血竭超微细粉和普通细粉在六白白疕巴布剂中体外透皮释药研究

目的：对比研究血竭超微细粉和普通细粉在六白白疕巴布剂中主要药效成分血竭素的体外透皮释药情况,为该巴布剂制备工艺研究提供参考依据。方法使用药物透皮扩散实验仪,以色谱柱为Diamonsil C18柱（250 mm×4.6 mm,5μm）、流动相为乙腈原磷酸二氢钠溶液（0.05 mol/L）（50：50）、检测波长440 nm、柱温40℃、流速1 mL/min的高效液相色谱法（HPLC）色谱条件,检测两种巴布剂样品中血竭素12 h内透过离体兔皮释药情况。结果HPLC检测方法显示血竭素峰分离效果良好,稳定性、精密度和加样回收试验的RSD分别为1.14%、0.92%、0.89%,符合含量测定要求;两种样品巴布剂1~2 h内均为快速透皮释药阶段,2~12 h为平稳缓慢透皮释药阶段。其中超细粉样品巴布剂2、4、12 h内血竭素累积透皮释药率分别为29.12%、38.60%和59.36%,而普通细粉样品巴布剂在同一时间段仅为16.74%、21.77%和44.28%。在考察的12 h内,超微细粉样品巴布剂血竭素累积透皮释药率高于普通细粉样品巴布剂15%左右。结论本含量测定方法良好,以血竭药物超微细粉作为该巴布剂的填充剂,血竭素体外透皮释药效果明显优于以普通细粉作为巴布剂填充剂的样品巴布剂。     

酮基布洛芬搽剂透皮扩散及其抗炎作用

用离体小鼠皮肤进行了体外酮基布洛芬搽剂的透皮扩散试验,并用角叉菜胶致炎的大鼠进行了抗炎试验。结果表明:酮基布洛芬搽剂有良好的透皮率,8h内累积释药量为24.72％。该搽剂透皮释药属零级动力学过程,透皮释药速率为3.801％/h。对角叉菜胶所致的大鼠关节炎,酮基布洛芬搽剂显示出强的抑制作用,其作用大于吲哚美辛搽剂(P<0.01)。     

超高效液相色谱法比较鲜川芎和川芎药材中6种成分含量

目的 采用超高效液相色谱法(ultra-high performance liquid chromatography, UPLC)比较鲜川芎和川芎药材中6种活性成分(川芎嗪、阿魏酸、洋川芎内酯I、洋川芎内酯H、洋川芎内酯A、藁本内酯)的含量差异,为该药材的产地加工提供实验依据。方法 采用75%甲醇超声提取,UPLC测定鲜川芎和川芎药材中6种活性成分,根据样品处理条件计算质量分数并进行比较。流动相为乙腈(A)-0.1%甲酸水溶液(B),梯度洗脱,流速为0.2 mL/min,检测波长为294 nm,柱温30 ℃,进样体积2 μL。结果 经检测,阿魏酸、藁本内酯、洋川芎内酯A为鲜川芎和川芎药材的共有成分,鲜川芎中未检测到洋川芎内酯I及洋川芎内酯H。鲜川芎样品中各成分的质量分数为阿魏酸0.003 9%、洋川芎内酯A 0.006 4%、藁本内酯0.54%;川芎药材中各成分的质量分数为阿魏酸0.088%、洋川芎内酯I 0.20%、洋川芎内酯H 0.031%、洋川芎内酯A 0.76%、藁本内酯 1.3%。结论 川芎药材与鲜川芎中化学成分存在差异,推测在川芎的产地加工及贮藏过程中存在成分的转化。     

不同尼美舒利透皮制剂的体外释药及透皮特性研究

目的比较尼美舒利(NIM)不同透皮吸收制剂的体外释药及透皮特性,以期筛选出较好的NIM透皮吸收制剂。方法采用Franz扩散池进行体外释放度试验;以离体小鼠皮肤为透皮屏障,以NIM凝胶为对照,考察同剂量NIM混合型巴布剂、交联型巴布剂及贴剂的透皮特性。结果同浓度的不同NIM透皮吸收制剂的透皮速率依次为交联型巴布剂>混合型巴布剂>贴剂(P<0.01),释药速率依次为交联型巴布剂>混合型巴布剂>贴剂(P<0.01)。结论交联巴布剂可望成为NIM外用制剂的较好选择。     

