厄贝沙坦片在中国健康人体内的生物等效性研究北大核心CSCD

目的研究厄贝沙坦片在中国健康人体内的生物等效性。方法采用单中心、随机、开放、单剂量、两周期、2×2交叉试验设计,空腹试验和餐后试验中分别有32例受试者口服厄贝沙坦片受试制剂或参比制剂0.15 g。LC-MS/MS法测定给药后不同时间厄贝沙坦的血药浓度,并用Phoenix WinNonlin 7.0软件计算主要药代动力学参数,判定两制剂是否等效。结果空腹试验受试制剂和参比制剂厄贝沙坦的主要药代动力学参数:C_(max)分别为(2242.4±631.5),(2327.3±821.0)ng·mL^(-1),AUC_(0-t)分别为(9953.2±3339.6),(10218.5±2985.3)h·ng·mL^(-1),AUC_(0-∞)分别为(10201.7±3377.9),(10516.5±2995.6)h·ng·mL^(-1),T_(max)均为1.50 h;t_(1/2)分别为(12.3±5.8),(15.1±10.3)h。餐后试验受试制剂和参比制剂厄贝沙坦的主要药代动力学参数:C_(max)分别为(2691.8±663.7),(2598.8±877.1)ng·mL^(-1),AUC_(0-t)分别为(10129.8±3783.9),(9538.6±3151.8)h·ng·mL^(-1),AUC_(0-∞)分别为(10353.1±3792.3),(9720.1±3162.0)h·ng·mL^(-1),T_(max)均为1.50 h;t_(1/2)分别为(12.5±7.6),(10.3±5.2)h。受试制剂与参比制剂C_(max)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)几何均值比的90%置信区间均完全落在80.00%~125.00%。结论2种厄贝沙坦片在中国健康志愿者体内具有生物等效性。     

盐酸非索非那定胶囊药物动力学及人体相对生物利用度研究

目的:研究国产盐酸非索非那定胶囊与进口盐酸非索非那定片药物动力学及人体相对生物利用度。方法:20例健康男性志愿者,用随机双交叉试验方法,单剂量口服盐酸非索非那定受试制剂或参比制剂120 mg,采用 HPLC-荧光法测定血浆中非索非那定浓度,进行药物动力学及相对生物利用度分析。结果:单剂量口服受试制剂和参比制剂的 T_(max)分别为(2.55±0.72)h 和(2.60±0.84)h;C_(max)分别为(370.8±84.7)μg·L~(-1)和(354.5±88.3)μg·L~(-1);t_(1/2)分别为(5.34±1.15)h 和(5.62±1.23)h;Cl 分别为(51.0±8.1)L·h 和(53.8±9.4)L·h;V_d分别为(390.6±96.8)L 和(438.4±122.4)L;MRT_(0-t)分别为(6.61±0.82)h 和(6.56±0.87)h,采用梯形法计算,AUC_(0-t)分别为(2290.1±368.1)μg·h·L~(-1)和(2159.5±372.8)μg·h·L~(-1),AUC_(0-∞)分别为(2409.8±389.5)μg·h·L~(-1)和(2290.6±382.8)μg·h·L~(-1)。结论:以 AUC_(0-t)计算,单剂量口服盐酸非索非那定胶囊后,体内相对生物利用度为(107.6±17.3)%。经方差分析和双单侧 t 检验表明2种制剂在人体内具有生物等效性。     

