二色桌片参化学成分V．二色桌片参糖蛋白抗肿瘤活性的研究

目的：探讨二色桌片参糖蛋白GPMI－I和GPMI－Ⅱ对小鼠移植性肿瘤S180的抑制作用以及对荷瘤小鼠肝脾等器官重量的影响。方法：通过对二色桌片参体壁进行水煮提取、分离、过Sephadex G-200柱层析,获得二色桌片参糖蛋白I（GPMI－I）,GPMI－I里的蛋白部分经酶解后得二色桌片参糖蛋白Ⅱ（GPMI-Ⅱ）。结果：GPMI－I在30mg/kg及120mg/kg剂量下可显著降低荷瘤小鼠的肝指数（P＜0．01,P＜0．025）。同时随着其剂量增加,抑瘤作用也明显增强（P＜0．001）。而经蛋白酶水解后的糖蛋白GPMI－Ⅱ在剂量20mg/kg时对小鼠肉瘤S180有较显著的抑制作用（P＜0．05）,抑瘤率达48．8％。同时发现,GPMI－Ⅱ在40mg/kg剂量下能够显著地降低荷瘤小鼠肝指数（P＜0．05）。结论：GPMI－I和GPMI－Ⅱ对小鼠S180肿瘤均有较显著的抑制作用。     

合欢皮中的三萜皂苷

合欢皮作为传统中药,为豆科植物合欢的干燥茎皮。在1995年版中国药典中记载合欢皮具有解郁安神、活血化瘀的作用。在我们对传统中药品质进行研究的过程中,通过对合欢皮95%乙醇提取物的正丁醇可溶部位进行一系列溶剂处理和层析分离,分离获得28个五环三萜皂苷。基于化学和波谱证据,我们鉴定了它们的结构,包括6对非对映异构体、5对位置异构体,其中26个皂苷为新化合物。所有分离皂苷均为三糖链皂苷,含有金合欢酸皂苷元,7~9个单糖和1~2个单萜酸酯衍生物,分子量大于2000。根据它们的一维、二维核磁共振数据归属了这些皂苷的所有碳信号和大多数质子信号,并修订了几个已知皂苷的碳氢谱数据,在此基础上,总结了这类皂苷的波谱规律。本文同时讨论了这些皂苷及其类似物的细胞毒活性和其它活性。     

辐肛参中4个抗真菌活性海参皂苷

目的研究辐肛参(Actinopyga sp.)中三萜皂苷的抗真菌活性。方法利用大孔树脂柱层析、正相硅胶柱层析、反相硅胶柱层析、Sephadex LH-20以及HPLC等层析手段,对一种辐肛参的皂苷类成分进行分离,应用波谱技术和化学方法 ,并结合文献对照,对所得的化合物进行结构鉴定。采用微量液基稀释法对提取分离的化合物进行抗真菌(白念株菌、新生隐球菌、熏烟曲霉菌)活性测试。结果从该种海参中分离得到4个海参烷型三萜皂苷类化合物,其结构分别鉴定为frondo-side A(1)、pervicoside C(2)、holothurin A(3)和holothurin B(4)。化合物1抗真菌活性弱,化合物2对3种真菌的MIC80为1～4mg/L,有较强的抗真菌活性。结论化合物1和2均系首次从辐肛参Actinopyga sp.中获得,4个三萜皂苷都具有抗真菌活性,其中pervicoside C可作为抗真菌药物的先导化合物。     

黑乳海参中两个新的三萜皂苷

目的从黑乳海参中分离活性皂苷类成分。方法从黑乳海参体内得到的总皂苷溶于吡啶-二氧六环(1∶1)的混合液中,120℃加热2.5 h,应用多种色谱技术对回流产物进行分离纯化,分离得到2个三萜皂苷类化合物。结果应用现代光谱技术(尤其是2D-NM R和ES I-M S技术)和化学方法鉴定其结构:3-O-〔3-O-甲基-β-D-吡喃葡萄糖(1→3)-β-D-吡喃奎诺糖(1→4)-β-D-吡喃奎诺糖(1→2)-β-D-吡喃木糖〕-海参烷-9-烯-3,β12,α17,α25β-四醇(Ⅰ),命名为黑乳海参皂苷1a;3-O-〔3-O-甲基-β-D-吡喃葡萄糖(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖(1→4)-β-D-吡喃奎诺糖(1→2)-β-D-吡喃木糖〕-海参烷-22,25-环氧-9-烯-3,β12,α17α-三醇(Ⅱ),命名为黑乳海参皂苷2a。结论2个化合物均为新化合物。     