复方黄芩巴布剂的制备及透皮释放度测定

目的制备复方黄芩巴布剂并进行透皮释放度的测定。方法正交设计法对巴布剂基质配比进行的实验研究;应用自制的透皮释放扩散池装置进行透皮释放度研究,高效液相色谱法测定释放液中黄芩苷的含量。结果复方黄芩巴布剂基质以阿拉伯胶∶西黄蓍胶∶压敏胶∶甘油∶氧化锌=2∶1∶1∶0.1∶0.3为最适宜;24 h的透皮释放量为(450±30)ng/cm2。结论该制备工艺简单,制成的巴布剂黏性适中、质量可控、释药稳定。     

灯盏花素巴布剂经皮促渗作用研究

目的:考察不同载药量的灯盏花素巴布剂经皮促渗作用。方法:采用透皮扩散仪考察不同载药量灯盏花素巴布剂离体透皮促渗作用;采用微渗析技术考察其在体经皮促渗作用。结果:载药量为1.5%、1.0%、0.5%的灯盏花素巴布剂的体外累计透过量分别为289.15、260.435、158.625μg/cm2;载药量为1.5%、1.0%、0.5%的灯盏花素巴布剂的在体累计透过量分别为8.32、6.53、6.38μg/cm2。结论:灯盏花素巴布剂随着载药量的提高,经皮促渗作用增强,是具有前景的经皮给药载体。     

高效液相色谱法测定川芎不同炮制品中游离阿魏酸和总阿魏酸的含量

[目的] 测定并比较川芎不同炮制品中游离阿魏酸、总阿魏酸的含量.[方法] 采用超声提取法,以甲醇-甲酸(95:5,V/V)为游离阿魏酸的提取溶剂,以甲醇-20 g/L NaHCO3(95:5,V/V)为总阿魏酸的提取溶剂;采用高效液相色谱(HPLC)法测定,色谱条件为:Diamonsil C18分析柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-体积分数1%冰醋酸(20:80,V/V);检测波长:320 nm;流速:1.0 mL/min;柱温:室温.[结果] 酒炙川芎的游离阿魏酸和总阿魏酸含量均高于生品及制川芎.川芎生品与不同制品水煎液中阿魏酸含量均高于其游离阿魏酸含量.[结论] 本研究含量测定方法简便、准确,可用于川芎及其炮制品中阿魏酸含量的测定研究;测定川芎中总阿魏酸的含量更能反映川芎的质量.     

盐酸格拉司琼巴布剂的质量评价

目的对盐酸格拉司琼巴布剂进行体外质量评价。方法按照中国药典（2005版）的有关规定,对盐酸格拉司琼巴布剂的释放度、透皮性能、黏着性、赋型性、稳定性、皮肤刺激性进行考察。结果盐酸格拉司琼巴布剂体外释药特性符合Higuchi方程,释放速率为0.9969mg·cm-2·h-1/2;离体透皮呈零级过程,透皮速率为9.454ug·cm-2·h-1,黏着性、赋型性、稳定性、皮肤刺激性均达到要求。结论盐酸格拉司琼巴布剂为皮肤控释型制剂,具有良好的开发及应用前景。     

HPLC法分析川芎-香附配伍前后指标成分的变化

目的：研究药对川芎-香附配伍对单味药材中指标成分的影响。方法：以川芎嗪、阿魏酸、藁本内酯和α-香附酮为指标成分,采用HPLC法分析川芎、香附及川芎-香附配伍前后变化。色谱条件：色谱柱为Inertsil ODS-3（4.6 mm×250 mm,5μm）;流动相为：甲醇-0.05%磷酸水溶液（梯度洗脱,0～20 min：45%～48%甲醇;20～25 min：48%～70%甲醇;25～50 min：70%～75%甲醇;50～55 min：75%～100%甲醇;55～60 min：100%～45%甲醇）,检测波长为270 nm。结果：药对中指标成分川芎嗪、阿魏酸、藁本内酯含量与单味药材相比均有所增大。结论：川芎-香附配伍前后特征峰面积均发生明显变化。     

水溶性氮酮在生发灵酊剂中对阿魏酸体外透皮吸收的促进作用研究

目的考察水溶性氮酮在生发灵酊剂中对阿魏酸透皮吸收的促进作用并找出最佳促透浓度。方法采用双室扩散小室,用高效液相色谱仪(HPLC)法分别测定含5种浓度水溶性氮酮的生发灵酊剂经离体鼠皮透皮吸收10h各时间点阿魏酸的释药量。结果当溶液中含水溶性氮酮为1.509%、吸收10h后累积释药量为2356.7μg,释放速率最快为242.9μg/cm2·h-1。结论水溶性氮酮在生发灵酊剂中对阿魏酸的透皮吸收具有促进作用,其最佳促透浓度为1.509%。     