盐酸非索非那定片在中国健康受试者中的生物等效性研究北大核心CSCD

目的评价盐酸非索非那定片在中国健康受试者的生物等效性和安全性。方法用随机、开放、空腹四周期、餐后两周期、重复交叉、自身对照的试验设计。空腹28例/餐后40例健康受试者口服盐酸非索非那定片受试制剂和参比制剂60 mg,用液相色谱-串联质谱法测定血药浓度,用非房室模型计算非索非那定的药代动力学参数。结果空腹试验中盐酸非索非那定片受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数如下:C_(max)分别为(242.00±109.00)和(230.00±97.90)ng·mL^(-1),AUC_(0-t)分别为(1483.77±444.73)和(1469.81±501.47)ng·mL^(-1)·h,AUC_(0-∝)分别为(1533.18±448.35)和(1525.18±505.80)ng·mL^(-1)·h。2种制剂的C_(max)、AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)经对数转换后的90%置信区间分别为96.13%~114.62%、96.53%~109.88%和96.23%~109.18%。餐后试验中盐酸非索非那定片受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数如下:C_(max)分别为(98.10±32.50)和(106.00±29.90)ng·mL^(-1),AUC_(0-t)分别为(622.24±165.84)和(627.53±164.37)ng·mL^(-1)·h,AUC_(0-∝)分别为(677.04±174.82)和(684.69±177.12)ng·mL^(-1)·h。2种制剂的C_(max)、AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)经对数转换后的90%置信区间分别为83.31%~100.86%、94.96%~103.30%和94.62%~103.37%。结论在空腹和餐后条件下,盐酸非索非那定片受试制剂与参比制剂具有生物等效性,安全性良好。     

艾司西酞普兰片在中国健康受试者体内的生物等效性研究北大核心CSCD

目的研究艾司西酞普兰在空腹和餐后条件下中国健康受试者体内的生物等效性。方法用单剂量、随机、开放、两周期、两序列、双交叉试验设计。空腹和餐后试验各纳入26例健康受试者,每周期空腹或餐后单次口服艾司西酞普兰片受试制剂或参比制剂10 mg。用HPLC-MS/MS法测定艾司西酞普兰血药浓度,用WinNonlin 8.0计算艾司西酞普兰药代动力学参数,评价受试制剂和参比制剂的生物等效性。结果空腹试验中艾司西酞普兰受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数:C_(max)分别为(13.80±2.71)和(14.10±3.16)ng·mL^(-1);AUC_(0-t)分别为(450.52±178.35)和(428.26±153.18)ng·mL^(-1)·h;AUC_(0-∞)分别为(491.35±219.49)和(459.47±182.20)ng·mL^(-1)·h。餐后试验中艾司西酞普兰受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数:C_(max)分别为(15.10±2.68)和(14.00±2.59)ng·mL^(-1);AUC_(0-t)分别为(489.40±155.25)和(458.61±107.06)ng·mL^(-1)·h;AUC_(0-∞)分别为(527.82±205.84)和(486.83±131.00)ng·mL^(-1)·h。空腹和餐后试验(受试制剂/参比制剂)的C_(max)、AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)的几何均值比90%置信区间均在80.00%~125.00%内。空腹和餐后试验过程中不良事件发生率分别为57.69%(15例/26例)和38.46%(10例/26例),且试验过程均无严重不良事件及非预期不良事件发生。结论空腹和餐后给药条件下,2种艾司西酞普兰片制剂具有生物等效性,且安全性良好。     

磷酸川芎嗪胶囊的人体生物等效性研究

目的:评价两种磷酸川芎嗪胶囊的生物等效性。方法:20名健康志愿者单剂量随机交叉口服两种磷酸川芎嗪胶囊100mg,采用HPLC法测定血浆中磷酸川芎嗪浓度;用DAS 2.0生物等效性软件计算主要药物动力学参数和生物等效性。结果:受试制剂和参比制荆其主要药动学参数t_(1/2)分别为(0.82±0.37)和(0.97±0.42)h;C_(max)分别为(2.12±0.62)和(1.96±0.52)mg·L~(-1),t_(max)分别为(0.33±0.09)和(0.36±0.10)h,AUC_(0-1)分别为(1.84±0.38)和(1.75±0.39)mg·h·L~(-1),AUC_(0-∞)分别为(1.86±0.40)和(1.78±0.39)mg·h·L~(-1),经方差分析和双单侧t检验,C_(max),t_(max),AUC_(0-1),AUC_(0-∞)均无统计学差异,受试制剂的相对生物利用度为105.5%。结论:两种磷酸川芎嗪胶囊在健康人体内具有生物等效性。     

