非洛地平缩小心肌梗塞后再灌注犬的梗死面积

钙拮抗剂在急性心肌梗塞中的应用一直是争论的课题.短效钙拮抗剂在临床中的应用并未表现出积极的意义,特别是有些病人应用短效钙拮抗剂后表现出死亡率增加,引起了医学界重视.但长效、高血管选择性二氢吡啶类钙拮抗剂非洛地平对急性心肌梗塞的影响尚不清楚.     

钙拮抗剂在脑和周围血管障碍中应用的现状

一、临床药理学考虑钙拮抗剂可以分成很多药理学上不同的亚类。双氢吡啶类(即硝苯啶、尼莫地平、尼群地平、尼鲁地平、尼索地平和尼卡地平等) 是选择性血管扩张药。苯并硫代杂类(地尔硫 )和苯烷基胺类(维拉帕米、甲氧维拉帕米、硫帕米)则无血管床选择性而有较明显的负性变时作用和负性变力作用。其他化学上不同的钙拮抗剂有氟桂嗪、比利地尔、心舒宁和普尼拉明。各钙拮抗剂亚类内的特异药理学性质可能不同。二氢吡啶类亚类内对某些血管床的选择性也有不同。例如硝苯啶对冠状血管有     

2004年抗高血压钙拮抗剂药物市场状况

钙拮抗剂（CCB）是广泛用于高血压、心绞痛、心肌缺血综合征以及脑血管和外周血管疾病的一大类药物,被誉为20世纪心脏病治疗的五大进展之一。钙拮抗剂分为两大类别,其中主要一类是以心血管扩张作用为主的双氢吡啶类选择性钙通道药物,而另一类是直接作用于心脏的选择性钙拮抗剂（地尔硫革和维拉帕米）。     

二氢吡啶类钙拮抗剂

自1972年发现硝苯啶以来,钙拮抗剂发展迅速,颇受人注意。二氢吡啶类钙拮抗剂能抑制钙离子向细胞内转运,主要治疗劳力性及血管痉挛性心绞痛和原发性高血压。但由于硝苯啶副作用较多,生物利用度较低,作用时间短和对光不稳定,因此,近十多年来发展了第二代二氢吡啶类钙拮抗剂。新一代二氢吡啶类钙拮抗剂硝苯啶具有更强的血管选择性,更少的     

尼莫地平的临床应用

尼莫地平(nimodipine,NMD)是一种二氢吡啶类钙拮抗剂,具有较强的脂溶性,易通过血脑屏障,选择性作用于脑血管平滑肌,用于脑血管疾病的防治.本文就尼莫地平的主要临床用途综述如下.     

二氢吡啶类钙拮抗剂--巴尼地平

巴尼地平(Barnidipine)是由日本山之内公司研制开发的降压药,于1992年首次上市.它属于二氢吡啶类钙拮抗剂,具有血管选择性高、作用强而持久的优点,是临床上治疗轻中度高血压的一线药物.     

二氢吡啶类钙拮抗剂的临床应用

钙拮抗剂自１９６３年问世以来发展十分迅速，１９８７年世界卫生组织（ＷＨＯ）将钙拮抗剂分为二氢吡啶类（１．４ＤＨＰ）和非二氢吡啶类。以硝苯地平为代表的二氢吡啶类为选择性Ｃａ２＋通道阻滞药，其主要的作用部位在电压依赖型通道（ＰＤＣ）、电压调控型通道（ＶＯ...     

钙拮抗剂的药理学

近十年来,心血管疾病的药物治疗进展很大,推广的药物包括非选择性及选择性β肾上腺素能阻滞剂、血管紧张素转化酶抑制剂、α肾上腺素能激动剂等;但最重要的进展可能是钙拮抗剂(又称钙通道阻滞剂或慢通道阻滞剂)的发展。临床应用的钙拮抗剂有异搏定、     

钙拮抗剂对心血管作用的研究进展

20世纪 70年代初由 Fleckenstein提出钙拮抗剂 (CCBs)的概念 ,根据药物对钙通道选择性分为 :选择性钙拮抗剂 ,如苯烷胺类的维拉帕米 (Verapamil)、二氢吡啶类 (DHP)的硝苯地平 (nifedipine)、氨氯地平 (amlodipine)、苯硫卓类的地尔硫卓 (dilriazem)等。非选择性钙拮抗剂 ,如桂利嗪 (cinnar-izine)、氟桂利嗪 (flunarizine)和普尼拉明 (prenylamine)及哌克昔林 (perliexiline)。其在机制和应用方面获得了巨大进展 ,本文就近年来 CCBs在心血管方面研究进作一综述。1　抗高血压和心力衰竭1.1　利尿作用　在动物实验中发现 CCBs[1 ] (以 …     

不同血管对钙拮抗剂反应性差异的临床观察

不同血管对钙拮抗剂反应性差异的临床观察山西省心血管疾病研究所（０３０００１）黄明光杨志星张学禹安键孔梅山西省工业设备安装公司卫生所王静不同的钙拮抗剂对不同血管选择性文献报道各异，本文就地尔硫艹卓、硝苯地平、氨氯地平对心脏血管和周围血管的选择性进行了临...     