止痛微乳凝胶膏的制备及体外评价

目的探讨微乳技术对凝胶膏中药物释放及透皮性能的影响。方法以初黏力、180°剥离强度和综合感官评分为指标,结合单因素实验与星点设计-效应面法优选止痛微乳凝胶膏处方。采用改良Franz扩散池法,以有效成分阿魏酸和欧前胡素为指标,对比微乳凝胶膏和普通凝胶膏体外释放和经皮渗透性能。结果最终优选出基质配方为NP700,卡波姆-941,卡波姆-934,铝化合物,酒石酸,丙三醇(1∶0.1∶0.25∶0.04∶0.04∶6)。2种凝胶膏中有效成分的体外释放均符合零级动力学方程,具有扩散和溶蚀的双重机制。微乳凝胶膏和普通凝胶膏中阿魏酸的透皮速率分别为1.92、0.97μg/(h·cm2),欧前胡素的透皮速率分别为0.28、0.09μg/(h·cm2)。与普通凝胶膏相比,微乳凝胶膏中有效成分的累积透过率成倍数增加。结论微乳技术能促进凝胶膏中药物的经皮渗透。     

几种促渗剂对布洛芬巴布剂体外透皮性的影响

目的研究几种促渗剂对布洛芬巴布剂透皮作用的影响。方法用紫外分光光度法检测浓度,采用Franz扩散池,用离体小鼠皮肤进行体外透皮扩散试验,计算含不同促渗剂的5%布洛芬巴布剂的累积渗透量Q及渗透速率K。结果不同促渗剂对5%布洛芬巴布剂的累积渗透量Q及渗透速率K是的影响大小为:氮酮>丙二醇>薄荷脑>冰片。但只有氮酮和丙二醇表现出显著性(P<0.05),冰片和薄荷脑对布洛芬巴布剂透皮作用基本无影响。2%氮酮和5%丙二醇对其影响最大。结论提示2%氮酮和5%丙二醇可作为促渗剂在布洛芬巴布剂中使用。     

芎麻汤与其单味药挥发油的GC—MS分析

目的探究复方芎麻汤与其单味药川芎、天麻挥发油中的共有组分。方法利用气相色谱-质谱联用技术（GC—MS）分离检测单味药川芎、天麻和复方芎麻汤的挥发油成分,并采用峰面积归一化法计算相对含量。结果在所设定的检测条件下,川芎、天麻和芎麻汤挥发油中分别定性了60、23和76个成分,芎麻汤与川芎、天麻挥发油中的共有组分分别为27个和7个。三者的共有组分为4个。结论芎麻汤挥发油的成分基本为两个单味药的加和．挥发油组分主要来自川芎。     

川芎茶调散及其4种改型制剂的质量分析

目的：考察川芎茶调散改型制剂的质量,分析影响质量的工艺因素。方法：按中国药典检测方法对各制剂所含挥发油及浸出物进行定量分析,并用ＴＬＣ法对各制剂进行川芎、白芷的主成分鉴别。结果：挥发油含量最高为０．４％（散剂、片剂）,最低为０．０８５％（袋泡剂）;醇溶性浸出物最高为１５．７６％（散剂）,最低为１０．２３％（冲剂）;水溶性浸出物最高为２４．８９％（散剂）,最低为１８．４３％（袋泡剂）;袋泡剂中川芎、白芷的ＴＬＣ鉴别为阴性。结论：与散剂相比,４种改型制剂均存在不同程度的质量问题,其中冲剂、袋泡剂各项指标最低,提示单纯以水提取的剂改工艺欠合理     

午时茶质量标准研究

目的为控制午时茶的质量,建立川芎、厚朴的薄层色谱鉴别和枳实与陈皮的高效液相含量测定。方法采用薄层色谱法,鉴别午时茶中的川芎药材、厚朴药材;用高效液相法测定枳实和陈皮药材中的橙皮苷总含量。结果鉴别方法：操作简单,专属性强,重复性好,阴性对照无干扰;含量测定方法：操作简单,准确,橙皮苷在12.36～197.75ug之间呈良好的线性关系,橙皮苷的回收率为96.86%。结论本质量标准能有效地控制午时茶的质量。     