盐酸奥洛他定片在健康人体的药代动力学

目的 研究中国健康志愿者口服不同剂量盐酸奥洛他定片(抗过敏药)的药代动力学.方法 12名中国健康志愿者采用随机自身交叉试验设计,口服单剂量盐酸奥洛他定片(5,10,20 mg).用高效液相色谱-串联质谱法测定血药浓度和尿药浓度.结果 盐酸奥洛他定5,10,20mg剂量组主要药代动力学参数:C_(max)分别为(76.73±26.61),(133.61±61.63),(270.44±115.19)μg·L~(-1);t_(max)分别为(0.75±0.19),(0.96±0.29),(0.83±0.32)h;t_(1/2)分别为(5.20±2.47),(6.82±3.04),(6.87±3.06)h;AUC_(0-t)分别为(246.70±66.07),(439.19±185.03),(904.69±300.21)μg·h·L~(-1);AUC_(0-∞)分别为(248.36±65.81),(442.02±186.46),(907.49±299.92)μg·h·L~(-1).受试者单次口服3个剂量组的盐酸奥洛他定片后,尿中原形药物的排泄率平均约为54.6%.结论 血浆中奥洛他定的C_(max)和AUC显示线性药代动力学特征.受试者服用盐酸奥洛他定片5,10,20 mg后,药代动力学参数经单因素方差分析显示无性别差异.     

氢溴酸加兰他敏口腔崩解片与普通片在健康人体的生物等效性

目的 研究中国健康志愿者单次口服氢溴酸加兰他敏(可逆性胆碱酯酶抑制剂)口腔崩解片的生物等效性.方法 20名健康志愿者随机分成2组,分别接受单次口服2种国产氢溴酸加兰他敏20 mg;采用液相色谱-串联质谱法测定给药后不同时间点血浆中的氢溴酸加兰他敏浓度,用DAS ver 2.1软件计算其药代动力学参数.结果 氢溴酸加兰他敏的受试制剂与参比制剂主要药代动力学参数:t_(max)分别为(1.06±0.81),(0.85±0.26)h;t_(1/2)分别为(8.39±1.60),(8.22±1.58)h;C_(max)分别为(39.69±8.17),(43.41±11.58)μg·L~(-1);AUC_(0-t)分别为(384.88±101.75),(407.53±101.12)μg·h·L~(-1);AUC_(0-∞)分别为(396.92±105.85),(420.10±103.73)μg·h·L~(-1).氢溴酸加兰他敏的相对生物利用度为(95.5±16.2)%.结论 2种制剂具有生物等效性.     

盐酸伐昔洛韦片在健康志愿者体内的生物等效性

目的:研究盐酸伐昔洛韦片的人体相对生物利用度和生物等效性。方法:采用高效液相色谱法测定健康志愿者随机双交叉单剂量口服2种制剂的盐酸伐昔洛韦片后血浆中阿昔洛韦浓度。血浆经高氯酸沉淀蛋白,用 Zorbax SB-C_(18)(4.6 mm×150 mm,5 μm)为色谱柱,以乙腈-水-2%冰醋酸(4:86:10)为流动相,流速为1.0 mL·min~(-1),检测波长为274 nm。结果:单剂量口服盐酸伐昔洛韦试验制剂和参比制剂后血浆阿昔洛韦的 C_(max)分别为(3.04±0.51)μg·mL~(-1)和(3.15±0.62)μg·mL~(-1);T_(max)分别为(1.20±0.25)h 和(1.15±0.33)h;AUC_(0～14)分别为(10.71±1.94)μg·h·mL~(-1)和(10.36±2.37)μg·h·mL~(-1);AUC_(0～∞)分别为(11.12±1.94)μg·h·mL~(-1)和(10.76±2.42)μg·h·mL~(-1)。试验制剂与参比制剂的人体相对生物利用度为(105.48±15.42)%。结论:2种制剂具有生物等效性。     