拉西地平对两种类型高血压大鼠血压及心率的影响

拉西地平(Lacidiping)是一种新型的1,4—二氢吡啶类钙拮抗剂,对于血管平滑肌细胞具有明显的选择性,并且该药对心肌细胞的影响较小,因此比第一代二氢吡啶类钙拮抗剂硝苯啶(Nifediping)更有优势。本试验以硝苯啶为对照,研究了拉西地平灌胃对两种高血压大鼠模型血压和心率的作用。     

钙拮抗剂在胃肠道疾病中的应用

钙拮抗剂因能选择性地阻滞细胞膜的慢通道,抑制钙离子内流,而广泛应用于治疗冠心病,心绞痛、高血压、心律失常及梗阻性心肌病等,临床效果十分满意。近年来,钙拮抗剂异搏定,硫氮(艹卓)酮,尤其硝苯啶在     

新的钙离子拮抗剂Sesamodil富马酸盐在离体平滑肌和心肌上的组织选择性

sesamodil(SD-3211)的化学名为(+)-3,4-二氢-2-[5-甲氧基-2-[3-[N-甲基-N-[2-[(3,4-亚甲二氧基)苯氧基]乙基]胺]丙氧基]苯基]-4-甲基-3-氧-2H-1,4-苯并硫嗪富马酸盐,是一种新型钙拮抗剂。由于组织选择性不同,钙拮抗剂按其药理可分为选择性作用于血管,如硝苯啶及尼卡地平,或心脏,如维拉帕米及地尔硫(艹卓)两类。作者在离体平滑肌和心肌上将SD-3211对组织的选择性与这两类钙拮抗剂进行了比较。分别测定了SD-3211对血管以及对心房     

拉西地平合并倍他乐克治疗顽固性高血压100例

拉西地平(lacidipine)作为二氢吡啶类钙拮抗剂,对血管的舒张具有高选择性,与β受体阻滞剂倍他乐克(betaloc)广泛用于治疗原发性高血压.     

双苯氟嗪的体内外致突变性评价

双苯氟嗪(Dipfluzine，Dip)系由河北医科大学药学院研制并合成的桂利嗪类钙拮抗剂。先期的实验表明，Dip可以选择性地扩张椎动脉、基底动脉及冠状动脉，且作用强于桂利嗪；也有增加脑血流量，改善脑缺血、缺氧，及抗血小板凝集和血栓形成的作用，因此，Dip很可能是治疗心脑血管疾病且极具临床开发价值的新型钙拮抗剂。目前，关于Dip的特殊毒性尚未见报道。本实验对Dip的体内体外致突变毒性进行了研究，以便为进一步研究此药提供遗传学资料。     

苯烷胺类钙拮抗剂在缺血性心脏病治疗中的作用

苯烷胺是一类具有特殊药理与临床特性的钙拮抗剂。其原型药维拉帕米及其衍生物加洛帕米等与另外两类钙拮抗剂(二氢吡啶类和苯并硫氮杂(艹卓)类)相比,对心血管的保护作用明     

新型二氢吡啶类钙拮抗剂研究进展

报道心血管药物新型二氢吡啶类钙拮抗剂临床应用及研究进展。     

可压性淀粉改进尼莫地平片溶出度的工艺探讨

尼莫地平片为二氢吡啶类钙拮抗剂,能选择性扩张脑血管,临床主要用于缺血性脑血管病、偏头痛、蛛网膜下脑出血所引起的脑血管痉挛等[1]。1995年本品开始执行部颁转正标准,在溶出度测定一项中,溶剂乙醇水的比例由原来(乙醇与水的体积比为3∶7)1000ｍｌ改变为(乙醇与水的体积...     

二氢吡啶类钙拮抗剂的双重作用模式：一氧化氮的作用

二氢吡啶类钙拮抗剂主要作用机制是抑制平滑肌Ｌ－型钙通道，降低胞内钙浓度，从而减弱平滑肌的舒张作用。然而，已有语气表明，二氢吡啶类能诱发ＮＯ从各类血管内皮释放。另外，二氢吡啶类对ＮＯ合酶抑制剂的灵敏度也得以证实。双重模式的发现，即通过抑制平滑肌Ｌ－型钙通道引起的直接的舒张效应和通过血管内皮ＮＯ释放引起的间接的舒张效应，有助于理解二氢吡啶类钙拮抗剂的抗高血压效应，及在某些血管区域的选择性效应。血管内皮     

通过调整细胞内钙离子易位而发挥作用的抗缺血药

钙拮抗剂命名“钙拮抗剂”可分为三个亚组:钙内流阻滞剂(Calcium entry blockers,CEBs)、细胞内钙拮抗剂(Intracellular calcium antagonists,ICAs)和钙超负荷阻滞剂(Calcium overload blockers,COBs)。钙内流阻滞剂(CEBs) 当今临床应用和开发中的钙拮抗剂,绝大多数是分属三个化学家族的CEBs,即1,4-二氢吡啶类、苯烷胺类(Phenylalkylami-