究[~3H]冬凌草乙素在小鼠体内的吸收、分布和排泄。给小鼠经口灌胃(ig)或尾静脉注射(iv)[~3H]冬凌草乙素后,很快被吸收并广泛分布到各组织中。其中以肺、胆囊和肝脏中放射性为最高;其次为肠、胃、胰腺等,肌肉、胸腺和骨中含量最少。iv[~3H]冬凌草乙素3.7×10~7Bq(1.23mg)/kg24h放射性自粪和尿中排泄占总注入量的58.3%。血中放射性—时间曲线表明药代动力学模型似符合二室开放模型。其各时相半衰期分别为T 1/2α=17.9min,T 1?2β=12.7h,其它动力学参数分别为K_(12)=1.38h~(-1),K_(21)=0.84h~(-1),K_(10)=0.15V_c=1.4L kg,V_d=3.9 L kg;ig[~3H]冬凌草乙素3.7×10~7Bq(1.23mg)kg,很快被吸收,其血中放射性—时间曲线似符合二室开放模型,其药代动力学参数分别为T_1 2Ka=17.0min,T_1 2K_e=11.3h.K_a=2.48h~(-1).K_e=0.001min~(-1).以ig和iv[~3H]冬凌草乙素血中放射性—时间曲线下面积计算生物利用度(F)为65%。     

[~3H]盐酸小檗胺的吸收、分布及排泄

给小鼠口服氚标记的盐酸小檗胺后5分钟,血中即可测出放射性,半小时达高峰。血中浓度-时间曲线符合二房室开放模型。组织分布以肝脏为最高,依次是肾、肺、脾、心和脑。以粪便排泄为主。     

兴奋性氨基酸促进大鼠海马切片[~3H]去甲肾上腺素的释放

兴奋性氨基酸能增加大鼠海马切片[~3H]去甲肾上腺素(NE)的释放,强度次序为N-甲基-D-门冬氨酸(NMDA)>卡因酸>L-谷氨酸≥D,L-高半胱氨酸>L-门冬氨酸>喹啉酸>使君子氨酸。该     

[~3H]TdR骨髓细胞参入法定量集落刺激因子的计算方法

集落刺激因子(CSF)是一类重要的造血调控因子,目前发现的有M-CSF,G-CSF,GM-CSF,IL-3和Erythropoietin。它们在治疗爱滋病、肿瘤,再生障碍性贫血及骨髓移植等方面都有良好的应用前景。体外CSF检测方法很多,[~3H]TdR骨髓细胞参入法具有快速,灵敏度高,检测大批样本方便等优点,以往用[~3H]TdR参入法定最各种淋巴因子时都采用概率曲线法进行计算。作者根据药代动力学计算体内药物浓度的原理采用改良的曲线下面积法计算CSF的含量,现报道如下。     

猪苓提取物对小鼠肉瘤180瘤细胞的~3H胸腺嘧啶核苷掺入和cAMP磷酸二酯酶的影响

本实验研究了猪苓提取物对小鼠肉瘤180腹水瘤细胞的影响。实验动物每天向腹腔注射100～200毫克/公斤体重剂量的猪苓提取物。从细胞化学及放射自显影等的研究结果表明:(一)猪苓提取物对于腹水瘤细胞内的3′,5′cAMP磷酸二酯酶活性具有显著抑制效果,腹水瘤细胞的标记指数(进行DNA合成的细胞数)明显降低。(二)观察到猪苓提取物对于腹水瘤细胞的增殖以及3′,5′cAMP磷酸二酯酶的活性具有平行的抑制效果。根据上述实验结果,本文还讨论了猪苓提取物与腹水瘤细胞的3′,5′cAMP磷酸二酯酶的活性以及cAMP水平之间的关系。     

[~3H]鲁山冬凌草甲素在小鼠体内的吸收、分布及排泄

鲁山冬凌草甲素是从鲁山冬凌草中分离出来的抗肿瘤有效成分。[~3H]鲁山冬凌草甲素给动物静脉注射后,很快分布到各组织,以肝脏、胆囊及肺组织中放射性最高,其次为肿瘤,脾脏及食道等组织,而脑组织中分布为最少。本品经静脉注射或(灌胃)后,在24h内自大小便排泄率依次为给药总量的53.2±5.1%及51.0±5.0%;血中放射性—时间曲线符合二室开放模型,各动力学参数静脉注射:T1/2α=0.20±0.03h,T 1/2β=10.9±1.2h;(灌胃):T 1/2Ka=0.22±0.04h,T 1/2 Ke=11.7±1.6h。生物利用度为53.2±6.4%。本品给小鼠静脉注射,主要为原型自小便排泄。另外还有鲁冬2,8号及一个未知物。     

胰岛素-胰高糖素对[~3H]-TdR掺入大鼠肝细胞DNA的协同作用

本文实验采用大鼠原代肝细胞培养方法,观察胰岛素、胰高糖素对[~3H]-胸腺嘧啶掺入DNA的影响。结果发现,二者均能使[~3H]-胸腺嘧啶的掺入量明显增加,但胰高糖素的效应较胰岛素强。两者合用时的效应远远大于其分别作用的效应之和。提示胰岛素与胰高糖素合用对肝细胞DNA合成具有协同促进作用。     