双氯芬酸钠缓释片在健康人体的生物等效性与药代动力学

目的研究双氯芬酸钠(抗炎镇痛药)缓释片的相对生物利用度并评价其生物等效性。方法采用随机交叉试验设计,18名健康男性志愿者分别行单次和多次口服双氯芬酸钠缓释片受试与参比制剂,用高效液相色谱法测定血浆中双氯芬酸钠的血药浓度,计算药代动力学参数及相对生物利用度。结果单次口服2种双氯芬酸钠缓释片,受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数:t_(max)分别为(2.08±0.65)、(2.11±0.78)h,C_(max)分别为(472.14±184.86)、(471.59±159.94)μg·L~(-1),t_(1/2)分别为(8.36±1.60)、(8.76±1.82)h,MRT分别为(13.05±2.68)、(13.72±3.16)h,AUC_(0-t)分别为(4.52±2.27)、(4.59±2.12)mg·h·L~(-1),AUC_(0-∞)分别为(5.45±2.85)、(5.72±2.99)mg·h·L~(-1),受试制剂的平均相对生物利用度为(98.00±11.18)%。连续多次口服2种双氯芬酸钠缓释片,受试制剂和参比制剂给药4天后血药浓度达稳态,其主要药代动力学参数:t_(max)分别为(2.28±0.88)、(2.17±0.75)h,C_(ssmax)分别为(595.77±224.95)、(575.93±203.01)μg·L~(-1),C_(ssmin)分别为(84.50±46.71)、(84.34±53.62)μg·L~(-1),C_(ssav)分别为(257.64±134.41)、(261.09±129.89)μg·L~(-1),t_(1/2)分别为(9.68±2.82)、(9.56±2.63)h,MRT分别为(15.47±4.63)、(14.74±3.95)h,AUC_(ss)分别为(6.18±3.23)、(6.27±3.12)mg·h·L~(-1),DF分别为2.14±0.61、2.02±0.51,受试制剂的平均相对生物利用度为(98.25±5.82)%。结论受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

螺内酯代谢物血药浓度的测定及健康人体药动学

目的:建立反相高效液相色谱法测定螺内酯的代谢物——坎利酮的血药浓度,并研究其在健康人体的药动学。方法:以乙酸乙酯为萃取溶剂,采用 Hypersil C_(18)柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相:乙腈-0.02 mol·L~(-1)磷酸氢二铵溶液(45:55);流速为1.0 mL·min~(-1),检测波长为280 nm。结果:坎利酮在9.375～300μg·L~(-1)范围有良好色谱响应线性关系(r=0.9999),提取回收率均大于73.3%,日内与日间 RSD 均小于4.8%。人体药动学参数 C_(max)为(172.1±43.3)μg·L~(-1),T_(max)为(4.0±1.2)h,T_(1/2ke)为(16.8±4.3)h,AUC_(0-t)为(3246.1±800.4)μg·h·L~(-1),AUC_(0-∞)为(3649.1±960.4)μg·h·L~(-1)。结论:本方法是测定螺内酯活性代谢物——坎利酮血药浓度的可靠定量方法,适用于螺内酯的人体药动学研究。     

国产与进口盐酸米多君片在健康人体的生物等效性

目的考察国产与进口盐酸米多君片(抗低血压药)在健康人体的生物等效性。方法24名健康男性志愿受试者随机交叉先后单剂口服国产和进口盐酸米多君片5 mg后,用高效液相色谱法测定血浆中米多君和活性代谢产物去甘氨酸米多君的浓度,以DAS1.0程序计算药代动力学参数,进行生物等效性评价。结果口服国产与进口盐酸米多君片的主要药代动力学参数,米多君:AUC_(0-1)分别为(18.46±6.14)、(16.93±4.45)μg·h·L~(-1),AUC_(0-∞)分别为(21.15±7.95)、(18.93±5.14)μg·h·L~(-1),C_(max)分别为(23.51±9.24)、(20.61±7.20)μg·L~(-1),t_(max)分别为(0.49±0.14)、(0.46±0.15)h,t_(1/2)分别为(2.14±3.28)、(2.09±1.70)h。去甘氨酸米多君:AUC_(0-t)分别为(59.70±16.91)、(54.97±13.16)μg·h·L~(-1),AUC_(0-∞)分别为(64.60±17.94)、(58.76±13.72)μg·h·L~(-1),C_(max)分别为(12.31±3.22)、(11.79±3.54)μg·L~(-1),t_(max)分别为(1.31±0.69)、(1.10±0.56)h,t_(1/2)分别为(3.95±0.83)、(3.55土1.00)h。以进口盐酸米多君片为参比,国产盐酸米多君片中的米多君和去甘氨酸米多君的相对生物利用度分别为(110.44±25.45)%、(108.24±13.82)%。结论国产与进口盐酸米多君片在健康人体具有生物等效性。     