阿尔泰柴胡中三萜皂苷类成分的研究

目的研究阿尔泰柴胡的三萜皂苷类化学成分。方法应用色谱技术分离纯化,根据化合物理化性质和波谱数据鉴定其结构。结果分离并鉴定了5个化合物,分别是柴胡皂苷a(saikosaponin a)、柴胡皂苷d(saikosaponin d)、柴胡皂苷c(saikosaponin c)、柴胡皂苷f(saikosaponin f)、柴胡皂苷b3(saikosaponinb3)。结论以上5种化合物均为首次从阿尔泰柴胡中分离得到。     

土贝母中一个新的三萜皂苷

目的对土贝母Bolbostemma paniculatum的三萜皂苷成分进行分离和结构鉴定。方法采用反复柱色谱方法进行分离,通过理化性质和波谱分析鉴定结构。结果从土贝母中分离并鉴定了1个新的三萜皂苷脱木糖土贝母苷丙(dexylosyltubeimoside Ⅲ)。结论化合物为新化合物。     

娑罗子中三萜皂苷成分的HPLC定量分析

目的建立娑罗子中三萜皂苷成分的高效液相色谱测定方法,同时分析中华七叶树、天师栗和浙江七叶树等的种子及商品娑罗子药材中5种三萜皂苷成分(七叶树皂苷Ia、Ib和异七叶树皂苷Ia、Ib及七叶树皂苷A)的量。方法采用反相DiamonsilTM C18硅胶色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),以乙腈-水-磷酸(123∶277∶7)为流动相,检测波长为220nm。结果建立了同时测定娑罗子中5种皂苷七叶树皂苷Ia、Ib和异七叶树皂苷Ia、Ib及七叶树皂苷A的HPLC分析方法,线性范围内5个皂苷化合物的标准曲线呈良好的线性关系。结论该法简单、灵敏,可同时定量分析娑罗子中七叶树皂苷Ia、Ib和异七叶树皂苷Ia、Ib及七叶树皂苷A。     

合欢皮中三萜皂苷类化学成分的研究

合欢皮为豆科植物合欢Albizzia julibrissin Durazz.的树皮,别名合昏皮(<备急千金要方>),夜合皮(<独行方>)合欢木皮(<本草纲目>)[1].<中国药典>(2005版)记载合欢皮具有解郁安神,活血消肿的作用;用于心神不安,忧郁失眠,跌扑伤痛.     

罗汉果中一新葫芦烷型三萜皂苷--光果木鳖皂苷Ⅰ

目的研究罗汉果中的化学成分。方法用各种色谱法分离和精制纯品化合物,通过各种谱学方法鉴定其结构。结果从罗汉果乙醇提取物中得到4个葫芦烷型三萜皂苷,分别为:罗汉果皂苷E(mogroside ⅡE,Ⅰ)、罗汉果皂苷(mogroside Ⅲ,Ⅱ)、光果木鳖皂苷(grosmomoside Ⅰ, Ⅲ)和罗汉果皂苷(mogroside Ⅴ,Ⅳ)。结论光果木鳖皂苷为一新化合物,鉴定其结构为罗汉果醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷-24-O-{[β-D-吡喃葡萄糖基(2-1)]- [β-D-吡喃葡萄糖基(6-1)]-β-D-吡喃半乳糖苷{mogrol-3-O-β-D-glucopyranoside-24-O-[β-D-glucopyranosyl(2-1)]- [β-D-glucopyranosyl(6-1)]-β-D-galactopyranoside},其他3个化合物为已知化合物。     