6,6-D2葡萄糖和3-3H标记葡萄糖作为示踪剂应用于葡萄糖钳夹术的比较

目的比较扩展高胰岛素-正葡萄糖钳夹技术中两种示踪剂6,6-D2葡萄糖和3-3H标记葡萄糖在评估糖代谢方面是否存在差异.方法将20只正常大鼠随机分为两组,分别运用6,6-D2葡萄糖和3-3H标记葡萄糖作为示踪剂进行扩展高胰岛素-正葡萄糖钳夹技术研究,观测胰岛素介导的外源性葡萄糖输注率(GIR)、葡萄糖利用率(GRd)及肝糖输出率(HGP)是否存在差异.结果扩展高胰岛素-正葡萄糖钳夹实验中,两组大鼠的血糖、血浆胰岛素及游离脂肪酸(FFA)水平无明显差异,糖代谢指标GIR GRd,HGP亦无明显差异.结论葡萄糖钳夹技术中两种示踪剂在评估糖代谢方面效果一致,但6,6-D2葡萄糖具有无放射性污染的优点.     

应用~3H—TdR标记法观察大鼠小脑创伤后普金野氏细胞的有丝分裂

取Wistar大鼠12只,摘除小脑中间叶一部分,同时向创伤灶内植入同种新生鼠小脑组织。6只于术后3天取材,取材前8h腹腔注射~3H-TdR;6只于术后4天取材,取材前10h注射~3H-TdR。制成标本切片,观察有标记核普氏细胞的情况。结果:银粒标记的普氏细胞多数处于间期,其次是前期和中期,少数后期。表明在创伤条件下,普氏细胞不仅能进行DNA的合成,而且还能进行有丝分裂。     

Na[~(125)I]标记6-酮-PGF_(1α)和血栓素B_2

前列环素(FGI_2,其稳定代谢产物6-keto-PGF_1α)和血栓素A_2(TXA_2,其稳定代谢产物TXB_2)为花生四烯酸代谢途径的两个重要产物,它们的生理活性恰巧相反,前者抑制血小板聚集和扩张血管,后者诱导血小板聚集和收缩血管。二者平衡如果失调,可能导致某些疾病的发生。为了推广敏感的、特异的测定6-keto-PGF_1α和TXB_2放射免疫法,我们用Na[~(125)I]成功地标记了6-keto-PGF1α和TXB_2。     

局灶性脑缺血大鼠体内与体外结合[^3H]MK—801放射自显影的差别和意义

目的：比较体内与体外两种结合[^3H]MK－801的方式放射自显影在反映局灶性脑缺血大鼠脑内N－甲基－D－门冬氨酸（NMDA）受体状态上的差别和意义。方法：线栓法阻塞大鼠右侧大脑中动脉,制成局灶性脑缺血模型。以[^3H]MK－801为配基,分别进行体内与体外受体结合实验,然后做放射自显影。结果：体内结合实验中,缺血1h、2h、4h组缺血侧损伤区纹状体、皮层[^3H]MK-801结合位点密度显著高于非缺血侧（P＜0．05）。体外结合实验中,缺血侧半脑[^3H]MK-801结合位点分布与非缺血侧无显著性差别（P＞0．05）。结论：体内受体结合实验可反映局灶性脑缺血大鼠脑内NMDA受体活性的变化,体外受体结合实验仅反映脑内存在的受体的总数量。     

Additive effects of earthworm extract with HpD-laser on the enhancement of reactive oxygen production and the inhibition of[~3H]—thymidine.uptake in mouse ascitic tumor cells

The effects of combined use of earthworm extract(912)and HpD-laser on the produc-tion of reactive oxygen and the biosynthesis of DNA in S_(180) tumor cells were studied throughchemiluminescence measurement and[~3H]-TdR incorporation assay.The results showed that as com-pared with the control,the intensity of chemiluminescence emitted by tumor cells treatedsimultaneously with 912 and HpD-laser was enhanced more than ten-folds,while that treated with912 or HpD-laser alone was increased only 2～4 folds.The[~3H]-TdR incorporation into tumorcells of the former group was inhibited upto 74.1%,and that of the latter groups decreased onlyby 42.2% and 40.0%,respectively.In accordance with these biochemical changes,the ultrastructuraldamage of tumor cells of the former,combinedly treated group appeared to be the most serious.This suggests an additive effect of 912 with HpD-laser on tumor cells.In addition,if free radicalscavengers,such as catalase and superoxide dismutase,were added to the reaction systembefore chemiluminescence assay,the luminescent enhancement effect mentioned above was dramaticallyalleviated,implying the presence of O_2~ and H_2O_2 in the system.Therefore,as to the toxic effecton tumor cells,912 and HpD-laser are not only additive in efficiency,but also similar in theunderlying mechanism of action.     

5-(4-氯苯基)-N,N-二甲基-7-三氟甲基吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-酰胺的合成和抗肿瘤活性测定

目的 合成5-(4-氯苯基)-N,N-二甲基-7-三氟甲基吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-酰胺,并评价其抗肿瘤活性.方法 根据吡唑并[1,5-a]嘧啶类抗肿瘤药物的基本结构,设计了5-(4-氯苯基)-N,N-二甲基-7-三氟甲基吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-酰胺,并以乙氧基甲叉基氰乙酸乙酯和对氯苯乙酮为起始原料,经4步反应得到目标产物.以环磷酰胺为阳性对照药,通过体内试验,对目标化合物进行抗肿瘤活性测定.结果 合成了3个未见文献报道的新化合物,结构经IR和1 H-NMR确证.结论 化合物7显示出较好的抗肿瘤活性.