利福平异烟肼片在健康志愿者体内生物等效性研究

目的:评价利福平异烟肼片在22名男性健康志愿者体内的生物等效性。方法:采用 HPLC 法测定22名健康志愿者单次、交叉口服受试制剂利福平异烟肼片与参比试剂利福平胶囊、异烟肼片后血浆中利福平、异烟肼浓度。用 DAS 软件进行药动学参数计算及生物等效性评价。结果:试验制剂和参比制剂中利福平 C_(max)分别为(13.789±4.922)μg·ml~(-1)和(14.163±3.918)μg·ml~(-1);t_(1/2)分别为(4.02±0.72)h 和(3.65±0.89)h;t_(max)分别为(1.98±1.98)h 和(1.81±0.86)h;AUC_(0-∞)分别为(90.44±22.48)μg·ml~(-1)·h 和(90.78±22.44)μg·ml~(-1)·h,相对生物利用度 F_(0-tn)%、F_(0-∞)%分别为(100.5±16.1)%、(101.0±16.1)%。试验制剂和参比制剂中异烟肼 C_(max)分别为(14.10±4.78)μg·ml~(-1)和(14.83±4.96)μg·ml~(-1);t_(1/2)分别为(2.32±0.71)h 和(2.42±0.71)h;t_(max)分别为(0.58±0.45)h 和(0.53±0.32)h;AUC_(0-∞)分别为(43.22±19.66)μg·ml~(-1)·h 和(43.03±19.02)μg·ml~(-1)·h;相对生物利用度 F_(0-tn)%、F_(0-∞)%分别为(100.51±12.49)%、(100.49±12.72)%。结论:方差分析和双单侧 t 检验证明利福平异烟肼片与其参比制剂具有生物等效性。     

那格列奈片血浓度测定及相对生物利用度研究

目的:建立那格列奈血药浓度的HPLC-MS测定法,并用于人体生物等效性研究。方法:采用随机双交叉试验设计,20名健康受试者分别口服受试制剂和参比制剂60 mg,用HPLC-MS法测定血浆中的那格列奈浓度。结果:受试制剂和参比制剂的AUC_(0→10)分别为(8.47±1.01)和(8.19±0.99)mg·h·L~(-1);AUC_(0→∞)分别为(8.86±1.25)和(8.68±1.12)mg·h·L~(-1);C_(max)分别为(3.44±1.07)和(3.31±0.84)mg·L~(-1);t_(max)分别为(0.99±0.35)和(1.09±0.56)h;t_(1/2)分别为(1.78±0.39)和(1.83±0.41)h。受试制剂的相对生物利用度为(102.1±13.5)%。结论:两种那格列奈片具有生物等效性。     

羟苯磺酸钙颗粒剂在健康人体的药代动力学和生物等效性

目的研究羟苯磺酸钙(改善微循环、抗血栓药)颗粒剂和胶囊在健康人体的药代动力学及生物等效性。方法20名健康志愿者随机双交叉、单剂量口服受试制剂和参比制剂0.5 g,剂间间隔为1周,用高效液相色谱-紫外检测法测定血浆中羟苯磺酸钙浓度,用DAs ver 2.0药代动力学程序进行有关药代动力学参数、相对生物利用度计算,并评价2种制剂生物等效性。结果受试与参比制剂的药代动力学参数如下:t_(max)分别为(4.33±0.92)和(4.50±0.83)h,t_(1/2)分别为(4.05±1.37)和(4.06±1.53)h,C_(max)分别为(10.77±2.96)和(11.77±3.26)mg·L~(-1),AUC_(0-t)分别为(85.22±18.76)和(86.75±18.67)mg·h·L~(-1),AUC_(0-∞)分别为(88.69±21.14)和(89.71±19.88)mg.h·L~(-1),羟苯磺酸钙颗粒剂的相对生物利用度为(98.90±12.11)%。结论2种制剂具有生物等效性。     