Intercedensides D-I, cytotoxic triterpene glycosides from the sea cucumber Mensamaria intercedens Lampert

Six new triterpene glycosides, intercedensides D-I （1-6）, were isolated from the whole bodies of the sea cucumber Mensamaria intercedens Lampert, which is found in the South China Sea. Their structures were elucidated by extensive spectroscopic analysis （NMR and ESIMS） and chemical methods. Intercedensides D （1）, E （2）, G （4）, and H （5） have a conjugated double bond system （22Z,24-diene） in the aglycon side chain, while intercedensides F （3） and I （6） have only a single double bond （24, 25） in this same chain. Intercedensides D-H （1-5） showed significant cytotoxicity （ED50 0.96-5.0 mμg/mL） against 10 human tumor cell lines.     

糙海参中三萜皂苷活性成分的研究

目的:研究糙海参(Holothuria scabra Jaeger)的三萜皂苷类抗癌活性成分.方法:应用大孔树脂柱层析、葡聚糖凝胶柱层析、正相硅胶柱层析、反相硅胶柱层析和HPLC进行三萜皂苷成分的分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定其结构.并对提取到的化合物进行了稻瘟霉和体外细胞毒(针对MKN-45人胃癌肿瘤细胞和HCT-116人肠癌肿瘤细胞)的活性检测.结果:分离鉴定了5个三萜皂苷化合物,分别为24-dehydroechinoside A (1),echinoside B(2),echinoside A(3),holothurin B(4)和holothurin A(5).化合物1～5对稻瘟霉的最小活性浓度分别为＜7.9、＜15.7l、＜7.9、＜15.7、＜7.9 μg/ml,对MKN-45人胃癌肿瘤细胞的IC50值分别为1.60、0.18、1.86、1.59、2.37 μmol/L,对HCT-116人肠癌肿瘤细胞的IC50值分别为1.46、3.31、1.98、1.60、0.24 μmol/L.结论:化合物1为首次以原生产物形式得到的单体天然产物,2～5为首次从糙海参中分离得到.5个化合物均显示显著的体外细胞毒活性.     

把握医学教育发展趋势推进本科医学教育改革

医学教育的目标在于培养优秀的医生,把握医学教育发展趋势,才能有力推进医学院校本科医学教育教学改革,提高医学教育质量。在此,从课程计划、教学内容、教学策略与方法以及评价方式等方面分析了国际国内医学教育改革和发展趋势,介绍了重庆医科大学搭建“教学与科研相互促进、医学与人文相互融合、知识与能力同步提高”的教育教学大平台,在管理体制、人才培养模式、课程计划以及评价方式等方面进行改革方面的思路和做法。     

可疑翼手参中4个脑苷脂

目的研究可疑翼手参体内的活性成分。方法对乙醇提取物的极性较小部分采用反复硅胶柱色谱方法分离纯化,并根据化合物的理化特性和光谱数据确定其结构。结果分离并鉴定了4个脑苷脂类化合物:1-O-β-D-吡喃葡萄糖-(2S,3R,4E,8E)-2-正二十二烷酰氨基-13-甲基-4,8-十六烷二烯-1,3-二醇(Ⅰ)、1-O-β-D-吡喃葡萄糖-(2S,3R,4E,8E)-2-[(2R)-2-羟基-二十二烷酰氨基]-13-甲基-4,8-十六烷二烯-1,3-二醇(Ⅱ)、1-O-β-D-吡喃葡萄糖-(2S,3R,4E,8E)-2-[(2R)-2-羟基-二十三烷酰氨基]-13-甲基-4,8-十六烷二烯-1,3-二醇(Ⅲ)、1-O-β-D-吡喃葡萄糖-(2S,3R,4E,8E)-2-[(2R)-2-羟基-二十四烷酰氨基]-13-甲基-4,8-十六烷-二烯-1,3-二醇(Ⅳ)。结论4个脑苷脂化合物均为首次从此种海参体内分得。     