丹栀逍遥散加减治疗假性性早熟68例

目的：观察清肝利湿、疏肝解郁类中药治疗假性性早熟的临床疗效。方法：纳入合格的假性性早熟患者131例。采用随机数字表法随机分2组。试验组（n=68）：采用丹栀逍遥散加减（牡丹皮、栀子、夏枯草、白芍、泽泻、枳壳、生地、郁金、柴胡等）。对照组（n=63）：服用逍遥丸（浓缩）。疗程均为2周,停药后观察两组患者治疗前后的生理变化情况。结果：中药丹栀逍遥散加减治疗假性性早熟疗效显著,服药3周有效率达95．6％,逍遥丸服药3周有效率为84．1％,服丹栀逍遥散加减汤剂疗效明显优于逍遥丸。结论：中药丹栀逍遥散加减治疗假性性早熟具有良好临床疗效,且费用低,副作用小,值得大力推广。     

自拟解郁清毒散治疗带状疱疹后遗神经痛42例临床疗效观察

目的 探讨自拟解郁清毒散治疗带状疱疹后遗神经痛的临床疗效与安全性.方法 将84例带状疱疹后遗神经痛患者随机分为2组,两组各42例.治疗组予中药解郁清毒散（苍术20 g,香附15 g,神曲20 g,川芎15 g,栀子10 g,黄连15 g,黄芩10 g,黄柏10 g,夏枯草30 g,白芍30 g,炙甘草10 g,地龙30 g,丝瓜络30 g,黄芪30 g,元胡15 g,太子参30 g）治疗,对照组予维生素B1 、维生素B12 500 mg肌肉注射及阿米替林片.结果 治疗组总有效率为88.10%,不良反应的发生率为9.52%;对照组总有效率为73.81%,不良反应发生率为30.95%.治疗组与对照组比较,有效率和不良反应发生率差异均有统计学意义（P＜0.05）.结论 解郁清毒散治疗带状疱疹后遗神经痛疗效显著,安全可靠.     

三七粉末透皮吸收研究

目的 :研究三七粉末的透皮吸收性及选择最佳促透剂。方法 :设计体外离体透皮试验法 (即用离体鼠皮在单室扩散池中进行试验 ) ,测定不同时间三七粉末中有关成分的透皮总量 (以三七皂苷为对照 ) ,计算透皮吸收率及促透剂的促透倍数。结果 :三七粉末的丙二醇溶液有一定透皮吸收能力 ,不同浓度的氮酮 (Azone)对其具有显著的促透作用 ,但Azone的促透效果与其剂量不呈直线关系 ,5 %Azone效果好于 7%Azone。结论 :本方法简便、易于操作、重现性较好 ,可用于制剂工艺研究中促透剂的选择     

黄芪、川芎小复方制剂对伴微量白蛋白尿的2型糖尿病患者血管内皮细胞保护作用及其机制研究

目的 研究黄芪、川芎小复方制剂对伴微量白蛋白尿的2型糖尿病患者尿白蛋白排出量以及血管内皮细胞功能的影响,并探索其可能的机理。方法 对伴微量白蛋白尿的21名2型糖尿病患者给予黄芪、川芎小复方制剂150ml／d,疗程半年。比较治疗前后内皮依赖性血管舒张功能(反应性充血时肱动脉内径变化率,EDV)以及非内皮依赖性血管舒张功能(舌下含服硝酸甘油后肱动脉内径的变化率,EIV)的变化以及颈总动脉内膜-中层厚度的变化。并观察治疗前后血浆丙二醛(MDA)浓度,血浆C反应蛋白(CRP)浓度及组织纤溶酶原激活物抑制因子-1(PAI-1)活性的变化。结果 中药治疗半年后,患者尿白蛋白／肌酐值明显下降,内皮依赖性血管舒张功能改善,血浆PAI-1活性、MDA水平以及CRP浓度亦较治疗前降低,但颈总动脉内膜-中层厚度与EIV治疗前后无明显变化。偏相关分析显示:MDA与EDV呈显著负相关关系;相关分析提示：CRP与EDV也呈显著负相关关系。结论 黄芪、川芎小复方制剂可能通过抗炎、抗氧化、改善血浆凝血纤溶状态等药理机制,使伴有微量白蛋白尿的2型糖尿病患者尿蛋白排出减少,并使血管内皮细胞功能改善。