格列美脲口腔崩解片人体药动学及相对生物利用度

目的:研究健康受试者口服格列美脲口腔崩解片的人体药动学及相对生物利用度。方法:18名健康志愿者随机交叉单剂量口服格列美脲受试片与对照片4mg,采用柱前衍生化 HPLC-紫外法测定其血药浓度。结果:受试片与对照片的主要药动学参数 t_(max) 分别为(3.00±0.73)和(3.25±0.85)h,C_(max)分别为(313.1±99.3)和(303.2±104.5)μg·L~(-1),t_(1/2Ke)分别为(7.337±2.190)和(8.239±2.631)h,AUC_(0-t)分别为(1767.2±598.3)和(1714.1±528.3)μg·h·L~(-1),AUC_(0-∞)分别为(1956.3±598.1)和(1945.4±682.0)μg·h·L~(-1)。受试片的相对生物利用度为100.1%±18.2%。结论:两种片剂具有生物等效性。     

恩替卡韦分散片在中国健康受试者中的生物等效性研究北大核心CSCD

目的研究中国健康受试者单剂量空腹口服恩替卡韦分散片和恩替卡韦片后的药代动力学,并评价两制剂的生物等效性。方法入组32例健康受试者,用随机、开放、两序列,两周期交叉空腹给药设计,受试者单剂量空腹口服恩替卡韦分散片(受试制剂)和恩替卡韦片(参比制剂)各0.50 mg。用高效液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定给药前和给药后72 h内的血药浓度;绘制血药浓度-时间曲线;用SAS软件计算药代动力学参数,评价生物等效性。结果 32例健康受试者空腹口服受试制剂和参比制剂后,血浆中恩替卡韦的t_(1/2)分别为(40.10±8.96)和(39.08±8.66)h,C_(max)分别为(4.20±1.19)和(4.24±1.04)ng·mL^(-1),AUC_(0-t)分别为(13.14±2.86)和(13.42±2.86)ng·h·mL^(-1),AUC_(0-∞)分别为(16.16±3.25)和(16.32±3.33)ng·h·mL^(-1);受试制剂的相对生物利用度97.79%。结论结果表明两种制剂间无显著性差异。恩替卡韦两种制剂体内生物作用等效。     

盐酸曲美他嗪缓释片在中国健康受试者中的生物等效性研究北大核心CSCD

目的评价盐酸曲美他嗪缓释片仿制药与原研药在中国健康受试者空腹和餐后条件下给药的生物等效性与安全性。方法按单中心、随机、开放、单剂量、两制剂、两序列、双周期、交叉研究设计,共纳入47例(空腹试验23例,餐后试验24例)成年男性和女性受试者随机交叉给药,分别单次口服受试制剂或参比制剂35 mg,用LC-MS/MS法测定血浆中曲美他嗪的浓度,用Win Nonlin 6.4软件按非房室模型计算药代动力学参数,并进行生物等效性评价。结果空腹组盐酸曲美他嗪缓释片受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数如下:C_(max)分别为(65.62±13.92)和(66.39±15.15)μg·L^(-1),t_(max)分别为(3.96±1.15)和(4.26±1.21)h,AUC_(0-t)分别为(909.43±219.81)和(920.65±230.09)μg·L^(-1)·h,AUC_(0-∞)分别为(921.57±226.17)和(933.35±236.56)μg·L^(-1)·h;餐后组盐酸曲美他嗪缓释片受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数如下:C_(max)分别为(69.78±14.65)和(65.99±13.73)μg·L^(-1),t_(max)分别为(4.83±0.82)和(4.71±1.00)h,AUC_(0-t)分别为(766.54±165.62)和(793.50±163.67)μg·L^(-1)·h,AUC_(0-∞)分别为(774.17±167.43)和(802.04±166.02)μg·L^(-1)·h。在空腹和餐后条件下,受试制剂和参比制剂主要药代动力学参数90%置信区间均在80.00%125.00%。结论空腹与餐后单次口服盐酸曲美他嗪缓释片仿制药与原研药在中国健康受试者体内均有生物等效性。     