华东唐松草中两个新的三萜皂苷类化合物

目的 研究华东唐松草Thalictrum fortunei化学成分。方法 利用各种柱色谱方法对华东唐松草乙醇提取物的正丁醇部位进行分析,用UV、IR、MS、1D-和2D-NMR等光谱技术鉴定化合物结构。结果 分离鉴定了2个新化合物,分别为华东唐松草苷I［thaliforoside I,(22S, 24Z-cycloart-24-en-3β, 22, 26-triol 26-O-β-D-glucopyranoside,Ⅰ］和华东唐松草苷J［thaliforoside J,3-O-β-D-glucopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranosyl (22-S, 24Z)-cycloart-24-en-3β, 22, 26-triol 26-O-β-D-glucopyranoside,Ⅱ］。结论化合物Ⅰ、Ⅱ均为新化合物,命名为华东唐松草苷I和华东唐松草苷J。     

黑乳海参三萜皂苷的提取分离及其结构鉴定

目的 研究黑乳海参Holothuria nobilis的化学成分。方法 应用多种色谱技术对黑乳海参的化学成分进行分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定结构。结果 分离得到了2个三萜皂苷元类化合物,应用化学方法和各种光谱技术鉴定其结构为3-O-{3'-O-甲基-β-D-吡喃葡萄糖-(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→4)-β-D-吡喃奎诺糖-(1→2)-4′-O-磺酸钠-β-D-吡喃木糖}-海参烷-22, 25-环氧-9-烯-3β, 12α, 17α, 25β-四醇（1）和3-O-{β-D-吡喃奎诺糖-(1→2)-4′-O-磺酸钠-β-D-吡喃木糖}-海参烷- 9-烯-18, 16-内酯环-22, 25环氧-3β, 12α, 17α-三醇（2）。结论 2个化合物均为新化合物,命名为黑乳海参苷I（nobiliside I,1）和黑乳海参苷II（nobiliside II,2）。     

少花斑鸠菊中的一个新三萜

目的 研究海南少花斑鸠菊Vernonia chunii的化学成分.方法 采用反复柱色谱法进行分离纯化,利用光谱数据及理化性质鉴定化合物的结构.结果 分离鉴定了4个化合物,分别为:羽扇豆醇丙酸酯(Ⅰ)、羽扇豆醇(Ⅱ)、齐墩果酸(Ⅲ)、胡萝卜苷(Ⅳ).结论 化合物Ⅰ为新化合物,命名为羽扇豆醇丙酸酯(lupenyl propionate),其余化合物均为首次从该植物中分离得到.     

北极刺参多糖、皂苷和胶原蛋白多肽对血管内皮细胞的保护作用

目的:研究北极刺参多糖、皂苷和胶原蛋白多肽对血管内皮细胞的保护作用。方法:采用氧化型低密度脂蛋白(ox-LDL)建立体外培养的人脐静脉血管内皮细胞株(ECV304)损伤模型。MTT法测定血管内皮细胞的增殖活性,硝酸还原酶法测定血管内皮细胞一氧化氮合酶(NOS)活力和NO释放量,TBA法测定细胞内丙二醛(MDA)含量,DNA-Ladder法检测血管内皮细胞的凋亡。结果:不同浓度的北极刺参多糖和胶原蛋白多肽均能显著抑制ox-LDL对血管内皮细胞的氧化损伤,促进血管内皮细胞增殖(P<0.05,P<0.01),降低细胞内MDA含量(P<0.05,P<0.01),促进血管内皮细胞NO释放量(P<0.05,P<0.01),提高细胞NOS活力(P<0.05,P<0.01),拮抗ox-LDL引起的血管内皮细胞凋亡。刺参皂苷具有显著的细胞毒性作用,仅能降低ox-LDL氧化损伤细胞内MDA含量(P<0.05,P<0.01),而无其他上述作用。结论:北极刺参多糖和胶原蛋白多肽对血管内皮细胞的脂质过氧化物损伤均具有显著的保护作用。