辅酶Q_(10)胶囊的药动学与人体相对生物利用度

目的研究水溶性辅酶Q_(10)超分子包合物灌装的辅酶Q_(10)胶囊(受试制剂)与辅酶Q*10胶囊(参比制剂)的生物利用度和生物等效性。方法 18名健康男性受试者随机分成2组,分别服用含44 mg辅酶Q_(10)的受试制剂和参比制剂,用高效液相色谱法测定其血药浓度,并计算药动学参数。结果受试制剂与参比制剂的ρ_(max)分别为(3.06±0.41)和(1.16±0.24)mg·L~(-1),t_(max)分别为(6.0±0.0)和(6.0±0.0)h,AUC_(0-t)分别为(114.50±15.78)和(40.48±8.90)mg·h·L~(-1),AUC_(0-∞)分别为(131.19±19.42)和(48.09±8.83)mg·h·L~(-1)。结论水溶性辅酶Q_(10)超分子包合物灌装的辅酶Q_(10)胶囊人体的相对生物利用度为(288.7±35.4)%。受试制剂的生物利用度大于参比制剂,两制剂生物不等效。     

他达拉非片在中国健康受试者中的人体生物等效性研究北大核心CSCD

目的评价2种他达拉非片在中国健康受试者的生物等效性及安全性。方法按单中心、开放、随机、单次给药、两制剂、两序列、两周期、交叉试验研究设计方法,空腹和餐后条件下分别入组28例男性健康受试者,随机交叉单次口服受试制剂和参比制剂5 mg,用HPLC-MS/MS法测定血浆中他达拉非的浓度,用Phoenix WinNonlin(6.4版本)软件计算他达拉非的药代动力学参数,并进行生物等效性评价。结果受试者服用受试制剂和参比制剂后,空腹组血浆中他达拉非的主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(99.84±29.62)和(106.80±27.40)ng·mL^(-1);AUC_(0-t)分别为(2609.66±877.13)和(2617.84±967.29)ng·h·mL^(-1);AUC_(0-∞)分别为(2779.56±1043.90)和(2803.44±1281.10)ng·h·mL^(-1)。餐后组血浆中他达拉非的主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(104.93±23.51)和(106.79±19.96)ng·mL^(-1);AUC_(0-t)分别为(2657.78±1096.81)和(2799.12±1074.22)ng·h·mL^(-1);AUC_(0-∞)分别为(2826.60±1321.58)和(3003.94±1352.96)ng·h·mL^(-1)。2种制剂的Cmax、AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)经对数转换后90%可信区间分别为空腹状态下82.46%~100.42%、91.86%~108.48%、93.09%~110.40%;餐后状态下92.70%~104.48%、89.33%~98.95%、88.48%~98.42%。结论2种他达拉非片在中国健康男性受试者中具有生物等效性。     

吗替麦考酚酯软胶囊及普通胶囊在健康人体的生物等效性

目的 评价男性健康志愿者单剂量口服吗替麦考酚酯(免疫抑制剂)软胶囊与普通胶囊在健康人体内的生物等效性.方法 用2制剂2周期随机交叉设计,20名男性健康志愿者单剂量口服受试软胶囊和参比胶囊,采用高效液相色谱-紫外检测法测定血浆中霉酚酸浓度变化并进行统计学分析,对2种制剂做出生物等效性评价.结果 吗替麦考酚酯受试软胶囊与参比胶囊的AUC_(0→t)分别为(69.95±14.13)和(66.95±19.05)μg·h·mL~(-1);AUC_(0-∞)分别为(85.18±20.51)和(77.39±23.78)μg·h·mL~(-1);C_(max)分别为(31.26±13.09)和(31.90±14.45)μg·mL~(-1);t_(max)分别为(0.88±0.36)和(0.78±0.29)h;t_(1/2)分别为(20.34±12.55)和(18.84±11.58)h.吗替麦考酚酯软胶囊相对生物利用度为(109.6±26.9)%.结论 受试软胶囊与参比胶囊具有生物等效性.